Piridostigmin Bromid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Piridostigmin bromid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: piridostigmin bromid

Koda ATX: N07AA02

Aktivna sestavina: piridostigmin bromid (piridostigmin bromid)

Proizvajalec: Zvezno državno enotno podjetje Raziskovalno-proizvodni center "Pharmzashchita" FMBA Rusije (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2019

Cene v lekarnah: od 311 rubljev.

Nakup

Piridostigmin bromid - inhibitor holinesteraze; upočasni aktivnost encima acetilholinesteraze in s tem poveča raven nevrotransmiterja acetilholina v telesu.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila so tablete: okrogle, bikonveksne, skoraj bele, na eni od strani obstaja nevarnost delitve (10 kosov. V pakiranjih celične konture iz folije iz polivinilklorida, v kartonski škatli 5 ali 10 zavojčkov in navodila za uporabo piridostigminijevega bromida).

Sestava za 1 tableto:

aktivna sestavina: piridostigmin bromid - 60 mg;
pomožne komponente: MCC (mikrokristalna celuloza) - 431 mg; predželatinirani škrob - 100 mg; povidon - 50 mg; glutaminska kislina hidroklorid - 2 mg; koloidni silicijev dioksid - 3,5 mg; magnezijev stearat - 3,5 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Piridostigmin bromid je zaviralec acetilholinesteraze (zaviralec ACh), posredni holinomimetik. Akumulacija acetilholina se pojavi na receptorjih v holinergičnih sinapsah, kar vodi do izrazitejšega podaljšanega učinka acetilholina. Zdravilo vpliva predvsem na periferni živčni sistem. Njegova aktivna snov ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado, ker je slabo topna v lipidih, zato terapija ne vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema (centralnega živčnega sistema).

Piridostigminov bromid izboljša prenos živčno-mišičnih kontrakcij, poveča peristaltiko in tonus prebavil, poveča ton mehurja in bronhialnih gladkih mišic, izločanje eksokrinih žlez in lahko povzroči bradikardijo.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju piridostigmin bromida so največje koncentracije snovi v krvi v plazmi dosežene po 1 uri 40 minut - 3 uri 10 minut. Jemanje zdravila v odmerku 60 mg zagotavlja njegovo vsebnost v plazmi na ravni od 40 do 60 ng / ml.

V procesu preučevanja uporabe zdravila za zdravljenje bolnikov z miastenijo gravis je bilo ugotovljeno, da je največja koncentracija piridostigmin bromida v krvi dosežena po 3 urah. Začetne manifestacije nevrofizioloških in kliničnih učinkov so bile opažene po 30 minutah, največ pa po 2 urah - 2 uri 30 minut. Jasne povezave med prejetim odmerkom in nivojem snovi v krvni plazmi in / ali spremembami miasteničnih simptomov niso našli. Ugotovljeno pa je bilo, da nadaljnje povečanje odmerka po doseženi plazemski koncentraciji več kot 100 ng / ml ne poveča klinične učinkovitosti zdravila.

Volumen porazdelitve snovi v tkivih in organih je od 0,5 do 1,7 l / kg telesne teže.

Piridostigmin bromid se v jetrih presnovi, da tvori glavni presnovek, 3-hidroksi-N-metilpiridin. Izloča se predvsem skozi ledvice. Po parenteralni uporabi je T _1/2 (razpolovni čas) iz plazme približno 1 uro 30 minut. Peroralna uporaba zdravila poveča T _1/2 na 3 ure - 3 ure 30 minut.

Biološka uporabnost zaradi peroralnega dajanja zdravila se giblje med 8 in 20%, pri bolnikih z miastenijo gravis pa se lahko zmanjša na 4% ali manj.

Indikacije za uporabo

Tablete piridostigmin bromida 60 mg so priporočljive za simptomatsko zdravljenje bolnikov z miastenijo gravis.

Kontraindikacije

Absolutno:

bronhialna astma, COB (kronični obstruktivni bronhitis);
mehanska črevesna obstrukcija različnih etiologij, črevesna obstrukcija;
spastični pogoji (krči gladkih mišic) organov prebavil;
oviranje ali blokada žolčnega trakta;
obstruktivna uropatija;
vnetje šarenice očesa (iritis);
miotonija različnega izvora;
pooperativni šok;
predhodno dajanje depolarizirajočih mišičnih relaksantov (na primer dekametonijev bromid, suksametonij);
obdobje nosečnosti in dojenja;
otroci in mladostniki do 18 let;
preobčutljivost za piridostigmin bromid in / ali druge sestavine zdravila.

Relativne kontraindikacije, pri katerih je uporaba piridostigminijevega bromida previdna, so srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, akutni miokardni infarkt, arterijska hipotenzija, okvarjena ledvična / jetrna funkcija, čir na želodcu, diabetes mellitus, bradikardija, parkinsonizem, holelitiaza / urolitiaza v odsotnosti, stanja po intraperitonealnih operacijah organov prebavil, hipertiroidizem.

Bolniki, pri katerih je bila diagnosticirana vsaj ena od naštetih bolezni ali stanj, se morajo pred jemanjem zdravila posvetovati z zdravnikom.

Piridostigmin bromid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete piridostigmin bromida se jemljejo peroralno z vodo.

Odmerek zdravila in trajanje terapije, odvisno od klinične slike bolezni in pacientovega odziva na zdravilo, določi lečeči zdravnik ob upoštevanju rezultatov temeljitega zdravniškega pregleda.

Pri miasteniji gravis je potrebna skrbna individualna izbira režima odmerjanja.

Za simptomatsko zdravljenje miastenije gravis lahko odraslim bolnikom predpišemo od 1 do 3 tablete piridostigminijevega bromida 3-4 krat na dan. Dnevni odmerek je od 180 do 720 mg.

Priporočeni so zgoraj navedeni odmerki, vendar največjega dnevnega odmerka 720 mg ne smete preseči.

Stranski učinki

Po odobrenih informacijah Svetovne zdravstvene organizacije (Svetovne zdravstvene organizacije) so neželeni neželeni učinki na ta način razvrščeni glede na pogostost razvoja: zelo pogosto - vsaj 10%; pogosto - 1-10%; redko - 0,1–1%; redko - 0,01-0,1%; zelo redko - manj kot 0,01%; z neznano pogostostjo - iz razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti pogostosti pojavljanja.

Možni negativni stranski učinki na sisteme in organe zaradi uporabe piridostigminijevega bromida:

kardiovaskularni sistem: z neznano pogostnostjo - aritmije (vključno z bradikardijo, tahikardijo, atrioventrikularnim blokom), pa tudi hipotenzija;
organ vida: z neznano pogostostjo - solzenje, mioza, kršitev namestitve očesa;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: z neznano pogostostjo - kombinacija bronhospazma s povečanim izločanjem bronhialnih žlez;
prebavila: z neznano pogostnostjo - slabost / bruhanje, driska, bolečine v trebuhu krčevite narave, hiperkinezija prebavil, hipersalivacija (povečano slinjenje);
koža in podkožna maščoba: z neznano pogostostjo - kožni izpuščaj, ki izgine sam po sebi kmalu po koncu terapije; hiperhidroza (povečano potenje);
mišično-skeletno in vezivno tkivo: z neznano pogostostjo - tresenje, miofibrilacija, povečana mišična oslabelost, mišična hipotenzija;
urinarni sistem: z neznano pogostostjo - pogosta potreba po uriniranju.

Ti neželeni učinki so lahko znaki prevelikega odmerjanja in se nanašajo na simptome holinergične krize, zato je treba ugotoviti pravi vzrok simptomov. Da bi odpravili holinomimetične reakcije, se po potrebi uporablja atropin sulfat v odmerku 1-2 mg, subkutano, intramuskularno ali počasi intravensko.

V primeru poslabšanja katerega koli neželenega učinka, navedenega v navodilih, ali manifestacije negativnih reakcij, ki niso opisane zgoraj, se posvetujte z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja piridostigminijevega bromida morate takoj poiskati strokovno zdravniško pomoč.

Simptomi prevelikega odmerjanja so povečano slinjenje in / ali solzenje, pordelost kože, hiperhidroza, šibkost, povečana utrujenost, mioza (zožitev zenice), zamegljen vid, omotica, slabost / bruhanje, nenadzorovano uriniranje in iztrebljanje, kolike, paraliza mišic (kot posledica živčno-mišične blokada), pljučni edem, bronhospazem, znižanje krvnega tlaka, bradikardija in refleksna tahikardija.

Poleg tega je zaradi zastrupitve možen razvoj holinergične krize, za katere simptome je značilna izrazita ali naraščajoča mišična oslabelost, vse do pacientove življenjsko nevarne paralize dihalnega centra; močno znižanje krvnega tlaka do žilnega kolapsa; zmanjšanje srčnega utripa do popolnega srčnega zastoja ali paradoksalno povečanje srčnega utripa (tako imenovana refleksna tahikardija).

Za zdravljenje prevelikega odmerjanja s peroralnim dajanjem piridostigminijevega bromida je treba takoj prenehati jemati zdravilo, nato pacientu sperite želodec, dajte enterosorbente, na primer aktivno oglje.

Ko diagnosticiramo holinergično krizo, zdravilo takoj odpovemo in počasi intravensko injiciramo atropin sulfat v odmerku 1-2 mg. Omogoča nadzor srčnega utripa. Odvisno od njegove vrednosti se lahko injekcija ponovi po 2–4 urah. Hkrati vzdržujejo prehodnost dihalnih poti, po potrebi izvajajo umetno dihanje. V primeru zastoja srca se uporablja sklop ukrepov za vzdrževanje krvnega obtoka (masaža srca). Sprejeti so ukrepi za vzpostavitev ravnovesja pacienta med vodo in soljo.

Posebna navodila

Piridostigminijev bromid je v posebnih primerih mogoče predpisati šele po temeljiti oceni tveganja za negativne stranske učinke in pričakovanega koristnega kliničnega učinka, zato ga je treba jemati zelo previdno pri bolnikih z razjedami na želodcu, bronhialno astmo, dekompenziranim srčnim popuščanjem, tirotoksikozo, epilepsijo, pa tudi pri bolnikih z miokardnim infarktom …

Zdravilo je priporočljivo uporabljati previdno pri bolnikih z aritmijami, bradikardijo (zmanjšan srčni utrip), diabetes mellitusom, okvarjenim delovanjem ledvic (po potrebi se prilagodi režim odmerjanja), parkinsonizmom, preteklimi boleznimi jeter in po intraperitonealni operaciji na organih prebavil …

Po timetomiji (kirurška odstranitev timusne žleze) ali dodatnem zdravljenju, kot so steroidi ali imunosupresivi, se potreba po piridostigmin bromidu običajno znatno zmanjša.

Če je prejšnji odmerek izpuščen, naslednjega odmerka ni treba povečevati. Zdravljenje je treba nadaljevati v skladu s predpisanim režimom odmerjanja. Prav tako ne morete prekiniti zdravljenja brez predhodnega posveta z zdravnikom, saj se lahko simptomi miastenije gravis ponovno poslabšajo.

Bolniki s predhodnimi boleznimi jeter morajo zagotoviti redno spremljanje njihove funkcije.

Med celotnim potekom terapije je bolnikom strogo prepovedano pitje alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker piridostigmin bromid zmanjšuje ostrino vida, se je treba med jemanjem zdravila vzdržati vožnje in dela z drugimi zapletenimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnosti uporabe piridostigminijevega bromida za zdravljenje nosečnic in doječih žensk niso preučevali.

Glede na rezultate študij na živalih teratogeni učinek zdravila pri peroralnem jemanju ni bil razkrit. Ugotovljen je bil fetotoksični učinek piridostigmin bromida. Znano je tudi, da lahko dajanje antiholinesteraze med nosečnostjo povzroči prezgodnji porod. Verjetnost prezgodnjega poroda je večja pri nosečnicah, ki jemljejo zaviralec ACh v tretjem trimesečju. V zvezi s prej navedenim je imenovanje zdravila med nosečnostjo dovoljeno le po celoviti oceni razmerja med pričakovanimi koristnimi učinki za mater in potencialnim tveganjem za razvoj ploda.

Ker se piridostigmin bromid izloča v materino mleko, se zdravila med laktacijo ne sme uporabljati. Če je zdravljenje nujno, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Piridostigmin bromid je v pediatriji kontraindiciran za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja za zdravljenje bolnikov s predhodno ledvično boleznijo.

Do 75% piridostigmin bromida se v nespremenjeni obliki izloči skozi ledvice. Zato je v primeru odpovedi ledvic zdravilo predpisano v manjših odmerkih. Pri bolnikih z koncentracijo kreatinina 2 mg / dl je priporočljivo uporabiti 1/2 vzdrževalnega odmerka ali podvojiti interval med odmerki.

Za kršitve delovanja jeter

Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja za zdravljenje bolnikov s predhodnimi boleznimi jeter.

Interakcije z zdravili

Možna farmakološka interakcija piridostigminijevega bromida z drugimi zdravili / snovmi, ki se uporabljajo hkrati:

depolarizirajoči mišični relaksanti (na primer sukcinilholin): njihov učinek se poslabša;
drugi zaviralci holinesteraze ali holinomimetiki: lahko povečajo učinkovitost zdravila;
morfij in njegovi derivati: možno je povečanje njihovega holinomimetičnega delovanja;
atropin: zmanjša neželene učinke piridostigmin bromida na miokard, žleze slinavko, bronhialne mišice, oči, črevesje; ne spremeni nikotinergičnega učinka na skeletne mišice;
metilceluloza: popolnoma zavira absorpcijo zdravila;
aktivno oglje: skoraj v celoti adsorbira piridostigmin bromid;
aminoglikozidi (kanamicin, streptomicin, neomicin, gentamicin itd.), polipeptidni antibiotiki (kolistin, polimiksin), nekateri drugi antibiotiki (klindamicin, oksitetraciklin, linkomicin), litijevi pripravki, antiaritmična zdravila (prokainamid, kinidin, propranicililamin) benzodiazepinske serije in fenotiazini (klorpromazin): lahko oslabijo učinek piridostigmin bromida, kar lahko povzroči razvoj miasteničnih simptomov;
visoki odmerki kortikosteroidi: lahko zmanjšajo učinek zdravila.

Vsekakor morate svojega zdravnika obvestiti o jemanju drugih zdravil med zdravljenjem s piridostigmin bromidom.

Analogi

Analogi piridostigmin-bromida so Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o piridostigmin bromidu

Trenutno se miastenija gravis šteje za dokaj pogosto bolezen z letnim povečanjem števila bolnikov v vseh starostnih skupinah. Moti delovno sposobnost, zmanjšuje kakovost življenja, vodi do invalidnosti bolnikov in v odsotnosti terapije lahko povzroči smrt. Zato je piridostigmin bromid vključen na seznam vitalnih in bistvenih zdravil (vitalnih in esencialnih zdravil).

Prej so za zdravljenje bolezni uporabljali zdravila, proizvedena v drugih državah, kar je pogosto bil razlog za njihovo pomanjkanje trgovine. Zvezno državno enotno podjetje Zvezne medicinske in biološke agencije Rusije je leta 2017 odprlo proizvodnjo podobnega zdravila. Zaradi nedavnega začetka proizvodnje je malo pregledov pacientov o piridostigmin bromidu, vendar so vsi pozitivni.