Dolaren

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Dolaren: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Dolaren

Koda ATX: M01AB55

Aktivna sestavina: paracetamol (paracetamol) + diklofenak (diklofenak)

Proizvajalec: Nabros Pharma (Indija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Dolaren je kombinirano sredstvo za lajšanje bolečin.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: bikonveksne, okrogle, dvoslojne, na eni strani - od skoraj bele do bele, na drugi strani - oranžne z brizgi temno oranžne in bele (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 10 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila Dolaren).

1 tableta vsebuje zdravilne učinkovine:

Paracetamol - 500 mg;
Natrijev diklofenak - 50 mg.

Pomožne komponente: škrob, želatina, smukec, natrijev metilparahidroksibenzoat, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev propilparahidroksibenzoat, kroskarmeloza, sončno rumeno barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Dolaren je kombinirano zdravilo, katerega delovanje je posledica lastnosti učinkovin.

Paracetamol je ne-narkotični analgetik, ki blokira COX-1 in -2 (ciklooksigenazi 1 in 2) predvsem v centralnem živčnem sistemu in vpliva na centre termoregulacije in bolečine. Celične peroksidaze v vnetih tkivih nevtralizirajo učinek paracetamola na COX, kar pojasnjuje skoraj popolno odsotnost protivnetnega delovanja snovi.

Diklofenak ima analgetični, protivnetni, antipiretični in protitrombocitni učinek. Neselektivno zavira COX-1 in -2, zmanjšuje količino prostaglandinov v žarišču vnetja, moti presnovo arahidonske kisline. Pri revmatskih boleznih analgetični in protivnetni učinek diklofenaka prispeva k znatnemu zmanjšanju resnosti bolečine, otekanja sklepov, jutranje togosti, kar vodi k izboljšanju funkcionalnega stanja sklepa. Pri bolnikih s poškodbami, pa tudi v pooperativnem obdobju, diklofenak pomaga zmanjšati bolečino in vnetni edem.

Farmakokinetika

Absorpcija aktivnih sestavin Dolarena je hitra in popolna. Na hitrost absorpcije diklofenaka vpliva hrana, ki jo upočasni za 1–4 ure, opazimo pa tudi zmanjšanje C _max (največja koncentracija snovi) za 40%.

Koncentracija aktivnih snovi v plazmi je linearno odvisna od uporabljenega odmerka in se ne kopiči.

Komunikacija s plazemskimi beljakovinami: diklofenak - od 99% (večina se veže na albumin), paracetamol - 15%. Majhna količina obeh sestavin Dolarena prehaja v materino mleko.

Diklofenak prodre v sinovialno tekočino, kjer se njegova največja koncentracija določi 2–4 ure pozneje kot v plazmi. T _1/2 (razpolovni čas) iz sinovialne tekočine je v območju od 3 do 6 ur (koncentracija snovi v sinovialni tekočini 4–6 ur po dajanju zdravila je večja kot v plazmi in ostane še 12 ur). Razmerje med koncentracijo snovi v sinovialni tekočini in njeno klinično učinkovitostjo ni pojasnjeno.

Pri prvem prehodu skozi jetra se do 50% diklofenaka izloči predsistemsko. Presnova se izvaja z večkratno ali enkratno hidroksilacijo in konjugacijo z glukuronsko kislino. Postopek vključuje encimski sistem citokroma P450 CYP2C9. Presnovki imajo manj farmakološkega delovanja kot snov.

Sistemski očistek diklofenaka - 350 ml / min, V _d (volumen porazdelitve) - 550 ml / kg, T _1/2 iz plazme - 2 uri; 65% odmerka se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov, do 1% - kot nespremenjena snov, preostali del odmerka pa se izloči z žolčem v obliki presnovkov.

S hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina do 10 ml / min) se izločanje presnovkov v žolč poveča, vendar njihove koncentracije v krvi niso opazili.

Pri kroničnem hepatitisu ali kompenzirani cirozi jeter ostanejo farmakokinetični parametri diklofenaka nespremenjeni.

Proces presnove paracetamola poteka predvsem v jetrih (znotraj 90–95%): do 80% odmerka vstopi v konjugacijske reakcije s sulfati in glukuronsko kislino, pri čemer nastanejo neaktivni presnovki; 17% odmerka je podvrženo hidroksilaciji, kar ima za posledico tvorbo 8 aktivnih presnovkov, ki se nato konjugirajo z glutationom, nato pa nastane neaktivni presnovek. Če primanjkuje glutationa, lahko ti presnovki blokirajo encimske sisteme hepatocitov in povzročijo njihovo nekrozo.

Izoencim CYP2E1 sodeluje tudi pri presnovi paracetamola. T _1/2 snovi je v razponu od 1 do 4 ur. Izločanje poteka v obliki presnovkov (večinoma konjugatov) skozi ledvice, nespremenjene, izloči se le 3% snovi. Pri starejših bolnikih se očistek paracetamola zmanjša, njegov T _{1/2 pa} poveča.

Indikacije za uporabo

Nevralgija, lumboishalgia, mialgija, ki jo spremlja vnetje, sindrom posttravmatske bolečine, migrena, algomenoreja, proktitis, adneksitis; pooperativni glavobol in zobobol;
Bolečinski sindrom pri revmatskih boleznih, vključno z artrozo, revmatoidnim artritisom (za kratkotrajno zdravljenje);
Nalezljive in vnetne bolezni ušesa, grla, nosu s hudim vročinskim in bolečim sindromom, vključno s tonzilitisom, faringitisom, vnetjem srednjega ušesa (hkrati z drugimi zdravili).

Kontraindikacije

Erozivne in ulcerozne lezije prebavil (v akutni fazi);
Krvavitev iz prebavil;
Vnetna črevesna bolezen v akutni fazi;
Podatki o anamnezi o napadih bronhialne obstrukcije, rinitisa, urtikarije, povezanih z jemanjem acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (nepopolni ali popolni sindrom intolerance za acetilsalicilno kislino - polipi nosne sluznice, rinosinusitis, bronhialna astma, urtikarija);
Aktivna bolezen jeter, huda odpoved jeter;
Bolezni hematopoeze in / ali hemostaze (vključno s hemofilijo);
Progresivna ledvična bolezen, huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 30 ml na minuto);
Obdobje po presaditvi koronarne arterije;
Nosečnost in dojenje;
Otroštvo;
Preobčutljivost za sestavine zdravila Dolaren (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili).

Tablete Dolaren je treba jemati previdno pri naslednjih boleznih / stanjih:

Ishemija srca;
Postopno srčno popuščanje;
Cerebrovaskularne bolezni;
Bronhialna astma;
Anemija;
Hiperlipidemija / dislipidemija;
Edematozni sindrom;
Arterijska hipertenzija;
Benigna hiperbilirubinemija (vključno z Gilbertovim sindromom);
Okvara ledvic ali jeter;
Bolezen perifernih arterij;
Alkoholizem;
Erozivne in ulcerozne bolezni prebavil brez poslabšanja;
Sladkorna bolezen;
Inducirana porfirija;
Stanje po obsežnih kirurških posegih;
Sistemske bolezni vezivnega tkiva;
Starejša starost.

Dolaren, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Dolaren se jemljejo peroralno med obrokom ali po njem, brez žvečenja in z malo vode.

Odraslim običajno predpišemo 1 tableto 2-3 krat na dan.

Trajanje terapije je do 7 dni.

Stranski učinki

Med terapijo je možen razvoj motenj na nekaterih telesnih sistemih, ki se kažejo z različnimi frekvencami (pogosto - v več kot 1% primerov, redko - v manj kot 1% primerov):

Živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; redko - depresija, motnje spanja, zaspanost, razdražljivost, aseptični meningitis (pogosteje pri bolnikih s sistemskim eritematoznim lupusom in drugimi sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva), splošna šibkost, krči, nočne more, dezorientacija, občutek strahu;
Gastrointestinalni trakt: pogosto - občutek napihnjenosti, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, zaprtje, slabost, prebavne krvavitve, zvišanje ravni "jetrnih" encimov, peptični ulkus z možnimi zapleti (perforacija, krvavitev); redko - bruhanje, melena, zlatenica, aftozni stomatitis, kri v blatu, poškodbe požiralnika, holecistopankreatitis, suhe sluznice (vključno z usti), nekroza jeter, hepatitis (morda fulminantni potek), ciroza, hepatorenalni sindrom, pankreatitis, spremembe apetita kolitis;
Kardiovaskularni sistem: redko - ekstrasistola, zvišan krvni tlak, kongestivno srčno popuščanje, bolečine v prsih;
Dihalni sistem: redko - bronhospazem, kašelj, pnevmonitis, edem grla;
Imunski sistem in hematopoetski organi: redko - trombocitopenična purpura, anemija (vključno s hemolitično in aplastično anemijo), trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, eozinofilija, poslabšanje infekcijskih procesov (vključno z razvojem nekrotizirajočega fasciitisa);
Genitourinarni sistem: pogosto - zastajanje tekočine; redko - papilarna nekroza, nefrotski sindrom, oligurija, proteinurija, intersticijski nefritis, hematurija, azotemija, akutna ledvična odpoved;
Koža: pogosto - kožni izpuščaj, srbenje; redko - urtikarija, alopecija, ekcem, povečana fotosenzibilnost, toksični dermatitis, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), pikčaste krvavitve;
Čutilni organi: pogosto - tinitus; redko - diplopija, skotom, zamegljen vid, oslabljen okus, nepopravljiva ali reverzibilna izguba sluha;
Alergijske reakcije: redko - anafilaktoidne reakcije, otekanje jezika in ustnic, anafilaktični šok (običajno se hitro razvija), alergijski vaskulitis.

Preveliko odmerjanje

Resnost prevelikega odmerjanja zdravila Dolaren je predvsem posledica paracetamola, ki je del zdravila.

Glavni simptomi: v prvih 24 urah po dajanju - bruhanje, slabost, anoreksija, bledica kože, bolečine v trebuhu, presnovna acidoza, motena presnova glukoze. Simptomi okvarjene jetrne funkcije se lahko pojavijo 12–48 ur po prevelikem odmerjanju. V hudih primerih se razvije odpoved jeter (z progresivno encefalopatijo, komo, možna je smrt), akutna ledvična odpoved v kombinaciji s tubularno nekrozo (tudi v odsotnosti hudih okvar jeter), pankreatitis, aritmija. Pri odraslih se hepatotoksični učinek paracetamola pojavi po zaužitju 10 g ali več.

Terapija vključuje uporabo darovalcev skupine SH in predhodnikov sinteze glutationa: 8-9 ur po prevelikem odmerjanju - metionin, 12 ur - acetilcistein. Potreba po dodatnih terapevtskih ukrepih (nadaljnja uporaba teh zdravil) je odvisna od koncentracije paracetamola v krvi in časa, ki je pretekel po njegovi uporabi.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila Dolaren je treba spremljati delovanje ledvic in jeter, vzorce periferne krvi in blata za prisotnost krvi.

Zaradi povečanega tveganja za neželene učinke sočasna uporaba zdravila Dolaren z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ni priporočljiva.

Ko se uporablja Dolaren, se lahko laboratorijski parametri izkrivijo pri kvantitativnem določanju sečne kisline in glukoze v plazmi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolnikom, ki prejemajo zdravilo Dolaren, svetujemo, naj se vzdržijo dela, ki zahteva večjo pozornost in hitre motorične in duševne reakcije, pa tudi uživanja alkohola.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Dolaren ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Dolar je kontraindicirano pri pediatričnih bolnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Huda ledvična odpoved (z očistkom kreatinina do 30 ml / min), progresivna ledvična bolezen: Dolaren je kontraindiciran;
Ledvična odpoved: zdravljenje je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Huda odpoved jeter, aktivna bolezen jeter: Dolaren je kontraindiciran;
Odpoved jeter: zdravljenje je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki naj zdravilo Dolaren uporabljajo previdno.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila Dolaren z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki (zaradi zdravilnih učinkovin, vključenih v zdravilo: diklofenak in paracetamol):

Digoksin, litijevi pripravki: povečanje njihove koncentracije v plazmi;
Antikoagulanti, trombocitna in trombolitična zdravila (streptokinaza, alteplaza, urokinaza): povečano tveganje za krvavitve (pogosteje prebavila);
Diuretiki: zmanjšanje njihovega učinka (z uporabo diuretikov, ki varčujejo s kalijem - povečano tveganje za hiperkalemijo);
Antihipertenzivna in hipnotična zdravila: zmanjšanje njihovega učinka;
Metotreksat: večja verjetnost povečanja njegove toksičnosti (zaradi povečanja koncentracije v plazmi);
Druga nesteroidna protivnetna zdravila in glukokortikosteroidi: povečanje verjetnosti neželenih učinkov (krvavitev v prebavila);
Acetilsalicilna kislina: zmanjšanje koncentracije diklofenaka v krvi;
Ciklosporin: povečanje verjetnosti za povečanje njegove nefrotoksičnosti (zaradi povečanja koncentracije v plazmi);
Cefoperazon, cefamandol, cefootstan, plikamicin in valprojska kislina: povečanje incidence hipoprotrombinemije;
Hipoglikemična zdravila: zmanjšanje njihovega učinka;
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: povečano tveganje za krvavitev iz prebavil;
Zlatovi pripravki in ciklosporin: povečan učinek diklofenaka na sintezo prostaglandinov v ledvicah, kar vodi do povečanja nefrotoksičnosti;
Zdravila, ki povzročajo fotosenzibilizacijo: povečanje senzibilizirajočega učinka diklofenaka na ultravijolično sevanje;
Etanol, kolhicin, kortikotropin in pripravki iz šentjanževke: povečano tveganje za krvavitev v prebavilih;
Kinolonska protibakterijska zdravila: povečano tveganje za napade;
Zdravila, ki blokirajo tubularno izločanje: povečanje koncentracije diklofenaka v plazmi, kar poveča njegovo toksičnost in učinkovitost;
Antikoagulantna zdravila: povečanje njihovega učinka (pri uporabi velikih odmerkov paracetamola);
Urikozurična zdravila: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
Barbiturati (dolgotrajna uporaba): zmanjšana učinkovitost paracetamola;
Diflunisal: znatno povečanje koncentracije paracetamola v plazmi in tveganje za razvoj hepatotoksičnosti;
Induktorji mikrosomske oksidacije v jetrih (etanol, fenitoin, barbiturati, rifampicin, triciklični antidepresivi, fenilbutazon), hepatotoksična zdravila: povečanje proizvodnje hidroksiliranih aktivnih presnovkov (možnost razvoja hudih zastrupitev tudi ob rahlem prevelikem odmerjanju);
Etanol: povečano tveganje za poškodbe jeter in akutni pankreatitis;
Salicilati: povečano tveganje za rak mehurja ali ledvic (pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov paracetamola);
Zaviralci mikrosomske oksidacije (vključno s cimetidinom): zmanjšanje tveganja za hepatotoksične učinke;
Mielotoksična zdravila: povečane manifestacije hematotoksičnosti paracetamola.

Analogi

Dolarenin analog je Panoxen.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

O Dolarenu

Ocene o Dolarenu so večinoma pozitivne. Bolniki poudarjajo njegovo visoko učinkovitost, še posebej pa opozarjajo na dolgoročni analgetični učinek. Zdravilo ni namenjeno dolgotrajni uporabi, saj v tem primeru opazimo razvoj neželenih učinkov.