Cimetidin
Navodila za uporabo:
- 1. Farmakološko delovanje
- 2. Farmakokinetika
- 3. Odmerjanje
- 4. Interakcija z drugimi zdravili
- 5. Nosečnost in dojenje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Indikacije za uporabo
- 8. Kontraindikacije
- 9. Posebna navodila
Farmakološko delovanje cimetidina
Cimetidin je zaviralec histaminskih receptorjev H2. Zavira proizvodnjo klorovodikove kisline, ki jo spodbujajo hrana, gastrin, histamin in acetilholin. Z znižanjem ravni klorovodikove kisline se raven pH poveča in aktivnost pepsina se zmanjša.
Cimetidin sproži zaščitni mehanizem želodčne sluznice, zaceli škodo, ki jo povzroči solna kislina. Zmanjša koncentracijo citokroma P450. Nima vpliva na adrenergične receptorje, nima anestetičnega učinka. Po zaužitju cimetidina v notranjosti se terapevtski učinek pojavi po 1 uri in deluje 4-5 ur.
Farmakokinetika
Cimetidin se v celoti absorbira iz prebavil. Presnova se pojavi ob "prvem prehodu". Biološka uporabnost zdravila je 60-70%. Največja koncentracija v krvni plazmi, če jo jemljete na prazen želodec, dosežemo po 1 uri, po 3 urah lahko opazimo drugi vrh. Cimetidin se porazdeli v telesnih tkivih. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi je 20%.
Razpolovni čas cimetidina je približno 2 uri; ob okvari ledvic se lahko poveča. Izloča se pretežno v nespremenjeni obliki z urinom. Očistek cimetidina se pri bolnikih z opeklinami poveča.
Odmerjanje cimetidina
Navodila za cimetidin priporočajo določanje odmerka glede na splošno stanje bolnika. Za odrasle bolnike je en odmerek 100–800 mg.
Pri intravenski uporabi cimetidina je en odmerek 200 mg, pri intravenski infuziji pa 400 mg. Največji dovoljeni dnevni odmerek ne glede na način uporabe ne sme presegati 2 g.
Največji dovoljeni odmerek cimetidina za otroke, starejše od enega leta, je ne glede na način uporabe 25-30 mg / kg / dan v razdeljenih odmerkih. Otroci, mlajši od enega leta - 20 mg / kg / dan.
Medsebojno delovanje cimetidina z drugimi zdravili
Hkratna uporaba z antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in magnezijev hidroksid, lahko privede do zmanjšanja absorpcije cimetidina. V kombinaciji z derivati sulfonilsečnine - hipoglikemičnimi sredstvi - včasih opazimo hipoglikemijo.
Kombinacija cimetidina s klordiazepoksidom, klorazepatom, triazolamom, alprazolamom, diazepamom, klobazamom, nitrazepamom, flurazepamom vodi do povečanja koncentracije benzodiazepinov v krvni plazmi. Lahko poveča sedacijo.
Sočasna uporaba poveča koncentracijo amiodarona v krvi zaradi upočasnitve njegove presnove.
Kombinacija cimetidina z atenololom v nekaterih primerih povzroči hudo bradikardijo.
Če ga jemljete sočasno z benzilpenicilinom, poveča njegovo biološko uporabnost.
Sočasni sprejem z vekuronijevim kloridom, verapamilom in galopamilom poveča učinek teh zdravil.
Kombinacija z indometacinom vodi do zmanjšanja njegove koncentracije v krvni plazmi, ne da bi vplivala na njegov protivnetni učinek.
Kombinacija z ketokonazolom in itrakonazolom zmanjša njihovo absorpcijo v prebavilih.
Cimetidin zmanjša očistek lidokaina in poveča njegovo koncentracijo v krvni plazmi, kar lahko poveča neželene učinke lidokaina.
Nosečnost in dojenje
Ker lahko cimetidin prodre skozi placentno pregrado in se izloči v materino mleko, je treba zdravilo uporabljati previdno med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki cimetidina
- z ostrim preklicem cimetidina so možni recidivi peptičnega ulkusa;
- bruhanje, pankreatitis, napenjanje, hepatitis, slabost, driska, zlatenica;
- zaspanost, depresija, povečana utrujenost, omotica, čustvena labilnost, halucinacije, vznemirjenost, tesnoba, živčnost, psihoza, glavobol, hipertermija, zmedenost, zmanjšan libido;
- srbenje, kožni izpuščaj, hiperemija, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
- možno pri moških (zlasti pri velikih odmerkih): zmanjšana moč, ginekomastija;
- redko - trombocitopenija, levkopenija, pancitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, aplastična in hemolitična anemija, eozinofilija;
- bradikardija, AV blok, tahikardija, znižanje krvnega tlaka, vaskulitis;
- intersticijski nefritis, zadrževanje urina;
- artralgija, mialgija, polimiozitis;
- izguba las.
Indikacije za uporabo cimetidina
- simptomatski razjede;
- sistemska mastocitoza;
- peptični ulkus v akutni fazi;
- poliendokrina adenomatoza;
- preprečevanje poslabšanj peptične ulkusne bolezni;
- zgaga (povzročena s hiperklorhidrijo);
- refluksni ezofagitis.
V skladu z navodili se lahko cimetidin uporablja kot pomožno zdravljenje za pomanjkanje encimov trebušne slinavke, revmatoidni artritis, urtikarijo (v akutni obliki).
Kontraindikacije
Preobčutljivost za cimetidin.
Posebna navodila
Cimetidin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, boleznimi hematopoetskih organov, cirozo jeter, ledvično ali jetrno insuficienco, zaviranjem imunosti, otrokom in mladostnikom, mlajšim od 16 let.
Pred začetkom tečaja se prepričajte, da bolnik nima malignih bolezni prebavnega sistema.
Bolniki z ledvično ali jetrno disfunkcijo zahtevajo posebej prilagojen režim odmerjanja.
Pri dolgotrajni uporabi je treba sistematično spremljati stanje jeter in krvi. Navodila za cimetidin ne priporočajo nenadne prekinitve jemanja zdravila zaradi nevarnosti ponovitve peptične ulkusne bolezni.
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
