Meropenem

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Meropenem: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Meropenem

Koda ATX: J01DH02

Aktivna sestavina: meropenem (meropenem)

Proizvajalec: Elfa NPC (Rusija); S. P. Incomed (SP Incomed) (Indija); Rafarma (Rusija); Sinteza (Rusija); Sandoz Private (Indija); Kraspharma (Rusija); Laboratoriji Galpha (Indija); Khimfarm (Kazahstan); M. J. Biopharm Pvt. Doo delitev korporacije M. J. Group (Indija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 301 rubljev.

Nakup

Prašek za pripravo raztopine za intravensko uporabo Meropenem

Meropenem je antibiotik karbapenem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - prašek za pripravo raztopine za intravensko (iv) dajanje: bela ali bela z rumenkastim odtenkom (po 0,5 g v brezbarvnih steklenih vialah po 10 ali 20 ml, po 1 g v brezbarvnih steklenih vialah po 30 ml); v kartonski škatli 1 plastenka in navodila za uporabo zdravila Meropenem).

Sestava praška v 1 steklenički:

zdravilna učinkovina: meropenem (v obliki trihidrata) - 0,5 ali 1 g;
pomožna komponenta: natrijev karbonat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je meropenem, antibiotik iz skupine karbapenema, ki ima baktericidno delovanje (zavira sintezo bakterijske celične stene).

Za razliko od imipenema meropenem ne uniči dehidropeptidaza-1 v ledvičnih tubulih, zato ne zahteva sočasne uporabe cilastatina, specifičnega zaviralca dehidropeptidaze-1. Zaradi te lastnosti med zdravljenjem z zdravilom ne nastajajo nefrotoksični produkti razpada.

Zdravilo je odporno na delovanje večine beta-laktamaz. Njegova koncentracija bakteriostatikov in baktericidov je skoraj enaka.

Meropenem ima visoko afiniteto za beljakovine, ki vežejo penicilin. Na površini citoplazmatske membrane sodeluje z receptorji, ki so specifični penicilin vezavni proteini. Zavira transpeptidazo. Zavira sintezo peptidoglikanske plasti celične stene. Spodbuja sproščanje autolitičnih encimov celične stene, zaradi česar se bakterija nato poškoduje in uniči.

Meropenem ima širok spekter antibakterijskega delovanja proti naslednjim mikroorganizmom:

gramnegativne aerobe: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (ne proizvajajo penicilinaze in ne proizvajajo penicilinaze);
grampozitivni aerobi: Staphylococcus aureus [ki proizvajajo penicilinazo in proizvajajo penicilinazo (občutljivi na meticilin)], Streptococcus spp. skupina viridans, Streptococcus pneumoniae (samo na penicilin občutljive), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (vključno s sevi, odpornimi na vankomicin), Streptococcus pyogenes;
anaerobne bakterije: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro je meropenem dejaven tudi proti naslednjim mikroorganizmom, vendar njegova klinična učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo ti patogeni, ni dokazana:

gramnegativni aerobi: Haemophilus influenzae (ampicilinsko odporni, neproduktivni sevi penicilinaze), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Srbi. vulgaris. oksitoka, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penicilinaza ne proizvaja in ne proizvaja penicilinaze);
gram pozitivne aerobe: Staphylococcus epidermidis [penicilinaza, ki ne proizvaja in penicilinaza proizvaja (občutljiva na meticilin)];
anaerobne bakterije: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.

Farmakokinetika

Po iv.v 30-minutnem dajanju meropenema v odmerku 250 mg je največja koncentracija (C _max) 11 μg / ml, v odmerku 500 mg - 23 μg / ml, v odmerku 1000 mg - 49 μg / ml. Absolutne farmakokinetične sorazmerne odvisnosti C _max in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) od danega odmerka ni. Ko se odmerek poveča z 250 na 2000 mg, se očistek zmanjša z 287 na 205 ml / min.

Po 5-minutni intravenski bolusni injekciji meropenema v odmerku 500 mg je C _max 52 μg / ml, v odmerku 1000 mg - 112 μg / ml.

Približno 2% odmerka se veže na beljakovine v plazmi.

Meropenem dobro prodre v večino telesnih tekočin in tkiv (vključno s cerebrospinalno tekočino bolnikov z bakterijskim meningitisom) in doseže višje koncentracije, kot so potrebne za zatiranje večine bakterij (baktericidne koncentracije nastanejo 0,5–1,5 ure po začetku dajanja meropenema). V majhnih količinah prehaja v materino mleko. Ne kopiči se v telesu.

V jetrih pride do rahle presnove s tvorbo enega farmakološko neaktivnega presnovka.

Razpolovni čas (T _½) je 1 ura, pri otrocih, mlajših od 2 let, pa 1,5-2,3 ure.

Pri otrocih in odraslih je pri uporabi zdravila v območju odmerkov od 10 do 40 mg / kg linearna odvisnost farmakokinetičnih parametrov.

Približno 70% zdravila se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki v 12 urah. Koncentracija meropenema v urinu nad 10 μg / ml se določi v 5 urah po odmerku 500 mg.

Pri ledvični odpovedi očistek meropenema korelira z očistkom kreatinina (CC).

Pri starejših bolnikih je zmanjšanje očistka meropenema povezano s starostnim zmanjšanjem CC. T _½ je 1,5 ure. Zdravilo se izloči med hemodializo.

Indikacije za uporabo

Meropenem je predpisan za zdravljenje naslednjih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi (vključno z več):

bakterijski meningitis;
okužbe sečil (vključno s pielonefritisom in pijelitisom);
okužbe spodnjih dihal (vključno s pljučnico, vključno z bolnišnico);
intraabdominalne okužbe (vključno s peritonitisom, pelvioperitonitisom in zapletenim apendicitisom);
okužbe medeničnih organov (vključno z endometritisom);
okužbe kože in mehkih tkiv (vključno s sekundarno okuženimi dermatozami, impetigom in erizipelo);
septikemija;
sum okužbe pri odraslih s febrilno nevtropenično epizodo (empirično zdravljenje).

Glede na klinično situacijo se lahko zdravilo Meropenem uporablja kot monopreparacija ali kot del kombiniranega zdravljenja v kombinaciji z drugimi protibakterijskimi, protiglivičnimi in protivirusnimi zdravili.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost otrok do 3 mesecev;
obdobje laktacije;
huda preobčutljivost (hude kožne reakcije ali anafilaktične reakcije) na kateri koli antibiotik s strukturo beta-laktama (na primer na peniciline, cefalosporine);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druga sredstva iz skupine karbapenema.

Po natančni oceni koristi in tveganj je antibiotik Meropenem predpisan v naslednjih primerih:

kolitis;
zmanjšan prag konvulzivne pripravljenosti;
sočasna uporaba nefrotoksičnih zdravil;
nosečnost;
zgodovina preobčutljivostnih reakcij na beta-laktamske antibiotike.

Meropenem, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Meropenem se daje intravensko: v obliki bolusne injekcije vsaj 5 minut ali v obliki infuzije 15-30 minut.

Pred uporabo se iz praška pripravi raztopina. Za bolusno injekcijo se zdravilo raztopi s sterilno injekcijsko vodo (250 mg - 5 ml), koncentracija raztopine v tem primeru je 50 mg / ml. Za infundiranje se zdravilo raztopi v 0,9% raztopini natrijevega klorida ali 5% raztopini dekstroze, koncentracija raztopine v tem primeru mora biti od 1 do 20 mg / ml.

Zdravnik posamezno določi odmerek zdravila Meropenem in trajanje zdravljenja, odvisno od bolnikovega stanja in resnosti infekcijskega procesa.

Priporočeni odmerki za odrasle:

pljučnica, okužbe sečil, mehkih tkiv in kože, nalezljive in vnetne bolezni medeničnih organov: 500 mg vsakih 8 ur;
meningitis: 2000 mg vsakih 8 ur;
bolnišnična pljučnica, peritonitis, septikemija, sum na bakterijsko okužbo pri bolnikih z nevtropenijo: 1000 mg vsakih 8 ur.

Varnost uporabe zdravila kot bolusne injekcije v odmerku 2000 mg pri odraslih ni bila dovolj raziskana.

Starejšim z normalnim delovanjem ledvic ali CC> 50 ml / min ni treba prilagajati režima zdravljenja.

Pri odpovedi jeter ni treba prilagoditi režima odmerjanja.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je odmerek zdravila Meropenem prilagojen glede na CC. Kadar je CC 26-50 ml / min, se predpiše običajni odmerek glede na indikacije, vendar se dajanje izvaja v presledkih 12 ur. Če je CC 10-25 ml / min, se standardni odmerek zmanjša za 2-krat in daje v presledkih 12 ur. Če je CC <10 ml / min. običajni odmerek se prepolovi in zdravilo se daje v intervalih po 24 ur. Po seji hemodialize je priporočljivo uvesti dodaten odmerek, da se obnovi učinkovita koncentracija zdravila v plazmi. Izkušenj z uporabo meropenema pri bolnikih na peritonealni dializi ni.

Otroci, stari od 3 mesecev do 12 let (s telesno maso 50 kg, so predpisani odmerki, podobni tistim za odrasle bolnike.

Pri meningitisu je priporočeni odmerek za otroke 40 mg / kg vsakih 8 ur.

Varnost uporabe zdravila kot bolusne injekcije v odmerku 40 mg / kg pri otrocih ni bila dovolj raziskana.

Stranski učinki

iz prebavnega sistema: driska, zaprtje, bolečine v nadželodčnem predelu, anoreksija, slabost, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, laktat-dehidrogenaze in alkalne fosfataze, zlatenica, hiperbilirubinemija, holestatski hepatitis; redko - kandidiaza ustne votline, psevdomembranski kolitis;
iz živčnega sistema: nespečnost, zaspanost, oslabljena zavest, vznemirjenost, omotica, povečana razdražljivost, halucinacije, tesnoba, parestezija, glavobol, depresija, konvulzije, epileptiformni napadi;
s strani kardiovaskularnega sistema: znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja, bradikardija, tahikardija, omedlevica, trombembolija vej pljučne arterije, miokardni infarkt, srčni zastoj;
s strani sečil: edemi, disurija, hematurija, okvarjena ledvična funkcija (povečana koncentracija sečnine v plazmi, hiperkreatininemija);
alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje kože, angioedem, multiformni eksudativni eritem, anafilaktični šok, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, flebitis, vnetje, tromboflebitis;
laboratorijski parametri: levkopenija, nevtropenija, eozinofilija; redko - zmanjšanje delnega tromboplastinskega časa, reverzibilna trombocitopenija, hipokalemija, agranulocitoza, levkocitoza;
drugi: dispneja, hipervolemija, anemija, lažno pozitivni neposredni / posredni Coombsov test, vaginalna kandidiaza.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje je možno predvsem pri bolnikih s funkcionalno okvaro ledvic.

Zdravljenje je simptomatsko. Po potrebi se izvede hemodializa, da se zdravilo odstrani iz telesa.

Posebna navodila

Pri monoterapiji z zdravilom, ki je znano ali obstaja sum na hudo okužbo spodnjih dihal, ki jo povzroča Pseudomonas aeruginosa, je priporočljivo redno določiti občutljivost patogena na meropenem.

Pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti za peniciline, karbapeneme ali druge beta-laktamske antibiotike se lahko razvije preobčutljivost za meropenem.

Obstajajo laboratorijski in klinični dokazi o alergijskih navzkrižnih reakcijah med drugimi karbapenemi in betalaktamskimi antibiotiki, penicilini in cefalosporini. Pri bolnikih, ki so prejemali meropenem, so poročali o primerih hudih preobčutljivostnih reakcij, vključno s smrtnimi. Pred predpisovanjem zdravila mora zdravnik natančno preučiti bolnikovo anamnezo, pri čemer je še posebej pozoren na preobčutljivostne reakcije na beta-laktamske antibiotike. Če je bolezen v anamnezi, je treba antibiotik uporabljati previdno. Če se med zdravljenjem z meropenemom razvije alergijska reakcija, je treba zdravljenje prekiniti in izvesti ustrezno terapijo.

Uporaba antibiotika ni priporočljiva pri okužbah, ki jih povzroča stafilokok, odporen na meticilin.

Poročali so o redkih primerih epileptičnih napadov pri bolnikih, zdravljenih s karbapenemi, vključno z meropenemom. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zmanjšanim pragom napadov.

Kadar ima bolnik težave s prebavnim sistemom, zlasti s kolitisom, je treba upoštevati verjetnost razvoja psevdomembranskega kolitisa, katerega prvi simptom je lahko driska. Če je diagnoza potrjena, je treba zdravljenje prekiniti in izvesti ustrezno terapijo.

V obdobju uporabe zdravila Meropenem je prepovedano jemati zdravila, ki zavirajo črevesno peristaltiko.

Med antibiotično terapijo je možen razvoj odpornih patogenov, zato mora zdravljenje spremljati redno spremljanje tvorbe odpornih sevov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vozniki vozil in osebe, zaposlene v potencialno nevarnih panogah, ki zahtevajo hitrost reakcij in večjo pozornost, morajo biti med terapijo previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnicam se antibiotik Meropenem lahko predpiše le v primerih, ko je pričakovana korist zdravljenja očitno večja od možnih tveganj.

Če je med dojenjem potrebno zdravljenje, je priporočljivo razmisliti o prenehanju dojenja.

Pediatrična uporaba

Meropenem je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 3 mesecev.

Ni izkušenj z uporabo zdravila pri otrocih z nevtropenijo, primarno in sekundarno imunsko pomanjkljivostjo. Ni izkušenj z uporabo zdravila za zdravljenje otrok z ledvičnimi in jetrnimi boleznimi.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki s funkcionalno okvaro ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka glede na očistek kreatinina.

Za kršitve delovanja jeter

Če je okvarjena funkcija jeter, ni treba prilagoditi režima odmerjanja. Vendar je treba zdravljenje izvajati pod natančnim nadzorom aktivnosti jetrnih transaminaz in koncentracije bilirubina.

Uporaba pri starejših

Starejšim z normalnim delovanjem ledvic ali CC> 50 ml / min ni treba prilagajati režima zdravljenja.

Interakcije z zdravili

Meropenema ne mešajte ali dodajajte drugim zdravilom.

Meropenem zmanjša koncentracijo valprojske kisline v plazmi, kar lahko zmanjša antikonvulzivni učinek. Sočasna uporaba teh zdravil ni priporočljiva.

Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo meropenema v plazmi in upočasnijo njegovo izločanje.

Probenecid zavira izločanje meropenema skozi ledvice (s tekmovanjem za aktivno tubulno sekrecijo), kar povzroči zvišanje njegove koncentracije v plazmi in podaljšanje razpolovnega časa. Učinkovitost in trajanje delovanja meropenema brez probenecida sta ustrezna, zato sočasna uporaba teh zdravil ni priporočljiva.

Antibiotiki lahko povečajo antikoagulantni učinek sočasno uporabljenih posrednih antikoagulantov (vključno z varfarinom). Verjetnost tega učinka se glede na vrsto okužbe, stanje in starost bolnika znatno razlikuje, zato je težko oceniti stopnjo vpliva antibakterijskih učinkovin na povečanje INR (International Normalized Ratio). Med uporabo meropenema in nekaj časa po njegovi odpovedi je priporočljivo nenehno spremljati INR.

Analogi

Analogi meropenema so: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C v suhem in temnem prostoru, nedosegljivem otrokom.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Meropenemu

Glede na ocene je Meropenem močno antibakterijsko sredstvo, ki je učinkovito pri boleznih, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi.

Med neželenimi učinki bolniki omenjajo drisko, bolečine v trebuhu in kandidozo ustne votline.

Cena Meropenema v lekarnah

Odvisno od prodajne regije in lekarniške mreže je lahko cena za Meropenem: 1 steklenica 500 mg - 569-715 rubljev, 1 steklenica 1000 mg - 575-920 rubljev.