Relatox

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Relatox: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Relatox

Koda ATX: M03AX01

Aktivna sestavina: botulinski toksin tipa A - hemaglutininski kompleks (botulinski toksin tip A - hemaglutininski kompleks)

Proizvajalec: FSUE NPO Microgen (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 20.11.2018

Liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno uporabo Relatoxa

Relatox je mišični relaksant perifernega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Sproščam Relatox v obliki liofilizata za pripravo raztopine za intramuskularno (i / m) dajanje: liofilizirana porozna praškasta masa, stisnjena v belo z rumenim odtenkom ali belo tableto [50 ali 100 U (enota delovanja) v vialah, v polimerni pločevinki ali prozorni vsebnik 1 steklenica, v kartonski škatli 1 polimerna pločevinka ali posoda z enim pretisnim vložkom, ki vsebuje 1 ampulo (za steklenice s 50 U liofilizata) ali 2 ampuli topila (za steklenice s 100 U liofilizata) ali brez topila].

1 steklenica vsebuje:

aktivna snov: kompleks hemaglutinina in botulinskega toksina tipa A - 50 U ali 100 U;
pomožne komponente: maltoza, želatina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Relatox je zdravilo, ki zavira sproščanje acetilholina, glavnega nevrotransmiterja v parasimpatičnem živčnem sistemu, ki izvaja živčno-mišični prenos.

Izoliran iz Clostridium botulinum tipa A, botulinski toksin tipa A sestoji iz molekul, ki so disulfidne vezi lahkih in težkih verig. Težka (molekulska masa 100.000 daltonov) veriga ima visoko afiniteto za vezavo na specifične receptorje, ki se nahajajo na površini ciljnih nevronov. Lahka veriga (z molekulsko težo 50.000 daltonov) ima specifično aktivnost Zn ²⁺ proteaze proti citoplazemskim območjem sinaptosomsko vezanega proteina (molekulska masa 25.000 daltonov) - SNAP-25, ki sodeluje v procesih eksocitoze.

Mehanizem delovanja botulinskega toksina tipa A je sestavljen iz treh stopenj, katerih končni učinek je trajna kemodenervacija. Na prvi stopnji pride do specifične vezave s presinaptično membrano, na drugi pa molekula prodre skozi endocitozo v citosol živca. Na tretji stopnji je delovanje znotrajcelične lahke verige usmerjeno v selektivno cepitev SNAP-25, kar povzroči blokiranje sproščanja acetilholina iz presinaptičnih terminalov holinergičnih nevronov.

Z intramuskularno injekcijo zdravila Relatox se razvijeta dva učinka. Z zaviranjem alfa-motoričnih nevronov na ravni živčno-mišične sinapse pride do neposrednega zaviranja ekstrafuznih mišičnih vlaken in zaviranja aktivnosti mišičnega vretena, kar je posledica zaviranja gama-motornih nevronov holinergičnih sinaps na intrafuzalnih vlaknih. Sprostitev intrafuzalnih vlaken mišičnega vretena, ki se je zgodilo v ozadju zmanjšanja gama aktivnosti, zmanjša aktivnost Ia-aferentnih živčnih vlaken. Posledično se aktivnost receptorjev za raztezanje mišic zmanjša in pride do eferentne aktivnosti alfa in gama motoričnih nevronov. Klinične manifestacije vnosa Relatoxa v mišice so izrazita sprostitev in znatno zmanjšanje bolečine. V injiciranih mišicah skupaj s postopkom denervacije poteka proces reinervacije,katerega namen je obnoviti krčenje mišic. Mišična kontraktilnost se obnovi 4-6 mesecev po injiciranju kot posledica pojavljanja stranskih procesov živčnih končičev.

Farmakokinetika

Farmakološko delovanje Relatoxa se razvije neposredno na mestu injiciranja. Retrogradni aksonski transport z mesta vstavljanja in presinaptični privzem sta zanemarljiva.

Klinični učinek traja 4-6 mesecev. Obnovo živčno-mišične aktivnosti olajša razvoj novih aksonskih procesov, ki tvorijo nove funkcionalne živčno-mišične sinapse. Njihova aktivnost zagotavlja obnovo krčenja mišic.

Terapevtski odmerki zdravila Relatox ne prehajajo krvno-možganske pregrade in ne povzročajo pomembnih sistemskih učinkov.

Nestrupeni presnovki se izločajo skozi ledvice.

Glede na večkratne injekcije zdravila pri 1–5% bolnikov nastanejo protitelesa proti kompleksu botulinskega toksina tipa A s hemaglutininom, ki zmanjšajo učinek kompleksa. Njihovo tvorbo olajša uvedba visokih odmerkov Relatoxa s pogostimi večkratnimi injekcijami v majhnih odmerkih.

Indikacije za uporabo

blefarospazem;
spastičnost mišic zgornjega uda zaradi predhodne ishemične kapi;
popravek hiperkinetičnih gub (mimičnih gub) obraza pri odraslih.

Kontraindikacije

akutno obdobje nalezljivih bolezni;
izrazite kile v zgornji in spodnji veki;
vnetni proces na mestu predlagane injekcije Relatoxa;
izrazita stopnja gravitacijske ptoze obraznih tkiv;
obdobje po operaciji obraza je manj kot 1/4 leta;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine Relatoxa.

Z visoko mero previdnosti in po temeljiti oceni razmerja med koristmi in tveganji zdravljenja je priporočljivo predpisati zdravilo Relatox ob prisotnosti subkliničnih ali kliničnih znakov okvarjenega živčno-mišičnega prenosa (vključno z miastenijo gravis, Lambert-Eatonov sindrom in drugimi miasteničnimi sindromi), ekhimoze na področju injiciranja, patoloških sprememb na roženici., alergijska anamneza (zlasti pri bolnikih s preobčutljivostjo na zdravila, ki vsebujejo beljakovine).

Uporabo zdravila Relatox je priporočljivo predpisovati bolnikom z glavkomom z zaprtim kotom in visoko stopnjo kratkovidnosti samo na podlagi rezultatov sklepa oftalmologa.

Paziti je treba, da si injiciramo v neposredni bližini pljuč, zlasti njihovih zgornjih meja.

Navodila za uporabo Relatoxa: način in odmerjanje

Pripravljena raztopina liofilizata Relatox se uporablja z intramuskularno injekcijo.

Raztopino je treba pripraviti v sterilnih pogojih v skladu s pravili asepse. Pluta viale z liofilizatom mora biti obdelana z etilnim alkoholom. Za raztapljanje se uporablja 0,9% raztopina natrijevega klorida za injekcije. Zamašek prebodite s sterilno iglo, dolgo 23-25 mm, v vialo vbrizgajte 1-8 ml topila. Po raztapljanju Relatoxa nastane bistra, brezbarvna tekočina.

Prepovedano je odpiranje steklenice in odstranjevanje plute!

Za injiciranje raztopine za injiciranje se uporabljajo insulinske brizge z neodstranljivim premerom igle 0,27–0,29 mm.

Koncentracija končne raztopine je odvisna od količine, vbrizgane v vialo 0,9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje.

Ko razredčimo liofilizat, ki vsebuje 50 enot kompleksa hemaglutinina in botulinskega toksina tipa A, je njegova aktivnost (količina enot v 0,1 ml):

1 ml raztopine 0,9% natrijevega klorida za injekcije: 5 enot v 0,1 ml končne raztopine;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 enoti;
4 ml: 1,25 U

Pri redčenju liofilizata, ki vsebuje 100 enot kompleksa hemaglutinina in botulinskega toksina tipa A, je njegova aktivnost (količina enot v 0,1 ml):

2 ml raztopine 0,9% natrijevega klorida za injekcije: 5 enot v 0,1 ml končne raztopine;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Priporočeni odmerki, izraženi v enotah delovanja, so primerni samo za Relatox.

Priporočeni odmerki, načini uporabe in sheme za korekcijo obraznih gub:

glajenje glabelarnih gub [mišica, nabiranje obrvi (musculus corrugator supercilii) in arogantna mišica (musculus procerus)]: posamezni odmerek je odvisen od starosti, resnosti gub in spola pacienta - 2,5-7,5 ie v vsaki označeni točki. Največja količina zdravila Relatox, vbrizgana na vseh točkah tega območja, je 25 enot. Pacient se mora namrščiti, da določi mesta injiciranja. To omogoča enostavno palpacijo čelne mišice. 0,5 cm od zgornjega medialnega roba vsake obrvi je točka najbolj izrazite mišične aktivnosti. Igla se vstavi v globino 7-10 mm v debelino trebuha pod kotom 45 ° (medialno, od spredaj nazaj) ali pod kotom 90 °. Če se naslanja na pokostnico, ga je treba izvleči za 1 mm in injicirati zdravilo. Ponosna mišica se nahaja v središču črte, ki povezuje medialne robove obrvi. Igla se vstavi spredaj nazaj do globine 2-3 mm;
glajenje vodoravnih gub na čelu, ki jih tvori epikranialna mišica (musculus epicranius): 1,25-2,5 U v vsaki od 5-10 označenih točk. Z rahlo resnostjo gub je dovolj, da na sredino desne in leve strani čelne regije vnesemo 2,0-2,5 U. Pri bolnikih z zelo visokim čelom in nastankom gub v bližini lasišča je možna dodatna injekcija 1,25-2,5 U Relatoxa v 2-3 točkah, ki se nahajajo vzporedno z lasiščem. Največja količina vbrizganega zdravila na vseh točkah tega območja je 20 U. Za določitev mest injiciranja mora bolnik dvigniti obrvi. Najbolj izrazita mimična aktivnost je na točkah, ki se nahajajo na največji amplitudi obrvi. Mesto injiciranja mora biti od zgornjega roba obrvi oddaljeno najmanj 2 cm. Če želite ohraniti gibljivost konic obrvi, lahko mesta za injiciranje razporedite v obliki črke V;
glajenje gub ("vranjih nog") v periorbitalnem predelu - krožna mišica očesa (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U v vsaki točki. Ker je polmer difuzije iz ene točke 5–10 mm, razdalja med točkama ne sme presegati 10–20 mm. Za določitev meja območja z največ gubami se mora bolnik smejati. Odmerek se določi glede na površino tega območja v mirovanju. Največja količina vbrizganega Relatoxa v vse točke na eni strani tega območja je 25 U. Običajno se naredijo 2 do 4 injekcije na vsako stran, v projekcijsko območje krožne mišice očesa in na mestih največje mišične aktivnosti stranskega dela spodnje veke. Razdalja od zunanjega kota očesa ne sme biti manjša od 10 mm. Da bi ohranili proporce obraza, morajo biti točke vstavljanja postavljene čim bolj simetrično. Ne dovolite, da zdravilo vstopi zaradi difuzije v veliko zigomatsko mišico (musculus zygomaticus major) zaradi nevarnosti motenja simetrije nazolabialne gube in vogalov ust;
glajenje gub v nosnem hrbtu - nosna mišica (musculus nasalis): 2,5 enote na vsaki strani;
glajenje gub v spodnjem delu obraza: neposredno v krilni del nosne mišice (musculus nasalis) - 2,5 enote na vsaki strani. Intradermalno, v gubah, 2 mm stran od roba vzdolž rdeče obrobe zgornje ustnice (4–6 točk) - 1,25 U na točko. V mišico, ki spušča kotiček ust (musculus depressor anguli oris), podkožno - 2,5 U. V bradi mišice (musculus mentalis) subkutano - 2,5 U.

Priporočeni odmerki, sheme in način uporabe Relatoxa pri zdravljenju blefarospazma: površinsko intramuskularno - 2,5-5 U v vsaki od naslednjih točk (merilnik igle 28-30): na stranskem kotu očesa - ena točka, na zgornji veki - dve točki, na stranski polovici spodnje veke - ena točka. Začetni odmerek zdravila za eno stran je v povprečju 15-25 enot.

Največji dovoljeni odmerek za periorbitalno območje je do 25 enot na stran.

Odvisno od posameznih značilnosti organizma se lahko izrazit klinični učinek po injiciranju zdravila Relatox pojavi v 2-14 dneh in vztraja 120-180 dni.

Učinek zdravila se oceni po pregledu 30 dni po uporabi zdravila Relatox v primerjavi z začetnim stanjem.

Če ni pomembnega kliničnega učinka, so potrebni naslednji ukrepi:

klinična potrditev učinka toksina na injicirano mišico ali mišice, vključno z elektromiografskimi študijami (EMG);
analiza razlogov, ki so povzročili neučinkovitost postopka (majhen odmerek, neustrezna izbira točk za injiciranje Relatoxa, nepravilna tehnika injiciranja, šibkost mišic antagonistov, znaki fiksne kontrakcije, tvorba protiteles, ki nevtralizirajo toksine);
ponovna ocena izvedljivosti uporabe botulinskega toksina tipa A;
ponovljeni postopek - v odsotnosti neželenih učinkov, povezanih s prvim dajanjem zdravila Relatox - je treba izvesti v skladu z naslednjimi pogoji: dodelitev odmerka ob upoštevanju analize razlogov za neučinkovitost prejšnjega postopka, nadzor EMG, interval med postopki je vsaj 90 dni.

Odsotnost ali zmanjšanje resnosti učinka po večkratnih injekcijah je osnova, da se bolniku ponudijo druge metode zdravljenja.

Zdravnik izračuna odmerek Relatoxa za zdravljenje spastičnosti mišic zgornjega uda pri bolnikih po ishemični možganski kapi in za vsakega bolnika določi število mest za injiciranje posebej. Pri tem se upošteva velikost in število mišic, ki sodelujejo v patološkem procesu, njihova lokalizacija, resnost spastičnosti.

Za natančnejše dajanje raztopine zdravila je mogoče uporabiti elektromiograf.

Za vnos Relatoxa v površinske mišice se uporabljajo igle 30 G, 27 G ali 25 G v globoke mišice zgornjega uda - igle večje dolžine.

Priporočeni odmerki, režimi in način uporabe zdravila pri zdravljenju spastičnosti mišic zgornjega uda zaradi predhodne ishemične kapi:

fleksorske mišice prstov: globoki fleksor prstov (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, površinski upogibalec prstov (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, mišični adduktor palec (musculus adductor pollicis) - 20 U, dolg upogibalec palca (musculus flexor pollicis longus) - 20 enot;
fleksorske mišice roke: radialni upogibalec zapestja (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 enot, ulnarni upogibalec zapestja (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 enot;
fleksorske mišice komolčnega sklepa: bicepsna mišica rame (musculus biceps brachii) - 100-150 U, brahialna mišica (musculus brachialis) - 20-60 U, brahioradialna mišica (musculus brachioradialis) - 20-100 U, okrogli rotator podlakti (musculus teres) - 10-30 U;
mišice, ki vodijo ramenski sklep do telesa: velika prsna mišica (musculus pectoralis major) - 20-100 U, velika okrogla mišica (musculus teres major) - 5-40 U, najširša mišica hrbta (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Največji enkratni odmerek enega cikla zdravljenja je 400 U, porazdeljen med izbrane mišice.

Učinek zdravila Relatox se začne kazati 7 dni po injiciranju, največji upad mišičnega tonusa se pojavi v naslednjih 30–60 dneh.

Stranski učinki

Neželeni učinki, zabeleženi v kliničnih preskušanjih, ki se pojavijo pri zdravljenju blefarospazma in korekciji hiperkinetičnih gub (mimičnih gub) obraza:

iz živčnega sistema: redko - asimetrija kotičkov ust; redko - zaspanost, omotica, glavobol; zelo redko - težko zapiranje vek, pareza obraznih mišic, lagophthalmos, otrplost ustnic, motena artikulacija, paraliza obraznih mišic;
lokalne reakcije: pogosto - draženje, bolečina na mestu injiciranja, utrditev, oteklina, občutek zategovanja kože, hiperemija na mestu injiciranja, eritem; redko - mikroematomi, pikčasti keratitis, ekhimoza; zelo redko - difuzna hiperemija;
s strani organa vida: zelo redko - povečano solzenje, kršitev nastanitve, fotofobija, suhe oči;
s strani mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: zelo redko - povešanje stranskih predelov obrvi, glabelarne regije, ptoza;
iz prebavnega sistema: redko - slabost;
splošne motnje: redko - kratkotrajno zvišanje telesne temperature do 37,5 ° C, splošna šibkost.

Neželeni učinki, zabeleženi v kliničnih preskušanjih pri zdravljenju spastičnosti mišic zgornjih okončin, ki so se pojavile pri bolnikih po ishemični možganski kapi:

iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - parestezija, hipestezija; redko - pomanjkanje koordinacije;
lokalne reakcije: zelo pogosto - bolečina, draženje kože, otekanje; redko - krvavitev na mestu injiciranja;
duševne motnje: pogosto - nespečnost;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - mišična oslabelost; redko - bolečine v roki, artralgija;
dermatološke reakcije: redko - srbenje kože;
iz prebavnega sistema: redko: slabost.

Med postopkom lahko igla poškoduje vitalne strukture - krvne žile in živce.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: splošna šibkost, težave pri požiranju, diplopija, motnje govora, ptoza, pareza dihalnih mišic.

Zdravljenje: takojšnja hospitalizacija. V primeru paralize mišic dihal je potrebna intubacija in prehod bolnika na umetno prezračevanje.

Posebna navodila

Relatox se izda in uporablja samo v specializiranih zdravstvenih ustanovah.

Injekcije mora izvajati visoko usposobljeni zdravnik v sobi za zdravljenje v specializiranih bolnišnicah ali ambulantno.

Pri živčno-mišičnih boleznih se tudi ob uporabi običajnih odmerkov zdravila poveča tveganje za klinično izrazite sistemske učinke (vključno s hudo disfagijo, dihalno odpovedjo).

Uporabo Relatoxa za spastičnost mišic zgornjega uda po ishemični možganski kapi je treba kombinirati s standardnim režimom zdravljenja spastičnosti po kapi.

Ostanke neuporabljene raztopine zdravila v viali ali po injiciranju v brizgi je treba inaktivirati. Za to uporabite razredčeno raztopino natrijevega hipoklorit, ki vsebuje 1% aktivnega klora. Pomožne materiale, ki so v stiku z raztopino, je treba odstraniti v skladu s predpisi za uničevanje bioloških odpadkov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V skladu z navodili lahko Relatox povzroči okvaro vida, mišično oslabelost in omotico. Zato je v izogib nevarnosti priporočljivo začasno vzdržati vožnje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Relatoxa je kontraindicirana v obdobju brejosti in dojenja.

Uporaba v otroštvu

Uporaba mišičnega relaksanta pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je kontraindicirana.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba antibakterijskih zdravil (tetraciklini, aminoglikozidi, polimiksini, eritromicin), nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov in drugih zdravil, ki zmanjšujejo živčno-mišični prenos, poveča učinek Relatoxa.

Analogi

Analogi Relatoxa so Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri 2–8 ° C v zaprti embalaži z oznako.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Relatoxu

Ocene o Relatoxu so pozitivne. Bolniki, ki so zdravilo uporabljali za glajenje obraznih gub, pogosteje pišejo. Postopek je malce boleč, a precej znosen. Relatox ne povzroča neželenih učinkov. Doseženi učinek traja dlje časa. Prednosti domačega zdravila vključujejo precej dostopno ceno postopkov.

Bolnikom svetujemo, da injekcije zaupajo le zdravniku s posebnim usposabljanjem.