Metformin-Akrikhin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metformin-Akrikhin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene Metformine-Akrikhin
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Metformin-Akrikhin

Koda ATX: A10BA02

Aktivna sestavina: metformin (metformin)

Proizvajalec: JSC "Akrikhin" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Cene v lekarnah: od 119 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Metformin-Akrikhin

Metformin-Akrikhin je peroralno hipoglikemično zdravilo iz skupine bigvanidov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

filmsko obložene tablete: od bele do bele s smetanovim ali sivim odtenkom, ovalne, bikonveksne (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 ali 6 zavojčkov; 30 ali 60 kosov v pločevinkah iz polipropilena / polietilena, v kartonski škatli 1 pločevinka);
tablete: skoraj bele ali bele, okrogle, ravno valjaste, s posnetjem in ločilno črto (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli s 3, 6 ali 10 pakiranji).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Metformin-Akrikhin.

1 filmsko obložena tableta vsebuje:

aktivna snov: metforminijev klorid v smislu 100% snovi - 0,85 g ali 1 g;
pomožne komponente: krompirjev škrob, stearinska kislina, povidon (tip K90), koloidni silicijev dioksid, glicerol;
filmska lupina: makrogol-6000, hipromeloza-2910, smukec

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: metforminijev klorid v smislu 100% snovi - 0,5 g;
pomožne komponente: sorbitol, povidon (tip K90), makrogol-6000, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, krospovidon (tip B), stearinska kislina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metformin-Akrikhin je peroralno hipoglikemično zdravilo iz skupine bigvanidov. Njegova zdravilna učinkovina, metformin, se od derivatov sulfonilsečnine razlikuje po tem, da ne spodbuja izločanja insulina. Učinek metformina je namenjen povečanju občutljivosti perifernih receptorjev na inzulin in spodbujanju izkoriščanja glukoze v celicah, zmanjšanju proizvodnje glukoze v jetrih z zaviranjem glikogenolize in glukoneogeneze ter upočasnitvi absorpcije ogljikovih hidratov v črevesju. Jemanje zdravila pri zdravih posameznikih ne kaže hipoglikemičnega učinka in ne povzroči razvoja hipoglikemije. Spodbuja povečanje transportne zmogljivosti vseh vrst membranskih transporterjev glukoze. Zaradi učinka na glikogen sintazo se sinteza glikogena okrepi.

Metformin-Akrikhin ugodno vpliva na presnovo lipidov, znižuje vsebnost lipoproteinov z nizko gostoto, celotnega holesterola in trigliceridov.

V ozadju uporabe zdravila bolnikova telesna teža ostaja stabilna ali zmerno upada.

Rezultati kliničnih preskušanj poleg tega kažejo na učinkovitost uporabe metformina za preprečevanje razvoja diabetesa mellitusa tipa 2 pri bolnikih s prediabetesom in dodatne dejavnike tveganja, če jim spremembe življenjskega sloga ne omogočajo ustreznega nadzora glikemije.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je delež absorbiranega metformina iz prebavil (GIT) 70-80%. Absolutna biološka uporabnost je 50–60%. Najvišja koncentracija (C _max) metformina v krvni plazmi je dosežena po 2,5 urah. Da bi dosegli ravnotežno koncentracijo v krvni plazmi glede na uporabo metformina v terapevtskih odmerkih, traja 24–28 ur, običajno ne presega 0,001 mg / ml. Hkratni vnos hrane zmanjša in upočasni absorpcijo zdravila.

Farmakokinetika absorpcije ni linearna, za proces je značilna nasičenost.

Metformin se praktično ne veže na plazemske beljakovine. V istem obdobju je C _max v krvi nižji kot v krvni plazmi.

Hitro se razdeli v tkiva, prodre v eritrocite. Predpostavlja se, da so eritrociti sekundarni oddelek porazdelitve metformina. Prostornina porazdelitve je lahko od 63 do 276 litrov.

Metformin se dejansko ne presnavlja, njegovih presnovkov v telesu ni.

Izloča se v glavnem skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Očistek metformina je 4-krat večji od očistka kreatinina in je večji od 400 ml / min. To kaže na prisotnost aktivne tubularne sekrecije.

Razpolovni čas (T _1/2) je približno 6,5 ure.

V primeru okvare ledvične funkcije opazimo zmanjšanje očistka metformina sorazmerno z očistkom kreatinina (CC), kar vodi do povečanja T _1/2, ravni koncentracije metformina v krvni plazmi in poveča tveganje za kumulacijo.

Farmakokinetični parametri metformina pri otrocih po enkratnem odmerku 0,5 g so podobni kot pri zdravih odraslih.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Metformin-Akrikhin je indicirana za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 (ki ni odvisen od insulina) pri bolnikih, starejših od 10 let, kot monoterapija ali v kombinaciji z insulinom, če dietna terapija in telesna aktivnost ne zagotavljata zadostnega glikemičnega nadzora, zlasti pri debelosti.

Za odrasle lahko zdravilo predpišemo tudi v kombinaciji z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi.

Poleg tega je uporaba filmsko obloženih tablet indicirana za preprečevanje razvoja diabetesa mellitusa tipa 2 pri bolnikih s prediabetesom in dodatnih dejavnikov tveganja za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2 ob neučinkovitosti dietetike in telesne aktivnosti.

Kontraindikacije

Absolutno:

diabetična ketoacidoza, diabetična prekoma ali koma;
ledvična odpoved;
okvarjena ledvična funkcija s CC manj kot 30 ml / min;
okvarjeno delovanje jeter, odpoved jeter;
akutna stanja (vključno s hudimi nalezljivimi boleznimi, dehidracijo zaradi driske ali bruhanja, šok), ki povečujejo tveganje za razvoj ledvične disfunkcije;
klinično izrazite manifestacije dihalne odpovedi, akutnega srčnega popuščanja, kroničnega srčnega popuščanja z nestabilnimi hemodinamičnimi parametri, akutnega miokardnega infarkta in drugih akutnih ali kroničnih bolezni, ki lahko povzročijo razvoj tkivne hipoksije;
obsežne travme in kirurški posegi, ki vključujejo prehod na zdravljenje z insulinom;
kronični alkoholizem, akutna zastrupitev z alkoholom;
laktacidoza (vključno z anamnezo);
obdobje manj kot 48 ur pred in po uvedbi kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod, za radioizotopske in rentgenske študije;
spoštovanje hipokalorične diete (manj kot 1000 kcal / dan);
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 10 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je treba predpisovati Metformin-Akrikhin za ledvično odpoved (CC 30-59 ml / min), otroke, stare od 10 do 12 let, bolnike, starejše od 60 let, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim delom, ki je povezano z velikimi obremenitvami.

Še posebej previdni moramo biti pri srčnem popuščanju; sočasna uporaba zdravila z insulinom, derivati sulfonilsečnine, repaglinidom ali drugimi hipoglikemičnimi sredstvi, antihipertenzivi, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali diuretiki; s kronično ali hudo drisko, ponavljajočimi se napadi bruhanja in drugimi stanji, ki lahko povzročijo dehidracijo.

Metformin-Akrikhin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete metformin-Akrikhin se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, med obrokom ali takoj po njem, z zadostno količino vode.

Ker je nemogoče kršiti celovitost filmske lupine, je treba, če je treba uporabiti začetni odmerek 0,5 g, uporabiti dozirno obliko metformina v ustreznem odmerku.

Trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik; brez njegovega imenovanja je nemogoče prekiniti vnos zdravila.

Priporočen odmerek za odrasle v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi:

začetni odmerek: 0,5 ali 0,85 g 2-3 krat na dan. Ob upoštevanju ravni glukoze v krvi jo lahko postopoma povečujemo;
vzdrževalni odmerek: 1,5–2,0 g na dan, razdeljen na 2–3 odmerke;
največji odmerek: 3,0 g na dan, razdeljen na 3 odmerke.

Za zmanjšanje neželenih učinkov iz prebavil je treba dnevni odmerek počasi povečevati in ga vedno razdeliti na 2-3 odmerke.

V primeru prehoda z drugega hipoglikemičnega sredstva na tablete Metformin-Akrikhin je treba zdravljenje začeti po prenehanju zdravljenja s prejšnjim zdravilom po priporočenem režimu odmerjanja.

V kombinaciji z insulinom je začetni odmerek zdravila 0,5 ali 0,85 g 2-3 krat na dan, odmerek insulina se določi v skladu s stopnjo koncentracije glukoze v krvi.

Priporočeni odmerek Metformin-Akrikhin za otroke, starejše od 10 let, z monoterapijo in v kombinaciji z insulinom:

začetni odmerek: 0,5 ali 0,85 g. Po 10-15 dneh zdravljenja je treba prilagoditi odmerek ob upoštevanju glikemičnega nadzora;
največji dnevni odmerek: 2,0 g, razdeljen na 2-3 odmerke.

Priporočeni odmerek za monoterapijo pri prediabetesu je 1,0 do 1,7 g na dan, razdeljen na 2 odmerka. Zdravljenje mora spremljati redna kontrola glikemije, da se oceni potreba po nadaljevanju tečaja.

Za bolnike z zmerno ledvično odpovedjo (CC 30-59 ml / min) je indicirana uporaba zdravila Metformin-Akrikhin (pod pogojem, da ni pogojev, ki bi povečali tveganje za laktacidozo) v začetnem odmerku 0,5 ali 0,85 g enkrat na dan. Največji dnevni odmerek je 1 g, razdeljen na 2 odmerka. Največji vzdrževalni dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke in je ob upoštevanju stopnje okvare ledvične funkcije lahko: s CC 45–59 ml / min - 2 g; s CC 30-44 ml / min - 1 g.

Pri bolnikih z ledvično okvaro je treba ledvično funkcijo natančno oceniti v intervalih od 90 do 180 dni. Pri CC pod 30 ml / min je treba uporabo zdravila prekiniti.

Starejši bolniki potrebujejo redne (z razmikom 90 dni) študije za določitev koncentracije kreatinina v krvnem serumu. Izbira in prilagoditev odmerka Metformin-Akrikhin se izvede v skladu z indikatorji ledvične funkcije.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: pogosto - pojav kovinskega okusa v ustih;
s strani presnove in prehrane: zelo redko - laktacidoza; morda - ob dolgotrajni uporabi zmanjšanje absorpcije vitamina B ₁₂, megaloblastna anemija;
iz prebavil: zelo pogosto - pomanjkanje apetita, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, napenjanje;
s strani hepatobiliarnega sistema: zelo redko - okvarjeni kazalci delovanja jeter, hepatitis (popolnoma izginejo po prekinitvi zdravljenja)
s kože in podkožja: zelo redko - kožne reakcije v obliki srbenja, izpuščaja, eritema, urtikarije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: razvoj laktacidoze z naslednjimi značilnimi lastnostmi: acidotična kratka sapa, bolečine v trebuhu, podhladitev, koma. Diagnostični laboratorijski kazalniki vključujejo zmanjšanje kislosti v krvi (pH manj kot 7,35), koncentracijo laktata v plazmi več kot 5 mmol / L, povečano anionsko vrzel in razmerje laktat / piruvat.

Registriran je bil primer jemanja metformina v odmerku 85 g enkrat, kar presega največji dnevni odmerek za 42,5-krat. Takšno preveliko odmerjanje ni povzročilo razvoja hipoglikemije.

Zdravljenje: če se pojavijo znaki laktacidoze, je potrebna takojšnja hospitalizacija bolnika. Za razjasnitev diagnoze je treba določiti koncentracijo laktata. Za hitro izločanje laktata in metformina iz telesa je najučinkovitejša uporaba hemodialize. Prikazano je imenovanje simptomatske terapije.

Posebna navodila

Pri zdravljenju z metforminom-Akrikhinom je priporočljivo, da nadaljujete z dieto z enakomernim vnosom ogljikovih hidratov ves dan. Nizkokalorična dieta pri bolnikih s prekomerno telesno težo mora zagotoviti vsaj 1000 kcal na dan.

Za nadzor sladkorne bolezni so potrebni rutinski laboratorijski testi.

Resni zaplet kumulacije metformina je laktacidoza; če ni nujnega zdravljenja, je lahko usodna. Zaradi tveganja za laktacidozo je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju metformina bolnikom z naslednjimi dejavniki tveganja: dekompenzirani diabetes mellitus, ledvična in / ali jetrna odpoved, alkoholizem, ketoza, dolgotrajno postenje, huda nalezljiva bolezen, huda hipoksija, sočasno zdravljenje z drugimi zdravili. Nespecifični znaki laktacidoze vključujejo mišične krče z bolečinami v trebuhu, dispeptičnimi motnjami in hudo astenijo. Če sumite na razvoj laktacidoze, morate prenehati jemati zdravilo Metformin-Akrikhin in se takoj posvetovati z zdravnikom.

V obdobju zdravljenja ne smete piti alkoholnih pijač in jemati zdravil, ki vsebujejo etanol.

Pri izvajanju načrtovanih kirurških posegov pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je treba zdravljenje prekiniti 48 ur pred nastopom anestezije in ga uvesti najpozneje 48 ur po operaciji.

Poleg tega je treba pred uporabo zdravila ugotoviti stanje ledvične funkcije, med zdravljenjem pa ga je treba redno spremljati. Pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo je treba indeks CC določiti vsaj enkrat na 12 mesecev, z začetnim CC 45-59 ml / min - z intervalom 3-6 mesecev, s CC 30-44 ml / min - vsake 3 mesece.

Zaradi velikega tveganja za hipoksijo in okvarjeno ledvično funkcijo pri bolnikih s srčnim popuščanjem je treba to kategorijo bolnikov zdraviti z metforminom z rednim spremljanjem srčne aktivnosti in nadzorom delovanja ledvic.

Kljub dejstvu, da rezultati kliničnih študij, izvedenih 12 mesecev pri otrocih in mladostnikih, kažejo na odsotnost učinka metformina na njihovo rast in puberteto, je priporočljivo skrbno spremljati te parametre pri otrocih z dolgim zdravljenjem. Glede na rezultate raziskave sta pri starostni skupini od 10 do 16 let narava in resnost neželenih učinkov pri otrocih podobni kot pri odraslih bolnikih.

Pri bolnikih s prediabetesom je uporaba zdravila Metformin-Akrikhin indicirana ob prisotnosti naslednjih dodatnih dejavnikov tveganja za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2: starost do 60 let, ITM (indeks telesne mase) 30 kg na 1 m ² ali več, arterijska hipertenzija, povečana koncentracija trigliceridov, zmanjšana koncentracija lipoproteinskega holesterola visoke gostote, indikacija v zgodovini gestacijskega diabetesa mellitusa ali prisotnost diabetesa mellitusa pri sorodnikih prve vrste.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Monoterapija z Metformin-Akrikhin ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje ali zapletenih mehanizmov.

Uporaba zdravila v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi sredstvi (inzulin, derivati sulfonilsečnine, repaglinid) poveča tveganje za hipoglikemijo, zato je pri izvajanju vrst dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Metformin-Akrikhin med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Pri načrtovanju nosečnosti ali zanositve med zdravljenjem z zdravilom je treba zdravljenje z metforminom prekiniti. Bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 je priporočljivo preiti na zdravljenje z insulinom.

Pediatrična uporaba

Imenovanje Metformin-Akrikhin, mlajše od 10 let, je kontraindicirano.

Zdravilo je treba uporabljati previdno za zdravljenje otrok, starih od 10 do 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje Metformin-Akrikhin je kontraindicirano v primeru okvare ledvične funkcije s CC manj kot 30 ml / min, ledvične odpovedi ali stanj, ki povečajo tveganje za razvoj okvarjene ledvične funkcije (akutno obdobje hudih nalezljivih bolezni, dehidracija v ozadju driske ali bruhanja, šok).

Zdravilo je treba jemati previdno pri ledvični odpovedi s CC 30–59 ml / min.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba Metformin-Akrikhin za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter je odpovedana.

Uporaba pri starejših

Paziti je treba, da bolnikom, starejšim od 60 let, predpišejo metformin-Akrikhin.

Izbira in prilagoditev odmerka je treba izvesti ob upoštevanju kazalcev ledvične funkcije.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi metformin-akrihin:

rentgenska kontrastna sredstva, ki vsebujejo jod: uporaba rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, poveča tveganje za laktacidozo, zlasti pri bolnikih z diabetesom mellitusom, zapletenim zaradi funkcionalne odpovedi ledvic. Če je treba pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo opraviti radiološko študijo z uporabo joda, ki vsebuje rentgenske kontrastne snovi, ki jih vsebujejo jod, je treba zdravljenje z zdravilom začasno prekiniti za približno 96 ur (odpovedati 48 ur prej in nadaljevati najpozneje 48 ur po posegu);
etanol: ob akutni alkoholni zastrupitvi se poveča tveganje za laktacidozo, zlasti pri bolnikih s podhranjenostjo, odpovedjo jeter ali po nizkokalorični dieti;
danazol: pri sočasni uporabi in po ukinitvi danazola sta zaradi tveganja hiperglikemičnega delovanja danazola potrebna prilagoditev odmerka metformina in skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi;
klorpromazin: previdnost je potrebna, če je potrebno sočasno zdravljenje z antipsihotiki ali takoj po njihovi ukinitvi. Jemanje klorpromazina v dnevnem odmerku 0,1 g pomaga zmanjšati sproščanje insulina in povečati raven glukoze v krvi, zato je potrebna prilagoditev odmerka hipoglikemičnega zdravila;
glukokortikosteroidi (GCS): uporaba GCS sistemskega in lokalnega delovanja ali po njegovi prekinitvi povzroča potrebo po prilagoditvi odmerka metformina pod nadzorom koncentracije glukoze v krvi, ker GCS zmanjša toleranco za glukozo in poveča koncentracijo v krvi, vse do razvoja ketoze;
diuretiki: pri bolnikih s funkcionalno ledvično insuficienco lahko sočasno zdravljenje z diuretiki v zanki povzroči razvoj laktacidoze, zato pri CC manj kot 60 ml / min te kombinacije ni mogoče uporabiti;
beta2-adrenergični agonisti: injekcijski beta2-adrenergični agonisti, ki jih je mogoče injicirati, stimulirajo beta2-adrenergične receptorje in povečajo koncentracijo glukoze v krvi, kar lahko zahteva dodatno dajanje insulina;
antihipertenzivi, vključno z zaviralci angiotenzinske konvertaze: lahko povzročijo znižanje glukoze v krvi, zato bo morda treba prilagoditi odmerek metformin-akrikhina;
inzulin, derivati sulfonilsečnine, akarboza, salicilati: ta zdravila povečajo tveganje za hipoglikemijo;
nifedipin: ob sočasnem zdravljenju z nifedipinom se poveča absorpcija in C _max metformina;
amilorid, digoksin, prokainamid, morfij, kinidin, kinin, triamteren, trimetoprim, vankomicin, ranitidin: kationska zdravila tekmujejo z metforminom za transportne sisteme v ledvičnih tubulih, kar lahko privede do povečanja njegove C _max;
fenotiazidi, glukagon, peroralni kontraceptivi, estrogeni, fenitoin, simpatomimetiki, nikotinska kislina, izoniazid, BMCK (počasni zaviralci kalcijevih kanalov), natrijev levotiroksin: kombinacija z naštetimi zdravili lahko zmanjša hipoglikemični učinek metformin-akrikhina;
cimetidin: zmanjša hitrost izločanja metformina, kar povzroči večje tveganje za laktacidozo;
posredni antikoagulanti: mogoče je zmanjšati terapevtski učinek posrednih antikoagulantov;
verapamil in drugi zaviralci prenašalcev organskih kationov1 (OCT1): možno je zmanjšanje hipoglikemičnega učinka metformin-akrihina;
rifampicin in drugi induktorji OCT1: povečajo absorpcijo metformina v prebavilih in okrepijo njegovo delovanje;
Zaviralci OCT2 (vključno s cimetidinom, dolutegravirjem, ranolazinom, trimetoprimom, vandetanibom, izavukonazolom): ob sočasnem zdravljenju s temi zdravili se poveča tveganje za povečanje koncentracije metformina v krvni plazmi;
krizotinib, olaparib (zaviralci OCT1 in OCT2): v kombinaciji z metforminom povzroči zmanjšanje njegovega hipoglikemičnega učinka.

Analogi

Analogi metformin-Akrikhin so Metformin, Metformin Zentiva, Metformin Long Canon, Metformin MS, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Baghomet, Glucophage, Glucophage Long, Diasfor, Diaformin OD, Merifatin, Metadien, Metfogamma, Sigduforong, Longiofor Sopamet, Formetin, Formin Pliva, Formetin Long.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti: filmsko obložene tablete - 2 leti, tablete - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o metformin-akrihin

Ocene zdravila Metformin-Akrikhin so pogosto negativne. Bolniki poročajo, da jemanje zdravila ne zagotavlja zadostnega kliničnega učinka. Poleg tega se pogosto pritožujejo, da povzroča neželene reakcije v obliki driske, suhih ust.

Cena za metformin-Akrikhin v lekarnah

Cena zdravila Metformin-Akrikhin za paket, ki vsebuje 60 tablet, je lahko odvisno od odmerka: 0,5 g - od 113 rubljev; 0,85 g - od 180 rubljev; 1 g - od 335 rubljev.