Cardosal 40 - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kardosal 40

Cardosal 40: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cardosal 40

Koda ATX: C09CA08

Aktivna sestavina: olmesartan medoksomil (Olmesartani medoxomilum)

Proizvajalec: Berlin-Chemie AG (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.12.2019

Cene v lekarnah: od 562 rubljev.

Nakup

Cardosal 40 je antagonist receptorjev za angiotenzin II (ARA II).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: bikonveksne, ovalne, bele, z nežnim specifičnim vonjem; na eni strani je odtis "C15" (v kartonski škatli 1, 2, 4 ali 7 pretisnih omotov, ki vsebuje po 14 tablet, in navodila za uporabo zdravila Cardosal 40).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: olmesartan medoksomil - 40 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat - 3,6 mg; hiproloza (viskoznost od 6 do 10 mPahs) - 10 mg; laktoza monohidrat - 264,4 mg; hiproloza (z nizko stopnjo substitucije) - 80 mg; mikrokristalna celuloza - 40 mg;
filmska lupina: hipromeloza (viskoznost 5 mPahs) - 8,64 mg; smukec - 1,68 mg; titanov dioksid (E 171) - 1,68 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Cardosal 40, medoksomil olmesartan, je močan specifični ARA II (tip AT ₁), namenjen za peroralno uporabo. Angiotenzin II pa je primarni vazoaktivni hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), ki igra pomembno vlogo v patofiziologiji hipertenzije z delovanjem na receptorje AT ₁.

Obstajajo predlogi, da ne glede na izvor in sintezno pot angiotenzina II, vseh ukrepih, ki jih povzroča AT ₁ receptorje so blokirani s olmesartan. Njegov specifični antagonizem proti angiotenzinu II (tip AT ₁) prispeva k zmanjšanju plazemske koncentracije aldosterona, povečanju aktivnosti angiotenzina I / II in renina v krvni plazmi.

V ozadju arterijske hipertenzije jemanje zdravila vodi do od odmerka odvisnega dolgotrajnega znižanja krvnega tlaka (BP).

Ni dokazov, ki bi potrjevali pojav arterijske hipotenzije po zaužitju prvega odmerka zdravila, razvoj tahifilaksije med dolgotrajnim zdravljenjem ali odtegnitveni sindrom (močno zvišanje krvnega tlaka po ukinitvi zdravila Cardosal 40).

Uporaba zdravila enkrat na dan zagotavlja blago in učinkovito znižanje krvnega tlaka za 24 ur, učinek po enkratnem odmerku pa je podoben učinku po zaužitju zdravila 2-krat na dan pri enakem dnevnem odmerku.

Običajno se po 14 dneh razvije antihipertenzivni učinek olmesartana, največji učinek pa je zabeležen po 56 dneh od začetka zdravljenja.

Farmakokinetika

Medoksomil Olmesartan je predzdravilo. Pod delovanjem encimov v črevesni sluznici in tudi v portalni krvi med absorpcijo iz prebavil se hitro pretvori v farmakološko aktiven presnovek - olmesartan. Z nepoškodovanim fragmentom medoksomila ali nespremenjenega olmesartana medoksomila ne zaznamo niti v iztrebkih niti v krvni plazmi.

V povprečju je biološka uporabnost presnovka 25,6%, največja koncentracija v plazmi pa je dosežena po 2 urah po peroralnem dajanju zdravila in se poveča približno linearno s povečanjem enkratnega odmerka na 80 mg. Biološka uporabnost presnovka ni odvisna od vnosa hrane, zato je zdravilo mogoče jemati ne glede na hrano. Farmakološki parametri olmesartana nimajo klinično pomembnih razlik med moškimi in ženskami.

Vezava olmesartana na beljakovine v krvni plazmi je 99,7%, vendar je možnost klinično pomembnega premika vrednosti vezave na beljakovine, kadar presnovek sodeluje z drugimi zelo veznimi in sočasno uporabljenimi zdravili, majhna. To podpira tudi odsotnost klinično pomembne interakcije med olmesartanom in varfarinom. Povezava presnovka s krvnimi celicami je nepomembna. Po intravenskem dajanju zdravila je povprečni volumen porazdelitve majhen in znaša od 16 do 29 litrov.

Običajno je skupni plazemski očistek 1,3 l v 1 uri (koeficient variacije - 19%) in je razmeroma nizek v primerjavi s pretokom jeter (približno 90 l v 1 uri).

Olmesartan se izloča na dva načina. Po enkratnem peroralnem dajanju zdravila, označenega z izotopom ¹⁴ C, je bilo ledvicam dodeljenih od 10 do 16% radioaktivne snovi (predstavljeni presnovek), ostalo pa črevesje. Ob upoštevanju, da je sistemska biološka uporabnost presnovka 25,6%, lahko sklepamo, da se po absorpciji približno 40% izloči skozi ledvice in 60% skozi hepatobiliarni sistem. Recirkulacija enterohepatičnega presnovka je minimalna. Ker se večina izloči v jetrih, je jemanje zdravila kontraindicirano v primeru oviranja žolčnega trakta.

Po večkratni peroralni uporabi je razpolovni čas olmesartana od 10 do 15 ur. Po prvih nekaj odmerkih zdravila Cardosal 40 se doseže ravnotežno stanje in po 2 tednih uporabe nadaljnje kumulacije ni več mogoče opaziti.

Ne glede na odmerek zdravila je ledvični očistek približno 0,5 do 0,7 litra na uro.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

ledvična odpoved: površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) pri blagi, zmerni ali hudi ledvični odpovedi v stanju dinamičnega ravnovesja se je v primerjavi z zdravimi prostovoljci povečala za približno 62, 82 oziroma 179%;
okvara jeter: Vrednosti AUC olmesartana po enkratnem peroralnem odmerku pri blagi do zmerni okvari jeter so bile v primerjavi z zdravimi prostovoljci višje za 6 oziroma 65%. Po 2 urah po jemanju zdravila Cardosal 40 je bila nevezana frakcija presnovka pri zdravih prostovoljcih, bolnikih z blago in zmerno jetrno okvaro, 0,26; 0,34 oziroma 0,41%. AUC presnovka po večkratni peroralni uporabi pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je bila v primerjavi z zdravimi prostovoljci 65% višja. Povprečne vrednosti največje koncentracije olmesartana v krvni plazmi pri jetrni insuficienci so podobne kot pri zdravih prostovoljcih. Farmakokinetika zdravila pri hudi jetrni odpovedi ni raziskana;
starejša starost: AUC presnovka v ravnotežnem stanju pri starejših bolnikih (od 65 do 75 let) in senilni (od 75 let) starosti z arterijsko hipertenzijo je bila v primerjavi z mlajšimi bolniki za 35% višja za ~ 44%. To je lahko delno posledica starostnega upada delovanja ledvic.

Indikacije za uporabo

Cardosal 40 je predpisan za zdravljenje esencialne hipertenzije.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda odpoved jeter (na lestvici Child-Pugh> 9 točk);
huda ledvična odpoved (očistek kreatinina <20 ml na minuto);
stanje po presaditvi ledvice;
oviranje žolčnega trakta;
sindrom malabsorpcije galaktoze / glukoze, pomanjkanje laktaze, dedna intoleranca za galaktozo;
kombinirano zdravljenje z aliskirenom in zdravili, ki vsebujejo aliskiren, zaradi motenega delovanja ledvic (očistek kreatinina <60 ml na minuto) in / ali diabetes mellitus;
nosečnost;
obdobje laktacije;
mlajši od 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Cardosal 40 je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

odpoved jeter zmerne resnosti (na lestvici Child - Pugh <9 točk);
ledvična odpoved blage do zmerne resnosti (očistek kreatinina> 20 ml v 1 minuti);
stenoza mitralne ali aortne zaklopke;
primarni aldosteronizem;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
hipo- in hiperkalemija;
kronično srčno popuščanje;
renovaskularna hipertenzija (stenoza arterije ene same ledvice ali dvostranska stenoza ledvičnih arterij);
srčna ishemija;
cerebrovaskularne bolezni;
stanja, ki jih spremlja zmanjšanje količine obtočne krvi, vključno z bruhanjem in drisko;
upoštevanje diete z omejeno porabo kuhinjske soli;
kombinirana terapija z diuretiki, litijevimi pripravki;
starejša starost (nad 65 let).

Cardosal 40, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Cardosal 40 se jemljejo peroralno, ne glede na hrano, brez žvečenja, 1-krat na dan hkrati, speremo z vodo (v zadostni količini).

Režim odmerjanja je izbran individualno. Najbolj priporočljivo je predpisati tablete v ustreznem odmerku - 10, 20 ali 40 mg (mogoče je uporabiti Cardosal 10, Cardosal 20 oziroma Cardosal 40).

Priporočljivo je začeti zdravljenje z odmerkom medoksomila olmesartana - 10 mg enkrat na dan. Če se krvni tlak ne zmanjša dovolj, lahko odmerek povečamo za 2-krat in po potrebi za 4-krat. Največji odmerek je 40 mg na dan.

Terapijo pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) je treba izvajati pod natančnim nadzorom krvnega tlaka.

Pri odpovedi ledvic blage in zmerne resnosti (očistek kreatinina se giblje od 20 do 60 ml na minuto) je največji odmerek zdravila 20 mg na dan. Imenovanje zdravila Cardosal 40 pri hudi ledvični odpovedi (očistek kreatinina <20 ml / min) je kontraindicirano.

Pri bolnikih z blago jetrno okvaro ni popravljena shema odmerjanja. V primeru zmerne jetrne insuficience se zdravljenje začne z odmerkom 10 mg na dan. Največji odmerek je 20 mg na dan.

Priporočljivo je kombinirano zdravljenje z diuretiki in / ali drugimi antihipertenzivi pri odpovedi jeter pod natančnim nadzorom delovanja ledvic in krvnega tlaka. Pri hudi jetrni insuficienci in obstrukciji žolčnih poti je imenovanje zdravila kontraindicirano.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno s posameznimi sporočili - zelo redki):

kri in limfni sistem: redko - trombocitopenija;
živčni sistem: pogosto - glavobol, omotica;
organ sluha in motnje labirinta: redko - vrtoglavica;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: pogosto - kašelj, bronhitis, rinitis, faringitis;
prebavni trakt: pogosto - slabost, bolečine v trebuhu, gastroenteritis, dispepsija, driska; redko - bruhanje;
koža in podkožje: redko - srbenje / izpuščaj, urtikarija, alergijski dermatitis, eksantem; redko - angioedem;
mišično-skeletni sistem: pogosto - artritis, bolečine v kosteh / hrbtu; redko - mialgija; redko - mišični krči;
ledvice in sečila: pogosto - okužba sečil, hematurija; redko - ledvična odpoved, vključno z akutno obliko;
kardiovaskularni sistem: redko - angina pektoris; redko - izrazito znižanje krvnega tlaka (pri starejših bolnikih je incidenca arterijske hipertenzije nekoliko večja - od redke do redke);
presnova in prehrana: pogosto - zvišanje koncentracije sečne kisline v krvi, trigliceridov v krvni plazmi; redko - zvišanje koncentracije kalija v krvi;
imunski sistem: redko - anafilaktične reakcije;
splošne motnje: pogosto - šibkost, gripi podobni simptomi, periferni edem, bolečine v prsih; redko - slabo počutje, astenija, otekanje obraza; redko - zaspanost;
druge motnje: pogosto - povečanje koncentracije kreatin-fosfokinaze, sečnine v krvni plazmi, povečanje aktivnosti jetrnih encimov; redko - zvišanje koncentracije kreatinina v krvni plazmi; zelo redko - rabdomioliza (njen razvoj je bil povezan z uporabo antagonistov receptorjev AT-II).

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju medoksomila olmesartana so omejeni.

Glavni simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka.

Terapija: bolnika je treba postaviti v vodoravni položaj z dvignjenimi spodnjimi udi. Priporočeno izpiranje želodca in / ali uporaba aktivnega oglja, imenovanje zdravljenja, katerega namen je dopolniti količino krvi v obtoku, popraviti dehidracijo in kršitve presnove vode in elektrolitov. Uporabe dialize za izločanje olmesartana niso preučevali.

Posebna navodila

Razvoj simptomatske arterijske hipotenzije, zlasti po zaužitju prvega odmerka zdravila, lahko opazimo pri bolnikih z nizko koncentracijo natrija (zaradi bruhanja, driske, upoštevanja diete z omejenim vnosom soli, jemanja diuretikov) ali količine cirkulirajoče krvi. Te dejavnike je treba odpraviti pred začetkom zdravljenja z zdravilom Cardosal 40.

Uporaba drugih zdravil, ki vplivajo na RAAS, pri bolnikih, katerih delovanje ledvic in žilni tonus sta močno odvisna od delovanja tega sistema, na primer z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s stenozo ledvične arterije), hudim kroničnim srčnim popuščanjem, je povezano s tveganjem za oligurijo, azotemija, arterijska hipotenzija in v redkih primerih akutna ledvična odpoved. Podoben učinek se lahko zgodi pri uporabi ARA II.

Verjetnost hude arterijske hipotenzije in ledvične odpovedi se poveča pri bolnikih z arterijsko stenozo ene same delujoče ledvice ali dvostransko stenozo ledvične arterije, ki prejemajo zdravila, ki vplivajo na RAAS.

Zdravljenje zdravila Cardosal 40 zaradi okvarjenega delovanja ledvic je treba izvajati pod rednim nadzorom vsebnosti kreatinina in kalija v krvni plazmi. Ni izkušenj z uporabo zdravila po nedavni presaditvi ledvice ali v odpovedi ledvic v končni fazi (na primer očistek kreatinina <12 ml na minuto).

V ozadju zdravljenja z zaviralci ARA II ali ACE se lahko pojavi hiperkalemija, ki v nekaterih primerih povzroči smrt. Verjetnost njegovega razvoja se poveča v naslednjih primerih:

kombinirano zdravljenje z zdravili, ki povečajo vsebnost kalija v krvni plazmi;
starost;
ledvična odpoved, vključno z napredovanjem bolezni, akutna okvara ledvične funkcije (na primer z nalezljivimi patologijami);
diabetes;
dehidracija;
akutna dekompenzacija srčne aktivnosti;
presnovna acidoza;
stanja, ki jih spremlja masivna liza celic (na primer obsežna travma, rabdomioliza, akutna ishemija okončin).

Pri bolnikih, ki spadajo v to rizično skupino, je treba spremljati vsebnost kalija v krvni plazmi.

Pred predpisovanjem 40 drugih zdravil, ki vplivajo na RAAS v kombinaciji z zdravilom Cardosal, je priporočljivo primerjati predvidene koristi z možnimi tveganji te kombinacije in razmisliti o drugih možnostih zdravljenja.

Zdravila Cardosal 40, tako kot drugih ARA II, ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z izdelki, ki vsebujejo litij.

Terapevtski učinek zdravila, tako kot drugi ARA II, je pri predstavnikih rase Negroid z arterijsko hipertenzijo nekoliko nižji kot pri ljudeh iz druge populacije. To je lahko posledica večje razširjenosti nizke aktivnosti renina v plazmi pri bolnikih, ki pripadajo tej rasi.

Prekomerno zniževanje krvnega tlaka s cerebrovaskularno insuficienco ali koronarno srčno boleznijo med jemanjem tablet lahko povzroči možgansko kap ali miokardni infarkt.

Zaradi vsebnosti laktoze 40 v zdravilu Cardosal je njegova uporaba kontraindicirana pri sindromu malabsorpcije glukoze / galaktoze, pomanjkanju laktaze in dedni intoleranci za galaktozo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko jemanje zdravila Cardosal 40 povzroči razvoj šibkosti in zaspanosti, je bolnikom priporočljivo, da so med zdravljenjem previdni pri vožnji in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila Cardosal 40 med nosečnostjo ne predpisujejo zaradi pomanjkanja izkušenj z njegovo uporabo pri bolnikih v takih primerih in zaradi poročil o hudih teratogenih učinkih zdravil, ki neposredno vplivajo na RAAS. Če nosečnost nastopi v obdobju zdravljenja z zdravili, se takoj odpove in po potrebi predpiše alternativno zdravljenje.

Pri načrtovanju nosečnosti se bolnici priporoča, da preide na antihipertenzivna zdravila drugih skupin, ki so varna za uporabo v tem obdobju. Izjema so primeri, ko so ARA II predpisani iz zdravstvenih razlogov.

Če je uporaba ARA II potrebna v II in III trimesečju nosečnosti, je treba opraviti ultrazvočni pregled, da se oceni okostenelost lobanjskih kosti in delovanje ledvic ploda. Novorojenčke, katerih matere so prejemale ARA II, je treba nadzorovati glede morebitne okvare ledvic ali hipertenzije.

Izvedene študije so potrdile sposobnost olmesartana, da prodre v materino mleko podgan (podobnih podatkov za ljudi ni). Če je treba med dojenjem uporabljati Cardosal 40, se dojenje ustavi.

Pediatrična uporaba

Bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravila Cardosal 40 ne predpisujejo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

uporaba je kontraindicirana: huda ledvična odpoved, stanje po presaditvi ledvice;
uporaba zahteva zdravniški nadzor: stenoza arterije ene same ledvice, dvostranska stenoza ledvičnih arterij (obnovljena hipertenzija).

Za kršitve delovanja jeter

imenovanje je kontraindicirano: huda odpoved jeter;
uporaba zahteva previdnost: odpoved jeter zmerne resnosti.

Uporaba pri starejših

Bolnikom, starejšim od 65 let, je zdravilo Cardosal 40 predpisano previdno.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije medoksomila olmesartana z drugimi zdravili / snovmi:

nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, kalijevi pripravki, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, druga zdravila, ki zvišujejo raven kalija v krvni plazmi [na primer heparin, zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE), trimetoprim, imunosupresivi (takrolimus, ciklosporin itd.), protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2]: možno je povečanje vsebnosti kalija v krvi (uporaba takšnih kombinacij ni priporočljiva);
antihipertenzivi: antihipertenzivni učinek zdravljenja se lahko poveča;
nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z acetilsalicilno kislino v dnevnem odmerku> 3 g, zaviralci ciklooksigenaze-2: v kombinaciji z ARA II lahko delujejo sinergijsko, zmanjšujejo glomerulno filtracijo, služijo zmanjšanju antihipertenzivnega učinka ARA II in povzročajo delno izgubo njihove terapevtske učinkovitosti. tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi (priporočljivo je zaužiti zadostno količino tekočine, spremljati delovanje ledvic na začetku zdravljenja);
antacidi (aluminijev / magnezijev hidroksid): biološka uporabnost zdravila se lahko zmerno zmanjša.

Pri kombiniranem zdravljenju z litijevimi pripravki z zaviralci ACE in ARA II so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v krvnem serumu in pojavu toksičnosti. V zvezi s tem uporaba zdravila Cardosal 40 v kombinaciji z litijevimi pripravki ni priporočljiva. Če je uporaba takšne kombinacije potrebna, se koncentracija litija v krvnem serumu redno spremlja.

Po podatkih kliničnih študij je dvojna blokada RAAS pri kombinirani uporabi zaviralcev aliskirena, ARA II ali ACE povezana z večjo incidenco neželenih učinkov, ki se kažejo v zmanjšanju ledvične funkcije, vključno s pojavom akutne ledvične odpovedi, hiperkalemije in arterijske hipotenzije v primerjavi z uporabo samo enega zdravila pomeni, da vplivajo na RAAS. V zvezi s tem kombinirano zdravljenje z zaviralci aliskirena, ARA II ali ACE ni priporočljivo.

Medoksomil Olmesartan je kontraindicirano predpisovati sočasno z zdravili, ki vključujejo aliskiren, za odpoved ledvic (hitrost glomerulne filtracije <60 ml na minuto na 1 m ²) in diabetes mellitus. Pri diabetični nefropatiji uporaba zaviralcev ACE in ARA II ni priporočljiva.

Če je treba uporabiti dve zdravili, ki vplivata na RAAS, mora biti bolnik pod strogim zdravniškim nadzorom. Potrebno je tudi redno spremljanje plazemskih elektrolitov, krvnega tlaka in delovanja ledvic.

Študije in vitro niso razkrile klinično pomembnega zaviralnega učinka olmesartana na izoencime 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in ZA4 pri človeškem citokromu P ₄₅₀. V primerjavi s citokromom P ₄₅₀ pri podganah _{je bil} inducirajoči učinek nič ali minimalen. Na podlagi teh podatkov lahko domnevamo, da med medoksomilom olmesartana in zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem teh izoencimov citokroma P _450, ni klinično pomembnih interakcij.

Cardosal 40 nima klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko antacidov (aluminijev / magnezijev hidroksid), pravastatina, hidroklorotiazida, digoksina in varfarina.

Analogi

Analogi zdravila Cardosal 40 so: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene za Cardosal 40

Glede na ocene je Cardosal 40 varno in učinkovito zdravilo, ki stabilizira krvni tlak. Zdravilo pri dolgotrajni uporabi ne povzroča neželenih učinkov.