Byeta - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Zdravila

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Byetta

Byeta: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Byetta

Koda ATX: A10BX04

Aktivna sestavina: Exenatide (Exenatide)

Proizvajalec: Baxter Pharmaceutical Solutions (ZDA)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 4979 rubljev.

Nakup

Raztopina za subkutano dajanje zdravila Byetta

Byetta je glukagonu podoben agonist polipeptidnih receptorjev, hipoglikemično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za subkutano (s / c) dajanje: prozorna, brezbarvna (1,2 ali 2,4 ml v vložku, nameščenem v injekcijski peresnik, v kartonski škatli 1 brizgalni injekcijski peresnik in navodila za uporabo zdravila Byeta).

Sestava 1 ml raztopine:

aktivna snov: eksenatid - 250 mcg;
pomožne komponente: metakrezol, manitol, ocetna kislina, natrijev acetat trihidrat, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Byeta je eksenatid, 39-aminokislinski aminopeptid, mimetik glukagonu podobnih polipeptidnih receptorjev.

Je močan agonist inkretinov, kot je glukagonu podoben peptid-1 (GLP-1), ki izboljša delovanje β-celic, poveča izločanje glukoze, odvisno od glukoze, zavira neustrezno povečano izločanje glukagona, upočasni praznjenje želodca (po vstopu v splošni krvni obtok iz črevesja) in imajo druge hipoglikemične učinke. Tako lahko eksenatid izboljša glikemični nadzor pri diabetesu tipa 2.

Aminokislinsko zaporedje zdravila Exenatide se natančno ujema z zaporedjem človeškega GLP-1, zaradi česar se zdravilo veže na receptorje GLP-1 pri ljudeh in jih aktivira. Posledično se povečata od glukoze odvisna sinteza in izločanje insulina iz β-celic trebušne slinavke s sodelovanjem cikličnega adenozin monofosfata (AMP) in / ali drugih znotrajceličnih signalnih poti. Eksenatid spodbuja sproščanje insulina iz celic β v primeru povečane koncentracije glukoze.

Po kemijski strukturi in farmakološkem delovanju se zdravilo Exenatide razlikuje od zaviralcev alfa-glukozidaze, derivatov sulfonilsečnine, insulina, bigvanidov, meglitinidov, tiazolidindionov in derivatov D-fenilalanina.

Nadzor glikemije pri diabetesu tipa 2 se izboljša z naslednjimi mehanizmi:

od glukoze odvisno izločanje insulina: Eksenatid poveča od glukoze odvisno izločanje insulina iz β-celic trebušne slinavke pri bolnikih s hiperglikemičnimi stanji. Ko se raven glukoze v krvi zmanjša, se izločanje insulina zmanjša, po približevanju normi se ustavi in s tem zmanjša potencialno tveganje za hipoglikemijo;
prva faza odziva na inzulin: pri diabetesu mellitusu tipa 2 izločanje inzulina v prvih 10 minutah posebej ni Poleg tega je izguba te faze zgodnja disfunkcija β-celic. Uporaba zdravila Exenatide obnovi ali znatno okrepi prvo in drugo fazo insulinskega odziva;
Izločanje glukagona: v primeru hiperglikemije Exenatide zavira odvečno izločanje glukagona, hkrati pa ne moti normalnega odziva glukagona na hipoglikemijo;
vnos hrane: Exenatide zmanjša apetit in posledično količino zaužite hrane;
praznjenje želodca: Z zatiranjem gibljivosti želodca eksenatid upočasni praznjenje želodca.

Uporaba eksenatida za diabetes tipa 2 v kombinaciji s tiazolidindionom, metforminom in / ali sulfonilsečnino prispeva k nižji ravni glukoze v krvi na tešče in postprandialno glukozo v krvi ter hemoglobina A1c (Hb _A1 _c) kot izboljšuje glikemični nadzor.

Farmakokinetika

Po subkutani uporabi se Exenatide hitro absorbira. Povprečna največja koncentracija (C _max) je dosežena v 2,1 urah in znaša 211 pg / ml.

Območje pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) po s / c dajanju zdravila Exenatide v odmerku 10 μg - 1036 pg × h / ml se ta številka poveča sorazmerno s povečanjem odmerka, vendar ne vpliva na C _max. Enak učinek so opazili pri subkutani injekciji zdravila Byeta v ramo, trebuh ali stegno.

Volumen porazdelitve (V _d) je približno 28,3 litra. Izloča se predvsem z glomerulno filtracijo z nadaljnjo proteolitično razgradnjo. Oddaljenost od tal je približno 9,1 l / h. Končni razpolovni čas (T _½) je 2,4 ure. Navedeni farmakokinetični parametri zdravila niso odvisni od odmerka.

Izmerjene koncentracije se določijo v približno 10 urah po dajanju odmerka zdravila Exenatide.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

okvarjena ledvična funkcija: z blago in zmerno funkcionalno okvaro [očistek kreatinina (CC) 30–80 ml / min] pomembne razlike v farmakokinetiki zdravila Exenatide niso zaznane, zato prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic na dializi se očistek zdravila zmanjša na približno 0,9 l / h (pri zdravih bolnikih - 9,1 l / h);
okvarjeno delovanje jeter: pomembnih razlik v plazemski koncentraciji eksenatida niso našli, ker se zdravilo izloča predvsem skozi ledvice;
starost: pri otrocih farmakokinetika zdravila Exenatide ni raziskana; pri mladostnikih, starih od 12 do 16 let z diabetesom mellitusom tipa 2, so pri uporabi zdravila Exenatide v odmerku 5 μg razkrili farmakokinetične parametre, podobne parametrom pri odraslih bolnikih; pri starejših se farmakokinetične značilnosti ne spreminjajo, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
spol in rasa: pomembnih razlik v farmakokinetiki eksenatida med ženskami in moškimi ni opaziti, rasa tudi ne vpliva bistveno na ta parameter;
telesna teža: med indeksom telesne mase in farmakokinetiko eksenatida niso ugotovili pomembne korelacije.

Indikacije za uporabo

Kot monoterapijo diabetesa tipa 2 se zdravilo Byetu uporablja poleg dietetike in vadbe za doseganje ustreznega nadzora glikemije.

Kot del kombiniranega zdravljenja sladkorne bolezni tipa 2 se zdravilo Byetu uporablja za izboljšanje glikemičnega nadzora v naslednjih primerih:

poleg kombinacije metformin / sulfonilsečnina / kombinacija tiazolidindiona / metformin + sulfonilsečnina / kombinacija metformin + tiazolidindion;
poleg kombinacije bazalni insulin + metformin.

Kontraindikacije

Absolutno:

diabetes mellitus tipa 1;
diabetična ketoacidoza;
hude bolezni prebavil s sočasno želodčno parezo;
akutni pankreatitis;
huda ledvična odpoved (CC <30 ml / min);
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Zdravilo Byetta je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo pankreatitisa.

Byetta, navodila za uporabo: način in doziranje

Raztopina Byeta se subkutano injicira v trebuh, stegno ali ramo.

Na začetku zdravljenja je zdravilo predpisano 5 mcg 2-krat na dan pred obroki (kadar koli v 60-minutnem obdobju pred zajtrkom in večerjo; ne vstopajte po obrokih). Če izpustite naslednji odmerek, ga ne smete podvojiti, upoštevajte običajni urnik.

Če je nadzor glikemije nezadosten, se lahko mesec kasneje odmerek zdravila Byeta poveča na 10 μg 2-krat na dan.

Pri izvajanju kombiniranega zdravljenja se odmerek metformina, tiazolidindiona ali njihove kombinacije ne sme spremeniti. Pri predpisovanju sulfonilsečnine ali derivatov insulina bo morda treba zmanjšati njihov odmerek.

Stranski učinki

Neželeni učinki zdravila Byetta, o katerih so poročali pogosteje kot v posameznih primerih, so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 10%, pogosto - od ≥ 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,01%.

Monoterapija

zelo pogosto: srbenje na mestu injiciranja;
pogosto: zmanjšan apetit, dispepsija, driska, slabost, bruhanje, omotica, hipoglikemija;
redko: kožne reakcije na mestu injiciranja (izpuščaj, pordelost).

Kombinirana terapija

zelo pogosto: hipoglikemija (ob hkratni uporabi derivatov sulfonilsečnine), driska, slabost, bruhanje, srbenje na mestu injiciranja;
pogosto: zmanjšan apetit, dispepsija, gastroezofagealni refluks, glavobol, tresenje, šibkost, omotica;
redko: kršitev okusa, napihnjenost, bolečine v trebuhu, napenjanje, riganje, zaprtje;
redko: izpuščaj in pordelost na mestu injiciranja, dehidracija (pogosto povezana s slabostjo, bruhanjem in / ali drisko), zaspanost, akutni pankreatitis, okvarjena ledvična funkcija (vključno s povečano koncentracijo kreatinina v serumu, akutno ledvično odpovedjo ali poslabšanjem poteka) kronična ledvična odpoved), angioedem;
zelo redki: anafilaktična reakcija, podaljšan čas strjevanja krvi, ki ga včasih spremlja krvavitev (ob hkratni uporabi varfarina).

Na splošno so bili neželeni učinki blagi ali zmerni in niso zahtevali prekinitve zdravljenja. Poročana slabost je bila najpogosteje odvisna od odmerka, zmanjšala se je z nadaljevanjem zdravljenja in ni vplivala na vsakodnevne aktivnosti.

S skupnim imenovanjem derivatov sulfonilsečnine se pogostnost hipoglikemije poveča, kar lahko zahteva zmanjšanje njihovega odmerka. Večina epizod hipoglikemije je blage do zmerne intenzivnosti in je nadzorovana z zaužitjem ogljikovih hidratov.

Sporočila v obdobju trženja

iz prebavnega sistema: napenjanje, zaprtje, riganje; redko - akutni pankreatitis; zelo redko - hemoragični ali nekrotizirajoči pankreatitis;
iz živčnega sistema: zaspanost, disgevzija;
s strani sečil: spremembe v delovanju ledvic (vključno s povečanjem koncentracije kreatinina v serumu, akutno ledvično odpovedjo ali poslabšanjem kronične ledvične odpovedi);
s strani prehrane in presnove: dehidracija (običajno zaradi slabosti, bruhanja in / ali driske), izguba teže;
iz imunskega sistema: zelo redko - anafilaktična reakcija;
na delu kože in podkožja: srbenje, urtikarija, papularni ali makularni kožni izpuščaji, alopecija, angioedem;
laboratorijski podatki: v kombinaciji z varfarinom - povečanje INR (mednarodno normalizirano razmerje), v nekaterih primerih povezano z razvojem krvavitve.

Preveliko odmerjanje

V primeru jemanja odmerka, ki je desetkrat večji od največjega priporočenega, so možne kršitve, kot so huda slabost, bruhanje, huda hipoglikemija.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko. Pri hudi hipoglikemiji se raztopina dekstroze daje intravensko.

Posebna navodila

Byetove raztopine ni mogoče dajati intravensko ali intramuskularno. Po obrokih je prepovedan vstop.

Zdravila ne smete uporabljati v primeru spremembe videza raztopine: motnost, obarvanje, obarjanje.

Pred začetkom zdravljenja natančno preučite priložene "Navodila za uporabo injekcijskega peresnika".

Glede na potencialno imunogenost zdravil, ki vsebujejo peptide in beljakovine, lahko med zdravljenjem z zdravilom Byetta nastanejo protitelesa proti eksenatidu. Pri večini teh bolnikov se je titer protiteles z nadaljnjo uporabo zdravila zmanjšal in ostal nizek 82 tednov. Prisotnost protiteles ne vpliva na vrste neželenih učinkov in njihovo pogostnost.

Bolnike je treba opozoriti, da lahko zdravilo Byetta zmanjša apetit in / ali spodbuja hujšanje, vendar ta pojav ni razlog za spremembo režima odmerjanja.

Obstajajo redki primeri funkcionalne okvare ledvic (povišane koncentracije kreatinina v serumu, razvoj ledvične odpovedi, vključno z akutno ali poslabšanje kronične ledvične odpovedi), nekateri bolniki so potrebovali hemodializo. Nekatere motnje so se pojavile pri bolnikih, ki so sočasno prejemali eno ali več zdravil, ki vplivajo na ledvično funkcijo in / ali presnovo vode, pa tudi v primeru sočasnih motenj hidracije, kot so driska, slabost in / ali bruhanje. Sočasno uporabljena zdravila so vključevala nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralce angiotenzinske konvertaze, diuretike. Po prenehanju jemanja zdravila, ki je verjetno povzročalo patološke spremembe, in simptomatskem zdravljenju je bila oslabljena ledvična funkcija obnovljena. V predkliničnih in kliničnih študijah niso ugotovili neposredne nefrotoksičnosti zdravila Exenatide.

V obdobju uporabe zdravila Byeta so redko poročali o primerih akutnega pankreatitisa. Bolnike je treba opozoriti na potrebo po takojšnji zdravniški oskrbi, če se pojavijo hude stalne bolečine v trebuhu. Potrebna je simptomatska terapija.

V predkliničnih študijah na glodalcih rakotvorni učinek zdravila Exenatide ni bil ugotovljen. Ko so pri podganah uporabili odmerek, ki je bil 128-krat večji od odmerka za človeka, je bilo ugotovljeno kvantitativno povečanje C-celičnih adenomov ščitnice brez kakršnih koli znakov malignosti, kar je bilo povezano s povečanjem pričakovane življenjske dobe živali, ki so prejemale zdravilo Exenatide

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Byetta je kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah.

Pediatrična uporaba

Zdravila Byeta se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri blagi in zmerni funkcionalni okvari ledvic (CC 30–80 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Zdravilo Byetta je pri hudi ledvični odpovedi (CC <30 ml / min) kontraindicirano.

Za kršitve delovanja jeter

Pri funkcionalnih motnjah jeter režim zdravljenja ni prilagojen.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je zdravilo Byetu predpisano v enakih odmerkih kot pri mlajših.

Interakcije z zdravili

Previdno je treba zdravilo Byetu uporabljati v kombinaciji z drugimi peroralnimi zdravili, ki zahtevajo hitro absorpcijo iz prebavil, saj lahko zdravilo Exenatide upočasni praznjenje želodca. Zdravila, katerih delovanje je odvisno od njihove mejne koncentracije (na primer antibiotiki), je treba jemati vsaj 1 uro pred uporabo zdravila Byeta. Če je treba ta zdravila jemati ob obrokih, je treba to storiti med obroki, pred katerimi se zdravila Exenatide ne daje.

Eksenatid poveča _Cmax digoksina (uporabljen je bil 0,25 mg enkrat na dan) za 17%, čas doseganja _{Cmax pa} za 2,5 ure. AUC se ne spremeni v ravnovesju.

S kombinirano uporabo varfarina 35 minut po zdravilu Byeta se čas za dosego _Cmax poveča za 2 uri. Klinično pomembnih sprememb največje koncentracije in površine pod krivuljo koncentracija-čas niso opazili.

Pri lizinoprilu (v dnevnih odmerkih od 5 do 20 mg), ki se uporablja pri bolnikih z blago do zmerno arterijsko hipertenzijo, ob hkratni uporabi zdravila Byeta se C _max in AUC ne spremenijo, vendar se v ravnotežnem stanju čas doseganja C _max poveča za 2 uri. kazalci povprečnega dnevnega diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka se ne spreminjajo.

Byetta zniža _Cmax in AUC lovastatina za 28 oziroma 40%, poveča čas doseganja _{Cmax za} približno 4 ure.).

Uporabe zdravila Byetta v kombinaciji z zaviralci alfa-glukozidaze, meglitinidi in derivati D-fenilalanina niso preučevali.

Analogi

Analogi Baete so: Baeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi 2-8 ° C izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo. Izogibajte se zmrzovanju.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Uporabljeni injekcijski peresnik shranjujte največ 30 dni pri temperaturah do 25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Baetu

Ocene o Baytu so večinoma pozitivne: zdravilo vam omogoča učinkovit nadzor ravni sladkorja v krvi. Dodatne prednosti vključujejo zmanjšan apetit in izgubo teže. Mnogi menijo, da je pomanjkanje potrebe po dnevnih injekcijah zato raje tabletirane hipoglikemične snovi.

Stroški Byeta so na splošno visoki.