Pravastatin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pravastatin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Pravastatin

Koda ATX: C10AA03

Aktivna sestavina: pravastatin (pravastatin)

Proizvajalec: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2019

Pravastatin je hipolipidemično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: ravno valjaste oblike, s posnetjem, skoraj bele ali bele (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli z 2, 3, 5 ali 10 pakiranji in navodili za uporabo pravastatina).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: pravastatin natrij - 10 ali 20 mg;
dodatne komponente: mlečni sladkor, krompirjev škrob, kalcijev stearat, magnezijev oksid, aerosil, Kollidon CL-M ali Kollidon CL.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pravastatin spada v skupino statinov - inhibitorjev 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencim A-reduktaze (HMG-CoA reduktaze), ki je glavni encim endogene biosinteze holesterola (CS), reverzibilno zatiranje aktivnosti pa povzroči zaviranje proizvodnje Chc v fazi mevalonske kisline in zmerno znižanje njegove znotrajcelične ravni.

Pravastatin zagotavlja kompenzacijsko povečanje števila receptorjev lipoproteinov nizke gostote (LDL) na celični površini, povečanje katabolizma LDL-C, ki nastane prek receptorjev, in podpira povečanje izločanja LDL, ki se nahaja v krvnem obtoku. Preprečuje sintezo lipoproteinov z nizko gostoto (VLDL), ki so predhodniki LDL, iz jeter. Nekoliko poveča plazemsko koncentracijo lipoproteinov visoke gostote (HDL), ki kažejo antiaterogene lastnosti, zmanjša raven celotnega holesterola in trigliceridov (TG).

Inhibitorna aktivnost je najpomembnejša v tistih tkivih, kjer se Xc proizvaja z največjo hitrostjo, na primer v jetrih in ileumu, saj je pravastatin neločljivo povezan s tkivno selektivnostjo. Zaradi tega ima to hipolipidemično sredstvo za razliko od drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze manjši učinek na tvorbo Xc v drugih tkivih.

Farmakokinetika

Hitra absorpcija je značilna za pravastatin (30–54% sprejetega odmerka). Njegova biološka uporabnost je 15–20% (kot posledica učinka prvega prehoda skozi jetra). Peroralno dajanje 1 uro pred obroki ali hkrati z obroki zmanjša specifično aktivnost in sistemsko biološko uporabnost zdravila. Raven plazme v krvi je neposredno sorazmerna z danim odmerkom. Najvišjo koncentracijo (C _max) v plazmi opazimo 1–1,5 ure po dajanju. Snov se na beljakovine krvne plazme veže za 50%, v materinem mleku jo zaznamo.

Pravastatin se presnavlja na več načinov: izomerizacija v 6-epipravastatin in 3-hidroksi izomer; encimska hidroksilacija obroča in nadaljnja oksidacija v keton; oksidacija etrskih ali karboksilnih koncev verige; konjugacija. Glavni presnovni produkti so 3-hidroksi izomeri, ki se razlikujejo po specifični aktivnosti, ki se lahko giblje od 1/14 do 1/10 začetne. Razpolovni čas (T _1/2) je od 1,3 do 2,7 ure, zdravilo se izloči skozi črevesje - 70% in skozi ledvice - 20%.

Do 47% celotnega očistka predstavlja izločanje skozi ledvice, preostalih 53% pa izločanje skozi druge zunajledvične sečne poti, izločanje z žolčem in biotransformacija. Zaradi prisotnosti dveh načinov izločanja je možno kompenzacijsko povečanje izločanja po enem od njih, če je moten drugi. Hkrati obstaja nevarnost kopičenja osnovne snovi in njenih presnovkov zaradi odpovedi ledvic in / ali jeter.

Indikacije za uporabo

hiperholesterolemija - primarna hiperlipidemija tipov IIa in IIb, razen družinske homozigote (ob povečanem tveganju za razvoj koronarne ateroskleroze v primeru neučinkovite dietetike);
primarna hiperholesterolemija v kombinaciji s hipertrigliceridemijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

akutne bolezni ali poslabšanja kronične okvare jeter;
vztrajna sprememba testov delovanja jeter neznanega izvora;
odpoved jeter;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Pravastatin.

Sorodnik (zdravilo uporabljajte previdno):

zgodovina bolezni jeter;
obdobje po presaditvi organov;
imunosupresivno zdravljenje in odpoved ledvic;
alkoholizem.

Pravastatin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete pravastatin so namenjene peroralni uporabi. Zdravilo se jemlje enkrat na dan pred spanjem, ne glede na prehrano.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek je 10–20 mg. Z občutnim povečanjem vsebnosti Xc v plazmi v krvi (več kot 300 mg / dl) se začetni odmerek poveča na 40 mg.

Razvoj največjega terapevtskega učinka se zabeleži v 4 tednih od začetka tečaja. V tem obdobju je ob upoštevanju dinamike lipidov v plazmi mogoče prilagoditi odmerek.

Bolnikom, ki sočasno prejemajo ciklosporin v kombinaciji z drugimi imunosupresivi, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 10 mg, čemur sledi postopno povečanje. Največji dnevni odmerek pravastatina je 20 mg.

Pred in med terapijo je treba upoštevati običajno prehrano za zniževanje ravni holesterola v plazmi.

Stranski učinki

imunski sistem: srbenje, kožni izpuščaj, lupusu podoben sindrom, vaskulitis, purpura, dermatomiozitis, angioedem, anafilaktični šok, multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
živčni sistem: glavobol, omotica; nehoteni gibi oči, oslabljen okus in pareza obraznega živca zaradi disfunkcije lobanjskih živcev; tesnoba, tremor, nespečnost (redko), parestezija, periferna polinevropatija, amnezija, depresija;
hematopoetski organi: eozinofilija, trombocitopenija, hemolitična anemija, levkopenija;
čutni organi: napredovanje sive mrene, oftalmoplegija;
koža in podkožje: suha koža in sluznice, depigmentacija kože, alopecija, fotoobčutljivost;
prebavni sistem: zmanjšan apetit, slabost, gastralgija, napenjanje, driska ali zaprtje, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz (2-3-krat v primerjavi z normo) in alkalne fosfataze (ALP), hiperkreatininemija 3-krat višja od zgornje meje norme (UHN); posamezni primeri - hepatitis (vključno s kroničnim holestatskim in aktivnim), zamaščenost jeter, hepatom, ciroza ali nekroza jeter, akutni pankreatitis;
laboratorijski parametri: povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK), mioglobinurija;
genitourinarni sistem: redko - zmanjšan libido in potenca;
mišično-skeletni sistem: miozitis, mialgija, miopatija, rabdomioliza;
druge reakcije: palpitacije, ginekomastija, dihalna odpoved, ledvična odpoved (zaradi rabdomiolize).

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja pravastatina so lahko spremembe v biokemičnem krvnem testu. V tem primeru je priporočljiva paliativna terapija.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti sekundarno hiperholesterolemijo, zlasti zaradi kompenziranega diabetesa mellitusa, disproteinemije, hipotiroidizma in nefrotskega sindroma.

Med zdravljenjem je treba nadzorovati raven transaminaz v krvnem serumu. Če se zabeleži stabilno povečanje aktivnosti jetrnih encimov, trikrat večje od VGN, je treba zdravljenje s pravastatinom prekiniti.

Če se med zdravljenjem razvijejo mialgija, mišična oslabelost in / ali izrazito povečanje CPK, je treba razmisliti o možnosti miopatije. Ko je diagnoza potrjena, je treba terapijo odpovedati.

Osebe, ki se zdravijo z imunosupresivi (ciklosporinom), morajo obvezno spremljati koncentracijo CPK v plazmi in simptome rabdomiolize.

Če pomotoma zamudite trenutni odmerek zdravila Pravastatin, ga morate vzeti čim prej. Če je čas, da vzamete naslednji odmerek, ga ne smete podvojiti, da bi nadomestili zamujeni odmerek.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je jemanje tablet Pravastatina kontraindicirano.

Če je med dojenjem potrebna terapija z zdravili, je treba rešiti vprašanje prehoda otroka na umetno hranjenje.

Uporaba v otroštvu

Ker pri otrocih in mladostnikih niso ugotovili varnosti in učinkovitosti zdravljenja z zdravili, je uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let, kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično insuficienco začetni odmerek pravastatina ne sme preseči 10 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Ob prisotnosti bolezni jeter v akutni fazi ali poslabšanju kronične okvare jeter je trajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz neznanega izvora, jetrna odpoved kontraindicirana.

Bolniki z anamnezo bolezni jeter morajo zdravilo uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom svetujemo, naj začnejo zdravljenje z zniževalcem lipidov v dnevnem odmerku 10 mg in ga postopoma povečujejo do najučinkovitejšega odmerka 20 mg.

Interakcije z zdravili

posredni antikoagulanti: učinek teh sredstev se poveča in nevarnost krvavitve se poslabša;
antihipertenzivi, diuretiki, digitalis, počasni zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE), β-zaviralci, nitrati: dovoljena je kombinirana uporaba teh zdravil s pravastatinom;
acetilsalicilna kislina, probukol, antacidi, gemfibrozil, cimetidin, nikotinska kislina: biološka uporabnost teh snovi ni spremenjena;
anionske izmenjevalne smole (holestipol, kolestiramin): površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) teh snovi se zmanjša; priporočljivo je jemati pravastatin 1 uro pred ali 4 ure po uporabi teh zdravil;
gemfibrozil: zabeleži se zvišanje koncentracije CPK v plazmi in poslabša nevarnost neželenih reakcij lokomotornega sistema;
eritromicin, ciklosporin, fibrati, nikotinska kislina: nevarnost miopatije se povečuje.

Analogi

Analogi pravastatina so Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Pravastatinu

Trenutno na specializiranih forumih ni mnenj o pravastatinu, ki so jih pustili bolniki in strokovnjaki, s pomočjo katerih bi bilo mogoče objektivno oceniti učinkovitost in slabosti tega sredstva za zniževanje lipidov.