Ecoral

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ecoral: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Equoral

Koda ATX: L04AD01

Aktivna sestavina: ciklosporin (ciklosporin)

Proizvajalec: AIVEX Pharmaceuticals s. R. približno. (Češka), Teva Check Industries s. R. približno. (Češka)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 3370 rubljev.

Nakup

Ecoral je imunosupresivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Ekoral:

kapsule: mehka želatinasta, lupina z neprozorno strukturo, v treh odmerkih: 25 mg - rumena, ovalna, velikosti 12,5 x 8 mm, na lupini podoba dvojnega trikotnika in oznaka "25 mg", 50 mg - rjavo-rumena barve, podolgovate, velikosti 21 krat 8 mm, na lupini podoba dvojnega trikotnika in oznaka "50 mg", po 100 mg - rjava, podolgovata, velikosti 26 krat 8 mm, na lupini podoba dvojnega trikotnika in oznaka "100 mg"; vsebina kapsule je mastna prozorna tekočina od rumeno-rjave do rumene barve (10 kosov. v pretisnih omotih ali pretisnih omotih, v kartonski škatli 5 zavojčkov ali pretisnih omotov);
peroralna raztopina 10%: bistra oljnata tekočina od rumeno-rjave do rumenkaste barve (50 ml v vialah iz temnega stekla, v plastičnem ohišju 1 steklenica z razdeljevalnikom, v kartonski škatli 1 ohišje).

1 kapsula Ekoral vsebuje:

aktivna snov: ciklosporin - 25 mg, 50 mg ali 100 mg;
pomožne komponente: poligliceril (3) oleat, D, L-alfa-tokoferol, poligliceril (10) oleat, makrogol gliceril hidroksistearat, etilni alkohol;
lupina: glicerol 85%, želatina, titanov dioksid, glicin, raztopina sorbitola.

Poleg lupine:

Ekoral kapsuli 25 mg in 50 mg: železov oksid rumen;
kapsule Ecoral 100 mg: železov oksid rjava.

1 ml raztopine vsebuje:

aktivna snov: ciklosporin - 100 mg;
pomožne komponente: poligliceril (3) oleat, etilni alkohol, makrogol gliceril hidroksistearat, poligliceril (10) oleat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ecoral je močno imunosupresivno zdravilo, ki je ciklični polipeptid 11 aminokislin.

Mehanizem delovanja ciklosporina A na celični ravni je posledica zaviranja tvorbe in sproščanja interlevkina-2 (rastni faktor T-limfocitov) in limfokinov. Z blokiranjem mirujočih limfocitov v fazi G ₀ ali G ₁ celičnega cikla zdravilo zavira od antigena odvisno sproščanje limfokinov z aktiviranimi T-limfociti. Specifični učinek ciklosporina na limfocite je reverzibilen, ne zavira hematopoeze in ne vpliva na delovanje fagocitnih celic.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je največja koncentracija ciklosporina v krvi dosežena po 1-6 urah. Biološka uporabnost zdravila je odvisna od odmerka, poveča se s povečanjem odmerka in obdobjem zdravljenja, v povprečju znaša 30%.

Po presaditvi jeter se v primeru okvarjenega delovanja jeter ali gastrointestinalnih patologij (ileus, driska, bruhanje) absorpcija zdravila zmanjša.

Vezava na krvne celice in beljakovine je intenzivna, koncentracija ciklosporina v polni krvi je 2–9-krat višja od vsebnosti plazme.

90% sprejetega odmerka zdravila Ekorala se veže na beljakovine, predvsem na lipoproteine.

Ciklosporin se izloča v materino mleko.

Porazdelitev: krvna plazma - 33–47%, limfociti - 4–9%, eritrociti - 41–58%, granulociti - 5–12%. Najvišja koncentracija v krvni plazmi je dosežena po 1,5–3,5 urah.

Presnavlja se s tvorbo 15 presnovkov v prebavilih, ledvicah in najbolj intenzivno v jetrih s pomočjo encima P450 3A.

Razpolovni čas, ne glede na odmerek in dozirno obliko zdravila Ecoral, je: odrasli - 19 ur, otroci - 7 ur.

V večji meri se izloči z žolčem skozi ledvice - le 6% sprejetega odmerka.

Indikacije za uporabo

presaditev trdnih organov: preprečevanje zavrnitve presadka po alogenski presaditvi ledvic, jeter, srca, pljuč, trebušne slinavke, srčno-pljučnega kompleksa; zdravljenje zavrnitve presadka pri bolnikih, ki so prej prejemali druga imunosupresivna zdravila;
preprečevanje zavrnitve presadka po presaditvi kostnega mozga, preprečevanje in zdravljenje bolezni presadka proti gostitelju (GVHD);
uveitis neinfektivne (endogene) etiologije srednjega in zadnjega dela očesa (v odsotnosti terapevtskega učinka ali razvoja hudih neželenih učinkov pri običajnem zdravljenju);
Behcetov uveitis (s ponavljajočimi se napadi vnetja, ki prizadenejo mrežnico);
nefrotični sindrom (od steroidov odvisen in odporen na steroide), katerega razvoj je posledica patologije glomerulov: membranski glomerulonefritis, nefropatija minimalnih sprememb, segmentna in fokalna glomeruloskleroza - za doseganje remisije, njeno podporo, pa tudi za vzdrževanje remisije, dosežene z glukokortikosteroidi z namenom nadaljnje uporabe glukokortikosteroida;
hude oblike luskavice - če je treba uporabiti sistemsko terapijo ali nemogoče uporabiti tradicionalno terapijo;
hude oblike atopijskega dermatitisa - v odsotnosti terapevtskega učinka tradicionalnih načinov zdravljenja ali nezmožnosti njihove uporabe;
huda oblika revmatoidnega artritisa visoke aktivnosti - z neučinkovitostjo antirevmatikov ali nezmožnostjo njihove uporabe.

Kontraindikacije

maligne novotvorbe, predrakave kožne bolezni;
akutna faza nalezljivih bolezni;
norice;
skodle (Herpes Zoster);
huda odpoved jeter;
nenadzorovana arterijska hipertenzija;
hiperkalemija;
sindrom malabsorpcije;
dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Poleg tega je uporaba zdravila Ecoral za zdravljenje bolezni, ki niso povezane s presaditvijo, s hudo ledvično disfunkcijo (z izjemo nefrotskega sindroma in ledvične disfunkcije v sprejemljivi stopnji) kontraindicirana.

Med nosečnostjo je uporaba zdravila Ekoral indicirana le v izjemnih primerih, ko po navedbah zdravnika pričakovani terapevtski učinek za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Ker so izkušnje z uporabo ciklosporina pri otrocih z atopijskim dermatitisom, endogenim uveitisom in luskavico omejene, pri tej kategoriji bolnikov ni priporočljivo predpisovati zdravila za zdravljenje teh bolezni.

Zdravilo Ekoral je treba starejšim bolnikom predpisovati previdno.

Navodila za uporabo zdravila Ecoral: način in doziranje

Raztopina in kapsule se jemljejo peroralno.

Kapsule je treba pogoltniti cele in sprati z vodo.

Dnevni odmerek zdravila Ekorala je treba razdeliti na 2 odmerka.

Priporočen odmerek:

presaditev trdnih organov: dnevni odmerek za monoterapijo je 10-15 mg na 1 kg telesne mase. Sprejem se začne 12 ur pred operacijo in traja 7-14 dni po presaditvi organa. Nato se ob upoštevanju koncentracije ciklosporina v krvi odmerek postopoma zmanjša na vzdrževalni odmerek, ki znaša 2-6 mg na 1 kg telesne teže na dan. Dnevni odmerek trikomponentnega, štirikomponentnega kombiniranega zdravljenja, vključno z glukokortikosteroidi (GCS), je 3–6 mg na 1 kg telesne teže. Pri kombiniranem zdravljenju je treba odmerek prilagoditi ob upoštevanju ravni ciklosporina v krvi, dinamike krvnega tlaka in kazalnikov koncentracije sečnine, serumskega kreatinina;
presaditev kostnega mozga: začetni dnevni odmerek je 12,5 mg na 1 kg bolnikove telesne teže. Če ga razdelimo na dva enaka deleža, se sprejem začne 24 ur pred operacijo in nadaljuje 90-180 dni po njej kot vzdrževalno zdravljenje. Nato se odmerek postopoma zmanjšuje v 365 dneh, dokler Ekoral popolnoma ne odpove;
endogeni uveitis (za doseganje remisije): začetni dnevni odmerek je 5 mg na 1 kg telesne teže. Jemanje kapsul ali raztopine se nadaljuje, dokler se ne pojavijo znaki, ki potrjujejo odsotnost aktivnega vnetnega procesa in izboljšanje ostrine vida. Po potrebi je mogoče odmerek za kratek čas povečati do 7 mg na 1 kg telesne teže na dan. Če v ozadju monoterapije z zdravilom Ecoral ni želenega učinka, je uporaba GCS, vključno s prednizolonom v odmerku 0,2-0,6 mg na 1 kg telesne teže, indicirana za zaustavitev napada vnetja ali doseganje začetne remisije. Za vzdrževalno terapijo je treba uporabiti najnižji učinkoviti odmerek, ki se določi s počasnim zniževanjem začetnega odmerka;
nefrotski sindrom (za doseganje remisije): začetni dnevni odmerek za odrasle je 5 mg na 1 kg telesne teže, za otroke - 6 mg na 1 kg telesne teže (v 2 razdeljenih odmerkih). Začetni odmerek za funkcionalne motnje ledvic ne sme biti večji od 2,5 mg na 1 kg telesne mase na dan. Če monoterapija ne omogoča doseganja ustreznega terapevtskega odziva, tudi pri steroidno odpornih bolnikih, je indicirano sočasno jemanje majhnih odmerkov peroralnih kortikosteroidov. Če po uporabi zdravila Ecoral v 90 dneh ni učinka, je treba zdravljenje odpovedati;
revmatoidni artritis: začetni dnevni odmerek je 3 mg na 1 kg telesne teže. Če je učinek po 42 dneh zdravljenja nezadosten in z dobro toleranco lahko odmerek postopoma povečujemo, vendar največ do 5 mg na 1 kg telesne teže na dan. Potek zdravljenja je 84 dni. Odmerek vzdrževalnega zdravljenja je izbran individualno, ob upoštevanju prenašanja zdravila. Za kombinirano zdravljenje je začetni dnevni odmerek zdravila Ecoral 2,5 mg na 1 kg telesne mase, po potrebi pa ga lahko postopoma povečujemo. Sočasna uporaba 7 dni je indicirana z metotreksatom, če učinek monoterapije ne učinkuje. V kombinaciji z GCS in / ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) jih je treba uporabljati v majhnih odmerkih;
luskavica (za indukcijo remisije): začetni dnevni odmerek je 2,5 mg na 1 kg telesne teže. Glede na variabilnost bolezni je treba odmerek izbrati individualno. Če med jemanjem začetnega odmerka po 30 dneh zdravljenja ni učinka, lahko dnevni odmerek postopoma povečujemo, vendar ne več kot do 5 mg na 1 kg telesne teže na dan. Če po 42 dneh zdravljenja v odmerku 5 mg na 1 kg telesne mase na dan vnetja ni mogoče ustaviti, je treba zdravljenje z zdravilom Ekoral prekiniti. Predpis odmerka 5 mg na 1 kg telesne mase na dan kot začetni odmerek lahko uporabimo samo pri bolnikih v resnem stanju. Glede na posamezne značilnosti poteka bolezni se zdravilo po doseženi remisiji odpove ali predpiše vzdrževalno zdravljenje v odmerku največ 5 mg na 1 kg telesne teže na dan. Pri zdravljenju naslednjega recidiva je indicirano imenovanje učinkovitega odmerka prejšnjega tečaja;
atopijski dermatitis: začetni dnevni odmerek je od 2,5 mg do 5 mg na 1 kg telesne teže. Širok razpon variabilnosti odmerka omogoča individualno izbiro optimalnega učinkovitega odmerka. Poleg tega je v odsotnosti želenega odziva po 14 dneh jemanja zdravila v odmerku 2,5 mg na 1 kg telesne teže na dan možen hiter prehod na največji dnevni odmerek - 5 mg na 1 kg telesne teže. Po doseganju kliničnega odziva je treba odmerek zdravila Ecoral postopoma zmanjševati do popolne odpovedi. Potek zdravljenja nadaljujemo, dokler se koža popolnoma ne očisti, običajno traja 56 dni. Podporno zdravljenje z dobro prenašanjem zdravila lahko traja do 365 dni.

Stranski učinki

novotvorbe: redko - karcinom bazalnih celic, kožni papiloma, ploščatocelični kožni rak, Bowenova bolezen, limfoproliferativne patologije (vključno z limfomom); zelo redko - melanom, seboroična keratoza;
okužbe: pogosto - okužba zgornjih in / ali spodnjih dihal (vključno z bronhiolitisom), okužba s citomegalovirusom, okužba sečil; redko - herpes, kandidiaza, sepsa;
iz limfnega sistema in krvi: redko - trombocitopenija, anemija; redko - hemolitično uremični sindrom, mikroangiopatska anemija;
iz prebavnega sistema: pogosto - driska, bolečine v trebuhu, hiperplazija dlesni, slabost, bruhanje, anoreksija; redko - zvišanje serumske ravni bilirubina in aktivnosti jetrnih transaminaz; redko - pankreatitis;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - glavobol, migrena, tresenje; pogosto - parestezija; redko - konvulzije, motnje spanja, encefalopatija, zmedenost, letargija, dezorientacija, psihomotorična vznemirjenost, kortikalna slepota, okvara vida, pareza, cerebelarna ataksija, koma; redko - motorična polinevropatija; zelo redko - edem glave vidnega živca (vključno z edemom optične papile);
s strani kardiovaskularnega sistema: zelo pogosto - zvišanje krvnega tlaka (BP);
dermatološke reakcije: pogosto - hipertrihoza; redko - kožni izpuščaj alergijske geneze;
iz genitourinarnega sistema: zelo pogosto - okvarjena ledvična funkcija; redko - ginekomastija, dismenoreja;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - mišični krči, mialgija; redko - miopatija, mišična oslabelost;
laboratorijski parametri: zelo pogosto - hiperlipidemija; pogosto - hiperurikemija, hipomagneziemija, hiperkalemija, hiperholesterolemija; redko - hiperglikemija;
drugi: pogosto - občutek utrujenosti; redko - edemi, povečanje telesne mase.

Neželeni učinki so v večini primerov odvisni od odmerka in reverzibilni. Z različnimi kliničnimi indikacijami za jemanje zdravila Ecoral je njihov spekter na splošno enak, pogostnost razvoja in resnost se lahko razlikujeta.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: reverzibilna ledvična disfunkcija.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje, vključno s pravočasno izpiranjem želodca. Uporaba hemodialize in hemoperfuzije z aktivnim ogljem ni učinkovita.

Posebna navodila

Zdravilo Ecoral sme predpisati le zdravnik, ki ima izkušnje z imunosupresivno terapijo. Zdravljenje mora spremljati skrbno spremljanje bolnikovega stanja, vključno z merjenjem krvnega tlaka, rednim popolnim fizičnim pregledom, nadzorovanjem ravni kreatinina v serumu, kazalcev delovanja ledvic in jeter. V primeru odstopanj od norme bo morda potrebno zmanjšanje odmerka ciklosporina. Pri bolnikih po presaditvi je treba določiti koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi.

Bolnike, ki so bili v obdobju jemanja zdravila podvrženi presaditvi organov ali presaditvi kostnega mozga, je treba opazovati le v specializiranih zdravstvenih ustanovah z ustrezno laboratorijsko opremo.

V obdobju uporabe zdravila Ekoral je za natančno določitev posameznega odmerka zdravila potreben splošno sprejet nadzor koncentracije ciklosporina v krvi, kar vam omogoča, da dosežete želeno raven koncentracije ciklosporina.

Ne uživajte grenivke ali grenivkinega soka 1 uro pred jemanjem zdravila.

V obdobju zdravljenja se je treba izogibati izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi, ultravijoličnemu sevanju in fotokemoterapiji.

Imunosupresivna zdravila, vključno s ciklosporinom, povečajo tveganje za razvoj malignih novotvorb, zlasti na koži. Verjetnost njihovega razvoja je v veliki meri odvisna od trajanja jemanja zdravila Ecoral in stopnje imunosupresije.

Glede na visoko tveganje za razvoj okužb (glivične, bakterijske, parazitske ali virusne okužbe) in njihovo potencialno nevarnost za bolnikovo življenje je treba izvesti sočasno učinkovite preventivne in terapevtske ukrepe, zlasti pri bolnikih s podaljšano uporabo kombinirane imunosupresivne terapije.

Ker je za klinično stanje bolnika značilna tako vsebnost ciklosporina v krvi, serumu ali plazmi kot tudi različni klinični in laboratorijski parametri, je treba pri določanju režima odmerjanja upoštevati vse dejavnike.

Razlog za odpoved zdravila Ekorala je razvoj nenadzorovane arterijske hipertenzije.

Zdravila ni priporočljivo predpisovati za zdravljenje bolezni, ki niso povezane s presaditvijo, za nalezljive patologije, ki niso primerne za ustrezno terapijo.

V primeru kožnih lezij pri bolnikih z luskavico, ki niso značilne za luskavico, pa tudi ob sumu na predrakavo ali maligno bolezen, je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom Ecoral opraviti biopsijo.

Kožne bolezni, ki jih povzroča Staphylococcus aureus, niso med absolutnimi kontraindikacijami za uporabo ciklosporina, vendar zahtevajo obvezno imenovanje sočasne antibiotične terapije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi tveganja za nastanek neželenih učinkov živčnega sistema, ki lahko vplivajo na bolnikovo sposobnost vožnje in opravljanja drugih potencialno nevarnih dejavnosti, je med zdravljenjem potrebna previdnost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker so izkušnje z uporabo ciklosporina med nosečnostjo omejene, je uporaba zdravila Ecoral indicirana samo v primerih, ko po zdravnikovem mnenju pričakovani terapevtski učinek na mater presega potencialno nevarnost za plod.

Upoštevati je treba, da se zaradi uporabe imunosupresivnih zdravil, vključno s ciklosporinom, tveganje za prezgodnji porod poveča pred gestacijsko starostjo, manjšo od 37 tednov.

Če je treba med dojenjem uporabljati zdravilo Ekorala, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Izkušenj z uporabo ciklosporina pri otrocih z atopijskim dermatitisom, endogenim uveitisom, luskavico je malo, zato za zdravljenje teh bolezni v otroštvu ni priporočljivo predpisovati zdravila Ekoral.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V skladu z navodili je zdravilo Ecoral kontraindicirano za zdravljenje bolezni, ki niso povezane s presaditvijo, s hudo ledvično disfunkcijo (z izjemo nefrotskega sindroma in ledvične disfunkcije sprejemljive stopnje).

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru hude odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Priporočljivo je, da zdravilo uporabljamo previdno pri starejših bolnikih, še posebej skrbno spremljajo delovanje ledvic.

Uporaba zdravila Ekorala za zdravljenje luskavice pri starejših bolnikih je indicirana samo za onemogočanje oblik bolezni pod natančnim nadzorom delovanja ledvic.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo zdravila Ekoral:

rifampicin, barbiturati, okskarbazepin, fenitoin, karbamazepin, nafcilin, probukol, sulfadimidin za intravensko uporabo, oktreotid, orlistat, tiklopidin, terbinafin, sulfinpirazon, bosentan, ki vsebuje St.
eritromicin, klaritromicin in azitromicin (makrolidni antibiotiki), ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol, nikardipin, metoklopramid, diltiazem, verapamil, peroralni kontraceptivi, visoki odmerki metilprednizolona, danazoluvična kislina, imbiodaron HIV proteaze, nefazodon, kolhicin povečajo raven ciklosporina v krvni plazmi;
aminoglikozidi (tobramicin, gentamicin), amfotericin B, ciprofloksacin, vankomicin, trimetoprim, sulfametoksazol, diklofenak, sulindak, naproksen, ranitidin, cimetidin, melfalan, metotreksat, takrolimus je treba skrbno uporabljati, zato je treba pri drugih zdravilih povečati tveganje za zdravljenje;
bezafibrat, fenofibrat in drugi derivati fibrinske kisline pri bolnikih po presaditvi lahko povzročijo znatno ledvično disfunkcijo;
nifedipin poveča verjetnost za nastanek hiperplazije dlesni;
lerkanidipin poveča svojo skupno koncentracijo v krvni plazmi za 3-krat, skupno koncentracijo ciklosporina pa za 21%;
aliskiren in druga zdravila, ki so substrat za glikoprotein, znatno povečajo njihovo raven v krvni plazmi;
digoksin, prednizolon, kolhicin, statini, etopozid zmanjšajo njihov očistek in povečajo tveganje za povečane toksične učinke;
lovastatin, simvastatin, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin lahko prispevajo k razvoju mišične toksičnosti, ki se kaže v bolečinah v mišicah, šibkosti, miozitisu, rabdomiolizi;
everolimus, sirolimus znatno povečata raven njihove koncentracije v krvni plazmi;
kalijevi pripravki, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), antagonisti receptorjev angiotenzina II povečajo tveganje za hiperkalemijo;
repaglinid poveča tveganje za hipoglikemijo;
grenivkin sok, mastna hrana pomaga povečati biološko uporabnost ciklosporina.

Med zdravljenjem s ciklosporinom ni priporočljivo cepljenje z živimi oslabljenimi cepivi, saj se lahko njihova učinkovitost zmanjša.

Analogi

Analogi Ecorala so: Sandimmun, Takrolimus, Consupren, Ciklosporin, Orgasporin, Panimun Bioral, Restasis, Ciklopren.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Ecoralu

Nekaj pregledov zdravila Ecoral daje tako pozitivne kot negativne ocene zdravila. Del bolnikov kaže na odsotnost neželenih reakcij, kar vpliva na rezultate testa. Drugi del poroča o slabosti in bruhanju, poslabšanju testov delovanja jeter med terapijo, pojavu edema, akutni nefrotoksičnosti.

Cena Ecoral v lekarnah

Cena zdravila Ecoral 25 mg na pakiranje s 50 kapsulami se giblje med 995–1030 rubljev. Za približno 1.355 rubljev lahko kupite 50 kapsul v odmerku 50 mg. Stroški 50 kapsul po 100 mg so lahko 2685–3200 rubljev.