Egilok S

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Egilok S

Koda ATX: C07AB02

Aktivna sestavina: metoprolol (Metoprolol)

Proizvajalec: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Tablete s podaljšanim sproščanjem, filmsko obložene, Egilok S

Egilok S je beta ₁ -adrenergični zaviralec selektivnega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete s podaljšanim delovanjem, filmsko obložene: bikonveksne, ovalne, bele, z nevarnostjo na obeh straneh (10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli s 3 ali 10 pretisnimi omoti in navodili za uporabo zdravila Egilok C).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: metoprolol sukcinat - 25, 50, 100 ali 200 mg;
pomožne komponente: etilceluloza, metilceluloza, mikrokristalna celuloza, glicerol, magnezijev stearat, koruzni škrob;
filmsko ohišje: Sepifilm LP 770 belo (hipromeloza, titanov dioksid E171, stearinska kislina, mikrokristalna celuloza).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Egilok C - metoprolol sukcinat je beta ₁ -adrenergični zaviralec, ki lahko blokira β ₁ -adrenergične receptorje, kadar se uporablja v bistveno manjših odmerkih, kot so potrebni za blokiranje β ₂ -adrenergičnih receptorjev.

Egilok S ima rahlo stabilizacijsko delovanje membrane in ni delni agonist.

Metoprolol lahko zmanjša ali zatre agonistični učinek kateholaminov na srčno aktivnost, ki se sproščajo med fizičnim in živčnim stresom. To pomeni, da lahko zdravilo zaradi ostrega sproščanja kateholaminov prepreči povečanje minutnega volumna in srčnega utripa (HR), povečanje krčljivosti srca in zvišanje krvnega tlaka (BP).

Za razliko od običajnih tabletiranih selektivnih zaviralcev beta ₁ (vključno z metoprolol tartaratom) metoprolol sukcinat s podaljšanim sproščanjem zagotavlja konstantno koncentracijo zdravila v plazmi in stabilen klinični učinek (beta _1- adrenergična blokada) najmanj 24 ur. sukcinat ima večjo selektivnost β ₁ kot običajne tablete metoprolola. Poleg tega zdravilo Egilok S znatno zmanjša potencialno tveganje za razvoj neželenih učinkov, ki se pogosto pojavijo pri največjih koncentracijah v plazmi, na primer šibkost nog v hoji ali bradikardija.

V primeru sočasnih obstruktivnih pljučnih bolezni se lahko poleg beta ₂ -adrenomimetikov predpiše tudi Egilok C. Metoprolol sukcinat ima manjši učinek na bronhodilatacijo, ki jo povzročajo, v primerjavi z neselektivnimi zaviralci beta.

Metoprolol sukcinat manj kot neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in proizvodnjo insulina ter na kardiovaskularni sistem v hipoglikemičnih pogojih.

Pri arterijski hipertenziji Egilok S bistveno zmanjša krvni tlak, ta učinek traja vsaj 24 ur, tako v ležečem in stoječem položaju kot med telesno aktivnostjo. Na začetku uporabe zdravila opazimo povečanje žilnega upora. Vendar pa je pri dolgotrajni uporabi metoprolol sukcinata možno znižanje krvnega tlaka zaradi zmanjšanja vaskularnega upora, medtem ko se srčni volumen ne spremeni.

Farmakokinetika

Vsaka tableta Egilok S vsebuje veliko število mikrogranul (peletov), prevlečenih s polimerno lupino, zaradi česar se izvaja nadzorovano sproščanje aktivne snovi.

Učinek zdravila se hitro pojavi. Ko pridejo v prebavila (GIT), tablete razpadejo v ločene pelete, ki delujejo ločeno, in skupaj zagotavljajo enakomerno sproščanje metoprolol sukcinata več kot 20 ur. Hitrost sproščanja je odvisna od kislosti želodčnega okolja. Tako trajanje delovanja zdravila Egilok C traja več kot 24 ur.

Metoprolol sukcinat se v celoti absorbira v prebavilih. Po enkratnem odmerku je sistemska biološka uporabnost približno 30-40%.

Za snov je značilna nizka vezava na beljakovine v plazmi - 5-10%.

Zdravilo se presnavlja v jetrih z oksidacijo in tvori tri glavne presnovke, ki nimajo klinično pomembne aktivnosti. Izloči se pretežno v obliki presnovkov, le približno 5% odmerka se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice.

Razpolovni čas prostega metoprolola je ~ 3,5-7 ur.

Indikacije za uporabo

stabilno kronično srčno popuščanje, ki ga spremljajo klinične manifestacije (II - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) in okvarjena sistolična funkcija levega prekata (kot dodatno zdravilo pri glavni terapiji kroničnega srčnega popuščanja);
arterijska hipertenzija;
srčne aritmije, vključno s supraventrikularno tahikardijo, zmanjšanje hitrosti ventrikularnega krčenja med ventrikularnimi ekstrasistolami in atrijsko fibrilacijo;
angina pektoris;
funkcionalne motnje srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija;
zmanjšanje pogostosti ponovnega infarkta in umrljivosti po akutni fazi miokardnega infarkta;
preprečevanje napadov migrene.

Kontraindikacije

Absolutno:

arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom <90 mm Hg. Umetnost.;
sindrom bolnega sinusa (SSS);
atrioventrikularni blok II in III stopnje;
klinično pomembna sinusna bradikardija s srčnim utripom <50 utripov / min;
dekompenzirano srčno popuščanje;
Interval PQ> 0,24 sek;
sum na akutni miokardni infarkt s srčnim utripom <45 utripov / min;
kardiogeni šok;
hude motnje perifernega krvnega obtoka z nevarnostjo razvoja gangrene;
feokromocitom (če se zaviralci alfa ne uporabljajo hkrati);
starost do 18 let;
intravensko (iv) dajanje počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov, kot je verapamil;
sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO) (z izjemo tipa B);
dolgotrajna ali običajna uporaba inotropnih zdravil in zdravil, ki delujejo na β-adrenergične receptorje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.

Tablete Egilok C je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih (potrebna je natančna ocena razmerja koristi in tveganj):

Prinzmetalova angina;
atrioventrikularni blok I stopnje;
izbrisne bolezni perifernih žil (občasna klavdikacija, Raynaudov sindrom);
presnovna acidoza;
huda okvara ledvic / jeter;
kronična obstruktivna pljučna bolezen;
bronhialna astma;
diabetes;
tirotoksikoza;
luskavica;
miastenija gravis;
depresija;
feokromocitom (med jemanjem zaviralcev alfa);
hkratna uporaba srčnih glikozidov;
starost.

Egilok S, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Egilok S se jemlje peroralno, enkrat na dan (ne glede na predpisani odmerek), najbolje zjutraj. Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja in sprati z zadostno količino tekočine. Čas obrokov ni pomemben.

Optimalni odmerek izbere zdravnik individualno, previdno - da bi se izognili razvoju bradikardije.

Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja (KNS) s kliničnimi manifestacijami in okvarjeno sistolično funkcijo levega prekata se začne le, če je bil bolnik v zadnjih 6 tednih v stabilnem stanju brez epizod poslabšanja. Hkrati v zadnjih 2 tednih ni mogoče spremeniti sheme glavne terapije.

V nekaterih primerih lahko zaviralci beta (vključno z zdravilom Egilok C) povzročijo začasno poslabšanje poteka kroničnega srčnega popuščanja. Včasih je mogoče podaljšati terapijo ali zmanjšati odmerek, vendar nekateri bolniki zahtevajo prekinitev zdravljenja z metoprololom.

Pri funkcijskem razredu CHF II je na začetku zdravljenja predpisano 25 mg, po 2 tednih pa se odmerek po potrebi poveča na 50 mg. Če je v tem primeru učinek nezadosten, je možno nadaljnje podvajanje odmerka v presledkih po 2 tedna. Pri dolgotrajnem zdravljenju je vzdrževalni odmerek običajno 200 mg.

Pri funkcionalnih razredih CHF III in IV v prvih dveh tednih je Egilok C predpisan v dnevnem odmerku 12,5 mg (½ tableta v odmerku 25 mg). Optimalni vzdrževalni odmerek se izbere individualno pod natančnim zdravniškim nadzorom, saj lahko simptomi srčnega popuščanja napredujejo. Čez 1-2 tedna po potrebi povečajte dnevni odmerek na 25 mg, po 2 tednih pa na 50 mg. Če je terapevtski učinek nezadosten, vendar pod pogojem, da zdravilo dobro prenaša, je mogoče odmerek podvojiti v presledkih 2 tednov, dokler ne dosežemo največjega - 200 mg.

V primeru arterijske hipotenzije in / ali bradikardije bo morda treba popraviti shemo glavne terapije ali zmanjšati odmerek zdravila Egilok C. Razvoj arterijske hipotenzije med obdobjem izbire odmerka ne kaže vedno na intoleranco za zdravilo pri tem odmerku med nadaljevanjem zdravljenja. Odmerek pa je mogoče še povečati šele, ko se bolnikovo stanje stabilizira. Včasih je potrebno spremljanje funkcionalnega stanja ledvic.

Priporočeni dnevni odmerki (v 1 odmerku) zdravila Egilok S za druge indikacije:

arterijska hipertenzija: 50-100 mg. Če učinek ni dovolj, se dnevni odmerek poveča na največ 200 mg ali se terapiji doda drugo antihipertenzivno sredstvo (prednost imajo diuretiki in počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov);
motnje srčnega ritma: 100-200 mg;
angina pektoris: 100-200 mg. Če je terapevtski učinek nezadosten, se terapiji doda še eno antianginalno sredstvo;
funkcionalne motnje srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija: 100 mg, če je potrebno, se dnevni odmerek poveča na 200 mg;
vzdrževalno zdravljenje po miokardnem infarktu: 100-200 mg (v tem primeru lahko dnevni odmerek razdelimo na 2 odmerka);
preprečevanje napadov migrene: 100-200 mg.

Starejšim, bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in bolnikom z zmerno okvaro delovanja jeter odmerka ni treba prilagajati.

V primeru hudih funkcionalnih motenj jeter (huda oblika ciroze, portokavalna anastomoza) bo morda treba zmanjšati odmerek zdravila Egilok S.

Stranski učinki

Zdravilo Egilok S se na splošno dobro prenaša. Če se pojavijo neželeni učinki, so običajno blagi in reverzibilni.

Možni neželeni učinki (razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto -> 10% primerov; pogosto - 1-9,9%; redko - 0,1-0,9%; redko - 0,01-0,09%; zelo redko - <0,01%):

s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - občutek palpitacij, ortostatska hipotenzija (zelo redko spremlja omedlevica), bradikardija, hladne okončine; redko - začasno povečanje simptomov srčnega popuščanja, bolečine v srčnem predelu, perifernega edema, atrioventrikularnega bloka 1. stopnje, kardiogenega šoka pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom; redko - druge motnje srčne prevodnosti, aritmije; zelo redko pri bolnikih s predhodnimi hudimi motnjami perifernega krvnega obtoka - gangreno;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, slabost; redko - bruhanje; redko - suhost ustne sluznice, disfunkcija jeter; zelo redko - hepatitis;
iz centralnega živčnega sistema: zelo pogosto - povečana utrujenost; pogosto - glavobol, omotica; redko - nespečnost / zaspanost, nočne more, zmanjšana pozornost, parestezija, depresija, krči; redko - tesnoba, povečana živčna razdražljivost, spolna disfunkcija / impotenca; zelo redko - depresija, okvara spomina / amnezija, halucinacije;
od čutov: redko - suhost in / ali draženje oči, okvara vida, konjunktivitis; zelo redko - motnje okusa, zvonjenje v ušesih;
iz dihal: pogosto - težko dihanje pri fizičnem naporu; redko - bronhospazem; redko - rinitis;
iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - artralgija;
na delu kože: redko - urtikarija, povečano znojenje; redko - izpadanje las; zelo redko - poslabšanje poteka luskavice, fotoobčutljivost;
drugi: redko - povečanje telesne teže; zelo redko - trombocitopenija.

Preveliko odmerjanje

Najresnejši simptomi prevelikega odmerjanja metoprolol sukcinata so motnje v delovanju srčno-žilnega sistema, včasih pa je možno zatiranje pljučne funkcije in prevladovanje simptomov iz centralnega živčnega sistema.

Možni simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, AV blokada I-III stopnje, bradikardija, šibka periferna perfuzija, asistolija, kardiogeni šok, srčno popuščanje, apneja, zatiranje pljučne funkcije, bronhospazem, okvara ali izguba zavesti, povečana utrujenost, povečano znojenje, tresenje, parestezija, konvulzije, krči požiralnika, slabost, bruhanje, okvarjena ledvična funkcija, hiperkalemija, hiperglikemija, hipoglikemija (zlasti pri otrocih), prehodni miastenični sindrom. Ob sočasnem uživanju alkohola, barbituratov, antihipertenzivov ali kinidina se lahko bolnikovo stanje poslabša. Prvi simptomi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo 20–120 minut po zaužitju velikih odmerkov zdravila Egilok S.

Ukrepi za prvo pomoč: vnos aktivnega oglja, če je potrebno - izpiranje želodca. Pred izpiranjem želodca je zaradi tveganja za stimulacijo vagusnega živca predpisan atropin (za odrasle 0,25–0,5 mg). Po potrebi zagotovite prehodnost dihalnih poti (z intubacijo) in ustrezno prezračevanje. Dajati je treba glukozo, napolniti količino krvi v obtoku in nadzorovati elektrokardiogram. Atropin se injicira tudi v odmerku 1-2 mg intravensko; po potrebi se dajanje ponovi (še posebej, če obstajajo vagalni simptomi). Za depresijo (supresijo) miokarda se daje infuzija dopamina ali dobutamina. Poleg tega je možno dajati glukagon intravensko s 50–150 μg / kg v presledku 1 min. V nekaterih primerih je priporočljivo terapiji dodati epinefrin (adrenalin). Pri aritmijah in povečanem ventrikularnem kompleksu je indicirana infuzija 0,9% raztopine natrijevega klorida ali natrijevega bikarbonata. Po potrebi namestite umetni spodbujevalnik. Za zaustavitev bronhospazma se uporablja terbutalin (z injekcijo ali inhalacijo). V primeru zastoja srca se sprejmejo ustrezni ukrepi za oživljanje.

Posebna navodila

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso priporočljivi za bolnike z obstruktivno pljučno boleznijo. Če druga antihipertenzivna zdravila slabo prenašajo ali ne zagotavljajo želenega terapevtskega učinka, je mogoče uporabiti zdravilo Egilok S, vendar je treba predpisati najmanjši učinkovit odmerek. Po potrebi uporabite beta ₂ -adrenomimetike.

V primerjavi z neselektivnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo selektivni zaviralci beta ₁ manjši učinek na presnovo ogljikovih hidratov in prikrivajo simptome hipoglikemije, vendar tveganja za tak učinek ni mogoče popolnoma izključiti.

Pri dekompenziranem kroničnem srčnem popuščanju je treba stopnjo kompenzacije doseči pred začetkom zdravljenja in jo med terapijo ohraniti.

Podatki iz kliničnih študij o varnosti in učinkovitosti zdravila Egilok S pri hudem stabilnem srčnem popuščanju (razred IV po NYHA) so omejeni.

Metoprolol sukcinat lahko poslabša simptome motenj perifernega krvnega obtoka (običajno zaradi znižanja krvnega tlaka).

Pri bolnikih s sočasnim feokromocitomom se Egilok C predpiše sočasno z zaviralcem alfa.

V redkih primerih je pri kršitvi atrioventrikularne prevodnosti možno poslabšanje (do AV bloka). Z razvojem bradikardije morate zmanjšati odmerek metoprolol sukcinata ali ga postopoma odpovedati.

Bolniki, ki bodo operirani, morajo anesteziologa opozoriti na jemanje zdravila Egilok S. Odpovedi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ni priporočljivo.

Anafilaktični šok, ki se razvije med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, je hujši. Hkrati uporaba adrenalina v standardnih terapevtskih odmerkih ne povzroči vedno želenega učinka.

Učinkovitost in varnost zdravila Egilok S pri bolnikih s simptomi srčnega popuščanja v kombinaciji z akutnim miokardnim infarktom in nestabilno angino pektoris nista bili dokazani.

V primeru nenadne odpovedi zdravila je mogoče povečati simptome kroničnega srčnega popuščanja, povečati tveganje za miokardni infarkt in nenadno smrt, zlasti pri visoko tveganih bolnikih. Iz tega razloga ni priporočljivo nenadoma prenehati jemati zdravila Egilok C. To je treba storiti postopoma, vsaj 2 tedna, pri čemer je treba odmerek dvakrat zmanjšati v vsaki fazi, dokler ne dosežemo končnega odmerka 12,5 mg - jemati ga je treba vsaj 4 dni pred popolnim umikom zdravila. Če se pri tej shemi pojavijo neželeni simptomi, je priporočljiva počasnejša odpoved terapije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zdravilo Egilok C lahko povzroči omotico in povečano utrujenost, zato morajo biti bolniki, ki prejemajo zdravilo, previdni med vožnjo in opravljanjem potencialno nevarnih vrst dela.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih nadzorovanih študij o uporabi metoprolol sukcinata pri nosečnicah niso izvedli. Posledično se lahko zdravilo Egilok S uporablja samo pri ženskah, pri katerih pričakovane koristi terapije odtehtajo možna tveganja.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzročijo nekatere neželene učinke pri plodu, novorojenčkih in dojenčkih, kot je bradikardija.

Metoprolol prehaja v materino mleko v majhnih količinah, zato je tveganje za pojav neželenih učinkov majhno. Kljub temu bi morali biti dojenčki, katerih matere med dojenjem dobijo Egilok C, pod strogim zdravniškim nadzorom zaradi morebitnih znakov blokade β-adrenergičnih receptorjev.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Egilok S je kontraindicirano pri mlajših od 18 let, saj njegova učinkovitost in varnost pri pediatričnih bolnikih nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Egilok S je previdno predpisano bolnikom s kronično ledvično odpovedjo.

Popravek režima odmerjanja za funkcionalno okvaro ledvic in hemodializo ni potreben.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Egilok C je previdno predpisano bolnikom z okvaro jeter. Zdravnik izbere odmerek na podlagi podatkov o kliničnem stanju.

Uporaba pri starejših

Za zdravljenje starejših bolnikov se tablete Egilok C uporabljajo previdno.

Interakcije z zdravili

Kombinacije niso priporočljive:

verapamil: visoko tveganje za razvoj bradikardije in znižanje krvnega tlaka, dopolnilni zaviralni učinek na AV prevodnost in delovanje sinusnih vozlov;
derivati barbiturne kisline: okrepljena je presnova metoprolola;
propafenon: plazemska koncentracija metoprolola se znatno poveča (2–5-krat), možen je razvoj neželenih učinkov.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost in lahko zahtevajo prilagoditev odmerka:

antiaritmiki razreda I: mogoče je dodati negativni inotropni učinek, ki je preobremenjen z razvojem resnih hemodinamskih neželenih učinkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem levega prekata. Tej kombinaciji se je treba izogibati tudi v primeru AV prevodne motnje in sindroma bolnega sinusa;
nesteroidna protivnetna zdravila (z možno izjemo sulindaka): antihipertenzivni učinek metoprolola je oslabljen;
srčni glikozidi: AV-prevodni čas se poveča, razvije se bradikardija;
klonidin: po nenadnem umiku se lahko povečajo hipertenzivne reakcije (priporočljivo je, da se z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta začne nekaj dni pred prenehanjem uporabe klonidina);
kinidin: pri bolnikih s hitro hidroksilacijo je zaviran metabolizem metoprolola, kar povzroči znatno povišanje njegove koncentracije v plazmi in povečanje beta-blokade (podobne reakcije so možne pri uporabi drugih zaviralcev beta, pri katerih presnovi sodeluje izoencim CYP2D6);
rifampicin: možno je povečati presnovo metoprolola in zmanjšati njegovo koncentracijo v plazmi;
peroralna hipoglikemična sredstva: obstaja možnost spremembe njihovega učinka, kar bo morda zahtevalo prilagoditev odmerka;
inhalacijski anestetiki: povečan kardiodepresivni učinek;
amiodaron: možen je razvoj hude sinusne bradikardije. Amiodaron ima dolg razpolovni čas, zato se lahko interakcija pokaže še dolgo po njegovi prekinitvi;
epinefrin: obstaja tveganje za bradikardijo in hudo arterijsko hipertenzijo;
diltiazem: vzajemno se krepi zaviralni učinek na prevodnost in delovanje sinusnega vozla, znani so primeri hude bradikardije;
fenilpropanolamin (norefedrin): diastolični krvni tlak je mogoče zvišati na patološke vrednosti in razviti hipertenzivno krizo (tudi po enkratnem odmerku 50 mg);
difenhidramin: presnova metoprolola v α-hidroksimetoprolol se zmanjša 2,5-krat, učinek zdravila Egilok C se poveča;
cimetidin, hidralazin: koncentracija metoprolola v plazmi se lahko poveča.

Posebno previdni moramo biti pri sočasni uporabi drugih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (vključno v obliki kapljic za oko) in zaviralcev MAO.

Analogi

Analogi zdravila Egilok S so Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estekor in mnogi drugi.