Clofranil

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Clofranil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Clofranil

Koda ATX: N06AA04

Aktivna sestavina: klomipramin (klomipramin)

Proizvajalec: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Cene v lekarnah: od 279 rubljev.

Nakup

Clofranil je antidepresiv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, modre, z ločilno črto na eni strani (10 kosov. V aluminijastih trakovih, v kartonski škatli 5 trakov in navodila za uporabo Clofranila).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: klomipraminijev klorid - 25 mg;
pomožne komponente: titanov dioksid, makrogol 6000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, prečiščeni smukec, natrijev karboksimetil škrob, laktoza, hipromeloza 2910 (metocel E5), briljantno modro, briljantno modro barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Clofranila, klomipramin, je triciklični antidepresiv iz skupine nediskriminatornih zaviralcev nevronskega privzema monoaminov. Ima izrazito timoanaleptično aktivnost. Ima kombiniran psihostimulacijski, anksiolitični in pomirjevalni učinek, zato spada med antidepresive z uravnoteženim učinkom.

Mehanizem antidepresivnega delovanja klomipramina je posledica zaviranja ponovnega privzema noradrenalina in serotonina z ustreznimi nevroni (za klomipramin je v primerjavi z drugimi tricikličnimi antidepresivi značilno izrazitejše zmanjšanje ponovnega privzema serotonina).

S podaljšano uporabo Clofranil zmanjša funkcionalno aktivnost beta-adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira serotonergični in adrenergični prenos ter vzpostavi ravnovesje teh sistemov, motenih zaradi depresivnih stanj.

Zdravilo ima izrazit osrednji in periferni alfa-adrenergični blokator, H1-histamin in M-antiholinergične učinke. Ima centralno analgetično in anti-bulimično aktivnost. Učinkovito pri močenju postelje. Psihostimulacijski učinek je šibkejši od imipramina, sedativni učinek pa manj izrazit kot učinek amitriptilina. Antidepresivni učinek se razvije v prvem tednu uporabe Clofranila.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Clofranil se klomipramin hitro in skoraj v celoti absorbira. Biološka uporabnost je približno 50%. Ima učinek prvega prehoda skozi jetra.

Po enkratnem odmerku 50 mg se po 4 urah opazi največja koncentracija (Cmax) klomipramina, ki se presnovi in tvori N-desmetilklomipramin, glavni desmetilirani presnovek, ki je močan zaviralec ponovnega privzema noradrenalina, katerega Cmax je dosežen v 4-24 urah.

Pri uporabi zdravila Clofranil 25 mg 3-krat na dan se do konca prvega tedna zdravljenja ustvarijo ravnotežne koncentracije v plazmi (Css). Css klomipramina je 113 ng / ml, desmetilklomipramina je 184 ng / ml. Kadar jemljete odmerek 75 mg enkrat na dan (zvečer), so ti parametri 70 oziroma 81 ng / ml.

Zanj je značilna visoka vez z beljakovinami - 97,6%. Volumen porazdelitve je 12-17 l / kg.

V cerebrospinalni tekočini je koncentracija 2% v plazmi, raven snovi v materinem mleku je podobna plazmi.

Razpolovni čas je 21 ur, pri depresiji se lahko poveča na 36 ur. Izločajo ga predvsem ledvice v obliki vodotopnih spojin - ⅔ odmerka in tudi skozi črevesje - približno ⅓ odmerka.

Nespremenjeni klomipramin in njegov aktivni presnovek skozi ledvice se izločijo v količini, ki ni večja od 1% prejetega odmerka. Preostanek se izloči v obliki hidroksiliranih presnovkov.

Indikacije za uporabo

Za odrasle:

depresivne motnje razpoloženja psihopatske, nevrotične in reaktivne narave;
depresivna stanja različnih etiologij, ki potekajo z različnimi simptomi: organska, nevrotična, reaktivna, endogena, involucijska in maskirana oblika depresije;
depresija pri bolnikih s psihopatijami in shizofrenijo;
depresivni sindromi v starosti, ki jih povzročajo kronične somatske bolezni in sindrom kronične bolečine;
fobije in napadi panike;
obsesivno kompulzivna motnja;
katapleksija, ki spremlja narkolepsijo;
sindrom kronične bolečine.

Za otroke in mladostnike:

obsesivno kompulzivna motnja;
nočna enureza pri otrocih od 5. leta starosti (z izjemo organske enureze).

Kontraindikacije

Absolutno:

prirojeni sindrom podaljšanja intervala QT;
nedavni miokardni infarkt;
otroci, mlajši od 5 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
hkratna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO), vključno z reverzibilnim MAO-A (na primer moklobemidom), pa tudi 14 dni po njihovi odpovedi;
navzkrižna preobčutljivost za triciklične antidepresive, vključene v skupino z dibenzazepini;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Clofranil.

Relativni (tablete Clofranil se uporabljajo previdno, po oceni koristi in tveganj):

organske bolezni možganov;
shizofrenija;
konvulzivni sindrom (vključno z anamnezo);
intraokularna hipertenzija;
bolezni srca in ožilja (kronično srčno popuščanje, motnje srčnega prevajanja, vključno z atrioventrikularnim blokom I - III stopnje, aritmija);
kronični alkoholizem;
huda bolezen jeter;
zadrževanje urina;
kronično zaprtje;
tumorji medule nadledvične žleze (vključno z nevroblastomom, feokromocitomom);
zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
glavkom z zaprtim kotom;
hipertiroidizem;
starost;
zloraba substanc;
sočasna uporaba nevroleptikov;
skupni vnos pripravkov ščitničnih hormonov.

Clofranil, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Clofranil je treba jemati peroralno, med obroki ali po njih.

Optimalni odmerek zdravnik izbere individualno.

Priporočeni režimi odmerjanja za odrasle:

fobije, depresija, obsesivno-kompulzivna motnja: zdravljenje se običajno začne z dnevnim odmerkom 75 mg (25 mg 2-3 krat na dan), ki ga v enem tednu postopoma povečuje na 150 mg, s hudo depresijo, odporno na zdravljenje - do 300 mg (v 2-3 sprejemih). Po znatnem izboljšanju stanja se jemanje zdravila Clofranil nadaljuje v vzdrževalnem odmerku - 25 mg 2-4 krat na dan. Za starejše bolnike je začetni dnevni odmerek 12,5 mg (½ tableta), v naslednjih 10 dneh pa se postopoma povečuje na 30-50 mg;
agorafobija, napadi panike: zdravljenje se začne z dnevnim odmerkom 12,5 mg, nato ga postopoma povečujemo do optimalnega učinkovitega odmerka 25-100 mg. V hujših primerih je mogoče dnevni odmerek povečati na 150 mg. Priporočeno trajanje zdravljenja je najmanj 6 mesecev, med katerimi se odmerek postopoma zmanjšuje na najmanjši vzdrževalni odmerek;
katalepsija, ki spremlja narkolepsijo: 25–75 mg na dan;
sindrom kronične bolečine: 10–150 mg na dan, ob upoštevanju sočasno uporabljenih analgetikov (po potrebi zmanjšajte njihov odmerek).

Priporočeni režimi odmerjanja za otroke in mladostnike:

obsesivno-kompulzivna motnja: zdravljenje se začne z odmerkom 12,5 mg, v prvih 2 tednih se postopoma povečuje, dokler ni dosežen minimalni terapevtski učinek - 3 mg / kg ali 100 mg, kar koli je manj. Če je potrebno, se v naslednjih nekaj tednih odmerek še naprej povečuje na 200 mg ali 3 mg / kg na dan, kar je manj;
nočna enureza: otroci od 5 do 8 let - 20–30 mg na dan, otroci od 9 do 12 let - 25–50 mg, otroci nad 12 let - 25–75 mg na dan. Če v enem tednu ni kliničnega učinka, se odmerek Clofranila poveča. Celoten dnevni odmerek je običajno treba vzeti po večerji. Če pa v zgodnjih nočnih urah opazimo epizode nehotenega uriniranja, je priporočljivo del odmerka vzeti približno ob 16. uri. Po doseganju učinka se zdravljenje nadaljuje 1-3 mesece in postopoma zmanjšuje odmerek zdravila.

Stranski učinki

alergijske reakcije: občutek toplote ali mraza, zardevanje kože obraza, fotoobčutljivost, srbenje, hiperpireksija;
iz živčnega sistema: zaspanost ali nespečnost, nočne more, zmanjšana koncentracija, astenija, omotica, strah, glavobol, tesnoba, agresivnost, psihomotorična vznemirjenost, zmedenost, motnje govora, halucinacije, hipertoničnost mišic, ataksija, manjši tremor, parestezije, depersonalizacija, dezorientacija, delirij; pri bolnikih v depresivni fazi - manične motnje; redko - ekstrapiramidne motnje, mioklonus, vznemirjenost, konvulzivni napadi;
s strani kardiovaskularnega sistema: spremembe na elektrokardiogramu, sinusna tahikardija, ortostatska hipotenzija; zelo redko - kršitev znotrajsrčne prevodnosti, vključno s spremembo intervala PQ, podaljšanjem intervala QT, razširitvijo kompleksa QRS, blokom snopov, ventrikularno tahikardijo (piruetni tip), zlasti pri bolnikih z visokim krvnim tlakom in hipokalemijo;
iz prebavnega sistema: driska, slabost, bruhanje, zaprtje, anoreksija, suha usta, povečan apetit, spremembe testov delovanja jeter, zlatenica, hepatitis;
s strani endokrinega sistema: zelo pogosto - dismenoreja, moten libido in potenca, povečana telesna teža; pogosto - povečanje mlečnih žlez, galaktoreja; zelo redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona;
s strani krvotvornih organov: zelo redko - trombocitopenija, eozinofilija, purpura, agranulocitoza, levkopenija;
iz sečnega sistema: zadrževanje urina;
s strani čutil: tinitus, sprememba okusa, zamegljeno vidno zaznavanje (tančica pred očmi), pareza nastanitve;
drugi: povečanje incidence zobnega kariesa, alopecije, petehij; s podaljšano uporabo zdravila Clofranil, zlasti v velikih odmerkih, in z ostrim umikom zdravila - odtegnitveni sindrom, ki se kaže v simptomih kot prekomerna razdražljivost, motnje spanja z živimi nenavadnimi sanjami, razdražljivost, glavobol, driska, slabost, bruhanje in bolečine v trebuhu.

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju prevelikega odmerka Clofranila se lahko razvijejo naslednji simptomi: nespečnost, zaspanost, vznemirjenost, ataksija, stupor, koreoatetoza, mišična togost, konvulzije, hiperrefleksija, zvišana telesna temperatura, cianoza, anurija, oligurija, midriaza, AV blokada, intraventrikularni blok, tahikardija aritmije, znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje, depresija dihalnega centra, zastoj dihanja, koma. Manifestacije prevelikega odmerjanja so opazne po približno 4 urah, največ dosežemo po 24 urah in trajajo 4-6 dni.

Priporočljivo je izpiranje želodca in simptomatsko zdravljenje. Fizostigmin je kontraindiciran zaradi povečanega tveganja za epileptične napade. V 5 dneh je treba skrbno spremljati kardiovaskularno aktivnost na elektrokardiogramu, saj je ponovitev možna 48 ur ali več. Hemodializa in prisilna diureza sta neučinkoviti.

Posebna navodila

Bolnikom z depresijo grozi samomorilna misel, ki lahko vztraja med zdravljenjem do znatne remisije. Med jemanjem zdravila Clofranil je možno povečanje anksioznih motenj, zlasti v obdobju izbire odmerka. Iz tega razloga se v začetni fazi terapije zdravilo po potrebi predpiše v kombinaciji z nevroleptiki ali benzodiazepini, zdravljenje poteka pod stalnim zdravniškim nadzorom. Priporočljivo je, da pooblaščene osebe prejemajo in shranjujejo zdravila.

Clofranil lahko zniža prag napadov, zato lahko povzroči epileptične napade pri bolnikih z epileptičnim sindromom v anamnezi in pri bolnikih z nagnjenostjo k njemu zaradi starosti ali poškodbe.

V obdobju uporabe drog je treba spremljati parametre periferne krvi (zaradi tveganja za agranulocitozo) in krvni tlak.

Obstaja tveganje za prehod bolnikov z depresivno fazo v manično fazo.

Pred izvedbo anestezije (tako splošne kot lokalne) je treba anesteziologa opozoriti na jemanje zdravila Clofranil.

Med terapijo je prepovedano uživati alkoholne pijače.

Pred predpisovanjem zdravila Clofranil otrokom in mladostnikom za nočno diurezo mora zdravnik oceniti razmerje med pričakovanimi koristmi in možnimi tveganji. Zdravilo se uporablja, če je alternativno zdravljenje nemogoče.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z antidepresivi je prepovedano voziti avto in opravljati potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Clofranil je kontraindiciran pri nosečnicah in doječih materah.

Pediatrična uporaba

Zdravilo je kontraindicirano predpisovati otrokom, mlajšim od 5 let. Pri starejših otrocih se Clofranil uporablja glede na indikacije v skladu z režimom odmerjanja.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudih jetrnih boleznih se Clofranil uporablja previdno.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje starejših bolnikov poteka pod natančnim nadzorom funkcionalnega stanja jeter in kardiovaskularnega sistema. Clofranil je predpisan v minimalnih odmerkih, ki se postopoma povečujejo, da se prepreči razvoj hipomanije, deliričnih motenj in drugih zapletov.

Interakcije z zdravili

drugi antidepresivi: opazimo sinergijsko delovanje;
narkotični analgetiki, pomirjevala in hipnotiki, antipsihotiki, antikonvulzivi, splošni anestetiki, etanol: njihov depresivni učinek na centralni živčni sistem je povečan;
gvanetidin in zdravila s podobnim mehanizmom delovanja: možno je zmanjšanje antihipertenzivnega učinka;
antikonvulzivi: njihov učinek je lahko oslabljen;
cimetidin: plazemska koncentracija klomipramina se poveča, kar je preobremenjeno z razvojem toksičnih učinkov;
antiparkinsonska zdravila in druga zdravila, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije: njihov učinek se poveča;
antipsihotiki (fenotiazini), antiholinergiki, benzodiazepini: lahko se pojavijo febrilna temperaturna reakcija in ileus (paralitična črevesna obstrukcija);
kateholamini in drugi adrenostimulansi: okrepijo se njihovi hipertenzivni učinki, kar spremlja tveganje za razvoj srčnih aritmij, izrazito povišanje krvnega tlaka, tahikardija;
metilfenidat: poveča plazemsko koncentracijo klomipramina;
zdravila, ki vplivajo na sproščanje noradrenazina: njihovi učinki se zatrejo;
disulfiram in drugi zaviralci acetaldehid dehidrogenaze: bolnik ima lahko delirij;
kinidin: upočasni presnovo klomipramina;
antikoagulanti, derivati kumarina ali indandiona: možno je povečanje njihove antikoagulantne aktivnosti;
induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (karbamazepin, fenitoin, barbiturati): koncentracija klomipramina v plazmi se zmanjša;
zdravila za zdravljenje tirotoksikoze: poveča se tveganje za razvoj agranulocitoze;
pimozid, probukol: morda povečane srčne aritmije;
peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen: povečajo biološko uporabnost klomipramina;
glukokortikosteroidi: lahko povečajo depresijo, ki jo povzročajo;
Zaviralci MAO: možen je razvoj hudih zapletov, ki lahko vodijo do smrti.

Če je treba med odmerki zdravil uporabljati zaviralce MAO ali triciklične antidepresive, je treba upoštevati najmanj 14-dnevne intervale.

Analogi

Analogi klofranila so Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptilin, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Caliksta, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, izven dosega otrok, v suhem in temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Clofranila

Po ocenah je Clofranil učinkovito zdravilo za različna depresivna stanja, napade panike in fobije. Bolniki opažajo znatno izboljšanje razpoloženja in spanja, zmanjšanje negativnih simptomov, kot so solzljivost, tesnoba, strahovi in živčnost. Obstajajo tudi pozitivna poročila o učinkovitosti zdravila pri depresivnem sindromu, ki ga povzroča kronična bolečina.

Neželeni učinki vključujejo suha usta, žejo, glavobol, šibkost, omotico, slabost in znižanje krvnega tlaka.