Cardosal 20 - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Analogi, Cena Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kardosal 20

Cardosal 20: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cardosal 20

Koda ATX: C09CA08

Aktivna sestavina: olmesartan medoksomil (Olmesartan medoksomil)

Proizvajalec: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.12.2019

Cene v lekarnah: od 554 rubljev.

Nakup

Cardosal 20 je hipotenzivno zdravilo, antagonist receptorjev angiotenzina II.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, bele, na eni strani z odtisom "C14", s specifičnim nežnim vonjem (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 4 oz. 7 pretisnih omotov, skupaj z navodili za uporabo zdravila Cardosal 20).

Sestava za eno tableto:

aktivna sestavina: olmesartan medoksomil - 20 mg;
pomožne komponente: hiproloza z nizko stopnjo substitucije, hiproloza z viskoznostjo 6–10 mPa × s, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
filmska lupina: smukec, titanov dioksid, hipromeloza z viskoznostjo 5 mPa s.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Medoksomil Olmesartan je močan specifični antagonist receptorjev za angiotenzin II (receptorji AT ₁). Angiotenzin II je primarni vazoaktivni hormon RAAS (sistem renin-angiotenzin-aldosteron). Zaradi učinka na receptorje AT ₁ igra pomembno vlogo v mehanizmu arterijske hipertenzije. Predpostavlja se, da medoksomil olmesartan blokira vsa delovanja hormona angiotenzina II, ki ga posredujejo receptorji AT ₁, ne glede na pot sinteze in izvor izvora angiotenzina II. Zaradi specifičnega antagonizma zdravila glede na AT ₁-receptorjev angiotenzina II se poveča aktivnost renina, angiotenzina I in angiotenzina II v plazmi, zmanjša pa se tudi koncentracija aldosterona v plazmi.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo pod vplivom zdravila Cardosal 20 opazimo dolgotrajno od odmerka odvisno znižanje krvnega tlaka. Ni dokazov, da se hipotenzija razvije po prvem odmerku. Prav tako ni dokazov o pojavu tahifilaksije med dolgotrajnim zdravljenjem ali odtegnitvenega sindroma po prekinitvi zdravljenja (kar se kaže z močnim zvišanjem krvnega tlaka).

Kot rezultat jemanja olmesartana enkrat na dan je zagotovljeno blago in učinkovito znižanje krvnega tlaka za 24 ur, učinkovitost enkratnega odmerka pa je podobna učinku zdravila, če ga jemljemo dvakrat na dan v istem dnevnem odmerku.

Hipotenzivni učinek zdravila Cardosal 20 se običajno razvije po 2 tednih, po približno 8 tednih od začetka zdravljenja pa se opazi največji antihipertenzivni učinek.

Farmakokinetika

Medoksomil Olmesartan je predzdravilo, ki se pod delovanjem črevesnih encimov in med absorpcijo iz prebavil v portalni krvi pretvori v olmesartan (aktivni presnovek). V krvni plazmi in / ali iztrebkih ni nespremenjenega medoksomila olmesartana ali olmesartana z nepoškodovanim mestom medoksomila. Biološka uporabnost olmesartana je v povprečju 25,6%.

Najvišja koncentracija aktivnega presnovka v plazmi je dosežena približno 2 uri po peroralnem dajanju in se skoraj linearno poveča s povečanjem enkratnega odmerka zdravila Cardosal od 20 do 80 mg. Vnos hrane praktično ne vpliva na biološko uporabnost aktivne snovi, zato je zdravilo mogoče jemati kadar koli, ne glede na čas obroka.

Do 99,7% olmesartana se veže na plazemske beljakovine, medtem ko je premik tega kazalnika pri interakciji z drugimi zdravili in snovmi z visoko stopnjo vezave na beljakovine krvne plazme nepomemben (to dejstvo potrjuje odsotnost klinično pomembne interakcije z varfarinom). Olmesartan se skoraj ne veže na krvne celice. Po intravenski uporabi je povprečni volumen porazdelitve od 16 do 29 litrov.

Očistek v plazmi je običajno 1,3 L / h (s koeficientom variacije 19%). V primerjavi s pretokom krvi v jetrih je precej nizek, ki znaša 90 l / h.

Olmesartan se izloči skozi ledvice (približno 40% absorbirane snovi) in skozi hepatobiliarni sistem (približno 60%). Razen olmesartana ni drugih presnovkov. Črevesna jetrna recirkulacija aktivnega presnovka je minimalna. Ker se glavni del zdravila izloča skozi jetra, je kontraindiciran pri bolnikih z zaporo žolčnika.

Po večkratni peroralni uporabi je T _1/2 olmesartana 10 do 15 ur. Po prvih nekaj odmerkih zdravila Cardosal 20 se doseže ravnotežno stanje. Po 14 dneh vsakodnevne uporabe nadaljnjega kopičenja olmesartana ni opaziti. Očistek ledvic je v povprečju 0,5–0,7 l / h in ni odvisen od odmerka.

Farmakokinetika olmesartana pri bolnikih različnega spola nima klinično pomembnih razlik.

Pri ledvični odpovedi se AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) poveča za 62, 82 in 179% pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično odpovedjo (v primerjavi z istim kazalnikom pri zdravih prostovoljcih).

Pri posameznikih z blago in zmerno okvaro jeter se je AUC olmesartana po enkratnem peroralnem odmerku povečala za 6% oziroma 65%. Po večkratni uporabi zdravila Cardosal je 20 AUC olmesartana pri bolnikih z zmerno okvaro jeter 65% višja kot pri zdravih prostovoljcih. Povprečne vrednosti največje plazemske koncentracije pri zdravih ljudeh in bolnikih z jetrno insuficienco so bile podobne. Farmakokinetični parametri zdravila pri osebah s hudo okvaro jeter niso raziskani.

Pri starejših in senilni starosti (65 let in več) pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo se je AUC olmesartana po doseganju ravnotežnega stanja povečala za 35% (pri osebah, starih 65-75 let), in za 44% (pri bolnikih, starejših od 75 let), v primerjavi z mlajšimi bolniki. Morda so bile te razlike posledica starostnega upada ledvične funkcije.

Indikacije za uporabo

Cardosal 20 se uporablja za zdravljenje esencialne (primarne) hipertenzije.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved (očistek kreatinina je manjši od 20 ml / min);
huda okvara jeter (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh);
stanje po presaditvi ledvice (ker ni izkušenj s klinično uporabo zdravila po presaditvi ledvice);
oviranje žolčnega trakta;
pomanjkanje laktaze, dedna intoleranca za galaktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze (ker tablete vsebujejo laktozo);
skupno dajanje z aliskirenom in zdravili, ki vsebujejo aliskiren, pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min);
obdobje nosečnosti in dojenja;
otroci in mladostniki do 18 let;
preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (Cardosal 20 se uporablja previdno):

blaga in zmerna ledvična odpoved (vrednost očistka kreatinina več kot 20 ml / min);
zmerna okvara jeter (manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh);
kronično srčno popuščanje;
Ishemična bolezen srca (koronarna bolezen srca);
stenoza mitralnih ali aortnih zaklopk;
dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza ledvične arterije ene same ledvice (vasorenalna hipertenzija);
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
cerebrovaskularne bolezni;
hiponatriemija in / ali hiperkalemija (zaradi tveganja za arterijsko hipotenzijo, dehidracijo in ledvično odpoved);
stanja, ki vodijo do zmanjšanja volumna krvi v obtoku (na primer bruhanje in driska);
upoštevanje prehrane z omejeno vsebnostjo soli;
Connesov sindrom (primarni aldosteronizem);
sočasna uporaba z litijevimi pripravki in diuretiki;
starost (bolniki, starejši od 65 let).

Cardosal 20, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Cardosal 20 se jemlje peroralno, ne glede na čas obroka. Tablete ne smete žvečiti, ampak jo je treba pogoltniti celo z veliko vode ali druge tekočine. Zdravilo se jemlje enkrat na dan, po možnosti hkrati.

Začetni odmerek je 10 mg enkrat na dan. Če želenega znižanja krvnega tlaka ne dosežete, lahko odmerek povečate na 20 mg na dan. V prihodnosti se dnevni odmerek po potrebi poveča na 40 mg. Za izbiro odmerka lahko uporabite različne odmerke zdravila (Cardosal 10, Cardosal 20 ali Cardosal 40).

Največji odmerek je 40 mg na dan.

Bolnike, starejše od 65 let, je treba zdraviti s skrbnim nadzorom krvnega tlaka.

Pri blagi do zmerni ledvični odpovedi (očistek kreatinina od 20 do 60 ml / min) je največji dnevni odmerek zdravila 20 mg (pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo se olmesartan medoksomil ne uporablja).

Pri bolnikih z blago okvaro jeter je zdravilo predpisano v običajnih odmerkih. Pri zmerni okvari jeter je začetni dnevni odmerek 10 mg, največji 20 mg. V primeru sočasne uporabe z diuretiki in / ali drugimi antihipertenzivi pri bolnikih z jetrno insuficienco je treba spremljati delovanje ledvic in krvni tlak. Pri hudi jetrni okvari je zdravilo Cardosal 20 kontraindicirano.

Stranski učinki

prebavila: pogosto - dispeptične motnje, slabost, gastroenteritis, driska, bolečine v trebuhu; redko - bruhanje;
presnova in prehrana: pogosto - povečanje plazemske koncentracije trigliceridov in sečne kisline; redko - povečanje vsebnosti kalija v krvi;
kardiovaskularni sistem: redko - angina pektoris; redko - znatno znižanje krvnega tlaka;
dihalni sistem: pogosto - rinitis, faringitis, kašelj, bronhitis;
živčni sistem in senzorični organi: pogosto - glavobol, omotica; redko - vrtoglavica;
sečni sistem: pogosto - okužbe sečil, povečanje števila rdečih krvnih celic v urinu; redko - ledvična odpoved, vključno z akutno;
limfni sistem in kri: redko - trombocitopenija;
mišično-skeletni sistem: pogosto - artritis, bolečine v kosteh in hrbtu; redko - bolečine v mišicah; redko - mišični krči;
koža in podkožna maščoba: redko - alergijski dermatitis, kožni izpuščaj, eksantem, srbenje, urtikarija; redko - Quinckejev edem;
imunski sistem: redko - anafilaktične in anafilaktoidne reakcije;
kazalniki laboratorijskih testov: pogosto - povečanje aktivnosti jetrnih encimov, povečanje vsebnosti sečnine in kreatin-fosfokinaze v krvi; redko - zvišanje koncentracije kreatinina v plazmi;
druge reakcije: pogosto - gripi podobni simptomi, bolečine v prsih, šibkost, periferni edem; redko - slabo počutje, astenija, otekanje obraza; redko - občutek zaspanosti; osamljeni primeri - rabdomioliza.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju zdravila Cardosal 20 so zelo omejeni. Glavni simptom je izrazito znižanje krvnega tlaka.

Bolnika je treba položiti v vodoravni položaj (na hrbtu), rahlo dvigniti noge. Priporočljivo je izpiranje želodca in / ali pacientu dati aktivno oglje. Nadaljnje zdravljenje mora biti usmerjeno v dopolnitev količine cirkulirajoče krvi in odpravljanje kršitev vodno-elektrolitskega ravnovesja. Učinkovitosti dialize za izločanje olmesartana niso preučevali.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Cardosal 20 je treba odpraviti dejavnike, ki prispevajo k dodatnemu znižanju krvnega tlaka (intenzivno zdravljenje z diuretiki, bruhanje, driska, omejena poraba kuhinjske soli).

Pri nekaterih bolnikih sta ledvična funkcija in vaskularni tonus v večji meri odvisni od aktivnosti RAAS kot pri drugih (na primer s hudim kroničnim srčnim popuščanjem ali stenozo ledvične arterije). Pri takih bolnikih lahko sočasna uporaba drugih zdravil, ki vplivajo na RAAS, privede do razvoja oligurije, azotemije, akutne arterijske hipotenzije ali akutne ledvične odpovedi (redko).

Z uporabo antagonistov receptorjev za angiotenzin II ni mogoče izključiti možnosti podobnega terapevtskega učinka.

Pri bolnikih z vazorenalno hipertenzijo, ki prejemajo zdravila, ki vplivajo na RAAS, se poveča tveganje za ledvično odpoved in hudo arterijsko hipotenzijo.

V primeru okvare ledvične funkcije med zdravljenjem z zdravilom Cardosal 20 je priporočljivo občasno spremljati raven kreatinina in kalija v krvni plazmi.

Hiperkalemija, ki se včasih razvije pri zdravljenju z antagonisti receptorjev angiotenzina II ali zaviralci ACE (angiotenzinske konvertaze), je lahko usodna. Tveganje za njegov pojav se poveča z odpovedjo ledvic, dehidracijo, presnovno acidozo, diabetes mellitusom, akutno dekompenzacijo srčne aktivnosti, stanji, ki jih spremlja obsežna liza celic (obsežna travma, rabdomioliza, akutna ishemija okončin), kadar se uporabljajo skupaj z zdravili, ki povečajo koncentracijo kalija v plazmi, pa tudi v starosti.

Imenovanje zdravila Cardosal 20 sočasno z drugimi zdravili, ki vplivajo na RAAS, je možno le po natančni oceni razmerja med koristmi in tveganji te kombinacije. Priporočljivo je upoštevati druge možnosti zdravljenja.

Pri bolnikih rase Negroid je učinkovitost zdravljenja z medoksomilom olmesartan nekoliko nižja kot pri drugih rasah, kar je očitno posledica večje razširjenosti nizke aktivnosti renina v plazmi v tej populaciji.

Prekomerno znižanje krvnega tlaka pri bolnikih s cerebrovaskularno insuficienco ali ishemično boleznijo srca lahko privede do možganske kapi ali miokardnega infarkta.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem z zdravilom Cardosal 20 se lahko pojavijo neželeni učinki, kot sta šibkost in zaspanost, zato je pri vožnji avtomobila ali drugih vozil, pa tudi pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih, potrebna previdnost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z uporabo zdravila pri nosečnicah ni. Vendar je znano, da imajo zdravila, ki neposredno vplivajo na RAAS, močan teratogeni učinek, zato je zdravilo Cardosal 20 med nosečnostjo kontraindicirano. Če med zdravljenjem z zdravilom pride do nosečnosti, jo je treba takoj odpovedati in predpisati drugo, alternativno zdravljenje.

Za ženske, ki načrtujejo nosečnost, je priporočljivo izbrati antihipertenzive iz drugih skupin, katerih varnost med nosečnostjo so dokazale ustrezne študije. Izjema je, kadar je uporaba antagonistov receptorjev za angiotenzin II ključnega pomena.

Nosečnice, ki so v II. Novorojenčke, katerih matere so jemale droge v tej skupini, je treba pregledati glede morebitne okvare ledvične funkcije in razvoja arterijske hipotenzije.

Ni znano, ali se zdravilo izloča v materino mleko. Obstajajo zanesljivi podatki o prodiranju olmesartana v materino mleko podgan. Zato je med dojenjem zdravilo Cardosal 20 kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, se zdravila Cardosal 20 ne uporablja zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe medoksomila olmesartana v otroštvu.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Medoksomil Olmesartan je kontraindiciran pri hudi ledvični okvari (očistek kreatinina manjši od 20 ml / min). Z očistkom kreatinina od 20 do 60 ml / min zdravilo Cardosal 20 uporabljamo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Cardosal 20 je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in obstrukcijo žolčnih poti.

Uporaba pri starejših

Pri bolnikih, starih 65 let ali več, zdravilo Cardosal 20 uporabljamo previdno.

Interakcije z zdravili

Zdravila Cardosal 20 ni priporočljivo jemati sočasno s pripravki kalija, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in drugimi zdravili, ki zvišujejo koncentracijo kalija v plazmi (na primer imunosupresivi, selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2, heparin, zaviralci ACE itd.), Saj lahko to povzroči hiperkaliemijo. …

Antihipertenzivni učinek olmesartana se običajno poveča, če se uporablja skupaj z drugimi zdravili za zniževanje krvnega tlaka.

Zaviralci ciklooksigenaze-2, nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino v odmerkih več kot 3 g na dan) in antagonisti receptorjev angiotenzina II lahko sinergirajo in zmanjšajo glomerulno filtracijo. V primeru kombinacije olmesartana z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se verjetnost akutne ledvične odpovedi poveča, zato je na začetku skupnega zdravljenja priporočljivo spremljati delovanje ledvic in zaužiti zadostno količino tekočine. Poleg tega je mogoče ob hkratni uporabi zmanjšati antihipertenzivno aktivnost antagonistov receptorjev angiotenzina II in delno izgubiti terapevtski učinek.

Sočasna uporaba z litijevimi pripravki ni priporočljiva (zaradi možnega reverzibilnega povečanja koncentracije litijevega seruma in povečanja njegove toksičnosti).

Antacidi (magnezijev hidroksid in aluminijev hidroksid) lahko zmerno zmanjšajo biološko uporabnost olmesartana.

Zdravila Cardosal 20 se ne sme uporabljati sočasno z aliskirenom, zdravili, ki vsebujejo aliskiren, in zaviralci ACE, saj je pri dvojni blokadi RAAS pogostnost hiperkalemije, arterijske hipotenzije in zmanjšane ledvične funkcije večja kot pri zdravljenju le z enim od navedenih zdravil.

Zdravil, ki vsebujejo aliskiren, ni mogoče kombinirati z medoksomilom olmesartana pri bolnikih z ledvično insuficienco in diabetesom mellitusom. Bolnikom z diabetično nefropatijo ne smejo hkrati predpisovati zaviralcev ACE.

Klinično pomembnih interakcij z digoksinom, pravastatinom, varfarinom in hidroklorotiazidom ni bilo.

Analogi

Analogi zdravila Cardosal 20 so Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok. Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti zdravila je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Cardosalu 20

O zdravilu Cardosal 20 ni veliko pregledov. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo dobro zmanjšuje in stabilizira krvni tlak ter je primerno za dolgotrajno uporabo. Primerno je jemati tablete (zadosten en odmerek na dan).

Po mnenju zdravnikov in bolnikov je glavna pomanjkljivost pogost pojav neželenih učinkov, vključno s trajno šibkostjo in bolečinami v prsih.