Northvan - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nortivan

Northvan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nortivan

Koda ATX: C09CA03

Aktivna sestavina: valsartan (Valsartan)

Proizvajalec: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Poljska), Gedeon Richter-RUS (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Northvan je antihipertenzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Nortivan - filmsko obložene tablete:

odmerek 40 mg: okrogel, bikonveksen, svetlo rjav, s črto na eni strani in graviranjem "C73" na drugi;
odmerek 80 mg: podolgovate, bikonveksne, roza, s črto na eni strani in gravuro "C74" na drugi;
odmerek 160 mg: podolgovate, bikonveksne, roza, s črto na eni strani in gravuro "C75" na drugi.

Pakiranje: 10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 3 pretisne omote in navodila za uporabo zdravila Northvan.

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

zdravilna učinkovina: valsartan - 40, 80 ali 160 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, mikrokristalna celuloza, zunanja faza (mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat);
filmska lupina: 40 mg tablete - opadry TAN 03B34653 [hipromeloza 6 prim., smukec, makrogol 400, titanov dioksid (E171), železovo barvilo črni oksid (E172), železovo barvilo rdeči oksid (E172), železovo barvilo rumeni oksid (E172)]; tablete po 80 mg in 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hipromeloza 6 prim., smukec, makrogol 400, titanov dioksid (E171), železovo barvilo rdeči oksid (E172), železovo barvilo rumeni oksid (E172)].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Northvan - valsartan je antihipertenzivno sredstvo, specifični antagonist receptorjev za angiotenzin II. Snov ima selektivni učinek na podtipa AT ₁ receptorjev, ki so odgovorni za znane učinke angiotenzina II - aktivnega hormona RAAS (sistem renin-angiotenzin-aldosteron), tvorjen iz angiotenzina I s sodelovanjem ACE (angiotenzin-pretvorbeni encim). Angiotenzin II se veže na specifične receptorje, ki se nahajajo v različnih tkivih na celičnih membranah. Zanj je značilen širok spekter fizioloških lastnosti, vključno z neposrednim in posrednim sodelovanjem pri uravnavanju krvnega tlaka (krvnega tlaka).

Angiotenzin II ima močan vazokonstrikcijski učinek, kar ima za posledico neposreden pritisk. Zadržuje natrijeve ione v telesu in spodbuja izločanje aldosterona.

Valsartan ima bistveno večjo (približno 20.000-krat) afiniteto za receptor za podtip AT ₁ kot za receptor za podtip AT ₂.

Zdravilo ne zavira ACE (znane tudi kot kininaza II), ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II in uniči bradikinin (preprečuje kopičenje). Zaradi teh učinkov je verjetnost povezave uporabe antagonistov angiotenzina II s kašljem majhna.

V kliničnih študijah, v katerih so valsartan primerjali z zaviralcem ACE, so ugotovili, da je pri bolnikih, zdravljenih z valsartanom, pojavnost suhega kašlja znatno manjša kot pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE (ta kazalnik je bil 2,6% oziroma 7,9%). Pri bolnikih, ki so v anamnezi imeli suh kašelj med jemanjem zaviralcev ACE, je bila pogostnost kašlja pri uporabi valsartana 19,5%, pri jemanju tiazidnih diuretikov - 19%, pri uporabi zaviralcev ACE - 68,5%.

Valsartan ne veže ali blokira ionskih kanalov in receptorjev drugih hormonov, ki igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju kardiovaskularne aktivnosti.

Z arterijsko hipertenzijo valsartan znižuje krvni tlak, hkrati pa ne vpliva na srčni utrip (srčni utrip). Po zaužitju enega odmerka zdravila Nortivan pri večini bolnikov se hipotenzivni učinek začne razvijati v 2 urah, doseže vrhunec po 4–6 urah in traja 24 ur.

Pri ponavljajočih se odmerkih (ne glede na predpisani odmerek) se učinek zdravila stabilizira, doseže maksimum v 2-4 tednih in se med dolgotrajnim zdravljenjem ohranja na doseženi ravni. Če zdravilo ukinemo, ni močnega zvišanja krvnega tlaka ali razvoja drugih neželenih kliničnih posledic. Valsartan nima vpliva na koncentracijo glukoze na tešče, trigliceridov, celotnega holesterola in sečne kisline v krvnem serumu.

Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom in ugotovljenim srčnim popuščanjem in / ali z okvarjeno sistolično funkcijo levega prekata Nortivan, ki se uporablja kot del kombiniranega zdravljenja (vključuje zaviralce ACE, zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, trombolitike, zaviralce HMG-CoA reduktaze, acetilsalicilno kislino), pomaga zmanjšati smrtnost. zaradi kardiovaskularnih zapletov po akutnem miokardnem infarktu, podaljša čas pred razvojem srčno-žilnega dogodka. Zdravljenje tudi zmanjša hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja in zmanjša pogostost ponovitve miokardnega infarkta.

Farmakokinetika

Iz prebavil se valsartan hitro absorbira, vendar je za stopnjo absorpcije značilna velika variabilnost. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 23%. Farmakokinetična krivulja zdravila ima padajoči bieksponentni značaj z razpolovnim časom (T _½) v prvi fazi manj kot 1 uro, v drugi fazi - približno 9 ur.

V območju terapevtskih odmerkov je farmakokinetika valsartana linearna.

Pri večkratni uporabi zdravila Nortivan niso opazili sprememb v farmakokinetičnih parametrih valsartana. Če ga nanašamo enkrat na dan, je kopičenje v telesu nepomembno.

Najvišja koncentracija je dosežena v 2 urah. Hkratni vnos hrane za 48% zmanjša AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas), vendar so plazemske koncentracije zdravila na tešče in s hrano 8 ur po zaužitju Nortivana enake. Zmanjšanja AUC ne spremlja klinično pomembno zmanjšanje terapevtskega učinka, zato lahko tablete jemljemo ne glede na obroke.

Pri ženskah in moških so koncentracije valsartana v plazmi podobne. Za zdravilo je značilna visoka vez s krvnimi beljakovinami (predvsem albumini) - 94–97%. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je približno 17 litrov. V primerjavi z jetrnim pretokom krvi (približno 30 l / h) je plazemski očistek zdravila majhen (približno 2 l / h).

Valsartan se presnovi, da tvori glavni presnovek valeril-4-hidroksivalsartana. Encimi, ki sodelujejo pri biotransformaciji zdravilne učinkovine zdravila Northvan, niso bili določeni, ne spadajo v izoencime sistema citokroma P ₄₅₀.

Zdravilo se izloči skozi črevesje (83% sprejetega odmerka) in skozi ledvice (13%). Valsartan se izloča pretežno v nespremenjeni obliki, v obliki presnovkov - približno 20%.

Pri starejših bolnikih je sistemski učinek valsartana včasih izrazitejši kot pri mlajših. V zvezi s tem je priporočljivo začeti zdravljenje z manjšim odmerkom Nortivana - 40 mg.

Ledvični očistek valsartana je približno 30% celotnega očistka. V zvezi s tem pri zmerni funkcionalni okvari ledvic [očistek kreatinina (CC) 20-50 ml / min] prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri hudi ledvični okvari (CC <20 ml / min) se zdravljenje začne z odmerkom 40 mg. Izločanje zdravila iz telesa med hemodializo ni verjetno, kar je razloženo z visoko stopnjo vezave na beljakovine v plazmi.

Valsartan ni podvržen pomembni presnovi, zato njegov sistemski učinek ni odvisen od funkcionalnega stanja jeter. Iz tega razloga bolnikom z jetrno insuficienco ne biliarnega izvora, če ni ovir žolčnih poti, prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri biliarni cirozi jeter in holestazi se AUC valsartana poveča približno 2-krat (v primerjavi z zdravimi prostovoljci).

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
akutni miokardni infarkt pri bolnikih s stabilnimi hemodinamskimi parametri, srčnim popuščanjem in / ali asimptomatsko sistolično disfunkcijo levega prekata (kot del kombiniranega zdravljenja za zmanjšanje smrtnosti).

Kontraindikacije

Absolutno:

oviranje žolčnega trakta (holestaza);
ciroza jeter;
huda odpoved jeter (> 9 točk na lestvici Child-Pugh);
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Northvan.

Sorodnik (potrebna posebna skrb):

stanja, ki jih spremlja zmanjšanje količine krvnega obtoka (vključno z drisko, bruhanjem);
ledvična odpoved (CC <20 ml / min), vključno s hemodializo;
dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije samotne ledvice;
odpoved jeter (<9 točk na lestvici Child - Pugh);
arterijska hipotenzija;
obdobje po miokardnem infarktu;
hiponatremija ali spoštovanje diete z omejenim natrijem;
starost nad 75 let.

Northvan, navodila za uporabo: način in doziranje

Tablete Nortivan je treba jemati peroralno. Čas obrokov ni pomemben.

Arterijska hipertenzija

V večini primerov je optimalni odmerek 80 mg enkrat na dan.

Pri ocenjevanju učinkovitosti zdravila Nortivan je treba upoštevati, da se hipotenzivni učinek razvije v 2 tednih; največji učinek traja 4 tedne.

Če ni mogoče doseči zahtevanega znižanja krvnega tlaka, je mogoče dnevni odmerek Nortivana povečati na 160 mg.

Nadaljnje povečanje antihipertenzivnega učinka je mogoče doseči s povečanjem odmerka Nortivana na največji dnevni odmerek 320 mg ali z dodajanjem tiazidnih diuretikov ali drugih antihipertenzivnih zdravil k terapiji.

Priporočljivo je začeti zdravljenje z manjšim dnevnim odmerkom 40 mg v naslednjih primerih: starejši od 75 let, okvarjena ledvična funkcija s CC <20 ml / min, hemodializa, zmanjšanje količine obtočne krvi (na primer zaradi jemanja velikih odmerkov diuretikov in nezmožnosti njihovega zmanjšanja).

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter (<9 točk na lestvici Child-Pugh) je priporočeni začetni dnevni odmerek zdravila Northvan 40 mg. Po potrebi se lahko poveča na največ 80 mg.

Akutni miokardni infarkt

Nortivan lahko začnete jemati v prvih 12 urah po akutnem miokardnem infarktu. Zdravilo lahko dodamo standardnemu zdravljenju te bolezni, vključno z zaviralci beta, zaviralci HMG-CoA reduktaze in acetilsalicilno kislino.

Začetni priporočeni odmerek je 20 mg (½ tableta v odmerku 40 mg) 2-krat na dan. Če je potrebno, odmerek postopoma (v nekaj tednih) povečujte. Največji dovoljeni odmerek je 160 mg 2-krat na dan.

Če se odkrije arterijska hipotenzija ali okvarjena ledvična funkcija, bo morda potrebno zmanjšanje odmerka zdravila Nortivan.

Ob sočasni zmerni odpovedi ledvic (CC 20-50 ml / min) odmerka ni treba prilagajati. Ni podatkov o varnosti uporabe valsartana pri hudi ledvični odpovedi (koncentracija kreatinina ≥ 221 μmol / l), zato je treba zdravilo Nortivan uporabljati previdno pod natančnim nadzorom delovanja ledvic.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki zdravila Nortivan (razvrščeni na naslednji način: pogosto - od ≥ 1/100 do <1/10; redko - od ≥ 1/1000 do <1/100; redko - od ≥ 1/10 000 do <1/1000; zelo redko - <1/10 000, vključno s posameznimi sporočili):

s strani kardiovaskularnega sistema: redko - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, srčno popuščanje, periferni edem;
iz osrednjega živčevja: redko - povečana utrujenost, nespečnost, astenija, omedlevica, zmanjšan libido; redko - omotica; zelo redko - blage in prehodne motnje občutljivosti okusa, glavobol;
iz dihal: redko - krvavitev iz nosu, kašelj;
iz hematopoetskega sistema: pogosto - nevtropenija; redko - zmanjšanje hematokrita in hemoglobina; zelo redko - trombocitopenija;
iz prebavnega sistema: redko - bolečine v trebuhu, driska; redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija; zelo redko - slabost, disfunkcija jeter;
iz sečnega sistema: zelo redko - zmanjšana ledvična funkcija, odpoved ledvic;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - bolečine v hrbtu; zelo redko - mialgija, artralgija;
s strani organa sluha: redko - vrtoglavica;
alergijske reakcije: zelo redko - kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, preobčutljivostne reakcije (vključno z vaskulitisom, serumsko boleznijo);
okužbe: pogosto virusne okužbe; redko - sinusitis, faringitis, okužbe zgornjih dihal; zelo redko - rinitis;
laboratorijski parametri: redko - hiperkalemija; redko - zvišan dušik v serumu, hiperkreatininemija.

V kliničnih študijah bolnikov z arterijsko hipertenzijo so bili neželeni učinki večinoma zmerni in prehodni. Pogostost njihovega razvoja ni bila povezana z raso, spolom ali starostjo bolnika.

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju valsartana ni dovolj podatkov. Glavni pričakovani simptomi pa so tahikardija in prekomerno znižanje krvnega tlaka do kolapsa in / ali šoka.

Specifičnega protistrupa ni. Če je minilo malo časa od jemanja zdravila Nortivan, sprožite bruhanje, sperite želodec in vzemite aktivno oglje. V primeru izrazitega znižanja krvnega tlaka je indicirano intravensko dajanje 0,9% raztopine natrijevega klorida. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Poročali so o povečanju koncentracije sečnine in kreatinina v krvi ter o okvari ledvične funkcije (v redkih primerih o razvoju akutne ledvične odpovedi). Pogosteje so te zaplete odkrili pri bolnikih z že obstoječo funkcionalno okvaro ledvic in pri bolnikih s hudim kroničnim srčnim popuščanjem.

V primeru hkratne uporabe kalijevih pripravkov je treba spremljati njihovo raven v krvnem serumu, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in starejših.

Uporaba zdravila Nortivan pri bolnikih z miokardnim infarktom lahko povzroči rahlo znižanje krvnega tlaka. Če pa se upošteva priporočeni režim odmerjanja, zdravila običajno ni treba prekiniti zaradi razvoja arterijske hipotenzije. Pri nagnjenih bolnikih je možna disfunkcija ledvic (zaradi zatiranja aktivnosti RAAS). Zaradi tega je treba zdravljenje izvajati previdno pod nadzorom ledvične funkcije.

Znatno dodatno znižanje krvnega tlaka lahko dosežemo s kombinacijo zdravila Nortivan s hidroklorotiazidom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv sestavin tablet Nortivan na psihofizične funkcije osebe ni raziskan. Glede na verjetnost povečane utrujenosti in omotice pa je med terapijo priporočljivo biti previden pri voznikih vozil in osebah, zaposlenih v potencialno nevarnih panogah.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nortivan je kontraindiciran med nosečnostjo. Ledvična perfuzija ploda je odvisna od RAAS. Delovati začne v tretjem trimesečju nosečnosti, vendar se tveganje za plod poveča, ko mati jemlje valsartan v drugem in tretjem trimesečju. Vsa zdravila, ki delujejo na RAAS, če se uporabljajo v II - III trimesečju, lahko povzročijo škodo in celo smrt ploda. Znani so primeri oligohidramnija, spontanih splavov, okvarjenega delovanja ledvic pri novorojenčku.

Ni znano, ali se valsartan izloča v materino mleko. Da bi se izognili tveganju, prenehajte s hranjenjem, če je med dojenjem potrebno zdravljenje.

Pediatrična uporaba

Zdravila Nortivan se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let) zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi varnosti in učinkovitosti pri tej starostni skupini bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri blagi do zmerni okvari ledvic odmerka zdravila Nortivan ni treba prilagajati.

Zdravilo se uporablja previdno za zdravljenje bolnikov s hudo ledvično odpovedjo (CC <20 ml / min), vključno s pacienti na hemodializi. Potreben je popravek režima odmerjanja.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru zmerne okvare jeter (<9 točk na lestvici Child-Pugh) uporabite Northvan previdno. Potreben je popravek režima odmerjanja.

Zdravilo je kontraindicirano pri hudi jetrni odpovedi (> 9 točk na lestvici Child-Pugh), cirozi jeter in tudi pri holestazi.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Northvan se previdno uporablja pri starejših bolnikih (starejših od 75 let). Zdravljenje je priporočljivo začeti z manjšimi odmerki in ga izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Valsartan ni podvržen pomembni presnovi, zato je njegova interakcija z zdravili, ki so induktorji ali zaviralci sistema citokroma P ₄₅₀, malo verjetna.

Glede na rezultate študij in vitro je valsartan substrat za jetrna prenašalca MRP2 in OATP1B1.

Zdravila, preizkušena v kliničnih preskušanjih, so vključevala hidroklorotiazid, indometacin, amlodipin, glibenklamid, digoksin, atenolol, varfarin, cimetidin. Niso ugotovili pomembnih farmakokinetičnih interakcij valsartana.

Znano je o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v krvni plazmi in povečanju njegove toksičnosti v primeru jemanja litijevih pripravkov hkrati z zaviralci ACE. V redkih primerih so te spremembe opazili, kadar so litij kombinirali z antagonisti receptorjev angiotenzina II. Zato je treba zdravilo Nortivan uporabljati previdno v kombinaciji z litijevimi pripravki.

Acetilsalicilna kislina v dnevnih odmerkih več kot 3000 mg in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2, lahko zmanjšajo hipotenzivni učinek valsartana. Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in zdravila Nortivan povečuje tveganje za razvoj ledvične disfunkcije, vključno z zvišanjem ravni kalija v plazmi in akutno ledvično odpovedjo, zlasti pri bolnikih z obstoječo funkcionalno okvaro ledvic. Uporabo te kombinacije je treba izvajati previdno, zlasti v starosti. Po uvedbi zdravljenja in občasno med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic in količino krvi v obtoku.

Ob hkratni uporabi kalijevih pripravkov, diuretikov, ki varčujejo s kalijem (na primer spironolakton, amilorid ali triamteren), prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, je možno zvišanje koncentracije kalija v krvni plazmi.

Analogi

Analogi Nortivana so: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renicard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° С, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Nortivan

Ocene o Nortivanu so večinoma pozitivne. To zdravilo je običajno predpisano bolnikom, ki ne prenašajo zaviralcev ACE ali imajo značilne neželene učinke - suh kašelj, angioedem. Zaviralci ACE so prav tako kontraindicirani pri bronho-obstruktivnem sindromu. V tem primeru se antagonisti receptorjev angiotenzina II bolje prenašajo.

Bolniki opažajo učinkovitost zdravila Nortivan. Po razvoju terapevtskega učinka se je šibkost zmanjšala, izginili so glavoboli v zatilnem delu, zmanjšala se je zasoplost, bolečine v srcu so izginile. Stroški zdravila so na splošno ocenjeni kot sprejemljivi.

O neželenih učinkih niso poročali. Tudi pri dolgotrajni uporabi zdravila Nortivan niso opazili reakcij ledvic in jeter, kar so potrdile biokemijske študije.

Cena za Nortivan v lekarnah

Povprečna cena zdravila Northvan za pakiranje s 30 tabletami je: pri odmerku 40 mg - 230 rubljev, pri odmerku 80 mg - 290 rubljev, pri odmerku 160 mg - 400 rubljev.