Artezin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Artezin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Artezin

Koda ATX: C02CA04

Aktivna sestavina: doksazosin (doksazosin)

Proizvajalec: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 182 rubljev.

Nakup

Artesin je sintetično zdravilo z antihipertenzivnim in vazodilatacijskim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Artesin se proizvaja v obliki ravno valjastih tablet, bele barve s kremno senco (10 kosov. V konturni embalaži).

Zdravilna učinkovina je doksazosin v 1 tableti - 1 mg, 2 mg ali 4 mg.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, laktoza, krompirjev škrob, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat, povidon, koloidni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Artesin je doksazosin, selektivni kompetitivni blokator postsinaptičnih α ₁ -adrenergičnih receptorjev. Zmanjša OPSS (skupni periferni vaskularni upor) z zmanjšanjem tona žilnih mišic, kar povzroči znižanje krvnega tlaka (krvnega tlaka).

Enkratna uporaba Artezina zagotavlja največji hipotenzivni učinek v obdobju od 2 do 6 ur po zaužitju tablete, skupno trajanje hipotenzivnega učinka traja 24 ur. Med zdravljenjem z doksazosini pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo ni razlik v krvnem tlaku v ležečem in stoječem položaju.

Artesin je učinkovit pri zdravljenju arterijske hipertenzije, ki jo spremljajo presnovne motnje pri debelih bolnikih in zmanjšanju tolerance za glukozo. Zdravilo zmanjšuje verjetnost razvoja bolezni koronarnih arterij (ishemične bolezni srca). Dolgotrajna uporaba doksazosina ne zmanjša antihipertenzivnega učinka.

Med zdravljenjem z doksazosinom opazimo zmanjšanje koncentracije trigliceridov in celotnega holesterola v plazmi. Hkrati se rahlo poveča (za 4-13%) razmerje med lipoproteini visoke gostote in celotnim holesterolom.

Dolgotrajno zdravljenje zagotavlja regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečanje vsebnosti aktivnega plazminogena v tkivih.

Učinkovitost uporabe Artesina pri benigni hiperplaziji prostate (BPH) temelji na sposobnosti doksazosina, da blokira α ₁ - adrenergične receptorje v vratu mehurja, v stromi in kapsuli prostate. Zaradi tega se odpor in tlak v sečnici zmanjša, odpor notranjega sfinktra pa se zmanjša. Jemanje Artezina za BPH vodi do znatnega izboljšanja urodinamičnih parametrov in zmanjšanja manifestacij simptomov bolezni. Zdravilo je učinkovito v 66–71% primerov, začne delovati po 1-2 tednih od začetka uporabe, največji učinek dosežemo po 14 tednih zdravljenja in traja dlje časa. Pri bolnikih z normalnim krvnim tlakom (normotoniki) znižanja krvnega tlaka ne spremlja.

Farmakokinetika

Doksazosin se po peroralni uporabi v terapevtskih odmerkih dobro (za 80–90%) absorbira v prebavilih. Jemanje tablet hkrati s hrano za 1 uro upočasni absorpcijo. Čas, da dosežemo C _max (največja koncentracija v plazmi), je 2-3 ure, ponoči pa 5 ur. Biološka uporabnost zaradi presistemske presnove je 60-70%.

Doksazosin se na plazemske beljakovine veže za 98%.

Izločanje snovi iz krvne plazme poteka v dveh fazah, končni razpolovni čas (T _1/2) doseže 19-22 ur, zaradi česar je morda dovolj, da tablete Artezin jemljete enkrat na dan. Biotransformacija doksazosina je hitra; v jetrih se pojavi z O-demetilacijo in hidroksilacijo.

Snov se izloči skozi črevesje, v večji meri (do 65%) v obliki presnovkov, ledvice se izločijo nespremenjene približno 5%.

Med študijami farmakokinetike doksazosina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in starejših bolnikih niso ugotovili pomembnih farmakokinetičnih razlik.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Artezin uporablja v naslednjih primerih:

Zdravljenje arterijske hipertenzije (tako monoterapija kot hkrati z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
Zdravljenje benigne hiperplazije prostate (zdravilo se lahko uporablja tako z visokim kot z normalnim krvnim tlakom).

Kontraindikacije

Tablete v odmerku 1 mg

Absolutne kontraindikacije za tablete v odmerku 1 mg so individualna preobčutljivost za doksazosin, druge kinazoline in katere koli pomožne sestavine zdravila Artezin ter otroci / mladostniki, mlajši od 18 let.

Artezin je previden pri mitralni in aortni stenozi, ortostatski hipotenziji, okvari delovanja jeter, v starosti, med nosečnostjo in dojenjem (dojenje).

Tablete v odmerkih 2 mg in 4 mg

Absolutno:

intoleranca za laktozo, ki jo povzroča pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
huda odpoved jeter;
BPH v kombinaciji z ortostatsko hipotenzijo ali arterijsko hipotenzijo v anamnezi;
BHP v kombinaciji z obstrukcijo zgornjih sečil;
urolitiaza, kronične okužbe sečil, anurija, prekomerna urinska inkontinenca, progresivna ledvična odpoved;
starost do 18 let;
obdobje laktacije (dojenje);
posamezna preobčutljivost za derivate kinazolina, doksazosin, kot tudi katere koli pomožne sestavine zdravila.

Artezin se previdno predpisuje pri mitralni in aortni stenozi, srčnem popuščanju s povečanim minutnim izhodom, odpovedi desnega prekata zaradi pljučne embolije ali perikardialnega izliva, odpovedi levega prekata z nizkim tlakom polnjenja, motenem možganskem obtoku, odpovedi jeter, nosečnosti in hkrati pri starih z zaviralci PDE-5 (fosfodiesteraza tipa 5).

Navodila za uporabo Artezina: način in odmerjanje

Tablete Artezin se jemljejo ne glede na obrok, 1 kos. 1-krat na dan zjutraj ali zvečer. Dnevni odmerek zdravila in trajanje zdravljenja sta odvisna od bolezni in jih določi zdravnik.

Začetni dnevni odmerek za arterijsko hipertenzijo je 1 mg Artezina. Zdravilo se jemlje pred spanjem, po zaužitju prvega odmerka je treba ostati v postelji 6-8 ur, da se izognemo razvoju neželenih učinkov, ki se kažejo v obliki "pojava prvega odmerka". Če je terapevtski učinek nezadosten, se lahko po nekaj tednih dnevni odmerek podvoji. V prihodnosti lahko odmerek postopoma (vsakih nekaj tednov) povečamo za 2 mg do učinkovitega odmerka, ki je običajno 8 mg.

Ne prekoračite 16 mg Artezina na dan. Po doseganju stabilnega terapevtskega učinka je odmerek zdravila priporočljivo zmanjšati na vzdrževalni odmerek, ki je običajno 2-4 mg na dan.

Pri zdravljenju prostatitisa je treba pred začetkom zdravljenja izključiti maligne tumorje prostate. Začetni odmerek je 1 mg Artezina na dan, po potrebi je možno povečanje na 2-4 mg na dan. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 8 mg.

Stranski učinki

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije Artezin najpogosteje povzroča ortostatsko hipotenzijo, zlasti na začetku zdravljenja. Zdravilo lahko povzroči tudi: omedlevico, oteklino, omotico, zaspanost, utrujenost, glavobol, slabost, rinitis, astenijo, slabo počutje, v redkih primerih - miokardni infarkt, angino pektoris, bradikardijo, cerebrovaskularno nesrečo, palpitacije, tahikardijo v prsih in bolečine v prsih. aritmija.

Pri zdravljenju prostatitisa lahko poleg zgoraj opisanih neželenih učinkov obstajajo še:

Suha usta, hipestezija, priapizem, razdražljivost, impotenca, parestezija, tresenje, nespečnost;
Mišični krči, artralgija, mišična oslabelost, mialgija;
Alopecija;
Kožni izpuščaj, urtikarija;
Bronhospazem, težko dihanje, kašelj, krvavitev iz nosu;
Disurija, motnje uriniranja, hematurija, poliurija, nokturija in urinska inkontinenca;
Ginekomastija;
Znižan krvni tlak, ortostatska hipertenzija;
Izguba apetita, driska, bolečine v trebuhu, hepatitis, zaprtje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, dispepsija, napenjanje, zlatenica, slabost, holestaza;
Purpura, levkopenija, trombocitopenija;
Zamegljen vid, tinitus;
Bolečine v hrbtu, občutek vročine.

Pitje alkohola lahko poveča neželene stranske učinke.

Pri uporabi Artezina v večjih odmerkih lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka, ki ga lahko spremlja omedlevica.

Preveliko odmerjanje

Simptom prevelikega odmerjanja doksazosina je izrazito znižanje krvnega tlaka z omedlevico ali brez nje.

Za zdravljenje stanja je priporočljivo, da bolnika položite v vodoravni položaj z nizkim vzglavjem in noge dvignete nad raven medenice. Po tem se izvaja simptomatsko zdravljenje v obliki ukrepov za vzdrževanje krvnega tlaka.

Hemodializa pri odstranjevanju doksazosina ni učinkovita.

Posebna navodila

Artesin se lahko uporablja sočasno z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, indirektnimi antikoagulanti, peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, tiazidnimi diuretiki, furosemidom, zaviralci ACE, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov, antibiotiki in urikozuričnimi zdravili.

Nesteroidna protivnetna zdravila, simpatikomimetična zdravila in estrogeni lahko zmanjšajo hipotenzivni učinek Artezina. Pri sočasni uporabi zdravil z zaviralci fosfodiesteraze je potrebna previdnost zaradi možnega povečanja hipotenzivnega učinka.

Pred začetkom zdravljenja z BPH je treba izključiti maligno degeneracijo prostate.

Učinkovitost prvega odmerka Artezina bo bolj izrazita glede na predhodno zdravljenje z diuretiki in dieto z omejeno vsebnostjo natrija.

Upoštevati je treba, da se tveganje za nastanek ortostatskih reakcij poveča z: pitjem alkoholnih pijač, vročim vremenom, dolgotrajnim stajanjem, gibanjem. Poleg tega je za preprečevanje ortostatskih reakcij priporočljivo preprečiti nenadne, nepričakovane spremembe položaja telesa, na primer premikanje iz ležečega v stoječi položaj.

Artesin, tako kot vsaka vazodilatacijska antihipertenzivna zdravila, je treba uporabljati previdno pri srčnih boleznih, ki zahtevajo nujno oskrbo: pri pljučnem edemu zaradi aortne / mitralne stenoze, odpovedi desnega prekata zaradi pljučne embolije ali perikardialnega izliva, odpovedi levega prekata z nizkim tlakom polnjenja prekatov, huda miokardna ishemija pri bolnikih s prehitrim ali izrazitim znižanjem krvnega tlaka, kar lahko vodi do povečanih simptomov angine pektoris.

Poročali so o primerih razvoja dolgotrajne erekcije in priapizma med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev α ₁. Če erekcija traja več kot 4 ure, morate takoj poiskati zdravniško pomoč. Če ni takojšnje terapevtske pomoči za zaustavitev priapizma, je možna poškodba penisov z nepopravljivo izgubo moči.

Doksazosin nima vpliva na plazemsko koncentracijo PSA (antigen, specifičen za prostato).

Pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali ali prejemajo zdravljenje z α1 _- adrenergičnimi zaviralci, so med operacijo sive mrene zabeležili intraoperativni sindrom atonične šarenice (ena od različic sindroma ozkih zenic). Ker lahko med operacijo povzroči večje število zapletov, je treba operacijskega kirurga opozoriti, da trenutno ali v predoperativnem obdobju jemlje doksazosin.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko Artezin povzroči ortostatske reakcije na začetku zdravljenja ali v obdobju naraščanja odmerkov, je priporočljivo, da se vzdržite vseh potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Doslej so bile izkušnje z uporabo Artezina pri nosečnicah / doječih materah omejene. V zvezi s tem je uporaba zdravila priporočljiva le po navodilih zdravnika, pod pogojem, da pričakovana korist za mater presega potencialno tveganje za plod / otroka.

Če je treba med dojenjem uporabljati tablete Artezin v odmerku 2 mg ali 4 mg, je treba med dojenjem dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, se Artezin v pediatrični praksi ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Tablete Artezin v odmerkih 2 mg in 4 mg so kontraindicirane pri bolnikih s progresivno ledvično odpovedjo.

Za kršitve delovanja jeter

Kot druga zdravila, ki v celoti preidejo v biotransformacijo v jetrih, je tudi Artezin previden pri bolnikih z jetrno insuficienco, zlasti hkrati z zdravili, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter. Poslabšanje teh laboratorijskih kazalnikov funkcionalnega stanja jeter zahteva takojšen umik Artezina.

Za tablete v odmerkih 2 mg in 4 mg je huda okvara jeter kontraindikacija.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom Artezin predpisujemo previdno zaradi možnega razvoja ortostatske hipotenzije. Upoštevati je treba tudi povečanje s starostjo verjetnosti omotice, omedlevice in okvare vida.

Interakcije z zdravili

druga antihipertenzivna zdravila: doksazosin poveča njihovo hipotenzivno učinkovitost, zato bo po potrebi njihova kombinirana uporaba morda potrebna prilagoditev odmerka;
drugi zaviralci α-adrenergičnih receptorjev: ni priporočljivo jemati sočasno z doksazosinom;
tiazidni diuretiki, furosemid, β-zaviralci, počasni zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci angiotenzinske konvertaze, antibiotiki, hipoglikemična sredstva za peroralno uporabo, posredni antikoagulanti, urikozurična zdravila: ob hkratni uporabi niso opazili škodljivih interakcij z doksazosinom;
digoksin, fenitoin: doksazosin ne vpliva na stopnjo njihove vezave na beljakovine v plazmi;
induktorji mikrosomske oksidacije v jetrih: mogoče je povečati učinkovitost doksazosina;
zaviralci mikrosomske oksidacije v jetrih: možno je zmanjšanje učinkovitosti doksazosina;
estrogeni, simpatikomimetična zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), zlasti indometacin: lahko zmanjšajo hipotenzivno učinkovitost doksazosina;
cimetidin: poveča biološko uporabnost doksazosina;
Zaviralci PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): kombinirana uporaba z doksazosinom lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo; med njihovo uporabo je potreben 6-urni interval, da bi zmanjšali tveganje za padec krvnega tlaka, se zdravljenje začne z zaviralci PDE-5;
epinefrin: doksazosin zavira svoje α-adrenostimulirajoče učinke in lahko vodi do razvoja arterijske hipotenzije in tahikardije.

Analogi

Analogi Artezina so:

Po aktivni snovi: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Po mehanizmu delovanja: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Artezinu

Po eni od indikacij se zdravilo uporablja za zdravljenje prostate in na koncu za izboljšanje spolne funkcije pri moških. Zanesljivih pregledov zdravila Artezin za zdravljenje BPH ni.

Kot antihipertenzivno zdravilo je zdravilo Artezin učinkovito, če ga jemljete dlje časa. Običajno od druge polovice tečaja bolniki opazijo izboljšanje svojega stanja, normalizacijo tlaka in prehajanje glavobola.

V vsakem primeru vsi priporočajo jemanje zdravila le po navodilih zdravnika in dosledno upoštevanje določenega režima odmerjanja.