Norfloxacin - Navodila Za Uporabo Tablet, Pregledi, Analogi, Cena

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Norfloksacin

Norfloksacin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Norfloxacin

Koda ATX: S03AA

Zdravilna učinkovina: Norfloksacin

Proizvajalec: Atoll (Rusija), Vertex (Rusija), FP Obolenskoe (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 99 rubljev.

Nakup

Norfloksacin je protimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov.

Oblika in sestava izdaje

Norfloksacin se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: rumene, bikonveksne, podolgovate z zaobljenimi konci, na eni strani - tveganje; prerez - dva sloja, notranji sloj je svetlo rumene ali bele barve (10 kosov. v pretisnih omotih iz PVC folije in lakirane tiskane aluminijaste folije, 1 ali 2 pakiranji v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Zdravilna učinkovina: norfloksacin - 200 ali 400 mg;
Pomožne komponente (200/400 mg aktivne snovi): aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 3,6 / 7,2 mg, magnezijev stearat - 3,6 / 7,2 mg, mikrokristalna celuloza - 120,4 / 240,8 mg, natrijeva kroskarmeloza - 10,8 / 21,6 mg, krospovidon - 21,6 / 43,2 mg;
Lupina (200/400 mg aktivne snovi): hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 6,57 / 13,14 mg, polietilen glikol 6000 (makrogol 6000) - 2,2 / 4,4 mg, titanov dioksid - 2,2 / 4, 4 mg, rumeno kinolinsko barvilo - 0,03 / 0,06 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Norfloksacin je protimikrobno zdravilo, ki spada v skupino fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek z zaviranjem DNA giraze, ki zagotavlja stabilnost in super navitje bakterijske DNA. To vodi v destabilizacijo verige DNA in smrt bakterij.

Gram negativni aerobni mikroorganizmi (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

In vitro norfloksacin deluje na gramnegativne aerobe, kot so Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enterxyobacter agglomella

Norfloksacin ni aktiven proti obveznim anaerobom.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju norfloksacina hitro pride do absorpcije in stopnja absorpcije je 30-40%. Jemanje s hrano zmanjša absorpcijo. Največja vsebnost norfloksacina v krvni plazmi pri jemanju 800, 400 in 200 mg znaša 2,4, 1,5 in 0,8 μg / ml. Najvišja koncentracija v krvni plazmi se zabeleži po 1 uri. Razpolovni čas je v povprečju 3-4 ure. Ravnotežna koncentracija norfloksacina v krvni plazmi je dosežena v 2 dneh.

Pri starejših bolnikih se hitrost izločanja upočasni (zaradi starostnega upada ledvične funkcije). Zato je po peroralni uporabi 400 mg norfloksacina površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas 6,97-12,63 mg / h / ml, največja koncentracija pa se giblje od 1,25 do 2,79 μg / ml (pri mladih kazalnika sta 6,4 mg / h / ml in 1,5 μg / ml). Razpolovni čas pri tej kategoriji bolnikov je 4 ure.

Norfloksacin se na beljakovine v plazmi veže za 10-15%.

Pri kronični ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min / 1,73 m ²) se razpolovni čas poveča na 6,5 ure.

Norfloksacin je vključen v presnovne procese v jetrih. Ledvični očistek je 275 ml / min. Snov se izloči skozi ledvice v 24 urah: nespremenjena - 26–32%, v obliki presnovka s šibkim farmakološkim delovanjem - 5–8%. V prihodnosti se manj kot 1% odvzetega odmerka izloči z urinom. Približno 30% norfloksacina se izloči skozi črevesje. Pri starejših bolnikih se približno 22% sprejetega odmerka izloči skozi ledvice (ledvični očistek je 154 ml / min).

2-3 ure po peroralnem dajanju 400 mg norfloksacina njegova koncentracija v urinu preseže 200 μg / ml in se 12 ur vzdržuje na ravni 30 μg / ml in več. Pri pH 7,5 se topnost snovi zmanjša.

Indikacije za uporabo

Norfloksacin je predpisan za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na delovanje aktivne snovi, vključno s prostatitisom, nezapleteno gonorejo, okužbami sečil (z izjemo kroničnega zapletenega in akutnega pielonefritisa).

Kontraindikacije

Absolutno:

Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Ruptura kite in tendonitis, povezana z vnosom fluorokinolona (vključno z anamnezo);
Otroci, mlajši od 18 let;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Relativni (Norfloksacin se predpisuje previdno ob naslednjih boleznih):

Epilepsija;
Okvara jeter / ledvic;
Konvulzivni sindrom;
Miastenija gravis.

Navodila za uporabo Norfloksacina: način in odmerjanje

Norfloksacin se jemlje peroralno.

Režim odmerjanja določajo indikacije.

Zdravljenje:

Okužbe sečil: 2-krat na dan, 400 mg, povprečno trajanje tečaja - 7-10 dni, nezapleteni cistitis - 3-7 dni, kronične ponavljajoče se okužbe sečil - do 3 mesece;
Akutni bakterijski gastroenteritis: 2-krat na dan, 400 mg, povprečno trajanje tečaja je 5 dni;
Akutni gonokokni uretritis, faringitis, proktitis, cervicitis: 800 mg enkrat;
Tifus: 400 mg 3-krat na dan, povprečno trajanje tečaja je 2 tedna.

Preprečevanje:

Sepsa: 2-krat na dan, 400 mg;
Bakterijski gastroenteritis: 400 mg na dan;
Popotniška driska: 400 mg na dan (zdravilo začnite jemati en dan pred odhodom, terapija se nadaljuje skozi celotno pot, vendar ne dlje kot 3 tedne);
Ponavljanje okužb sečil: 200 mg na dan.

Uporaba zmanjšanih dnevnih odmerkov (1/2 terapevtskega odmerka 2-krat na dan ali celoten enkratni odmerek 1-krat na dan) je potrebna za bolnike z očistkom kreatinina pod 20 ml na minuto (ali koncentracijo kreatinina v serumu nad 5 mg / 100 ml) in tiste, ki so na bolniki na hemodializi.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem: palpitacije, miokardni infarkt;
Centralni živčni sistem: motnje spanja, glavobol, omotica, mravljinčenje v prstih, tesnoba, zaspanost, nespečnost, depresija;
Sečni sistem: ledvična kolika;
Prebavni sistem: driska, slabost, srbeč anus, anoreksija, bolečine v trebuhu, zgaga, bolečine v danki ali anusu, dispepsija, zaprtje, tekoče blato, napenjanje, bruhanje, suhost ustne sluznice, razjede ustne sluznice, grenkoba okus v ustih;
Hematopoetski sistem: eozinofilija, levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija;
Mišično-skeletni sistem: bursitis, otekanje stopal in rok;
Čutilni organi: zamegljeno vidno zaznavanje;
Koža: srbenje, eritem, izpuščaj, urtikarija;
Laboratorijski kazalniki: znižanje hemoglobina in hematokrita, povečana aktivnost aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze, laktat dehidrogenaze, proteinurije, hiperkreatininemije, povečane koncentracije sečnine v krvi, glukozurije;
Drugo: alergijske reakcije, mrzlica, hiperhidroza, edemi, astenija, zvišana telesna temperatura, bolečine v hrbtu in prsnem košu, dismenoreja.

Kot rezultat raziskav v obdobju trženja so bile zabeležene naslednje kršitve:

Centralni živčni sistem: periferna nevropatija, napadi, tremor, mioklonus, Guillain-Barréjev sindrom, ataksija, hipestezija, parestezija, duševne motnje (vključno z zmedenostjo);
Kardiovaskularni sistem: podaljšanje intervala QT, ventrikularna aritmija (vključno s tahikardijo tipa "pirueta");
Mišično-skeletni sistem: poslabšanje miastenije gravis, ruptura kite, tendonitis, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze;
Sečni sistem: ledvična odpoved, intersticijski nefritis;
Prebavni sistem: hepatitis, stomatitis, psevdomembranski kolitis, holestatska zlatenica, pankreatitis, odpoved jeter (vključno s smrtnim izidom);
Hematopoetski sistem: hemolitična anemija, agranulocitoza;
Čutilni organi: diplopija, tinitus, izguba sluha, disgevzija;
Koža: toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, fotoobčutljivost;
Alergijske reakcije: angioedem, anafilaktoidne reakcije, zasoplost, vaskulitis, artralgija, artritis, mialgija;
Drugo: hipoglikemija, podaljšanje protrombinskega časa, albuminurija, kandidurija, cilindrurija, kristalurija, disfagija, hiperglikemija, hiperkalemija, hiperholesterolemija, posturalna hipotenzija, hipertrigliceridemija, hematurija, nekroza jeter, nistagmus, vaginalna kandidiaza.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja norfloksacina so zaspanost, otekel obraz, "hladen" znoj, slabost, bruhanje. Hkrati se glavni hemodinamski parametri praktično ne spreminjajo.

Specifični protistrup ni znan. Kot zdravljenje se priporoča izpiranje želodca in ustrezna hidracijska terapija, ki jo spremlja prisilna diureza. Bolnika je treba pregledati in nekaj dni pustiti pod nadzorom v bolnišnici.

Posebna navodila

V obdobju terapije morajo bolniki pod nadzorom diureze dobiti zadostno količino tekočine.

Med uporabo norfloksacina se lahko protrombinski indeks poveča (kirurške posege je treba izvajati pod nadzorom stanja sistema strjevanja krvi).

Jemanje zdravila poveča verjetnost tendinitisa in pretrganja tetive. Dejavniki tveganja so: kronična ledvična odpoved, presaditev ledvic, pljuč ali srca, starost nad 60 let, kombinirano zdravljenje z glukokortikosteroidi, povečana telesna aktivnost, zgodovina poškodb tetiv (vključno z revmatoidnim artritisom). Te motnje se lahko razvijejo tudi nekaj mesecev po zaključku tečaja. Ko se pojavijo prvi znaki tendonitisa ali pretrganja tetive, morate prenehati jemati zdravilo Norfloxacin in se posvetovati s strokovnjakom.

Med terapijo se je treba izogibati neposredni sončni svetlobi.

Norfloksacin lahko zniža prag napadov in povzroči epileptične napade. Tudi fluorokinoloni lahko stimulirajo centralni živčni sistem, povzročajo halucinacije, tesnobo, tresenje, toksične psihoze, zmedenost in zvišujejo intrakranialni tlak.

Norfloksacin lahko povzroči razvoj psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzroča Clostridium difficile. V teh primerih je treba zdravljenje prekiniti in predpisati ustrezno terapijo (peroralni metronidazol ali vankomicin).

Pri zdravljenju sifilisa Norfloxacin ni predpisan (zdravilo ni učinkovito).

Ne prekoračite priporočenega režima odmerjanja, saj lahko v ledvicah nastanejo kristali zdravilne učinkovine.

Norfloksacin lahko povzroči periferno nevropatijo (v obliki parestezije, hipestezije, disestezije, mišične oslabelosti). Da bi se izognili razvoju ireverzibilnih sprememb, ko se pojavijo prvi znaki bolezni (mravljinčenje, bolečina, šibkost ali otrplost okončin, kršitev drugih vrst občutljivosti), je treba zdravljenje odpovedati.

Previdni morate biti med vožnjo vozil in opravljanjem potencialno nevarnih del, ki zahtevajo hitre psihomotorične reakcije in povečano koncentracijo pozornosti (zlasti kadar se uporablja sočasno z etanolom).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je zdravilo Norfloxacin kontraindicirano med nosečnostjo in med dojenjem, saj so klinične študije pokazale povečano tveganje za artropatijo.

Interakcije z zdravili

Ko se Norfloxacin uporablja skupaj z nekaterimi zdravili, se lahko pojavijo naslednji učinki:

Teofilin: zmanjšanje očistka (potrebno je zmanjšanje odmerka);
Nitrofurani: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
Posredni antikoagulanti, ciklosporin: povečanje njihove koncentracije v krvnem serumu;
Zdravila, ki znižujejo prag napadov (vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili): razvoj napadov;
Antacidi, ki vsebujejo aluminijev ali magnezijev hidroksid, pa tudi pripravki, ki vsebujejo sukralfat, Zn ²⁺, Fe: zmanjšana absorpcija norfloksacina (interval med njihovo uporabo mora biti vsaj 4 ure);
Izoencimi CYP1A2 (vključno z ropinirolom, kofeinom, klozapinom, teofilinom, takrinom, tizanidinom): povečanje koncentracije njegovih substratov v krvi;
Probenecid: zmanjšano izločanje norfloksacina;
Glibenklamid: razvoj hude hipoglikemije;
Antacidi, didanozin, sukralfat, multivitamini z vsebnostjo cinka: zmanjšanje absorpcije norfloksacina (interval med njihovo uporabo mora biti vsaj 2 uri).

Analogi

Analogi Norfloksacina so: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Norfloxacina

Glede na ocene je Norfloksacin učinkovit pri zdravljenju nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na to sredstvo. Pred uporabo je priporočljivo narediti antibiotikogram, da ugotovite, ali je zdravilo primerno za zdravljenje v vsakem posameznem primeru.

Obstajajo tudi negativna mnenja o norfloksacinu, povezanih z njegovimi neželenimi učinki. Med njimi se pogosto omenjajo razdražljivost, depresija, srbenje, otekanje obraza.