Perfalgan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Perfalgan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Perfalgan

Koda ATX: N02BE01

Aktivna sestavina: paracetamol (paracetamol)

Producent: Bristol-Myers Squibb (Francija), Bristol-Myers Squibb, SrL Italija

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Perfalgan je ne-narkotično zdravilo z izrazitim analgetičnim in antipiretičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Perfalganova dozirna oblika - raztopina za infundiranje: bistra tekočina, rahlo rumenkasta ali brezbarvna, brez vidnih mehanskih nečistoč [v steklenički iz brezbarvnega prozornega stekla 50 ali 100 ml, v kartonski škatli 1 ali 12 (za bolnišnice) steklenic].

Sestava 1 ml raztopine:

aktivna snov: paracetamol - 10 mg;
pomožne komponente: manitol, cistein hidroklorid monohidrat, dinatrijev fosfat dihidrat, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodikova kislina, dušik, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Paracetamol, učinkovina zdravila Perfalgan, deluje protibolečinsko, antipiretično in šibko protivnetno. Mehanizem njegovega učinka je zaviranje aktivnosti ciklooksigenaze 1 in 2 v centralnem živčnem sistemu, zaviranje sinteze prostaglandinov in prevladujoč učinek na središča bolečine in termoregulacije v hipotalamusu. Praktična odsotnost protivnetnega učinka je razložena z nevtralizacijo učinka paracetamola na ciklooksigenazo v vnetih tkivih s celičnimi peroksidazami. Paracetamol ne vpliva škodljivo na sluznico prebavil in presnovo vodno-elektrolitov (zadrževanje vode in natrija), saj ne sodeluje pri sintezi prostaglandinov v perifernih tkivih.

Farmakokinetika

Najvišja koncentracija (C _max) paracetamola v krvni plazmi po intravenski infuziji zdravila v odmerku 500 ali 1000 mg je 15 ali 30 μg / ml in je dosežena po 15 minutah. Volumen porazdelitve (V _d) je 1 l / kg. Paracetamol se šibko veže na beljakovine v plazmi. Ima sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado. Po intravenski infuziji odmerka 1000 mg, 20 minut kasneje, v cerebrospinalni tekočini opazimo znatno vsebnost paracetamola - približno 1,5 μm / ml.

Zdravilna učinkovina se presnavlja v jetrih in tvori glukuronide in sulfate. Majhen del (4%) odmerka se biotransformira s sodelovanjem encima citokroma P450 v aktivni vmesni presnovek N-acetilbenzokinon imin, ki se v normalnih pogojih hitro nevtralizira z zmanjšanim glutationom in se po vezavi z merkaptopurno kislino in cisteinom izloči z urinom. Vendar se v pogojih obsežne zastrupitve koncentracija tega strupenega presnovka poveča.

Razpolovni čas (T _1/2) paracetamola je: pri odraslih - 2,7 ure; pri otrocih - 1,5–2 uri. Skupna oddaljenost od tal je 18 l / h. Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice: približno 90% odvzetega odmerka - čez dan z urinom, predvsem v obliki glukuronida (60 do 80%) in sulfata (20 do 30%); nespremenjena - manj kot 5% odvzetega odmerka.

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina manj kot 10–30 ml / min) se izločanje zdravila nekoliko upočasni, T _1/2 je v območju od 2 do 5,3 ure. Hitrost izločanja glukuronida in sulfata je pri takih bolnikih trikrat nižja kot pri zdravih ljudeh.

Indikacije za uporabo

bolečinski sindrom zmerne in nizke intenzivnosti različnega izvora (vključno z glavobolom, zobobolom, migreno, nevralgijo, algomenorejo, mialgijo, bolečino pri opeklinah, poškodbah in tudi po operativnih posegih);
febrilni sindrom pri nalezljivih in vnetnih boleznih.

V skladu z navodili se Perfalgan uporablja tudi za hitro lajšanje bolečin in zvišane telesne temperature, tudi v primerih težav pri jemanju zdravila peroralno.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda disfunkcija jeter;
starost otrok do 1 leta;
povečana individualna občutljivost na paracetamol ali propacetamol hidroklorid (predzdravilo paracetamola) ali katero koli pomožno sestavino zdravila.

Relativni (uporaba Perfalgana zahteva previdnost):

huda ledvična odpoved (z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min);
benigna hiperbilirubinemija (vključno z virusnim hepatitisom, Gilbertovim sindromom, alkoholno okvaro jeter);
kronični alkoholizem;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
nosečnost, dojenje;
starost.

Navodila za uporabo zdravila Perfalgan: način in odmerjanje

Perfalgan se daje intravensko v obliki infuzije 15 minut enkrat.

Dovoljeno je dodatno redčenje zdravila z 0,9% raztopino natrijevega klorida, največ 10-krat. Razredčeno raztopino je treba uporabiti v eni uri po pripravi, vključno s časom infuzije.

Neuporabljeno raztopino v odprti steklenici je treba uničiti.

Priporočeni režimi odmerjanja zdravila Perfalgan:

otroci od 1. do 11. leta (s težo do 34 kg): 15 mg / kg telesne mase paracetamola na infuzijo (1,5 ml raztopine na 1 kg telesne teže) do 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 60 mg / kg. Interval med injekcijami mora biti najmanj 4 ure;
odrasli in mladostniki, starejši od 12 let, ki tehtajo od 35 do 50 kg: 15 mg / kg telesne mase na infuzijo (1,5 ml / kg). Največji dnevni odmerek je 60 mg / kg. Najmanjši interval med injekcijami je 4 ure;
odrasli in mladostniki, starejši od 12 let, ki tehtajo več kot 50 kg: največji enkratni odmerek je 1000 mg (1 steklenica 100 ml), dnevni odmerek pa 4000 mg. Interval med injekcijami mora biti najmanj 4 ure.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, z Gilbertovim sindromom in starejših bolnikih je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek zdravila Perfalgan in ga dajati v presledkih vsaj 8 ur.

Stranski učinki

Možne neželene reakcije sistemov in organov:

organi prebavil: povečanje encimske aktivnosti jetrnih transaminaz (praviloma brez razvoja zlatenice);
hematopoetski organi: trombocitopenija;
kardiovaskularni sistem: arterijska hipotenzija;
koža: srbenje, izpuščaji na koži in / ali sluznicah (običajno urtikarialni ali eritematozni), Quinckejev edem.

Preveliko odmerjanje

V primeru akutnega prevelikega odmerjanja paracetamola v 24 urah po uporabi se lahko razvijejo naslednji simptomi: bledica kože, motnje v prebavilih (zmanjšan apetit, slabost / bruhanje, driska, nelagodje v trebuhu, bolečine v trebuhu). 12-13 ur po uporabi zdravila Perfalgan se poveča aktivnost jetrnih encimov, ravni laktat-dehidrogenaze in bilirubina ter zmanjšanje ravni protrombina. V primeru hkratnega dajanja paracetamola odraslim nad 7,5 g ali otrokom nad 140 mg / kg se razvije citoliza hepatocitov z ireverzibilno in popolno nekrozo jeter, pojavom odpovedi jeter, encefalopatijo in metabolično acidozo, kar lahko privede do kome in smrti.

V primeru kroničnega prevelikega odmerjanja se lahko 2-4 dni po preseganju odmerka paracetamola razvije hepatotoksični učinek, za katerega so značilni splošni (šibkost, bolečina, povečano znojenje, šibkost) in specifični jetrni simptomi. Hepatotoksični učinek lahko povzroči razvoj hepatonekroze, jetrne encefalopatije (depresija višje živčne aktivnosti, oslabljeno razmišljanje, vznemirjenost in omamljenost), depresijo dihanja, hipoglikemijo, epileptične napade, aritmije, motnje strjevanja krvi, metabolično acidozo, možganski edem, komo, trombohemoragični sindrom.

V redkih primerih se okvarjena funkcija jeter razvije s hitrostjo strele in jo lahko zaplete ledvična odpoved (akutna tubularna nekroza).

Za zdravljenje akutnega prevelikega odmerjanja je priporočljivo dajati darovalce skupine SH in predhodnike sinteze glutationa - metionina 8–9 ur po njem in po 12 urah - uvedbo N-acetilcisteina. Nadaljnje dajanje metionina in N-acetilcisteina je odvisno od vsebnosti paracetamola v krvi in časa, ki je pretekel po dajanju povečanega odmerka.

Posebna navodila

V obdobju dolgotrajne uporabe zdravila Perfalgan je treba spremljati delovanje jeter in sliko periferne krvi.

Pri bolnikih z alkoholno hepatozo jeter med zdravljenjem s paracetamolom se tveganje za razvoj jetrnih motenj poveča.

Pri določanju količine sečne kisline in glukoze v krvni plazmi je treba upoštevati, da lahko Perfalgan izkrivlja laboratorijske preiskave.

Odprto in neuporabljeno vialo z zdravilom je treba uničiti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Paracetamol lahko prodre skozi placentno pregrado. Vendar negativnega učinka zdravila na človeški plod še niso zabeležili. Eksperimentalne študije niso dokazale embriotoksičnih, mutagenih in teratogenih učinkov zdravila Perfalgan.

Delno sproščanje paracetamola se pojavi v materinem mleku - v mleku najdemo 0,04–0,23% odmerka zdravila, ki ga jemlje mati.

Če je treba zdravilo Perfalgan uporabljati med nosečnostjo in dojenjem, je treba natančno analizirati razmerje med pričakovanimi koristmi zdravljenja za mater in potencialnim tveganjem za plod ali otroka.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Perfalgan je kontraindicirano za otroke, mlajše od 1 leta.

Otroci, stari od 1 leta, lahko zdravilo vnesejo v skladu z režimom odmerjanja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri uporabi zdravila Perfalgan pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina pod 30 ml / min) je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi disfunkciji jeter ni priporočljivo predpisovati zdravila.

Bolnikom z alkoholno okvaro jeter je treba zdravilo Perfalgan dajati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejša starost je relativna kontraindikacija za uporabo paracetamola.

Interakcije z zdravili

Uporaba paracetamola sočasno z nekaterimi zdravili lahko povzroči naslednje učinke:

barbiturati, etilni alkohol, fenitoin, fenilbutazon, rifampicin, triciklični antidepresivi in drugi induktorji mikrosomske oksidacije v jetrih: povečanje proizvodnje hidroksiliranih aktivnih presnovkov, kar poveča tveganje za hudo zastrupitev tudi v primeru majhnega prevelikega odmerjanja paracetamola. Dolgotrajna uporaba barbituratov zmanjšuje učinkovitost paracetamola;
zaviralci mikrosomske oksidacije (vključno s cimetidinom): zmanjšajo verjetnost hepatotoksičnega učinka;
nesteroidna protivnetna zdravila: pri dolgotrajni skupni uporabi - povečanje tveganja za razvoj nefropatije, papilarne ledvične nekroze in končne faze kronične ledvične odpovedi;
salicilati: pri dolgotrajni sočasni uporabi z velikimi odmerki paracetamola - povečanje tveganja za raka na mehurju ali ledvicah;
Diflunisal: 50% povečanje koncentracije paracetamola v krvni plazmi, kar poveča verjetnost za razvoj hepatotoksičnosti.

Analogi

Analogi Perfalgana so Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah med 15 in 30 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Perfalganu

O Perfalganu je zelo malo mnenj. Na podlagi razpoložljivih podatkov je mogoče sklepati, da je njegova učinkovitost nedvomna, vendar zdravilo ni primerno za vse bolnike. Zato morate skrbno nanašati zdravilo Perfalgan v vsakem primeru in če se pojavijo negativni znaki, o tem takoj obvestite svojega zdravnika.