Egitromb - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Egitrombus

Egitrombus: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Egitromb

Koda ATX: B01AC04

Aktivna sestavina: klopidogrel (Clopidogrel)

Proizvajalec: farmacevtska tovarna EGIS, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Madžarska)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 766 rubljev.

Nakup

Egithrombus je antitrombocitno zdravilo, ki preprečuje nastanek krvnih strdkov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, od skoraj bele do bele, vgravirane na eni strani - "E 181", praktično ali popolnoma brez vonja (v pretisnem omotu 7 kosov, v kartonski škatli 2 ali 4 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila Egitromba).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: klopidogrel (v obliki vodikovega sulfata) - 75 mg;
pomožne komponente: hidrogenirano ricinusovo olje, brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna silicijeva celuloza, hiproloza (z nizko stopnjo substitucije);
filmska lupina: bela opadrija YI-7000 (makrogol 400, titanov dioksid, hipromeloza).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Egitromba - klopidogrel je sredstvo proti trombocitom, specifičen in aktiven zaviralec agregacije trombocitov. Zdravilo selektivno zmanjša vezavo adenozin difosfata (ADP) na receptorje na trombocitih in zmanjša aktivacijo glikoproteinskih (GP) IIb / IIIa receptorjev z ADP, s čimer oslabi agregacijo trombocitov.

Klopidogrel tudi zmanjša agregacijo trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti, in preprečuje njihovo aktivacijo s sproščenim ADP. Ne vpliva na aktivnost fosfodiesteraze (PDE).

Klopidogrel se nepovratno veže na receptorje za trombocite ADP, ki ostanejo imuni na stimulacijo ADP v celotnem življenjskem ciklu (približno 7 dni).

Začetek zaviranja agregacije trombocitov (40% zaviranje) je opazen 2 uri po jemanju začetnega odmerka klopidogrela. Največji učinek (60% zatiranje agregacije) se razvije v 4–7 dneh po rednem dajanju zdravila v dnevnem odmerku 50–100 mg. Protitrombocitni učinek traja celo življenje trombocitov (7–10 dni).

Pri bolnikih z aterosklerotičnimi žilnimi lezijami zdravilo preprečuje razvoj aterotromboze, ne glede na lokalizacijo žilnega procesa (kardiovaskularne, periferne in cerebrovaskularne lezije).

Farmakokinetika

Pri večkratnem dajanju zdravila, 75 mg na dan, se klopidogrel hitro absorbira iz prebavil.

Zanj je značilna velika biološka uporabnost, vendar je v plazmi prisoten v nizki koncentraciji in po 2 urah ne doseže mejne vrednosti (0,025 μg / l).

94–98% se veže na beljakovine v plazmi. Presnavlja se v jetrih z nastankom glavnega presnovka - neaktivnega derivata karboksilne kisline.

Po večkratnem dajanju odmerka 75 mg je največja koncentracija v plazmi dosežena v 1 uri in znaša približno 3 mg / l.

Izloča se: 50% - skozi ledvice (vključno s polovico odmerka v obliki presnovka), 46% - skozi črevesje.

Razpolovni čas glavnega presnovka (z enkratno in večkratno uporabo) je 8 ur.

Pri hudi ledvični odpovedi (očistek kreatinina 5–15 ml / min) je plazemska koncentracija glavnega presnovka po jemanju klopidogrela v dnevnem odmerku 75 mg nižja kot pri zmerni ledvični odpovedi (očistek kreatinina 30–60 ml / min) in pri zdravi ledvični funkciji.

Indikacije za uporabo

Egithrombus se uporablja za preprečevanje aterotrombotičnih zapletov pri odraslih v naslednjih primerih:

miokardni infarkt (obdobje od nekaj dni do 35 dni);
ishemična možganska kap (obdobje od 7 dni do 6 mesecev);
okluzivna bolezen perifernih arterij;
akutni koronarni sindrom z zvišanjem segmenta ST (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino; če je možna trombolitična terapija);
akutni koronarni sindrom brez zvišanja segmenta ST (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez Q-vala), tudi po stentiranju (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino).

Egitrombus v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (ASA) se uporablja za preprečevanje aterotrombotičnih in trombemboličnih zapletov (vključno z možgansko kapjo) pri atrijski fibrilaciji pri odraslih bolnikih z vsaj enim dejavnikom tveganja za vaskularne zaplete in nezmožnostjo uporabe posrednih antikoagulantov (pri majhnem tveganju za razvoj krvavitev).

Kontraindikacije

Absolutno:

aktivna krvavitev (intrakranialna krvavitev, peptični ulkus);
huda odpoved jeter;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (tablete egitromba se uporabljajo previdno, po oceni koristi in tveganj):

kronična ledvična odpoved;
zmerna okvara jeter;
patološka stanja, ki povečujejo tveganje za krvavitve (vključno s travmo in operacijo);
šibka aktivnost izoencima CYP2C19 (klopidogrel v priporočenih odmerkih pri takih bolnikih tvori manjšo količino aktivnega presnovka in njegov antiagregacijski učinek je manj izrazit; posledično jemanje klopidogrela v priporočenih odmerkih za zdravljenje akutnega koronarnega sindroma ali perkutane koronarne intervencije lahko prispeva k razvoju večje pogostnosti srčno-žilnih zapleti kot pri normalni aktivnosti izoencima CYP2C19);
sočasna uporaba acetilsalicilne kisline, nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z zaviralci COX-2), zaviralcev glikoproteina IIb / IIIa, heparina in varfarina.

Egitrombus, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Egitromb je treba jemati peroralno. Čas prehrane ni pomemben.

Priporočeni režimi odmerjanja za odrasle bolnike, vključno s starejšimi:

srčni napad, kap: 75 mg 1-krat na dan, zdravljenje je treba začeti v obdobju od nekaj dni do 35 dni po miokardnem infarktu, od 7 dni do 6 mesecev - po ishemični možganski kapi;
atrijska fibrilacija: 75 mg 1-krat na dan. Hkrati se ASA jemlje v dnevnem odmerku 75-100 mg (sprejem se nadaljuje po odpovedi Egithrombusa);
akutni koronarni sindrom brez povišanja segmenta ST (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez Q-vala): enkratni nakladalni odmerek 300 mg, nato 75 mg enkrat na dan. Hkrati se ASA predpisuje v dnevnem odmerku 75–325 mg (po možnosti ne več kot 100 mg, saj je jemanje večjih odmerkov ASA povezano s povečanim tveganjem za krvavitev). Največji učinek se razvije v 3 mesecih po zdravljenju. Podatkov o učinkovitosti terapije ni več kot 12 mesecev;
akutni miokardni infarkt z zvišanjem segmenta ST: 75 mg 1-krat na dan. Zdravljenje se začne z nakladalnim odmerkom, dajanje se kombinira z ASK in po potrebi s trombolitiki. Učinkovitost terapije več kot 4 tedne ni bila raziskana.

Priporočila v primeru zamujenih tablet:

minelo je manj kot 12 ur: takoj morate vzeti izpuščeni odmerek in se držati običajnega urnika zdravljenja;
preteklo je več kot 12 ur: naslednji odmerek je treba vzeti ob običajnem času, dvojni odmerek je prepovedan.

Pri bolnikih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 se protitrombocitni učinek klopidogrela zmanjša. Lahko se poveča z uporabo egitromba v večjih odmerkih (nakladalni odmerek - 600 mg, nato 150 mg enkrat na dan), vendar trenutno med kliničnimi preskušanji, ob upoštevanju možnih izidov, optimalni režim odmerjanja za take bolnike ni bil določen.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki egitromba (razvrščeni na naslednji način: pogosto - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, zelo redko - <1/10 000):

iz imunskega sistema: redko - kožni izpuščaj; zelo redko - urtikarija, serumska bolezen, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
s strani hematopoetskega sistema: pogosto - krvavitev (običajno se pojavi v prvem mesecu zdravljenja; ob hkratni uporabi ASA ali ASA in heparina, možni primeri hudih krvavitev); redko - podaljšan čas krvavitve, eozinofilija, nevtropenija, levkopenija, zmanjšano število trombocitov; zelo redko - anemija (vključno z aplastično), pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, huda trombocitopenija (število trombocitov ≤ 30 × 10 ⁹ / l), trombotična trombocitopenična purpura;
s strani sistema strjevanja krvi: pogosto - krvavitev (hematom);
s strani kardiovaskularnega sistema: zelo redko - arterijska hipotenzija, vaskulitis;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: redko - parestezija, omotica, glavobol; redko - sistemska omotica; zelo redko - motnje okusa, zmedenost, halucinacije;
iz sečnega sistema: zelo redko - zvišana raven kreatinina v serumu, glomerulonefritis;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, prebavne krvavitve; redko - zaprtje, slabost, gastritis, napihnjenost črevesja, bruhanje, razjede na želodcu in / ali dvanajstniku, hemoragična kap; zelo redko - stomatitis, kolitis (vključno z limfocitnimi in ulceroznimi), pankreatitis, okvarjeni testi delovanja jeter, hepatitis, akutna odpoved jeter;
iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - artritis, artralgija, mialgija;
iz dihal: zelo redko - intersticijski pnevmonitis, bronhospazem;
na delu kože: redko - srbeča koža; zelo redko - ekcem, eritematozni izpuščaj, lišaj planus, bulozni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza);
drugi: zelo redko - zvišanje telesne temperature.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja klopidogrela se lahko čas krvavitve podaljša, zaradi česar se lahko razvijejo zapleti.

Protistrupi niso znani. Po potrebi se s transfuzijo trombocitov hitro zmanjša čas krvavitve.

Posebna navodila

Med terapijo je treba spremljati kazalnike sistema hemostaze (aktiviran delni tromboplastinski čas, število trombocitov, testi funkcionalne aktivnosti trombocitov) in funkcionalno aktivnost jeter.

Egitromb je treba uporabljati previdno, če obstaja tveganje za krvavitev (na primer med operacijo ali poškodbo), nagnjenost k krvavitvam (zlasti očesno in prebavno), jemanje acetilsalicilne kisline, nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviralcev glikoproteina IIb / IIIa, heparina. Bolnike mora skrbno nadzorovati zdravnik, ki lahko po invazivnih srčnih posegih in kirurških posegih takoj zazna kakršne koli znake krvavitve (tudi latentne), zlasti v prvih nekaj tednih protitrombocitne terapije. Sočasna uporaba varfarina ni priporočljiva, saj se lahko razvoj krvavitve poveča.

Če je potrebna operacija, morajo bolniki zdravnika obvestiti o uporabi zdravila. Če je protitrombocitni učinek nezaželen, je treba zdravljenje z egitrombom prekiniti 7 dni pred posegom.

Če med jemanjem klopidogrela pride do krvavitve, traja več časa, da jo ustavite. Iz tega razloga bi morali bolniki svojega zdravnika obvestiti o kakršni koli nenavadni krvavitvi in se z zdravnikom uskladiti tudi z drugimi zdravili.

Zaradi pomanjkanja podatkov klopidogrel ni priporočljiv za uporabo pri akutnih (manj kot 7 dneh) ishemičnih kapah.

Po jemanju klopidogrela (včasih po kratkotrajnem zdravljenju) so zelo redko ugotovili trombotično trombocitopenično purpuro, za katero so značilni trombocitopenija in mikroangiopatska hemolitična anemija, ki jo lahko kombiniramo z okvarjenim delovanjem ledvic, nevrološkimi znaki in zvišano telesno temperaturo. To stanje je lahko usodno in zato zahteva nujno zdravljenje, vključno z uporabo plazmafereze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Sestavni deli zdravila Egitromba ne vplivajo ali zanemarljivo vplivajo na sposobnost osebe za opravljanje potencialno nevarnih del in vožnjo vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kliničnih izkušenj s klopidogrelom pri nosečnicah ni. Egithrombus je v tem obdobju prepovedan.

Ni znano, ali se zdravilo izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana ali je priporočljivo prenehati z dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Učinkovitost in varnost klopidogrela pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato se Egithromb v pediatriji ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravljenje bolnikov s kronično odpovedjo ledvic poteka previdno, saj so izkušnje z uporabo klopidogrela pri funkcionalni okvari ledvic omejene.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari je zdravilo Egithrombus kontraindicirano.

Zdravljenje bolnikov z zmerno okvaro jeter poteka previdno, saj so izkušnje z zdravilom omejene.

Uporaba pri starejših

V starosti ni treba prilagajati odmerka zdravila Egithrombus.

Interakcije z zdravili

nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina, indirektni antikoagulanti, trombolitiki, heparin: poveča se trombocitni učinek, poveča se tveganje za krvavitev iz prebavil (pri uporabi takšnih kombinacij je potrebna posebna previdnost);
varfarin: možna je povečana krvavitev (tej kombinaciji se je priporočljivo izogniti);
zaviralci glikoproteina IIb / IIIa: tveganje za povečane krvavitve se poveča v primeru kirurškega posega ali poškodbe (potrebna je previdnost);
teofilin in digoksin: klopidogrel ne vpliva na njihovo farmakokinetiko;
antacidna zdravila: absorpcija klopidogrela se pod njihovim delovanjem ne spremeni;
nifedipin, atenolol ali njihova kombinacija, pa tudi fenobarbital, cimetidin, estrogeni: pri njihovi sočasni uporabi z egitrombom ni klinično pomembnih interakcij;
nesteroidna protivnetna zdravila, fenitoin, tolbutamid: povečanje njihove koncentracije v plazmi je možno, saj presnovek klopidogrela lahko zavira aktivnost izoencima CYP2C9;
zdravila, ki zavirajo sistem CYP2C19: lahko zmanjšajo koncentracijo aktivnega presnovka klopidogrela; močnih in zmernih zaviralcev tega sistema ni priporočljivo uporabljati hkrati z egitrombom, kadar je takšno kombinirano zdravljenje vredno izbrati zdravilo z najmanjšo zaviranjem CYP2C19, na primer pantoprazol.

Analogi

Analogi Egitrombe so Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, Acetilsalicilna kislina kardio, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnyl, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Egitromba

Zdravilo se uporablja v profilaktične namene, zato pri bolnikih praktično ni pregledov o egitrombu.

Medicinski strokovnjaki zdravilo ocenjujejo pozitivno, saj lahko znatno zmanjša tveganje za aterotrombotične in trombembolične zaplete pri kardiovaskularnih boleznih, vključno s preprečevanjem razvoja možganske kapi.