Roksitromicin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Roksitromicin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Roxithromycin

Koda ATX: J01FA06

Zdravilna učinkovina: roksitromicin (roksitromicin)

Proizvajalec: Ozone, LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Cene v lekarnah: od 155 rubljev.

Nakup

Roksitromicin je polsintetično antibakterijsko zdravilo iz skupine makrolidov s širokim spektrom delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika roksitromicina - filmsko obložene tablete: okrogle bikonveksne, barva lupine in jedra je bela, na eni strani je vtisnjen napis "164" (v kartonski škatli 1-5 ali 10 pretisnih omotov po 10, 25 ali 30 tablet ali 1 pločevinka 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 tablet).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: roksitromicin - 150 mg;
pomožne sestavine: poloxamer - 0,15 mg; povidon K30 - 4,2 mg; smukec - 2,25 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,875 mg; koruzni škrob - do 210 mg; hiproloza - 19,65 mg; magnezijev stearat - 1,875 mg;
lupina: titanov dioksid - 0,27 mg; dekstroza - 1,12 mg; hipromeloza - 2,78 mg; propilenglikol - 0,83 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Roksitromicin je eden od polsintetičnih antibiotikov iz skupine makrolidov s širokim spektrom antibakterijskega delovanja. Ima bakteriostatični učinek - zavira rast in razmnoževanje bakterij, kar je povezano z glavnimi učinki snovi: vezava na podenoto 50S ribosomov, zatiranje transpeptidacijskih in translokacijskih reakcij, tvorba peptidnih vezi med peptidno verigo in aminokislinami, zaviranje sinteze beljakovin z ribosomi.

Učinkovitost roksitromicina glede na znotrajcelične patogene (vključno z Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) je zagotovljena zaradi dobre penetracije celic.

Na delovanje roksitromicina so dovzetni: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.

Naslednji mikroorganizmi imajo spremenljivo občutljivost: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (beta-hemolitični streptokok skupine A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Roksitromicin je učinkovit tudi v zvezi z anaerobnimi mikroorganizmi: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis.

Odporni na delovanje zdravila: družina Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se roksitromicin hitro absorbira iz prebavil. Izkazuje stabilnost v kislem želodčnem okolju, vnos hrane 15 minut po zaužitju tabletke ne vpliva na absorpcijo. Pri _max (največja koncentracija snovi) po peroralnem dajanju 150 ali 300 mg roksitromicina znaša 6,6 oziroma 9,6 mg / l, je čas doseganja _Cmaxa 2,2 oziroma 1,5 ure.

Pri otrocih se C _max (z dvojnim odmerkom 2,5 mg / kg na dan) doseže po 2 urah in znaša od 8,7 do 10,1 mg / l.

Če se jemlje s premorom 12 ur, se koncentracija v krvi ohrani 24 ur.

C _ss (ravnotežna koncentracija) v plazmi, če jemljemo 2-krat na dan, 150 mg v 10 dneh znaša 9,3 mg / l in se doseže v 2–4 dneh; če ga jemljete enkrat na dan, 300 mg 11 dni, je C _ss 10,9 mg / l.

Komunikacija z beljakovinami krvne plazme - 96%. Za roksitromicin je značilna velika penetracija v tkiva, zlasti v pljuča, prostato in palatinske tonzile. Snov dobro prodre tudi v telesne tekočine in celice (makrofagi). V materinem mleku se izloča v nepomembnih količinah. Skozi krvno-možgansko pregrado praktično ne prodre. Prostornina porazdelitve je 31,2 litra.

Delno se presnavlja v jetrih, več kot 50% zdravilne učinkovine se izloči v nespremenjeni obliki s črevesjem, približno 15% s pljuči, 12% z ledvicami. Po enkratnem odmerku 150 mg roksitromicina je T _1/2 (razpolovni čas) v povprečju 12 ur.

Z insuficienco jetrne funkcije se povečata C _max in T _1/2.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je roksitromicin predpisan za blage / zmerne okužbe, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na delovanje aktivne snovi:

okužbe mehkih tkiv in kože;
okužbe zgornjih in spodnjih dihal - tonzilitis, faringitis, akutni sinusitis, bronhitis, pljučnica (vključno s pljučnico, ki jo povzročajo netipični patogeni, vključno s Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
okužbe v odontologiji, okužbe zob in ustne votline (pri odraslih);
okužbe genitourinarnega sistema, ki jih povzročajo Ureaplasma urealyticum in Chlamydia trachomatis (pri odraslih).

Kontraindikacije

Absolutno:

kombinirana uporaba z ergot vazokonstriktornimi alkaloidi (dihidroergotamin, ergotamin), cisapridom, pimozidom, astemizolom, terfenadinom;
porfirija;
starost do 12 let ali telesna teža do 40 kg;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi drugih makrolidov.

Relativni (Roxithromycin je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

odpoved jeter / ledvic;
kombinirana uporaba z naslednjimi zdravili: varfarin, dizopiramid, kolhicin, digoksin, agonisti dopaminskih receptorjev - alkaloidi ergota (vključno z bromokriptinom, kabergolinom, lisuridom, pergolidom), teofilin, ciklosporin;
miastenija gravis (Erb-Goldflamova bolezen);
prirojeno podaljšanje intervala QT, stanja, ki prispevajo k razvoju srčnih aritmij (vključno z nekoregirano hipokalemijo ali hipomagnezemijo, klinično pomembna bradikardija), sočasno zdravljenje z antiaritmičnimi zdravili razreda IA in III;
starost od 65 let.

Navodila za uporabo roksitromicina: metoda in odmerjanje

Tablete roksitromicina se jemljejo peroralno z zadostno količino tekočine, najbolje pred obroki.

Priporočeni režim odmerjanja: 2-krat na dan (s premorom 12 ur), 1 tableta. Odraslim, razen bolnikom z ledvično okvaro, se lahko predpiše 2 tableti na dan v enem odmerku.

Pri hudi jetrni odpovedi (zlasti pri cirozi jeter z ascitesom ali zlatenico) je treba roksitromicin jemati 1 tableto enkrat na dan.

Trajanje tečaja je odvisno od indikacij, resnosti nalezljivega procesa in mikroorganizma, ki je povzročil okužbo. Običajno je trajanje jemanja zdravila od 5 do 10 dni, okužbe z beta-hemolitičnim streptokokom pa vsaj 10 dni. Najdaljše trajanje terapije je 10 dni.

Stranski učinki

hepatobiliarni sistem: povečana aktivnost jetrnih transaminaz (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza), akutni hepatocelularni ali holestatski hepatitis (v nekaterih primerih z zlatenico);
prebavni sistem: bruhanje, slabost, bolečine v trebuhu, driska (v nekaterih primerih s krvjo), psevdomembranski kolitis, pankreatitis;
živčni sistem: parestezija, glavobol, omotica, spremembe občutkov okusa (vključno z agevzijo), oslabljen vonj (vključno z anosmijo), začasna izguba sluha, vrtoglavica, hipoakuzija, halucinacije;
alergijske reakcije: anafilaktični šok, multiformni eritem eksudativni, bronhospazem, urtikarija, angioedem, eozinofilija;
kožne reakcije: pordelost, izpuščaj, purpura;
drugi: superinfekcija, kandidiaza.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko povečajo od odmerka odvisni neželeni učinki.

Priporočeno: izpiranje želodca; simptomatsko zdravljenje. Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Pri odpovedi jeter je treba roksitromicin uporabljati previdno pod nadzorom jetrne funkcije, po potrebi se prilagodi odmerek.

Če se pojavijo alergijske reakcije in superinfekcija, zdravljenje z roksitromicinom takoj preneha in se predpiše ustrezno zdravljenje.

Pri uporabi roksitromicina, vključno z obdobjem 2-3 tedne po koncu zdravljenja, se lahko pojavi psevdomembranski kolitis. V blažjih primerih je običajno dovolj, da prenehamo jemati zdravilo in uporabljamo ionske izmenjevalne smole (holestipol, kolestiramin); v hujših primerih je predpisana nadomestitev izgube tekočine, beljakovin in elektrolitov, zdravljenje z metronidazolom / vankomicinom. Nemogoče je uporabljati zdravila, ki upočasnjujejo gibljivost črevesja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vprašanje možnosti vožnje vozil v obdobju zdravljenja z roksitromicinom je treba rešiti individualno, kar je povezano z verjetnostjo razvoja motenj živčnega sistema, vključno s halucinacijami in omotico.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Roksitromicin ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 12 let, ali s telesno maso do 40 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravljenje z roksitromicinom pri ledvični odpovedi je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravljenje z roksitromicinom zaradi odpovedi jeter je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje z roksitromicinom pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

zdravila, ki se presnavljajo z uporabo izoencima CYP3A (astemizol, pimozid ali cisaprid): podaljšanje intervala QT in / ali motnje srčnega ritma (v večini primerov z ventrikularno tahikardijo tipa pirueta), kar je povezano s povečanjem njihove koncentracije v plazmi; kombinacija je kontraindicirana;
disopiramid: njegova koncentracija v plazmi se poveča, zato je priporočljivo, če je mogoče, določiti koncentracijo disopiramida v krvni plazmi in spremljati EKG;
pripravki, ki vsebujejo dihidroergotamin ali ergotamin (vazokonstrikcijski ergot alkaloidi): možen razvoj arterijskega krča in hude ishemije z nekrozo okončin; kombinacija je kontraindicirana;
terfenadin: poveča se verjetnost hudih zapletov s strani kardiovaskularnega sistema, vključno z atrijsko fibrilacijo in ventrikularnimi aritmijami; kombinacija je kontraindicirana;
posredni antikoagulanti (varfarin): podaljšanje protrombinskega časa, zato je v obdobju zdravljenja priporočljivo redno določanje INR (mednarodno normalizirano razmerje);
antiaritmična zdravila razreda IA in III: možen seštevek učinkov podaljšanja intervala QT roksitromicina in teh zdravil; kombinirana terapija zahteva previdnost (pod nadzorom elektrokardiograma);
digoksin: njegova absorpcija se bo povečala, kar lahko privede do glikozidne zastrupitve (kaže se v obliki slabosti, bruhanja, driske, glavobola, omotice); zastrupitev s srčnimi glikozidi lahko povzroči tudi motnje v srčnem prevodu / srčnem ritmu; pri kombinirani uporabi, vključno s kombinacijo z drugimi srčnimi glikozidi, je priporočljivo redno spremljanje elektrokardiograma in določanje koncentracije srčnega glikozida v plazmi (ti ukrepi so potrebni v primeru simptomov prevelikega odmerjanja srčnih glikozidov);
agonisti dopaminskih receptorjev - alkaloidi ergota (vključno z bromokriptinom, lizuridom, kabergolinom, pergolidom): njihova plazemska koncentracija se poveča, posledično pa se poveča farmakodinamični učinek in poveča tveganje za njihove neželene učinke; kombinirana terapija zahteva previdnost (kljub pomanjkanju informacij, ki bi potrjevale tako interakcijo);
kolhicin: poveča se njegova koncentracija v plazmi, poveča pa se tveganje za njegove neželene učinke, vključno z nefrotoksičnimi učinki; kombinirana terapija zahteva previdnost (kljub pomanjkanju informacij, ki bi potrjevale tako interakcijo);
teofilin, ciklosporin: njihova koncentracija v plazmi se poveča, medtem ko popravek režima odmerjanja običajno ni potreben;
midazolam: njegova T _1/2 in površina pod krivuljo koncentracija-čas se povečata, kar lahko privede do povečanja in podaljšanja njegovih učinkov.

Analogi

Analogi roksitromicina so Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o roksitromicinu

Glede na ocene je roksitromicin učinkovit antibiotik, ki se najpogosteje uporablja pri zdravljenju ureaplazmoze in mikoplazmoze. V nekaterih primerih kažejo na razvoj neželenih učinkov.