Betahistin-VERTEX

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Betahistine-VERTEX

Koda ATX: N07CA01

Aktivna sestavina: betahistin (Betahistine)

Proizvajalec: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 2020-11-06

Betahistin-VERTEX je zdravilo s histaminsko podobnim učinkom, predpisano za zdravljenje bolezni vestibularnega aparata.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: skoraj bele ali bele, ravno valjaste, okrogle; 8 mg tablete - posnete, 16 in 24 mg tablete - posnete in z zarezami (odmerek 8 in 16 mg: v pretisnem omotu po 10, 15, 20 ali 30 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3, 5 ali 6 pakiranj po 10 kosov, 2 ali 4 pakiranja po 15 kosov, 1, 2 ali 3 pakiranja po 20 kosov, 1 ali 2 pakiranja po 30 kosov. Odmerjanje 24 mg: v pretisnem traku po 10 ali 15 kosov., v kartonski škatli 1, 2, 3, 5 ali 6 pakiranj po 10 kosov, 2 ali 4 pakiranja po 15 kosov. Vsaka kartonska škatla vsebuje navodila za uporabo zdravila Betahistin-VERTEX).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: betahistin dihidroklorid - 8, 16 ali 24 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, citronska kislina monohidrat, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja betahistina ni popolnoma razumljen. Spodaj je predstavljenih več znanstvenih hipotez, ki so bile potrjene v postopku predkliničnih in kliničnih študij:

Učinki na histaminergični sistem: betahistin je eden od delnih agonistov H ₁ -histamina in antagonist H ₃ -histaminskih receptorjev (H ₃ -receptorjev) vestibularnih jeder centralnega živčnega sistema (CNS) in ima nepomembno aktivnost proti receptorjem H ₂ -histamina. (H ₂ receptorje). Zdravilo spodbuja povečanje metabolizma histamina in njegovo sproščanje kot rezultat zaviranja presinaptičnih receptorjev H ₃ in zmanjšanja števila receptorjev H ₃.
Povečan pretok krvi v kohlearnem predelu in v možganih: Študije na živalih so pokazale izboljšanje krvnega obtoka v vaskularni striji v polžnem kanalu zaradi sproščujočega učinka na prekapilarne zapiralke žil notranjega ušesa. Ugotovljeno je bilo tudi, da zdravilo poveča možganski pretok krvi pri ljudeh.
Olajšanje procesa centralne vestibularne kompenzacije: pri živalih po enostranski vestibularni nevroektomiji je zdravilo aktiviralo obnovo vestibularne funkcije, kar je, kot rezultat antagonizma s receptorji H ₃, pospešilo in olajšalo centralno vestibularno kompenzacijo. Pri ljudeh po uporabi nevroektomije uporaba betahistina povzroči tudi zmanjšanje obdobja okrevanja vestibularne funkcije.
Vzbujanje nevronov v vestibularnih jedrih: zdravilo odvisno od odmerka zavira nastajanje akcijskih potencialov v nevronih vestibularnih jeder, tako medialnih kot lateralnih. Po podatkih predkliničnih študij je betahistin zaradi svojih farmakodinamičnih lastnosti pokazal pozitiven terapevtski učinek na funkcije vestibularnega sistema živali. Učinkovitost zdravila je bila ugotovljena pri bolnikih z Menierejevim sindromom in vestibularno omotico, kar se je pokazalo z zmanjšanjem pogostosti in resnosti omotice.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se betahistin v celoti absorbira v prebavilih (GIT). Sočasni vnos s hrano zmanjšuje absorpcijo aktivne snovi, hkrati pa je njena celotna absorpcija enaka, če jo jemljete na tešče in s hrano.

Sredstvo se veže na beljakovine krvne plazme za manj kot 5%, največja koncentracija v plazmi se zabeleži 1 uro po dajanju. Presnovna transformacija zdravila precej hitro in skoraj v celoti poteka v jetrih s tvorbo dimetilbetahistina in 2-piridilocetne kisline (glavnega derivata), oba presnovka sta farmakološko neaktivna.

24 ur se v obliki 2-piridilocetne kisline 85–90% snovi izloči skozi ledvice. Betahistin in dimetilbetahistin se neznatno izločata skozi ledvice. Le majhen delež osnovne snovi in njenih derivatov se izloči s črevesjem. Razpolovni čas je 3-4 ure, pri peroralnem dajanju betahistina v odmerku 8-48 mg pa hitrost izločanja ostane nespremenjena, kar kaže na linearnost farmakokinetike zdravila.

Indikacije za uporabo

vestibularna omotica (vrtoglavica) različnega izvora - simptomatsko zdravljenje in preprečevanje;
Menierejev sindrom, za katerega so značilni omotica (s slabostjo in bruhanjem), tinitus in izguba sluha - terapija.

Kontraindikacije

Absolutno:

pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo;
feokromocitom;
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino tablet Betahistin-VERTEX.

Relativni (terapijo je treba izvajati previdno):

bronhialna astma;
peptični ulkus in 12-dvanajstnični čir (vključno s podatki v anamnezi).

Betahistin-VERTEX, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Betahistine-VERTEX se jemlje peroralno. Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja in sprati z malo vode.

Dnevni odmerki zdravila se lahko razlikujejo od 24 do 48 mg in so odvisni od odmerka:

8 mg: 3-krat na dan, 1-2 kosov;
16 mg: 3-krat na dan, ½ - 1 kos;
24 mg: 2-krat na dan, 1 kos.

Največji dnevni odmerek ne sme presegati 48 mg. Zdravnik posamezno določi odmerek zdravila in potek, pri čemer upošteva odziv bolnika na terapijo. Potek zdravljenja je dolg.

V nekaterih primerih je opaziti izboljšanje nekaj tednov po začetku uporabe zdravila Betahistine-VERTEX. Včasih se najboljši rezultati opazijo po večmesečnem neprekinjenem zdravljenju.

Starejšim in bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter ni treba prilagoditi odmerka zdravila Betahistine-VERTEX.

Stranski učinki

koža: pogostnost ni bila ugotovljena - srbenje, rdečina, kožni izpuščaj, urtikarija;
CNS: pogosto - glavobol;
imunski sistem: pogostnost ni ugotovljena - preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom, anafilaktičnimi reakcijami;
prebavni sistem: pogosto - dispepsija, slabost; pogostnost ni ugotovljena - napenjanje, bolečine v prebavilih, bruhanje.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Betahistine-VERTEX, odvisno od uporabljenega odmerka, vključujejo:

odmerki pod 640 mg: zaspanost, slabost, bolečine v trebuhu;
odmerki nad 640 mg (ali v kombinaciji z drugimi zdravili): krči, zapleti srca in pljuč.

Če sumimo na zastrupitev, izperemo želodec, predpišemo aktivno oglje in predpišemo simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V bistvu je terapevtski učinek betahistina zabeležen že na začetku tečaja, včasih pa ga je mogoče opazovati postopoma v nekaj tednih sprejema. V nekaterih primerih je mogoče po nekaj mesecih zdravljenja doseči stabilen učinek.

V primeru arterijske hipotenzije je uporaba tablet Betagistin-VERTEX potrebna previdno in pod zdravniškim nadzorom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na rezultate kliničnih študij betahistin nima ali ima nepomemben vpliv na sposobnost vožnje vozil ali dela s kompleksno opremo. Vendar pa je zdravilo priporočljivo za simptomatsko zdravljenje vestibularne omotice in zdravljenje Menierejevega sindroma, za katerega so značilni prisotnost tinitusa, izguba sluha in omotica. Ti pogoji lahko negativno vplivajo na sposobnost koncentracije in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Dojenje in nosečnice niso predpisane Betahistin-VERTEX zaradi nezadostnih podatkov o varnosti njegove uporabe med nosečnostjo in dojenjem. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba zdravljenje prekiniti.

Ni znano, ali se sredstvo izloča v materino mleko. Če je med dojenjem potrebna uporaba betahistina, je treba otroka prestaviti na umetno hranjenje.

Pediatrična uporaba

Za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, je zdravljenje z zdravili kontraindicirano, saj varnost in učinkovitost njegove uporabe pri tej kategoriji bolnikov nista bili dokazani.

Interakcije z zdravili

Študije medsebojnega delovanja betahistina z drugimi zdravili in zdravili in vivo niso bile izvedene. Glede na podatke in vitro zdravilo verjetno nima sposobnosti zaviranja aktivnosti izoencimov citokroma P ₄₅₀.

V primeru kombinirane uporabe z zaviralci H ₁ -histaminskih receptorjev lahko opazimo zmanjšanje terapevtskega učinka betahistina.

Študije in vitro so pokazale, da zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), vključno s selektivnimi MAOI podtipa B, zavirajo presnovo zdravila, kar lahko privede do povečanja njegove plazemske koncentracije.

Analogi

Analogi Betagistin-VERTEX so Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C na mestu, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Betagistine-VERTEX

Ocene o Betahistine-VERTEX so večinoma pozitivne. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo lajša omotico in preprečuje njihov razvoj, lajša šumenje v ušesih in izboljšuje splošno stanje. Da pa bi dosegli želeni rezultat, mnogi svetujejo dolgotrajno terapijo, saj ima Betahistine-VERTEX kumulativni učinek in se njegov učinek pri vseh kaže na različne načine.

V nekaterih primerih kažejo na odsotnost stabilnega pozitivnega rezultata po zdravljenju, saj se zabeleži le začasno izboljšanje. Včasih obstajajo pritožbe glede razvoja neželenih učinkov iz prebavil.