Bitsillin-1

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bitsillin-1: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Bicillin-1

Koda ATX: J01CE08

Aktivna sestavina: benzatin benzilpenicilin (benzatin benzilpenicilin)

Proizvajalec: JSC Sintez (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Prašek za pripravo suspenzije za intramuskularno dajanje bicilina-1

Bicilin-1 je antibiotik, ki ga penicilinaza razgradi iz skupine biosintetičnih penicilinov.

Oblika in sestava izdaje

Pripravek je pripravljen v obliki praška za pripravo suspenzije za intramuskularno (i / m) dajanje: praškasta masa bele ali bele barve z rahlo rumenim odtenkom, nagnjenim k strjevanju, ki tvori stabilno suspenzijo ob dodajanju vode [600.000, 1.200.000 ali 2.400.000 enote delovanja (ED) v viali s prostornino 10 ali 20 ml; v kartonski škatli 1, 5 ali 10 steklenic in navodila za uporabo Bitsillin-1; za bolnišnice - 50 steklenic v kartonski škatli].

Sestava praška v 1 steklenički: benzatin benzilpenicilin - 600.000, 1.200.000 ali 2.400.000 enot.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Benzatin benzilpenicilin je beta-laktamski antibiotik, ki spada v skupino dolgo delujočih penicilinov tipa G. Zdravilna učinkovina ima dolgoročen učinek, deluje baktericidno na celico mikrobov in zavira sintezo njenih sten.

Bicilin-1 kaže aktivnost proti naslednjim mikroorganizmom:

gram pozitivni patogeni: Staphylococcus spp. (tvorba penicilinaze), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. vključno. Streptococcus pneumoniae;
anaerobne bakterije, ki tvorijo spore: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
gramnegativni mikroorganizmi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae in Treponema spp.

Sevi Staphylococcus spp., Ki proizvajajo penicilinazo, ki uničuje benzilpenicilin, so odporni na antibiotik.

Farmakokinetika

Po injiciranju suspenzije v mišično tkivo se počasi hidrolizira, da sprosti benzilpenicilin. Najvišja koncentracija zdravila (C _max) v plazmi po injiciranju je dosežena po 12-24 urah.

Koncentracija aktivne snovi v plazmi v krvi po uvedbi 2.400.000 ie 14. dan je 0,12 μg / ml; po uvedbi 1.200.000 ie 21. dne - 0,06 μg / ml. Benzilpenicilin ima visoko stopnjo prodiranja v tekočine in nizko penetracijo v tkiva. Na plazemske beljakovine se veže za 40–60%, prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko.

Zdravilo je rahlo biotransformirano, izloča se večinoma skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Do 33% danega odmerka se izloči v 8 dneh.

Indikacije za uporabo

Bicilin-1 je priporočljiv za preprečevanje / zdravljenje okužb, ki jih povzročajo antibiotično občutljivi mikroorganizmi:

zdravljenje: yaws, škrlatinka, pinta, akutni tonzilitis, sifilis (monoterapija);
preprečevanje: ponavljajoči se napadi po akutni revmatični mrzlici (ARF), okužbe ran, recidivi erizipele, okužbe po ekstrakciji zoba ali tonzilektomiji

Kontraindikacije

Terapija z bicilinom-1 je med dojenjem kontraindicirana in ob preobčutljivosti za benzatin benzilpenicilin ali druga zdravila, vključena v skupino beta-laktamskih antibiotikov (vključno s cefalosporini).

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri naslednjih boleznih / stanjih:

nosečnost;
psevdomembranski kolitis;
zapletena alergijska anamneza;
kronična ledvična odpoved (CRF).

Bitsillin-1, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Bicilin-1 je namenjen samo za intramuskularno injekcijo, zdravila ni mogoče dajati intravensko (intravensko)!

Injekcije se naredijo globoko v gluteus maximus mišico, v zgornji zunanji kvadrant. Če je med injiciranjem igla brizge vstopila v posodo, kar dokazuje kri, ki se pojavi v jeklenki, jo je treba odstraniti in suspenzijo injicirati na drugo mesto. Če sta potrebni dve injekciji, jih je treba narediti v različne zadnjice.

Suspenzijo je treba pripraviti tik pred uporabo v aseptičnih pogojih. V vialo je treba v vialo vnesti 0,9% raztopino natrijevega klorida ali vodo za injekcije v naslednjih količinah: za odmerek 0,6 milijona U - 2 ml, za 1,2 milijona U - 4 ml, za 2,4 milijona U - 8 ml. Hitrost infundiranja je 1 ml / 5 sekund. Za oblikovanje enakomerne suspenzije zmes mešajte tako, da plastenko nežno stresate v smeri njene vzdolžne osi 1/2 minute ali tako, da steklenico vsaj 1 minuto hitro vrtite med dlanmi. Na površini nastale suspenzije so v bližini sten steklenice dovoljeni mehurčki.

Priporočeni režim odmerjanja Bitsillin-1:

yaws in pint (zdravljenje): enkrat, odrasli - v odmerku 2,4 milijona enot, otroci - 1,2 milijona enot;
sifilis (zdravljenje odraslih in otrok, starih od 2 do 12 let): primarni seronegativni sifilis - enkrat v odmerku 2,4 milijona enot; primarni seropozitiv - z intervalom 7 dni, 1 injekcija v odmerku 2,4 milijona enot, tečaj - 2 injekciji; sekundarni in latentni zgodnji sifilis, pozni (terciarni in nevrosifilis) - z intervalom 7 dni, 1 injekcija v odmerku 2,4 milijona enot, tečaj - 3 injekcije;
prirojeni sifilis pri otrocih, mlajših od 2 let, rojenih materam z nezdravljenim sifilisom (zdravljenje): z intervalom 7 dni v odmerku 50 tisoč enot / kg (½ odmerek se daje v različne zadnjice), tečaj - 3 injekcije; za namene profilaktičnega zdravljenja otrok z nezadostnim zdravljenjem matere ali serorezistenco sifilisa: z intervalom 7 dni pri odmerku 50 tisoč enot / kg (vbrizga se po ½ odmerku v različne zadnjice), tečaj - 2 injekciji;
škrlatinka, akutni tonzilitis, okužba ran (zdravljenje): odrasli - enkrat na teden v odmerku 1,2–2,4 milijona enot; otroci, mlajši od 12 let - na 3 dni, 0,6 milijona enot ali na 2-4 tedne, 1,2 milijona enot (odvisno od resnosti okužbe);
recidivi erizipele (preprečevanje): odrasli s sezonskimi recidivi - enkrat na 4 tedne v odmerku 2,4 milijona enot letno 3-4 mesece, s pogostimi recidivi - enkrat na 3-4 tedne v odmerku 2,4 milijona enot na 2-3 leta; otroci - enkrat na 2 tedna v odmerku 0,6 milijona ie ali vsake 3-4 tedne v odmerku 1,2 milijona ie;
ponavljajoči se napadi po ARF (preprečevanje): odrasli in mladostniki, starejši od 12 let - enkrat na 3 tedne v odmerku 2,4 milijona enot; otroci - enkrat na 3 tedne, s telesno maso manj kot 25 kg v odmerku 0,6 milijona enot, več kot 25 kg - 1,2 milijona enot; trajanje uporabe bitsilina-1 se nastavi posamezno;
okužbe po ekstrakciji zoba ali tonzilektomiji (profilaksa): vsakih 7-14 dni odrasli - v odmerku 2,4 milijona enot, otroci - 0,6 ali 1,2 milijona enot, dokler simptomi niso popolnoma odstranjeni.

Stranski učinki

hematopoetski organi: trombocitopenija, hemolitična anemija, levkopenija;
alergijske reakcije: artralgija, eozinofilija, zvišana telesna temperatura, urtikarija, težave z dihanjem, eksfoliativni dermatitis, eksudativni multiformni eritem, anafilaksa, angioedem, anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok; pri zdravljenju sifilisa zaradi sproščanja toksinov se lahko pojavi reakcija Jarish-Herxheimerjeve;
prebavni sistem: glositis, stomatitis, kandidiaza, bruhanje, slabost, driska, prehodno zmerno zvišanje ravni jetrnih transaminaz, psevdomembranski kolitis;
lokalne reakcije na injekcije Bicillin-1 (najpogosteje opažene pri otrocih): okužbe na mestu injiciranja, otekanje, vnetje, edem, vnetje podkožja, krvavitev, absces, ekhimoza, atrofija, nekroza, razjede kože;
drugi: intersticijski nefritis; z dolgim potekom - superinfekcija z odpornimi mikroorganizmi in glivicami; v primeru uporabe velikih odmerkov, zlasti zaradi kronične ledvične odpovedi, je možna encefalopatija (motnje gibanja, konvulzije, okvara zavesti).

Preveliko odmerjanje

Pri hudem prevelikem odmerjanju se lahko pojavijo trzanje mišic ali krči. V ozadju tega stanja je predpisano simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Če se razvije kakršna koli alergijska reakcija, je treba uporabo zdravila Bicillin-1 takoj prekiniti in izvesti ustrezno terapijo.

Pri jemanju anamneze je treba upoštevati prenašanje predhodnega zdravljenja s penicilini ali drugimi beta-laktamskimi antibiotiki.

Bicilin-1 je kontraindiciran za intravensko, endolumbalno, subkutano in v telesni votlini. Če je bilo intravaskularno injiciranje zdravila pomotoma, se lahko pojavi prehodni občutek tesnobe, depresije in okvare vida (Wanierjev sindrom). Da bi preprečili intravaskularno injekcijo zdravila, je pred postopkom priporočljivo izvesti aspiracijo, da se ugotovi možen prodor igle brizge v posodo.

Pri zdravljenju sifilisa je treba pred začetkom tečaja in med zdravljenjem 4 mesece opraviti mikroskopske in serološke študije.

Glede na obstoječe tveganje za glivične okužbe med terapijo je priporočljivo jemati vitamine skupine B in vitamin C ter po potrebi levorin in nistatin.

Upoštevati je treba, da se pri uporabi Bicilina-1 v premajhnih odmerkih ali ob prezgodnji prekinitvi zdravljenja verjetnost pojava rezistentnih sevov patogenov poveča.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba bicilina-1 med nosečnostjo je dovoljena le, če pričakovana korist zdravljenja za mater bistveno presega možno tveganje za zdravje ploda.

Če je potrebno, je med dojenjem priporočljivo zdraviti otroka z umetnim hranjenjem.

Pediatrična uporaba

Uporaba bitsilina-1 pri otrocih je možna glede na režim odmerjanja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bicilin-1 je treba uporabljati previdno ob prisotnosti kronične ledvične odpovedi. Bolnikom s kronično ledvično odpovedjo z očistkom kreatinina (CC) pod 10 ml / min je predpisanih 25-50% dnevnega odmerka zdravila, s CC 10-50 ml / min - 75%.

Interakcije z zdravili

alopurinol, probenecid, nesteroidna protivnetna zdravila (salicilati, fenilbutazon, indometacin), diuretiki, zaviralci tubularne sekrecije: koncentracija penicilinov se poveča zaradi zmanjšanja tubularne sekrecije;
makrolidi, tetraciklini, linkozamid, kloramfenikol in drugi bakteriostatični antibiotiki: delovanje teh zdravil ima antagonizem z benzatin benzilpenicilinom;
cikloserin, cefalosporini, aminoglikozidi, rifampicin, vankomicin in drugi baktericidni antibiotiki: dokazano je sinergijsko delovanje;
alopurinol: nevarnost alergijskih reakcij (vključno s kožnim izpuščajem) se poslabša;
posredni antikoagulanti: učinkovitost teh zdravil se poveča, zaradi zatiranja črevesne mikroflore se protrombinski indeks zmanjša;
zdravila, med biotransformacijo katerih pride do para-aminobenzojske kisline, peroralni kontraceptivi: učinek teh zdravil je oslabljen;
etinil estradiol: povečano tveganje za prodorno krvavitev.

Analogi

Analogi bitsilina-1 so Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5 itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred prodiranjem vlage, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Bitsillin-1

Po nekaj pregledih je Bicillin-1 v večini primerov pokazal dober rezultat pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na zdravilo. Po mnenju nekaterih zdravnikov pa je treba upoštevati tudi, da je že veliko mikroorganizmov razvilo imunost na zdravilo. Zdravilo Bicillin-1 je priporočljivo uporabljati le po navodilih specializiranega strokovnjaka, pa tudi v kombinaciji z jemanjem pro- in prebiotikov.

Pomanjkljivosti bolnikov so predvsem bolečina v / m injekcijah in pojav neželenih učinkov.