Relaxax - Navodila Za Uporabo Tablet, Pregledi, Analogi, Cena

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Relpax

Relaxax: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Relpax

Koda ATX: N02CC06

Aktivna sestavina: Eletriptan (Eletriptan)

Proizvajalec: Pfizer Manufacturing Deutschland (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.07.2019

Cene v lekarnah: od 549 rubljev.

Nakup

Relaxax je zdravilo proti migreni.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: oranžna, okrogla, bikonveksna, z vgraviranim napisom "Pfizer" na eni strani, "REP 20" ali "REP 40" na drugi (20 mg ali 40 mg: 2, 3, 4, 6 ali 10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6 ali 10 pretisnih omotov).

Zdravilna učinkovina zdravila Relpax je eletriptan (v obliki hidrobromida) v 1 tableti - 20 mg ali 40 mg.

Pomožne komponente: natrijeva karmeloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza.

Sestava filmske lupine: Opadry oranžna OY-LS-23016 - laktoza monohidrat, hipromeloza, triacetin, sončno rumeno barvilo z aluminijevim lakom (E110), titanov dioksid (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetin, hipromeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Relpax - eletriptan - je vključena v skupino selektivnih agonistov nevronskih 5-HT ₁ _D in serotoninskih vaskularnih receptorjev 5-HT _1B. Prav tako je snov označena z visoko afiniteto za 5-HT ₁ _F serotoninske receptorje in imajo majhen učinek na delu 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B in 5-HT ₁ _A serotoninske receptorje.

Eletriptan ima izrazitejši selektivni učinek na serotoninske receptorje, ki se nahajajo v karotidnih arterijah, kot na serotoninske receptorje v femoralni in koronarni arteriji. Dejavnost zdravila Relpax proti migreni je mogoče razložiti s sposobnostjo njegove aktivne komponente, da omejuje intrakranialne krvne žile in je tudi zaviralec nevrogenega vnetja.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se eletriptan v celoti hitro absorbira v prebavila (absorpcija doseže približno 81%). Absolutna oralna biološka uporabnost pri bolnikih obeh spolov je približno 50%. Najvišjo koncentracijo eletriptana v krvni plazmi opazimo v povprečju 1,5 ure po dajanju. Za farmakokinetiko snovi je značilno linearno razmerje pri dajanju terapevtskih odmerkov v območju od 20 do 80 mg.

Najvišja raven eletriptana in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se povečata za približno 20-30%, če jemljete zdravilo po zaužitju mastnega obroka. Če se peroralno jemlje med napadom migrene, se AUC zmanjša za približno 30%, čas doseganja največje koncentracije v krvni plazmi pa se poveča na 2,8 ure.

Ob redni uporabi v odmerku 20 mg 3-krat na dan 5-7 dni ostane farmakokinetika zdravilne učinkovine zdravila Relpax linearna s predvidljivo kumulacijo. Če se jemlje v večjih dnevnih odmerkih (40 mg 3-krat na dan ali 80 mg 2-krat na dan) in zdravljenje, ki traja več kot 7 dni, kumulacija eletriptana preseže pričakovano za ~ 40%.

Ob intravenski uporabi je volumen porazdelitve eletriptana 138 litrov, kar kaže na učinkovito porazdelitev v tkivih. Snov se v zmerni meri veže na beljakovine krvne plazme (približno 85%).

Študije in vitro dokazujejo, da je primarna presnova eletriptana posledica delovanja izoencima CYP3A4 citokroma P ₄₅₀ v jetrih. To potrjuje povečanje vsebnosti te spojine v krvni plazmi v kombinaciji z eritromicinom, ki je močan selektivni zaviralec izoencima CYP3A4. Ugotovljeno je bilo, da izoencim CYP2D6 sodeluje tudi pri presnovi eletriptana, čeprav klinične študije niso razkrile vpliva polimorfizma tega elementa na farmakokinetiko zdravila Relpax.

Ob jemanju eletriptana nastaneta dva glavna presnovka v obtoku te snovi, ki sta v glavnem odgovorna za povečanje celotne radioaktivnosti krvne plazme po dajanju eletriptana, ki vsebuje označen ogljikov izotop C ₁₄.

Metabolit, ki nastane z N-oksidacijo, nima farmakološke aktivnosti, medtem ko ima metabolit, tvorjen z N-demetilacijo, aktivnost, primerljivo z eletriptanom. Tretja snov radioaktivne plazme trenutno ni identificirana. Menijo, da gre za mešanico hidroksiliranih presnovkov, ki se izločajo skozi ledvice in črevesje.

Vsebnost aktivnega N-demetiliranega presnovka v krvni plazmi ne presega 10–20% celotne koncentracije eletriptana v telesu, zato bistveno ne vpliva na terapevtski učinek zdravila Relpax.

Po intravenskem dajanju je skupni očistek zdravilne učinkovine zdravila približno 36 l / h, razpolovni čas pa 4 ure. Povprečni ledvični očistek po peroralni uporabi je približno 3,9 l / h. Delež nerenalnega očistka predstavlja približno 90% celotnega očistka, kar kaže na izločanje eletriptana iz telesa v obliki presnovkov, predvsem z urinom in blatom.

Klinične in farmakološke študije ter farmakokinetične analize kažejo, da bolnikov spol praktično ne vpliva na raven eletriptana v krvni plazmi.

Pri bolnikih, starih 65–93 let, so pri mlajših bolnikih v primerjavi s temi kazalniki ugotovili nepomembno in statistično nepomembno zmanjšanje očistka eletriptana za 16% in statistično značilno povečanje razpolovnega časa (s približno 4,4 na 5,7 ure). Učinek eletriptana na nihanja krvnega tlaka pri starejših ljudeh je lahko močnejši kot pri mlajših bolnikih.

Bolniki z motnjami v delovanju jeter (stopnji A in B po klasifikaciji Child-Pugh) so pokazali statistično značilno povečanje AUC (za 34%) in razpolovni čas ter rahlo povečanje največje koncentracije eletriptana v krvi (za 18%), vendar ti pojavi niso klinično pomembna.

Pri bolnikih z blago (CC 61–89 ml / min), zmerno (CC 31–60 ml / min) ali hudo (CC manj kot 30 ml / min) okvarjenim delovanjem ledvic niso ugotovili sprememb v farmakokinetiki eletriptana ali stopnji njegove vezave na beljakovine v krvi.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Relpax je indicirana za lajšanje napadov migrene brez in z auro.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija;
Sum na ishemično srčno bolezen (IHD) ali njeno prisotnost: predhodni miokardni infarkt, angina pektoris, asimptomatska miokardna ishemija (potrjena), Prinzmetalova angina pektoris;
Kršitev cerebralne cirkulacije ali indikacija prehodnega ishemičnega napada;
Okluzivna patologija perifernih žil;
Huda disfunkcija jeter;
Olajšanje oftalmoplegične, bazilarne ali hemiplegične migrene;
Sočasna uporaba drugih agonistov serotoninskega 5-HT ₁ receptorjev;
Sočasna uporaba eritromicina, ketokonazola, itrakonazola, klaritromicina, josamicina (zaviralci CYP3A4) in / ali ritonavirja, nelfinavirja, indinavirja (zaviralci proteaz);
Starost do 18 let;
Pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Poleg tega je uporaba ergotamina in njegovih derivatov (vključno z metisergidom) kontraindicirana v 24 urah pred ali po jemanju zdravila Relpax.

Paziti je treba, da zdravilo predpišemo bolnikom, ki sočasno prejemajo selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina in selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina in noradrenalina (zaradi tveganja za razvoj serotoninskega sindroma med jemanjem eletriptana in drugih serotoninergičnih zdravil), pa tudi v odmerku nad 40 mg v primeru kršitve delovanje ledvic.

Navodila za uporabo zdravila Relpax: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, brez žvečenja, z zadostno količino vode.

Jemanje zdravila Relpax je treba začeti, ko se pojavijo prvi simptomi migrene, čeprav je učinkovit v vseh fazah napada bolezni.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike, stare od 18 do 65 let, je 40 mg.

Če se glavobol umiri, vendar se ponovi v 24 urah po zaužitju zdravila, se pokaže, da ga 40 mg ponovno olajša, vendar ne prej kot 2 uri po prvi tableti.

Bolnikom, pri katerih začetni odmerek v prvih dveh urah ni dal kliničnega učinka, ni priporočljivo jemati drugega odmerka, da bi zaustavili ta napad.

Če ni ustreznega učinka odmerka 40 mg ob zaustavitvi naslednjega napada migrene, lahko kot začetni odmerek vzamete 80 mg zdravila.

Največji dnevni odmerek zdravila Relpax je 160 mg.

Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

Neželeni učinki zdravila Relpax, registrirani v kliničnih preskušanjih:

Kardiovaskularni sistem: pogosto - tahikardija, palpitacije srca; redko - zvišan krvni tlak (BP), angina pektoris, bradikardija, šok;
Duševne motnje: redko - zmedenost, nespečnost, oslabljeno mišljenje, depersonalizacija, vznemirjenost, evforija, depresija; redko - čustvena labilnost;
Živčni sistem: pogosto - glavobol, zaspanost, omotica, miastenija gravis, oslabljena občutljivost (mravljinčenje), hipertoničnost mišic, hipestezija; redko - motnje govora, hiperestezija, ataksija, tremor, oslabljen okus, hipokinezija, stupor;
Organi za ravnotežje in sluh: pogosto - vrtoglavica; redko - zvonjenje in / ali bolečina v ušesih;
Limfni sistem: redko - limfadenopatija;
Organ vida: redko - bolečine v očeh, zamegljen vid, moteno solzenje, fotofobija; redko - konjunktivitis;
Presnova: redko - anoreksija;
Hepatobiliarni sistem: redko - povečana aktivnost aspartat aminotransferaze, hiperbilirubinemija;
Prebavni sistem: pogosto - suha usta, slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu; redko - glositis, driska; redko - edem jezika, zaprtje, riganje, ezofagitis;
Dermatološke reakcije: pogosto - povečano potenje; redko - srbenje kože, izpuščaj; redko - urtikarija, kožne patologije;
Sečni sistem: redko - pogosto uriniranje, poliurija;
Mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu in / ali mišicah; redko - artroza, bolečine v sklepih, bolečine v kosteh; redko - miopatija, artritis, konvulzije, mialgija;
Reproduktivni sistem in mlečne žleze: redko - menoragija, bolečine v mlečnih žlezah;
Mediastinalne, dihalne, torakalne motnje: pogosto - občutek tesnosti v grlu; redko - zehanje, dispneja; redko - sprememba tona glasu, astma;
Okužbe: pogosto - rinitis, faringitis; redko - okužbe dihal;
Splošne motnje: pogosto - vročinski utripi na obrazu, občutek toplote, mrzlica, bolečina ali občutek zoženja in / ali pritiska v prsih, astenija; redko - žeja, splošna šibkost, periferni edem, otekanje obraza.

Poleg tega neželeni učinki, ugotovljeni v raziskavah v obdobju trženja:

Kardiovaskularni sistem: arterijska hipertenzija;
Imunski sistem: alergijske reakcije;
Prebavni sistem: redko - ishemični kolitis, bruhanje;
Živčni sistem: redko - omedlevica.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Relpax lahko pride do arterijske hipertenzije ali drugih motenj kardiovaskularnega sistema. Pri jemanju velikih odmerkov zdravila se izpere želodec in opravi simptomatsko zdravljenje.

Razpolovni čas eletriptana je približno 4 ure, zato mora bolnik v primeru prevelikega odmerjanja ostati pod zdravniškim nadzorom vsaj 20 ur oziroma dokler klinični simptomi prevelikega odmerjanja popolnoma ne izginejo. Učinkovitost hemodialize in peritonealne dialize pri zniževanju plazemskih koncentracij eletriptana ni dokazana.

Posebna navodila

V skladu z navodili je treba zdravilo Relaxax predpisati samo za zdravljenje migrene s potrjeno diagnozo. Zdravila se ne sme jemati zaradi netipičnih glavobolov, saj je zoževalni učinek zdravila na možganske žile lahko nevaren, če je bolečina povezana z rupturo anevrizme, možgansko kapjo ali drugimi resnimi patologijami.

Poleg tega mora zdravnik pri predpisovanju upoštevati rezultate predhodnega pregleda bolnika glede prisotnosti ali tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja.

Tablete je priporočljivo jemati izključno v fazi glavobola, ker jemanje zdravila med pojavom avre ne preprečuje razvoja glavobola.

Klinične študije so potrdile terapevtski učinek zdravila Relpax na lajšanje simptomov, ki spremljajo migreno (fotofobija, slabost, bruhanje, fonofobija) in zdravljenje glavobola, ki se vrača med napadom.

Zdravilo ni namenjeno uporabi kot profilaksa.

Bolniki, zlasti v starosti ali z okvarjenim delovanjem ledvic, se morajo zavedati, da lahko odmerek 60 mg ali več povzroči prehodno, rahlo zvišanje krvnega tlaka.

Zaradi možnega pojava zaspanosti ali omotice med jemanjem zdravila ali same bolezni, je bolnikom priporočljivo, da so previdni pri vožnji vozil in mehanizmov med napadom migrene in po neposredni uporabi zdravila Relpax.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinične izkušnje z uporabo zdravila Relpax med nosečnostjo praktično ne obstajajo. Predpisovanje zdravila je priporočljivo le v primerih, ko potencialne koristi zdravljenja za mater prevladajo nad zaznanimi tveganji za plod.

Eletriptan prehaja v materino mleko. Z enim odmerkom zdravila Relpax 80 mg v 24 urah se približno 0,02% odvzetega odmerka izloči v materino mleko. Tveganje izpostavljenosti zdravilu za novorojenčka bo minimalno, če mati v 24 urah po jemanju zdravila Relpax noče dojiti.

Laboratorijski poskusi na živalih niso potrdili teratogenega učinka zdravila na plod.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se hipertenzivni učinek zdravila Relpax okrepi, zato je treba zdravilo predpisovati v odmerkih, ki presegajo 40 mg na dan, previdno. Ko zdravilo jemljemo v dnevnih odmerkih 60 mg ali več, opazimo rahlo in začasno zvišanje krvnega tlaka.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembna interakcija zdravila Relpax s tricikličnimi antidepresivi, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), flunarizinom ni bila ugotovljena.

Študije so potrdile, da vpliv na farmakokinetiko blokatorjev beta eletriptana, SSRI, tricikličnih antidepresivov, nadomestnih hormonov, ki vsebujejo estrogen, zaviralcev kalcijevih kanalov, peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen, ni.

Pri sočasni uporabi z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) je farmakokinetična interakcija malo verjetna, saj eletriptan ni substrat MAO.

Zaužitje kofeina eno uro kasneje ali ergotamina dve uri po jemanju zdravila Relpax povzroči zvišanje krvnega tlaka, čeprav neznatno. Zato je treba med uporabo eletriptana in zdravil, ki vsebujejo ergotamin ali njim podobna zdravila, vključno z dihidroergotaminom, upoštevati interval 24 ur.

Vpliv terapevtskih odmerkov zdravila Relpax na sistem citokroma P ₄₅₀ ni bil ugotovljen.

Kombinacija s serotonergičnimi zdravili poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma.

Analogi

Analogi Relpaxa so: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Relpaxu

Glede na ocene se je Relpax uveljavil kot učinkovito zdravilo za migrene. Bolniki navajajo, da so tudi po zaužitju 1 tablete simptomi, značilni za migrenski napad, popolnoma izginili. Simptomi postanejo manj resni približno 30 minut po zaužitju zdravila.

Neželeni učinki vključujejo slabost, zaspanost, tresenje itd. Nekateri bolniki verjamejo, da je po uporabi zdravila Relpax priporočljivo spati, da se zmanjša tveganje za neželene učinke. Obstajajo tudi pregledi ljudi, ki trpijo zaradi migrene, ki trdijo, da jemanje zdravila sploh ni izboljšalo njihovega stanja.