Relenza

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Relenza: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Relenza

Koda ATX: J05AH01

Učinkovina: zanamivir (zanamivir)

Proizvajalec: Glaxo Wellcome Production (Francija)

Opis in fotografija posodobljena: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 436 rubljev.

Nakup

Prašek za inhalacijski odmerjeni odmerek Relenza

Relenza je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje gripe A in B.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Relenza je dozirni prašek za inhaliranje: od skoraj belega do belega [v kartonski škatli 1 steklenička z 20 odmerki (5 rotacijskih diskov s 4 celicami, skupaj z Diskhalerjem]).

Sestava 1 odmerka praška:

zdravilna učinkovina: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
pomožna komponenta: laktoza monohidrat - do 25 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Relenza je protivirusno zdravilo, močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinski encim virusa gripe). Zaradi virusne nevraminidaze se virusni delci sprostijo iz okužene celice in je možno pospešiti prodor virusa skozi sluznično pregrado na površino epitelijskih celic, kar zagotavlja okužbo drugih celic dihal.

Inhibitorna aktivnost zanamivirja vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaz virusa gripe, vključno z virulentnimi in kroženimi za različne vrste. Polovica inhibitorna koncentracija (IC ₅₀) za virusnih sevov A in B 0,09-95,2 pM.

Razmnoževanje virusa gripe je omejeno na celice površinskega epitelija dihal. Zaradi učinka zanamivirja v zunajcelični prostor se zmanjša razmnoževanje dveh vrst virusov gripe A in B ter prepreči sproščanje virusnih delcev iz celic površinskega epitelija dihal.

Za inhalacijsko uporabo je bila učinkovitost zanamivirja potrjena v nadzorovanih kliničnih preskušanjih. Uporaba zdravila kot terapije za akutne okužbe, ki jih povzroča virus gripe, je v primerjavi s placebom povzročila zmanjšanje sproščanja virusa. Niso opazili razvoja odpornosti na zanamivir z normalno imunostjo.

Uporaba zdravila Relenza pri ogroženih zdravih ljudeh v odmerkih, uporabljenih za zdravljenje gripe, je privedla do izboljšanja simptomov in skrajšanja trajanja bolezni. Skupna analiza rezultatov preskušanj faze III je pokazala, da se je mediani čas do lajšanja simptomov skrajšal na en dan in pol. Zmanjšalo se je tudi število zapletov po gripi in uporaba antibiotikov, ki se uporabljajo pri njihovem zdravljenju.

Zanamivir je najučinkovitejši, če se zdravljenje začne čim prej po pojavu prvih simptomov bolezni. Dokazano je, da je učinkovit tudi, če se uporablja kot profilaktično sredstvo.

Farmakokinetika

Za zanamivir je značilna nizka absolutna biološka uporabnost (v povprečju po peroralni uporabi - 2%). Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10-20% danega odmerka. C _max (največja koncentracija snovi) po enkratnem odmerku 10 mg je 97 ng / ml, čas doseganja pa 1,25 ure. Zaradi nizke stopnje absorpcije je nizka sistemska koncentracija in nepomembno območje pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija - čas". Zaradi majhne absorpcije je plazemska koncentracija zanamivirja v krvi nizka (pri ponavljajočih se vdihavanjih vrednosti ostanejo na nizki ravni).

Vezava snovi na beljakovine krvne plazme je <10%. V _d (volumen porazdelitve) pri odraslih je približno 16 litrov, kar približno ustreza prostornini zunajcelične tekočine. Po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihala in zagotavlja dostavo zdravila Relenza do vhodnih vrat okužbe. V epitelijski plasti dihalnega trakta po vdihavanju 10 mg zanamivirja koncentracija snovi bistveno presega povprečno IC ₅₀ za nevraminidazo (12 ur po vdihavanju - 340-krat, 24 ur po vdihavanju - 52-krat). To zagotavlja hitro zaviranje virusnega encima. Glavna mesta odlaganja so pljuča in orofarinks (povprečje je 13,2% oziroma 77,6%).

Zanamivir se ne presnavlja; nespremenjen se izloči skozi ledvice.

Po peroralni inhalaciji znaša T _1/2 (razpolovni čas) iz krvne plazme od 2,6 do 5,05 ure, skupna hitrost očistka pa je 2,5-10,9 l / h.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Relenza predpisano za zdravljenje in preprečevanje okužb z virusi gripe A in B.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 5 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (zdravilo Relenza je predpisano pod zdravniškim nadzorom):

bolezni dihal, ki nadaljujejo z bronhospazmom, vključno z obremenjeno anamnezo;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
nosečnost (zlasti prvo trimesečje) in dojenje.

Navodila za uporabo zdravila Relenza: način in odmerjanje

Zdravilo Relenza je namenjeno izključno za oralno inhalacijo. Da bi zagotovili pravilno uporabo zdravila, je treba uporabiti Diskhaler, priložen kompletu.

V primeru potrebe po sočasnem zdravljenju z drugimi inhalacijskimi zdravili (na primer s hitro delujočimi bronhodilatatorji) jih je bolje uporabiti pred zdravilom Relenza.

Priporočena shema prijave:

zdravljenje: 2-krat na dan, dve inhalaciji 5 dni. Skupni dnevni odmerek je 20 mg. Ko se pojavijo prvi simptomi bolezni, je priporočljivo začeti zdravljenje čim prej (najbolje v 2 dneh);
preprečevanje: enkrat na dan dva vdiha 10 dni (po potrebi do 30 dni). Skupni dnevni odmerek je 10 mg.

Za vdihavanje zanamivirja se uporablja naprava Diskhaler, ki je sestavljena iz naslednjih delov:

etui s pokrovom in plastično iglo, namenjen prebijanju celice rotadiska;
izvlečni pladenj, ki vključuje ustnik in vrtljivo kolo, na katerem je nameščen rotacijski disk;
etui za ustnik.

Rotadisk je pretisni omot s štirimi celicami, od katerih vsaka vsebuje 5 mg zanamivirja. Zdravilo Rotadisc lahko shranite v napravi za vdihavanje; pretisni omot je treba predrti tik pred vdihavanjem zdravila. Neupoštevanje tega priporočila lahko privede do motenj delovanja Diskhalerja in s tem do zmanjšanja učinkovitosti zdravila Relenza.

Rotacijskega diska ne morete prebiti, dokler ga ne postavite v Dischaler.

Algoritem za nalaganje rotadiska v Diskhaler in za vdihavanje:

Odstranite pokrov z ustnika, poskrbite, da je ustnik čist znotraj in zunaj.
Predal previdno izvlecite, prijemajte vogale predala, dokler ne pridejo ven plastične sponke. Pladenj je izvlečen do konca, tako da so vidni zarezi ob strani sponk.
Pladenj popolnoma izvlecite tako, da s palcem in kazalcem stisnete zareze ob strani sponk.
Postavite rotacijski disk na kolo, celice navzdol.
Ponovno vstavite pladenj v Dischaler.
Dvignite pokrov dischalerja do omejevalnika, da prebodite spodnjo in zgornjo embalažo (folijo) rotacijskega diska. Ne dvigujte pokrova, preden je predal popolnoma nameščen.
Zaprite pokrov.
Po popolnem izdihu položite ustnik med ustnice in zobe; ne prekrivajte zračnih lukenj na obeh straneh ustnika. Počasi globoko vdihnite skozi usta (ne skozi nos).
Odstranite ustnik iz ust.
Zadržite dih čim dlje, nato počasi izdihnite. Ne morete izdihniti v inhalator.
Enkrat nežno izvlecite predal, ne da bi pritisnili sponke, dokler se ne ustavi, nato pa ga potisnite nazaj. To bo zasukalo rotacijsko ploščo za eno celico in bo pripravljeno za naslednji vdih.

Vsak rotadisk vsebuje 4 celice. Po štirih inhalacijah se prazen rotadisk zamenja z novim.

Otroci morajo biti pod nadzorom uporabe inhalacijske naprave.

Stranski učinki

Bolniki običajno zdravilo Relenza dobro prenašajo.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

živčni sistem: zelo redko - vazovagalne reakcije (opažene pri bolnikih s simptomi virusa gripe v obliki dehidracije in zvišane telesne temperature, ki so jih opazili takoj po vdihavanju zanamivirja);
imunski sistem: zelo redko - alergijske reakcije, vključno z anafilaktoidnimi / anafilaktičnimi reakcijami, orofaringealnim in obraznim edemom;
kardiovaskularni sistem: omedlevica, aritmija;
psiha: z neznano pogostostjo - zmedenost, konvulzije, halucinacije, tesnoba, vznemirjenost, vedenjske motnje, delirij, delirij (opaženo predvsem pri otrocih in mladostnikih; nevropsihiatrični simptomi in konvulzije so bili opaženi tudi pri bolnikih, ki niso uporabljali zdravila Relenza);
koža in podkožje: zelo redko - urtikarija, izpuščaj, hude kožne reakcije, vključno s toksično epidermalno nekrolizo, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
dihalni sistem: zelo redko - težko dihanje, bronhospazem.

Preveliko odmerjanje

Zaradi posebnosti dozirne oblike zdravila Relenza, načina dajanja in nizke biološke uporabnosti zdravilne učinkovine je naključno preveliko odmerjanje malo verjetno. V okviru kliničnih študij neželeni učinki pri intravenskem dajanju v dnevnem odmerku 1200 mg 5 dni niso bili registrirani.

Terapija: hemodializa (lahko velja za možnost zdravljenja, ker ima zanamivir nizko molekulsko maso, nizko vezavo na beljakovine v plazmi in nizek _Vd).

Posebna navodila

Gripa se lahko pojavi s povečano preobčutljivostjo dihalnih poti. Obstajajo zelo redka poročila o poslabšanju pljučne funkcije in / ali napadih bronhospazma po vdihavanju zanamivirja pri bolnikih z zdravljenjem gripe. V nekaterih primerih ni bilo zgodovine kroničnih bolezni dihal. Če se pojavijo ti simptomi, morate odpovedati zdravilo Relenza in se posvetovati z zdravnikom za zdravniški pregled. Bolniki s kroničnimi boleznimi dihal med uporabo zdravila morajo imeti s seboj hitro delujoč bronhodilatator.

Pri hudi bronhialni astmi je treba pred začetkom zdravljenja oceniti predvidene koristi in možna tveganja. Zdravljenja se ne sme izvajati brez ustreznega zdravniškega nadzora. Pri bolnikih s hudo kronično obstruktivno pljučno boleznijo in bronhialno astmo med uporabo zdravila Relenza je treba optimizirati zdravljenje osnovne bolezni. Upoštevati je treba potencialno nevarnost razvoja bronhospazma.

Ne uporabljajte praška Relenza za raztopino za razpršilec ali ventilator.

Gripo lahko spremljajo različni vedenjski in nevrološki simptomi. Po poročilih v obdobju študij po registraciji so pri bolnikih, okuženih z virusom gripe in ki so uporabljali inhalacijski zanamivir, opazili razvoj naslednjih motenj: delirij, epileptični napadi, halucinacije in deviantno vedenje. Najpogosteje so se pojavili v zgodnjih fazah bolezni, v večini primerov so se začeli nenadoma in hitro rešili. Zanesljiva vzročna zveza med zdravljenjem z zdravilom Relenza in zgoraj navedenimi kršitvami ni bila ugotovljena. V primeru pojava kakršnih koli nevropsihiatričnih simptomov je treba pred nadaljnjim zdravljenjem oceniti razmerje med koristjo in tveganjem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Relenza med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) in dojenju je mogoče uporabiti šele po oceni razmerja med koristmi in tveganji, kar je povezano z nezadostnimi kliničnimi podatki.

Uporaba v otroštvu

Kontraindicirano je zdravljenje z zdravilom Relenza pri bolnikih, mlajših od 5 let.

Interakcije z zdravili

Klinične interakcije so malo verjetne.

Analogi

Analogi Relenze so: Tamiflu, Aciklovir, Nukleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 7 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Relenze

Glede na ocene je Relenza hitro delujoča. Druge prednosti kažejo na možnost uporabe zdravila pri otrocih od 5. leta dalje, dolg rok uporabnosti in prisotnost inhalatorja v kompletu. Glavna pomanjkljivost so visoki stroški.