Ademetionin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ademetionin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ademetionine

Koda ATX: A16AA02

Aktivna sestavina: ademetionin (Ademetionine)

Proizvajalec: Biochemist, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 14.05.2020

Ademetionin je hepatoprotektivno zdravilo z antidepresivnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - liofilizat za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: skoraj bela ali bela porozna masa; skupaj z zdravilom je prozorno brezbarvno ali rumenkasto topilo [v kartonski škatli navodila za uporabo Ademetionina, 5 vial po 400 mg liofilizata v vsaki, opremljenih s 5 ampulami (5 ml) topila in skarifikatorjem; za ampule z zarezom, piko ali prelomnim obročem pretvornik ni vključen v komplet].

1 viala z liofilizatom vsebuje zdravilno učinkovino - ademetionin v količini 760 mg (ustreza vsebnosti ademetionin iona - 400 mg).

Sestava 1 ml topila: voda za injekcije, 1 M raztopina natrijevega hidroksida, L-lizin monohidrat (v smislu L-lizina).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ademetionin je eno od hepatoprotektivnih sredstev. Ima nevroprotektivni, antifibrozirajoči, antioksidativni, regenerativni in razstrupljevalni učinek, ima antidepresivno delovanje, holekinetične in holeretične lastnosti.

Snov je prisotna v vseh telesnih okoljih, spodbuja proizvodnjo ademetionina (S-adenozil-L-metionin) in nadomešča njegovo pomanjkanje. Njegova največja vsebnost je v možganih in jetrih.

Ademetionin ima ključno vlogo v telesnih presnovnih procesih, sodeluje pri transaminaciji, transsulfurizaciji in transmetilaciji. V reakcijah transmetilacije da metilno skupino, ki vodi do sinteze hormonov, beljakovin, nevrotransmiterjev nukleinskih kislin, fosfolipidov celičnih membran itd. zagotavlja redoks mehanizem celične razstrupitve), tavrin in cistein. Poveča koncentracijo tavrina in cisteina v plazmi, glutamina v jetrih, zniža vsebnost metionina v serumu in s tem normalizira presnovne reakcije v jetrih.

Po dekarboksilaciji zdravilo sodeluje v reakcijah aminopropilacije kot predhodnik putrescina (poliamina, ki spodbuja celično regeneracijo in proliferacijo hepatocitov), spermidina in spermina, ki tvorijo strukturo ribosoma. To zmanjša verjetnost fibroze.

Ademetionin ima holeretične lastnosti, pomaga normalizirati sintezo endogenega fosfatidilholina v hepatocitih, kar poveča polarizacijo in fluidnost membran. To pa vodi k izboljšanju funkcije transportnih sistemov žolčnih kislin, povezanih z membrano hepatocitov, in olajša prehod žolčnih kislin v žolčni sistem. Izkazuje učinkovitost pri intrahebularni holestazi, tako znotraj kot v interlobularni, in zmanjšuje toksičnost žolčnih kislin v hepatocitih, ki izvaja njihovo sulfacijo in konjugacijo. Kombinacija s tavrinom poveča topnost žolčnih kislin in njihovo izločanje iz hepatocita. Sulfat žolčnih kislin prispeva k možnosti njihovega izločanja skozi ledvice, olajša prehod skozi hepatocitno membrano in izločanje z žolčem. Hkrati same sulfatne žolčne kisline predstavljajo dodatno zaščito membran jetrnih celičnih celic pred toksičnimi učinki nesulfatnih žolčnih kislin, ki so v hepatocitih prisotne v povečanih koncentracijah z intrahepatično holestazo.

Pri razpršenih jetrnih patologijah (hepatitis, ciroza) s sindromom intrahepatične holestaze zdravilo zmanjša resnost srbenja in spremembe biokemičnih parametrov, vključno z aktivnostjo aminotransferaz, alkalne fosfataze, ravni neposrednega bilirubina itd. učinki. Ademetionin je indiciran za zdravljenje hepatopatij, ki jih povzročajo različna hepatotoksična sredstva.

V odvisnosti od opioidov, ki jo spremlja poškodba jeter, ademetionin povzroča regresijo kliničnih znakov odtegnitve, izboljšanje funkcionalnega stanja jeter in mikrosomske oksidacijske procese. Njegova antidepresivna aktivnost se kaže postopoma, od konca prvega tedna zdravljenja, in se stabilizira v 14 dneh po uporabi. Pokaže učinkovitost pri ponavljajočih se endogenih in nevrotičnih depresijah, odpornih na amitriptilin.

Ademetionin lahko prepreči ponovitev depresije. Uporaba v ozadju artroze spodbuja delno regeneracijo hrustančnega tkiva, povečanje sinteze proteoglikanov in zmanjšanje resnosti bolečine.

Farmakokinetika

Biološka razpoložljivost ademetionina za parenteralno uporabo je 96%. Najvišja koncentracija v krvni plazmi je dosežena 45 minut po uporabi. Na proteine krvne plazme se veže v manjši meri, na ravni manj kot 5%. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado. V cerebrospinalni tekočini je opaziti znatno povečanje vsebnosti snovi. Presnovni proces poteka v jetrih.

Obdobje tvorbe, porabe in ponovne tvorbe zdravila se imenuje ademetioninski cikel. V prvi fazi tega cikla ademetionin odvisne metilaze snov uporabljajo kot substrat za proizvodnjo S-adenozil homocisteina, ki se nato hidrolizira v adenozin in homocistein z uporabo S-adenozil homocistein hidralaze. Slednji se po drugi strani pretvori v metionin s prenosom metilne skupine iz 5-metil-tetrahidrofolata. Posledično lahko metionin pretvori v ademetionin in tako zaključi cikel.

Razpolovni čas iz plazme je 1,5 ure, izločajo pa jo predvsem ledvice.

Indikacije za uporabo

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Ademetionin je predpisan za intrahepatično holestazo in lezije jeter različnega izvora:

predcirotična in cirotična stanja - toksična, vključno z alkoholnimi, virusnimi, zdravilnimi (med zdravljenjem z antibakterijskimi sredstvi, tricikličnimi antidepresivi, protivirusnimi, protituberkuloznimi in antineoplastičnimi zdravili, peroralnimi kontraceptivi);
sekundarna encefalopatija;
depresivni sindrom, vključno s sekundarnim;
odtegnitveni sindrom.

Kontraindikacije

Absolutno:

bipolarna motnja;
starost do 18 let;
I in II trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
ugotovila preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativni (jemanje zdravila Ademetionine zahteva posebno skrb in skrben zdravniški nadzor):

ledvična odpoved;
kombinirano zdravljenje z zeliščnimi pripravki, zdravili, ki vsebujejo triptofan, triciklične antidepresive (klomipramin), selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina;
III trimesečje nosečnosti;
starost.

Ademetionin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, je namenjena za intravensko in intramuskularno uporabo.

Zdravilo se raztopi tik pred uporabo v posebej dobavljenem topilu. Preostanek liofilizata se zavrže. Ne sme se mešati z raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione in alkalne raztopine. Če ima porozna masa barvo, ki ni bela z rumenkastim odtenkom ali skoraj bela (zaradi vročine ali razpok v viali), uporaba ni priporočljiva.

Pri intravenski uporabi se raztopina daje zelo počasi.

Terapija se začne z intravensko ali intramuskularno injekcijo na podlagi izračuna 5 do 12 mg na 1 kg bolnikove telesne teže na dan.

Priporočeni režim odmerjanja:

intrahepatična holestaza: 400–800 mg na dan (1-2 steklenici) 14 dni;
depresija: 400–800 mg na dan (1–2 steklenički) 15–20 dni. Če je potrebno podporno zdravljenje, se zdravilo še naprej uporablja v obliki tablet v odmerku od 800 do 1600 mg na dan 14-28 dni.

Uporabo zdravila Ademetionine je mogoče začeti z i / v in i / m uporabo z nadaljnjo uporabo v obliki tablet ali takoj z uporabo te dozirne oblike.

V kliničnih študijah niso ugotovili razlik v učinkovitosti zdravila pri starejših bolnikih v primerjavi z mlajšimi bolniki. Ob upoštevanju velikega tveganja za obstoječe motnje v delovanju srca, jeter ali ledvic, drugih sočasnih bolezni ali kombiniranega zdravljenja z drugimi zdravili je odmerek zdravila pri starejših izbran previdno, pri čemer se uporaba liofilizata začne z spodnje meje razpona odmerkov.

Klinični podatki o uporabi snovi pri ledvični odpovedi so omejeni, zato je v teh primerih pri njenem imenovanju potreben zdravniški nadzor.

Farmakokinetični parametri ademetionina pri zdravih posameznikih in pri bolnikih s kroničnimi jetrnimi patologijami so podobni.

Stranski učinki

Driska, slabost in glavobol so bili najpogostejši neželeni učinki med kliničnimi preskušanji zdravila Ademetionine z več kot 2100 prostovoljci.

Možni neželeni dogodki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redki; pogostnosti ni mogoče določiti iz razpoložljivih podatkov - s neopredeljena pogostost):

nalezljive in parazitske patologije: redko - okužbe sečil;
imunski sistem: redko - spremembe srčnega utripa (bradikardija, tahikardija) ali krvnega tlaka (arterijska hipertenzija / hipotenzija), nelagodje v predelu prsnega koša, bolečine v hrbtu, bronhospazem, težko dihanje, anafilaktoidne ali anafilaktične reakcije (vključno s zardevanjem kože), reakcije povečana občutljivost;
psiha: pogosto - nespečnost, tesnoba; redko - zmedenost, vznemirjenost;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - disgevzija, parestezija, omotica;
posode: redko - flebitis, arterijska hipotenzija, vročinski utripi;
dihalni sistem, organi prsnega koša in mediastinalnega prostora: redko - edem grla;
prebavila: pogosto - slabost, driska, bolečine v trebuhu; redko - bruhanje, prebavne motnje, prebavne krvavitve, bolečine v prebavilih, napenjanje, dispepsija, suha usta; redko - ezofagitis, napenjanje;
koža in podkožje: pogosto - srbenje kože; redko - kožne alergijske reakcije (vključno z eritemom, urtikarijo, kožnim izpuščajem in srbenjem), angioedem, povečano znojenje;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: redko - mišični krči, artralgija;
splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: redko - mrzlica, zvišana telesna temperatura, edemi, astenija, reakcije in nekroza kože na mestu injiciranja; redko - slabo počutje.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju ademetionina ni.

Posebna navodila

Ob upoštevanju toničnega učinka zdravila ni priporočljivo, da ga jemljete pred spanjem. Kadar je predpisan bolnikom s cirozo jeter v ozadju hiperazotemije, je pomembno sistematično nadzorovati vsebnost dušika v krvi. Dolgotrajno zdravljenje mora spremljati redno določanje ravni kreatinina in sečnine v serumu.

Ademetionin 400 mg ni priporočljiv za bolnike z bipolarno motnjo. Obstajajo poročila o prehodu depresije v hipomanijo ali manijo glede na njeno uporabo. Z depresijo se verjetnost samomora in drugih resnih neželenih učinkov poveča, zato morajo biti takšni bolniki v obdobju zdravljenja pod stalnim zdravniškim nadzorom, da se ocenijo in zdravijo manifestacije depresije. Bolnike je treba obvestiti, da je treba med obdobjem uporabe liofilizata zdravnika obvestiti o odsotnosti izboljšanja ali poslabšanja stanja. Poročali so tudi o nenadnem nastopu ali stopnjevanju tesnobe z njegovo uporabo. Običajno prekinitev zdravljenja ni potrebna, v več primerih je tesnoba izginila po znižanju odmerka ali prenehanju uporabe zdravila.

Ker se lahko vsebnost zdravila zmanjša zaradi pomanjkanja folne kisline in cianokobalamina, je treba pri bolnikih s tveganjem (med nosečnostjo, boleznijo jeter, anemijo ali če obstaja tveganje za pomanjkanje vitaminov zaradi patologije ali spoštovanja prehrane, na primer pri vegetarijancih), je treba vsebnost zdravila spremljati vitamini v krvni plazmi. Če ugotovimo njihovo pomanjkanje pred ali med zdravljenjem z zdravilom Ademetionine, je priporočljivo jemati cianokobalamin in folno kislino.

Upoštevati je treba, da lahko pri imunološki analizi uporaba raztopine privede do napačne določitve kazalnika visoke ravni homocisteina v krvi. V zvezi s tem je priporočljivo uporabiti druge analitske metode za določanje koncentracije homocisteina.

Sestava 1 odmerka Ademetionina vsebuje manj kot 23 mg (1 mmol) natrija, to pomeni, da tega elementa praktično ne vsebuje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z zdravilom Ademetionine se lahko razvije omotica, zato je vožnja z vozili in opravljanje drugih del, povezanih s povečano pozornostjo, prepovedano, dokler bolnik ni prepričan, da terapija ne vpliva na njegovo sposobnost za tovrstne dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ademetionin ni priporočljiv za uporabo v prvem in drugem trimesečju nosečnosti. V tretjem trimesečju je potrebna previdnost pri jemanju zdravila.

Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, se dojenje ustavi.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Ademetionine pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je kontraindicirana, ker profil varnosti in učinkovitosti njegove uporabe pri bolnikih te starostne skupine ni dovolj raziskan.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Odpoved ledvic je relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila Ademetionine.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je zdravljenje priporočljivo previdno.

Interakcije z zdravili

Ugotovljeno ni bilo medsebojnega delovanja ademetionina z drugimi snovmi / pripravki. Poročali so o razvoju sindroma presežka serotonina v povezavi s kombiniranim zdravljenjem z ademetioninom in klomipraminom (v takih primerih je priporočljiva previdnost).

Analogi

Analogi Ademetionina so Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Ademetioninu

O zdravilu Ademetionine je malo pregledov, ki kažejo na njegovo učinkovitost.

Cena Ademetionina v lekarnah

Cena Ademetionine 400 mg ni znana, ker je ni na voljo v lekarnah. Približni stroški analogov zdravil (vsa zdravila vsebujejo 5 ampul z 400 mg liofilizata v paketu za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje v vsaki ampuli in topilu): Heptral - 1560–1955 rubljev, Samelix - 1309–1379 rub., Heptor - 1055-1566 rubljev.