Rifampicin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Rifampicin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rifampicin

Koda ATX: J04AB02

Aktivna sestavina: rifampicin (rifampicin)

Proizvajalec: Virend International, LLC (Rusija), Belmedpreparaty, RUP (Republika Belorusija), Pharmasintez, JSC (Rusija), Valenta Pharm, PJSC (Rusija), Severnaya Zvezda, JSC (Rusija), Krasfarma, JSC (Rusija), Sandzhivani Paranteral Limited (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 03.10.2019

Cene v lekarnah: od 399 rubljev.

Nakup

Rifampicin je polsintetični antibiotik z anti-tuberkulozo in širokim spektrom antibakterijskega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike rifampicina:

liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje: praškasta higroskopska masa rjavo-rdeče barve (v ampulah: 150 ml, v kartonski škatli 5 ali 10 kosov v kompletu z ampulskim nožem; 5 kosov v oblikovanih plastičnih pladnjih, v kartonski škatli 1 ali 2 palete ali v kartonski škatli 20, 25, 50, 100, 200 palet; 5 kosov.: 150, 300 ali 600 mg v kartonski škatli 1, 5 ali 10 kosov; po 450 mg v kartonski škatli 1, 10, 50 ali 100 kosov; po 150 ali 300 mg v kartonski škatli 1 steklenica s topilom (po 5 ml v ampulah); po 600 mg v kartonski škatli 1 steklenica z vehiklom (po 5 ali 10 ml v ampulah); po 150, 300, 450 ali 600 mg: 5 kosov v plastičnem obrisu paleta,v kartonski škatli 1 ali 2, v škatli - 10, 20 palet; 5 kosov v konturni embalaži acheikova, v kartonski škatli 1 ali 2, v škatli - 10 ali 20 paketov; Po 600 mg v kartonski škatli s 50, 100 ali 500 vialami);
kapsule: trda želatinasto oranžno rdeča (št. 1) ali rdeča (št. 0), znotraj kapsul je rdeče rjav ali rdeč prah z belimi brizgami (po 150 mg: 20 ali 30 kosov v kozarcih iz temnega stekla, polimerni kozarci ali viale, v kartonski škatli 1 kozarec, pločevinka ali steklenica; po 150 ali 300 mg: v plastični vrečki 500, 1000, 2000 ali 5000 kosov, v polietilenski pločevinki 1 embalaža; 10 kosov v pretisnem traku, v kartonski škatli 2, 3, 5, 10 pakiranj ali v kartonski škatli 150 pakiranj s 150 mg kapsulami; 100 ali 1000 kosov na pakiranje).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo rifampicina.

Liofilizat vsebuje:

zdravilna učinkovina: rifampicin, v 1 steklenički - 150 mg, 300 mg, 450 mg ali 600 mg, v 1 ampuli - 150 mg;
pomožne komponente: natrijev sulfit, askorbinska kislina, natrijev hidroksid.

Kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: rifampicin, v 1 kapsuli - 150 mg ali 300 mg;
pomožne komponente: primogel (natrijev karboksimetil škrob), mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid (razred aerosila A-300), bazični magnezijev karbonat, magnezijev stearat;
telo kapsule in pokrovček: želatina, natrijev lavril sulfat, barvilo Ponso 4R E 124, titanov dioksid, prečiščena voda;
dodatno kot del lupine: št. 1 - sončno rumeno barvilo (E 110); Št. 0 - barvilo azorubin (E 122).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rifampicin je polsintetični antibiotik s širokim spektrom delovanja; sodi med prvovrstna zdravila proti tuberkulozi.

Če se uporablja v nizkih koncentracijah, ima baktericidni učinek na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, v visokih koncentracijah - na nekatere gram negativne mikroorganizme.

Za snov je značilna visoka aktivnost proti Staphylococcus spp. (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo in številnimi sevi, odpornimi na meticilin), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, pa tudi gramnegativno koko (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

V visokih koncentracijah rifampicin vpliva na gram pozitivne bakterije. Prikazuje aktivnost proti znotrajceličnim / zunajceličnim mikroorganizmom. Selektivno zavira od DNA odvisne (deoksiribonukleinska kislina) RNA polimerazo (ribonukleinske kisline) občutljivih mikroorganizmov.

Pri monoterapiji je relativno hitro opazen izbor bakterij, odpornih proti rifampicinu. Navzkrižna rezistenca z drugimi antibakterijskimi zdravili (razen z drugimi rifamicini) se ne razvije.

Farmakokinetika

Absorpcija rifampicina pri peroralnem jemanju je hitra, ob hkratni uporabi s hrano pa se absorpcija zdravila zmanjša. Če se 600 mg zaužije na tešče, je C _max (največja koncentracija snovi) v krvi 10 μg / ml, čas doseganja pa je od 2 do 3 ure. Na plazemske beljakovine se veže v razponu od 84 do 91%. Snov se hitro razdeli v tkiva in organe (največjo koncentracijo opazimo v ledvicah in jetrih), prodre v kostno tkivo, koncentracija v slini je 20% koncentracije v plazmi. Navidezni V _d (volumen porazdelitve) pri odraslih je 1,6, pri otrocih pa 1,1 l / kg.

Pri _max pri intravenskem kapanju opazimo proti koncu infuzije. Koncentracija na terapevtski ravni se vzdržuje 8-12 ur glede na zelo občutljive patogene - v 24 urah. Povezava z beljakovinami krvne plazme je od 80 do 90%. Rifampicin dobro prodre v telesne tekočine in tkiva in ga najdemo v terapevtskih koncentracijah v plevralnem eksudatu (kopiči se med membrano, ki obdaja pljuča, v tekočini, bogati z beljakovinami), sputumu, kostnem tkivu, vsebini votlin (votline v pljučih, ki nastanejo zaradi nekroze tkiva). Najvišje koncentracije rifampicina so v tkivih ledvic in jeter.

Snov prodre skozi krvno-možgansko pregrado samo ob vnetju možganske ovojnice. Opazimo prodiranje rifampicina skozi posteljico (plazemska koncentracija v plodu je 33% od koncentracije pri materi) in izločanje v materino mleko (otroci, hranjeni z materinim mlekom, prejmejo do 1% terapevtskega odmerka zdravila).

Presnova se pojavi v jetrih s tvorbo presnovka 25-O-deacetilrifampicin, ki kaže farmakološko aktivnost. Je avtoinduktor (pomaga pospešiti njegovo presnovo v jetrih), zaradi česar se sistemski očistek po večkratni uporabi poveča s 6 l / h (po prvem nanosu) na 9 l / h. 80% odmerka se izloči v žolč kot presnovek, 20% pa skozi ledvice.

V primeru okvare izločevalne funkcije ledvic se vrednost T _1/2 (razpolovni čas) poveča le v primerih, ko uporabimo odmerke nad 600 mg. Izloča se med hemodializo in peritonealno dializo.

Pri kršitvah delovanja jeter opazimo zvišanje koncentracije snovi v plazmi in povečanje T _1/2. Odpornost na rifampicin se hitro razvija. Navzkrižne odpornosti z drugimi antibiotiki ne opazimo (razen za rifamicin).

Indikacije za uporabo

Uporaba rifampicina je indicirana kot del kombiniranega protimikrobnega zdravljenja:

tuberkuloza - vse oblike in lokalizacije;
zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo, vendar odporni na druge antibiotike (po izključitvi diagnoze gobavosti in tuberkuloze);
bruceloza v kombinaciji z doksiciklinom (antibiotik iz skupine tetraciklinov);
večbacilarne vrste gobavosti (ob hkratni uporabi dapsona in klofazimina).

Poleg tega so kapsule Rifampicin predpisane nosilcem Neisseria meningitidis in po tesnem stiku z bolniki z meningokoknim meningitisom za preprečevanje bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno za obe dozirni obliki zdravila:

pljučno srčno popuščanje II - III stopnje;
kronična ledvična odpoved;
nedavni nalezljivi hepatitis (manj kot 1 leto), zlatenica;
obdobje nosečnosti (razen kadar je terapija potrebna iz zdravstvenih razlogov);
obdobje dojenja;
starost otrok do 12 mesecev;
preobčutljivost za rifampicin, druge rifamicine ali eno od sestavin zdravila.

Rifampicin v obliki liofilizata za pripravo infuzij se previdno uporablja pri podhranjenih bolnikih, ko se zdravljenje z rifampicinom po prekinitvi nadaljuje, pri bolnikih, nagnjenih k zlorabi alkohola, in če je v preteklosti obstajala bolezen jeter.

Rifampicin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje

Pripravljena raztopina liofilizata je namenjena za intravensko dajanje kapljic s hitrostjo 60–80 kapljic na minuto.

Raztopina za intravensko uporabo se pripravi z raztapljanjem liofilizata v vodi za injekcije v razmerju: za 150 mg zdravila - 2,5 ml vode za injekcije. Po popolnem raztapljanju liofilizata raztopino zmešamo s 125 ml 5% raztopine dekstroze.

Intravensko dajanje rifampicina je predpisano za hitro ustvarjanje visokih koncentracij v žarišču okužbe in v krvi pri bolnikih s hitro napredujočimi in razširjenimi oblikami destruktivne pljučne tuberkuloze, hudimi gnojno-septičnimi procesi, pri katerih je oralno dajanje zdravila težko ali slabo prenašajo.

Priporočen odmerek:

tuberkuloza v kombinaciji z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom (protituberkulozna zdravila): odrasli - 450 mg na dan s telesno maso do 50 kg, 600 mg na dan s težo 50 kg in več; otroci - odmerek se določi s hitrostjo 10–20 mg na 1 kg otrokove teže na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od posamezne tolerance in je lahko en mesec ali več. Po stabilizaciji bolnikovega stanja se pacient premesti v notranjost, da prejme rifampicin, kar lahko traja do 12 mesecev. Največji dnevni odmerek je 600 mg;
lepromatozni, mejni lepromatozni ali mejni tip gobavosti: odrasli - 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji s klofaziminom in dapsonom, minimalni potek zdravljenja je 24 mesecev;
tuberkuloidna ali mejna tuberkuloidna vrsta gobavosti: 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji z dapsonom, trajanje zdravljenja - 6 mesecev;
nalezljive patologije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na rifampicin (ob hkratni uporabi drugih protimikrobnih učinkovin): odrasli - 600–1200 mg na dan, otroci - s hitrostjo 10–20 mg na 1 kg telesne teže na dan, predpisani odmerek se deli z 2-3 uvod. Potek zdravljenja je 7-14 dni, določi se individualno, odvisno od kliničnega učinka;
bruceloza: odrasli - 900 mg na dan v kombinaciji z doksiciklinom, trajanje zdravljenja - 1,5 meseca.

Pri nedotaknjeni jetrni funkciji in okvarjeni ledvični izločilni funkciji je treba prilagoditi odmerek v pogojih, ki zahtevajo več kot 600 mg na dan.

Kapsule

Kapsule rifampicina se jemljejo peroralno 0,5 ure pred obroki.

Priporočen odmerek:

tuberkuloza (v kombinaciji z vsaj enim od zdravil proti tuberkulozi - streptomicin, izoniazid, etambutol, pirazinamid): odrasli bolniki s telesno maso do 50 kg - 450 mg vsak, s telesno maso 50 kg in več - 600 mg na dan; otroci - po stopnji 10–20 mg na 1 kg otrokove teže na dan. Zdravljenje se izvaja prva dva meseca v kombinaciji z izoniazidom, streptomicinom ali pirazinamidom in etambutolom, nato 7 mesecev v kombinaciji z izoniazidom. Skupno trajanje zdravljenja tuberkuloznega meningitisa, razširjene tuberkuloze, lezij hrbtenice z nevrološkimi manifestacijami, tuberkuloze v kombinaciji z okužbo s HIV z dnevnim vnosom zdravil je 9 mesecev. Dnevni odmerek ni večji od 600 mg;
pljučna tuberkuloza z mikobakterijami v sputumu: odrasli s telesno maso manj kot 50 kg - 450 mg, 50 kg in več - 600 mg na dan; otroci - 10–20 mg na 1 kg telesne teže na dan. Zdravljenje je predpisano po eni od shem v trajanju 6 mesecev. V prvih dveh mesecih v kombinaciji z izoniazidom, streptomicinom ali pirazinamidom in etambutolom, nato 4 mesece v kombinaciji z izoniazidom, jemljete ga vsak dan ali (po drugi shemi) 2-3 krat na teden. Pri izbiri naslednjega režima zdravljenja bolnik jemlje izoniazid, pirazinamid in etambutol ali streptomicin 3-krat na teden 6 mesecev uporabe rifampicina;
večbacilarne vrste gobavosti (lepromatozni, mejni, mejni lepromatozni): odrasli - 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji z dnevnim vnosom 100 mg dapsona in 50 mg klofazimina, poleg 300 mg klofazimina enkrat na mesec; otroci - 10 mg na 1 kg enkrat na mesec v kombinaciji z jemanjem dapsona v odmerku 1-2 mg na 1 kg na dan (dnevno), 50 mg klofazimina (vsak drugi dan) in dodatno 200 mg klofazimina enkrat na mesec. Trajanje zdravljenja je 24 mesecev ali več;
Tuberkuloidna in mejno-tuberkuloidna vrsta gobavosti: Rifampicin se jemlje enkrat na mesec. Odrasli - po 600 mg (s 100 mg dapsona na dan); otroci - 10 mg na 1 kg telesne teže (dapson - 1-2 mg na 1 kg na dan). Potek zdravljenja je 6 mesecev;
nalezljive bolezni: odrasli - 600-1200 mg, otroci - 10-20 mg na 1 kg na dan, odmerek je razdeljen na 2 odmerka;
bruceloza: 900 mg 1-krat na dan (zjutraj pred obroki) v kombinaciji z doksiciklinom. Trajanje zdravljenja je 1,5 meseca;
preprečevanje meningokoknega meningitisa: odrasli - 600 mg, otroci - 10 mg na 1 kg, novorojenčki - 5 mg na 1 kg dva dni vsakih 12 ur.

Prilagoditev odmerka za bolnike z okvarjeno ledvicno izločilno funkcijo in nepoškodovanim delovanjem jeter je potrebna samo pri patologijah z odmerkom terapije nad 600 mg na dan.

Priporočljivo je jemati zdravila proti tuberkulozi pod nadzorom medicinskega osebja.

Stranski učinki

živčni sistem: glavobol, dezorientacija, ataksija, zmanjšana ostrina vida;
prebavni sistem: slabost, bruhanje, zmanjšan apetit ali anoreksija, driska, psevdomembranski kolitis, hepatitis, erozivni gastritis, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih encimov v krvnem serumu;
sečil: intersticijski nefritis;
alergijske reakcije: urtikarija, zvišana telesna temperatura, angioedem (Quinckejev edem), bronhospazem, eozinofilija, artralgija;
drugi: miastenija gravis (mišična oslabelost), dismenoreja, levkopenija, indukcija porfirije; po možnosti (ob nepravilnem jemanju rifampicina ali nadaljevanju zdravljenja po premoru) - kožne reakcije, trombocitopenična purpura, akutna ledvična odpoved, hemolitična anemija, gripi podoben sindrom, ki ga lahko spremljajo glavobol, zvišana telesna temperatura, mrzlica, omotica, mialgija.

Poleg tega lahko uporaba liofilizata povzroči nefronecrozo, poslabšanje protina, hiperurikemijo, s podaljšanim intravenskim dajanjem - razvoj flebitisa.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: zmedenost, pljučni edem, konvulzije.

Terapija: indicirana je simptomatska prisilna diureza.

Posebna navodila

Da bi preprečili razvoj odpornosti mikroorganizmov na rifampicin, je treba zdravilo predpisati kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi sredstvi z protimikrobnim delovanjem.

Bolnika je treba opozoriti na učinek zdravila, ki vpliva na razbarvanje kože, znoja, izpljunka, urina, solzne tekočine, mehkih kontaktnih leč, blata - pridobijo oranžno rdeč odtenek.

Intravensko dajanje raztopine zdravila je treba izvajati pod nadzorom krvnega tlaka.

Če se simptomi gripi podobnega sindroma pojavijo s prekinitvenim režimom zdravljenja, je treba bolnika prevesti na dnevni vnos zdravila. Prehod se začne z imenovanjem 75-150 mg rifampicina na dan in v 3-4 dneh dosežemo terapevtski odmerek.

Če je gripi podoben sindrom zapleten zaradi kratkega dihanja, hemolitične anemije, trombocitopenije, bronhospazma, odpovedi ledvic, šoka, odpovemo rifampicin.

Zdravljenje mora spremljati spremljanje delovanja ledvic, po potrebi je indicirana dodatna uporaba glukokortikosteroidov.

V obdobju zdravljenja z rifampicinom morajo bolniki v rodni dobi uporabljati zanesljive metode kontracepcije (peroralna hormonska zdravila za peroralno uporabo z dodatno uporabo pregradnih kontraceptivov).

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) je treba rifampicin predpisovati le v posebnih primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater presega potencialno nevarnost za plod. Jemanje zdravila v zadnjih tednih nosečnosti lahko pri materi in novorojenčku povzroči krvavitev po porodu, za zdravljenje je predpisan vitamin K.

Zaradi nevarnosti odpornosti na rifampicin mora profilaktični vnos kapsul z nosilci bacilov meningokoka spremljati redno spremljanje bolnikovega stanja za pravočasno odkrivanje simptomov bolezni.

Pri dolgotrajnem zdravljenju mora bolnik sistematično spremljati delovanje jeter in parametre periferne krvi. V ozadju rifampicina ni mogoče uporabiti mikrobioloških metod za določanje vitamina B12 in folne kisline v krvnem serumu.

Uporaba dapsona v kombiniranem zdravljenju je indicirana samo za bolnike, starejše od 18 let.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju terapije bolnikom svetujemo, naj se vzdržijo vožnje vozil, zapletenih mehanizmov in potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in visoko koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: Rifampicin se lahko uporablja izključno iz zdravstvenih razlogov;
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Rifampicin ni priporočljiv za bolnike, mlajše od 12 mesecev. Za novorojenčke in nedonošenčke lahko zdravilo predpiše zdravnik le, če je to nujno potrebno.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi je rifampicin kontraindiciran.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z zlatenico, pa tudi pri bolnikih, ki so pred kratkim preboleli nalezljivi hepatitis (manj kot eno leto), je rifampicin kontraindiciran.

Zdravilo v obliki liofilizata z obremenjeno anamnezo bolezni jeter je treba uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z rifampicinom se zmanjšajo peroralni hipoglikemični agensi, posredni antikoagulanti, hormonski kontraceptivi, antiaritmiki (pirmenol, kinidin, dizopiramid, tokainid, meksiletin), srčni glikozidi, glukokortikosteroidi, fenitodieks, daparitoni. teofilin, ciklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, cimetidin, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, azatioprin, počasni zaviralci kalcijevih kanalov, enalapril.

Kombinirano zdravljenje z izoniazidom in / ali pirazinamidom prispeva k pogostejšemu razvoju hudih motenj delovanja jeter kot monoterapija z rifampicinom pri bolnikih z anamnezo bolezni jeter.

S sočasno terapijo statini zmanjšajo koncentracijo v krvi, kar povzroči zmanjšanje učinka zniževanja holesterola.

Biološka uporabnost rifampicina se zmanjša, če kapsule kombiniramo z antacidi, opiati, antiholinergiki in ketokonazolom.

Zdravila s para-aminosalicilno kislino, ki vsebujejo bentonit, lahko motijo absorpcijo zdravila, zato jih je treba jemati le 4 ure po zaužitju kapsul.