Berotek N

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Berotec N

Koda ATX: R03AC04

Aktivna sestavina: fenoterol (fenoterol)

Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemčija)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Cene v lekarnah: od 374 rubljev.

Nakup

Dozirani aerosol za inhaliranje Berotek N

Berotek N je selektivni beta ₂ -adrenomimetik, bronhodilatator.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - odmerjeni aerosol za inhaliranje: bistra brezbarvna ali svetlo rumena ali svetlo rjava tekočina, brez suspendiranih delcev [po 10 ml (200 odmerkov) v kovinskih aerosolnih pločevinkah, opremljenih z merilnim ventilom in ustnikom; v kartonski škatli 1 pločevinka in navodila za uporabo Beroteka N].

Sestava 1 inhalacijskega odmerka aerosola:

aktivna snov: fenoterol hidrobromid - 100 mcg;
pomožne komponente: prečiščena voda, tetrafluoroetan (HFA 134a, pogonsko gorivo), absolutni etanol, brezvodna citronska kislina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Beroteka N - fenoterol hidrobromid je selektivni beta ₂ -adrenomimetik, bronhodilatator. Zdravilo preprečuje in lajša napade bronhospazma pri bronhialni astmi in drugih boleznih, ki jih spremlja obstrukcija dihalnih poti (kronični obstruktivni bronhitis, vključno s pljučnim emfizemom).

Fenoterol, ki se uporablja v terapevtskem območju odmerkov, je selektivni stimulator β ₂ -adrenoreceptorja. Pri uporabi zdravila v večjih odmerkih se stimulirajo β ₁ -adrenoreceptorji.

Kot posledica vezave na β ₂ -adrenergične receptorje se aktivira adenilat ciklaza preko stimulacijskega G _s- proteina, nato se poveča tvorba cikličnega adenozin monofosfata (cAMP), ki aktivira protein kinazo A. Protein kinaza A preprečuje povezavo miozina z aktinom, zaradi česar se gladke mišice sprostijo.

Fenoterol sprosti gladke mišice bronhijev in ožilja ter ščiti tudi pred bronhokonstriktornimi dražljaji, kot so alergeni (zgodnji odziv), hladen zrak, gibanje, histamin in metaholin.

Poleg tega fenoterol zavira sproščanje protivnetnih in bronhokonstriktornih mediatorjev iz mastocitov. Po uporabi fenoterola v odmerku 600 μg so opazili povečanje mukociliarnega očistka.

Fenoterol (zlasti v večjih odmerkih kot terapevtski) ima stimulativni učinek na β ₁ -adrenergične receptorje in vpliva na miokard, kar povzroči zvišanje in povečanje srčnega utripa.

Zdravilo hitro lajša bronhospazem različnega izvora. Učinek bronhodilatacije se razvije v nekaj minutah po vdihavanju in traja 3-5 ur.

Farmakokinetika

Odvisno od uporabljenega inhalacijskega sistema in tehnike vdihavanja spodnjih dihalnih poti doseže približno 10-30% fenoterolijevega hidrobromida, preostanek zdravila se odloži v ustih in zgornjih dihalnih poteh, nato pa se pogoltne.

Po vdihavanju Beroteke N je absolutna biološka uporabnost fenoterola 18,7%.

Absorpcija zdravila iz pljuč poteka v dveh fazah: 30% odmerka se absorbira hitro z razpolovno dobo (T _½) 11 minut, 70% - počasi s T _½ 120 minut.

Najvišja koncentracija fenoterola v plazmi (C _max) po vdihavanju v odmerku 200 μg je 66,9 pg / ml in je dosežena v 15 minutah.

Pri peroralni uporabi fenoterola hidrobromida se absorbira približno 60% odmerka. Absorbirana količina snovi je podvržena obsežni prvi fazi presnove v jetrih. Tako je oralna biološka uporabnost približno 1,5% in njen prispevek k plazemski koncentraciji zdravila po vdihavanju je majhen.

Beljakovine v plazmi vežejo 40–55%. Po intravenski (iv) dajanju zdravila, je porazdelitev fenoterol v plazmi ustrezno opisana s 3-sestavnega farmakokinetični model z T _pol 0,42 min, 14.3 min in 3,2 ure. Po intravenski, volumen porazdelitve (V _d) od fenoterol pri ravnotežni koncentraciji je 1,9–2,7 l / kg.

Fenoterol lahko prehaja placentno pregrado in se izloči v materino mleko.

Zdravilo se v veliki meri presnavlja v jetrih s konjugacijo v glukuronide in sulfate. Del fenoterola, ki je vstopil v prebavila, se presnavlja predvsem s sulfacijo, medtem ko se presnovna aktivacija matične snovi pojavi že v črevesni steni.

Fenoterol se izloča v obliki neaktivnih sulfatnih konjugatov z urinom in žolčem. Glavni del odmerka zdravila (približno 85%) je podvržen biotransformaciji. Približno 15% povprečnega celotnega očistka sistemsko razpoložljivega odmerka se izloči z urinom. Količina ledvičnega očistka kaže na tubularno izločanje zdravil poleg glomerulne filtracije.

Po vdihavanju se 2% odmerka nespremenjenega izloči skozi ledvice v 24 urah.

Indikacije za uporabo

bolezni, ki jih spremlja reverzibilna obstrukcija dihalnih poti, vključno s kronično obstruktivno pljučno boleznijo in kroničnim bronhitisom;
napadi bronhialne astme;
preprečevanje napadov bronhialne astme med fizičnim naporom.

Kontraindikacije

Absolutno:

hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
tahiaritmija;
otroci, mlajši od 4 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (aerosol Berotek N, zlasti v velikih odmerkih, lahko uporabimo šele po oceni razmerja koristi in tveganj):

nezadostno nadzorovan diabetes mellitus;
hipokalemija;
hipertiroidizem;
feokromocitom;
hude organske bolezni srca in ožilja: hude lezije perifernih in možganskih arterij, koronarna arterijska bolezen, ishemična srčna bolezen, srčne napake (vključno z aortno stenozo), kronično srčno popuščanje;
nedavni miokardni infarkt (v prejšnjih 3 mesecih);
nosečnost in dojenje;
otroci, stari 4-6 let;
sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO), tricikličnih antidepresivov.

Berotek N, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Aerosol Berotek N se uporablja z vdihavanjem. 1 odmerek = 1 injekcija.

Priporočeni režimi odmerjanja zdravila Beroteka N za odrasle in otroke od 6. leta starosti:

napadi bronhialne astme in bolezni z reverzibilno obstrukcijo dihalnih poti: 1 odmerek v primeru napada. Po 5 minutah lahko vdih ponovimo, če dihanje ni olajšano. Če po 2 inhalacijah učinka ni, se nemudoma posvetujte z zdravnikom. Čez dan lahko uporabite največ 8 inhalacijskih odmerkov;
preprečevanje napadov bronhialne astme pri fizičnem naporu: 1-2 odmerka pred telesno aktivnostjo, vendar ne več kot 8 odmerkov na dan.

Režim odmerjanja zdravila Beroteka N za otroke od 4 do 6 let:

napadi bronhialne astme in bolezni z reverzibilno obstrukcijo dihalnih poti: 1 odmerek za razvoj napada. Če ni učinka, se nemudoma posvetujte z zdravnikom;
preprečevanje napadov bronhialne astme pri fizičnem naporu: 1 odmerek pred telesno aktivnostjo, vendar ne več kot 4 odmerke na dan.

Doseči največji učinek je mogoče le s pravilno uporabo inhalatorja. Če želite nov inhalator pripraviti za uporabo, odstranite zaščitni pokrovček, obrnite balon na glavo in dvakrat pritisnite na njegovo dno (dvakrat vbrizgajte v zrak). Enkrat vbrizgajte v zrak, če inhalatorja ne uporabljate več kot 3 dni.

Pri vsaki uporabi zdravila Berotek N je treba upoštevati naslednja pravila:

Odstranite zaščitni pokrov.
V celoti izdihnite.
Držite pločevinko na glavo, tesno zavijte ustnice okoli ustnika.
Čim globlje vdihnite in hkrati močno pritisnite na dno balona, da sprostite en inhalacijski odmerek. Za nekaj sekund zadržite dih, odstranite ustnik in počasi izdihnite.
Pri predpisovanju več odmerkov ponovite korake, opisane v točkah 2-4.
Nataknite zaščitni pokrov.

Konzerva ni prozorna, zato je vizualno nemogoče določiti, ali je prazna. Vsaka steklenička je zasnovana za 200 odmerkov, vendar lahko po uporabi vsebuje še nekaj zdravila. Ni ga mogoče uporabiti, ker v tem primeru obstaja tveganje, da bolnik ne bo mogel prejeti terapevtskega odmerka, ki ga potrebuje.

Količino zdravila, ki ostane v steklenici, lahko približno določimo na naslednji način: odstranimo zaščitni pokrovček, stekleničko potopimo v posodo z vodo in pogledamo njen položaj. Če jeklenka plava na površini vode, nagnjena na eno stran, je prazna; plava na glavo in rahlo upognjen vstran - vsebuje ¼ dela aerosola; strogo navpično plava na glavo - vsebuje ½; utopljen - vsebuje ¾.

Inhalator je treba očistiti vsaj enkrat na teden. Ustnik mora biti čist, da se aerosol ne kopiči in preprečuje pršenje.

Pravila čiščenja inhalatorja:

Odstranite pokrovček in odstranite vložek iz inhalatorja.
Telo inhalatorja sperite s toplo vodo.
Inhalator pretresite, da odstranite preostalo vodo in pustite, da se posuši na zraku. Ne uporabljajte grelnih naprav!
Vstavite steklenico in si nataknite zaščitni pokrov.

Plastični ustnik služi kot razdeljevalec zdravila in je posebej zasnovan za aerosol Berotek N. Ni ga mogoče uporabljati z drugimi aerosoli, prepovedana je tudi uporaba drugih adapterjev za doziranje zdravila Berotek N.

Aerosol v pločevinki je pod pritiskom. Jeklenke ne smete segrevati nad 50 ° C ali poskušati odpreti.

Stranski učinki

iz dihal: pogosto (od ≥ 1/100 do <1/10) - kašelj; redko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - paradoksalni bronhospazem; pogostnost ni znana (razpoložljivi podatki ne zadoščajo za določitev pogostosti razvoja učinkov) - draženje grla in žrela;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - aritmija; pogostnost ni znana - znižanje diastoličnega krvnega tlaka (BP), zvišanje sistoličnega krvnega tlaka, palpitacije, tahikardija, ishemija miokarda;
iz prebavnega sistema: redko - slabost, bruhanje;
s strani mišično-skeletnega sistema: pogostnost neznana - mišična oslabelost, mišični krči, mialgija;
s strani psihe in živčnega sistema: pogosto - tresenje; redko - navdušenje; pogostnost neznana - omotica, glavobol, živčnost;
s strani presnove: redko - hipokalemija (vključno s hudo);
iz imunskega sistema: pogostnost ni znana - urtikarija, preobčutljivost;
iz kože in podkožja: redko - srbenje; pogostnost neznana - kožne reakcije (vključno z izpuščaji), hiperhidroza.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so posledica prekomerne beta-adrenergične stimulacije: znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, zvišanje pulznega tlaka, palpitacije, aritmije, tahikardija, angina pektoris, tresenje, zardevanje obraza. Možni sta tudi hipokalemija in presnovna acidoza.

V primeru prevelikega odmerjanja se zdravilo Berotek N prekliče. Pacientu so predpisana pomirjevala, v hujših primerih se izvaja intenzivna simptomatska terapija. Nadzorovati je treba ravnovesje elektrolitov in kislinsko-bazično ravnovesje.

Kot specifične protistrupe je mogoče uporabiti zaviralce beta (po možnosti selektivne zaviralce beta ₁). Vendar je pri izbiri odmerka teh zdravil potrebna previdnost, saj se bronhialna obstrukcija lahko poveča.

Posebna navodila

Uporaba zdravila Berotek N za lajšanje napadov bronhialne astme (za simptomatsko zdravljenje) je bolj zaželena kot redna uporaba zdravila.

Bolnike je treba oceniti, da se ugotovi potreba po okrepitvi protivnetnega zdravljenja (npr. Inhalacijski glukokortikosteroidi) za nadzor vnetja dihalnih poti in preprečevanje zapoznele poškodbe pljuč.

S povečanjem bronhialne obstrukcije je prepovedano povečati pogostost vdihavanja zdravila Berotek N in njegove uporabe v odmerkih, ki presegajo tiste, ki jih je predpisal zdravnik. To je lahko nevarno, ker je potreba po redni uporabi agonistov β ₂ -adrenoceptorjev lahko znak poslabšanja nadzora bolezni. V tem primeru je potrebna revizija načrta zdravljenja, zlasti ustreznosti protivnetnega zdravljenja, da bi se izognili razvoju potencialno smrtno nevarnega poslabšanja nadzora bolezni.

Kot vsako inhalacijsko sredstvo lahko tudi zdravilo Berotek N povzroči potencialno smrtno nevarni paradoksalni bronhospazem. V tem primeru morate takoj odpovedati zdravilo in predpisati nadomestno terapijo.

Bolniki se morajo nemudoma posvetovati z zdravnikom, če imajo akutno hitro razvijajočo se sapo.

Simpatomimetiki, vključno z zdravilom Berotek N, lahko povzročijo kardiovaskularne učinke. Obstajajo redka poročila o razvoju miokardne ishemije. Bolnike s sočasno hudo srčno boleznijo (npr. Aritmijo, hudim srčnim popuščanjem ali koronarno arterijsko boleznijo) je treba opozoriti, naj poiščejo nujno zdravniško pomoč, če razvijejo bolečine v prsih ali poslabšajo bolezni srca in ožilja.

Posebno pozornost je treba nameniti simptomom, kot sta bolečina v prsih in težko dihanje, saj so lahko srčne in dihalne narave.

Pri terapiji beta ₂ -agonista se lahko razvije potencialno resna hipokalemija. Pri bolnikih s hudo bronhialno astmo je potrebna previdnost, saj lahko njihovo hipokalemijo poslabša delovanje sočasno uporabljenih glukokortikosteroidov, diuretikov in derivatov ksantina. Poleg tega lahko hipoksija, povezana s hipokalemijo, poveča učinek na srčni utrip. Pri bolnikih, ki prejemajo digoksin, je zaradi hipokalemije možna povečana nagnjenost k aritmijam. V takih primerih je potrebno spremljanje koncentracije kalija v serumu.

V obdobju uporabe zdravila Berotek N v študijah o zlorabi drog zaradi nemedicinskih indikacij je mogoče dobiti pozitivne rezultate testov za prisotnost fenoterola, kar je pomembno na primer za športnike (dopinški nadzor).

Upoštevati je treba majhno količino etanola v aerosolu Berotek N: v enem odmerku - 15.597 mg.

Sočasna uporaba drugih simpatikomimetičnih bronhodilatatorjev je dovoljena le po navodilih zdravnika in pod njegovim strogim nadzorom.

Zdravilo Berotec N se lahko uporablja v kombinaciji z antiholinergičnimi bronhodilatatorji.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Posebne študije o vplivu zdravila Beroteka N na človeške psihofizične funkcije niso bile izvedene. V kliničnih študijah pa so poročali o redkih primerih omotice. V zvezi s tem je priporočljivo upoštevati varnostne ukrepe med vožnjo in opravljanjem potencialno nevarnih vrst del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V predkliničnih in kliničnih študijah ni bilo negativnega vpliva fenoterola na potek nosečnosti in razvoj ploda. Kljub temu se med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) zdravila Berotek N sme uporabljati le po navodilih zdravnika, ki bo ocenil stopnjo korelacije med pričakovanimi koristmi in možnimi tveganji. Pomembno je upoštevati, da lahko zdravilo zaviralno vpliva na kontraktilno aktivnost maternice.

V predkliničnih študijah so ugotovili, da se fenoterol izloča v materino mleko, vendar njegovega vpliva na razvoj dojenčka niso preučevali. V zvezi s tem se med dojenjem zdravilo Berotek N uporablja le, če so koristi večje od možnih tveganj.

Klinične študije o vplivu fenoterola na plodnost niso bile izvedene. V predkliničnih študijah niso ugotovili škodljivih učinkov zdravila na plodnost.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Berotek N je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 4 let. Klinične izkušnje z uporabo zdravila pri otrocih, starih od 4 do 12 let, so omejene, zato se pri tej starosti zdravljenje izvaja previdno, pod natančnim zdravniškim nadzorom in nadzorom odraslih.

Interakcije z zdravili

Neželene učinke fenoterola lahko okrepijo glukokortikosteroidi, antiholinergiki, beta-adrenomimetiki, diuretiki, derivati ksantina (npr. Teofilin), kromoglicična kislina.

Zaviralci beta lahko znatno oslabijo bronhodilatacijski učinek fenoterola.

Triciklični antidepresivi in zaviralci MAO lahko okrepijo učinke agonistov β-adrenergičnih receptorjev, zato jih je treba med bronhodilatatorjem uporabljati previdno.

Inhalacijski anestetiki (npr. Enfluran, trikloroetilen, halotan) povečajo tveganje za kardiovaskularno izpostavljenost fenoterolu.

Hipokalemijo, ki se je razvila pod vplivom zdravila Berotek N, lahko okrepijo kortikosteroidi, diuretiki, derivati ksantina. Ta pojav je še posebej klinično pomemben pri bolnikih s hudo obstrukcijo dihalnih poti.

Analogi

Analogi zdravila Beroteka N so: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps in drugi.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, kjer temperatura ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Berotek N

Bolniki pustijo pozitivne ocene o zdravilu Berotek N, pri čemer opozarjajo na njegovo učinkovitost in hitro delovanje pri napadih bronhialne astme in zapore dihalnih poti.