Omeprazol-Akrikhin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Omeprazol-Akrikhin

Koda ATX: A02BC01

Aktivna sestavina: omeprazol (omeprazol)

Proizvajalec: Odprta delniška družba "Kemična in farmacevtska tovarna" AKRIKHIN "(Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018

Omeprazol-Akrikhin - zdravilo, ki zmanjšuje izločanje želodčnih žlez; zaviralec protonske črpalke.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Omeprazol-Akrikhin - kapsule: velikost št. 1, želatinasto trdno, rumenkasto kremno telo, temno zelena kapica; polnjene s peleti od kremaste ali rumenkasto bele do skoraj bele (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3).

Sestava za eno kapsulo:

zdravilna učinkovina (v peletih): omeprazol - 20 mg (8,5%);
pomožne snovi (v peletih): [saharoza, manitol, natrijev lavril sulfat, natrijev hidrogenfosfat (natrijev fosfat disubstituiran), natrijev hidroksid, laktoza monohidrat, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), kalcijev karbonat, metakrilna kislina in etil akrilat kopolimer (1: propilenglikol, cetilni alkohol, polisorbat-80 (tween-80), titanov dioksid, smukec, povidon (polivinilpirolidon)] - 235 mg;
želatinska kapsula (telo: titanov dioksid, rumeni železov oksid, želatina; pokrov: titanov dioksid, rumeni železov oksid, črni železov oksid, indigotin, želatina) - 76 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina omeprazol-akrihin - omeprazol je zaviralec protonske črpalke, zavira nastajanje želodčne kisline z zaviranjem aktivnosti vodikov-kalijev adenozin trifosfataze (H + / K + -ATPaza) v želodčnih celicah, ki izločajo klorovodikovo kislino in notranji faktor Castle, s čimer blokira končni stopnja izločanja klorovodikove kisline. Omeprazol je predzdravilo, ki se aktivira v kislem okolju sekretornih tubulov glandulocitov. Zmanjša izločanje kisline, tako bazalno kot stimulirano, ne glede na patogenezo dražljaja. Po zaužitju 20 mg omeprazola se njegov antisekretorni učinek pojavi v prvi uri, največ - po 2 urah se zaviranje nadaljuje do 50% največjega izločanja 24 ur.

Tako jemanje zdravila enkrat na dan zagotavlja učinkovito in hitro zmanjšanje dnevnega in nočnega izločanja želodčnega soka, ki doseže svoj maksimum po 4 dneh od začetka zdravljenja in mine do konca 3-4 dni po zaključku zdravljenja. Pri bolnikih z razjedo dvanajstnika po zaužitju 1 kapsule omeprazol-akrihina (20 mg) vzdržujemo želodčno kislost pri pH 3,0 17 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija omeprazola je velika. Snov doseže največjo koncentracijo v krvni plazmi v 0,5–3,5 urah, njena biološka uporabnost je 30–40%, pri bolnikih z jetrno insuficienco pa skoraj na 100%. Zdravilo ima visoko lipofilnost, zaradi česar zlahka prodre v glandulocite. Na plazemske beljakovine se veže za 90–95%, predvsem z albumini in kislimi α _1- glikoproteini.

Razpolovni čas omeprazola je od 0,5 do 1 ure, pri bolnikih z jetrno insuficienco se ta številka poveča na 3 ure, očistek pa 500–600 ml / min. Presnova snovi skoraj v celoti poteka v jetrih s sodelovanjem encimskega sistema CYP2C19, kar ima za posledico tvorbo več farmakološko neaktivnih presnovkov - derivati sulfida / sulfona, hidroksiomeprazol itd. Omeprazol je zaviralec izoencima CYP2C19. Snov se izloča skozi ledvice - do 70–80% in z žolčem - do 20–30%.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se izločanje zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem očistka kreatinina. V starosti se izločanje omeprazola zmanjša in poveča njegova biološka uporabnost.

Indikacije za uporabo

Odraslim bolnikom je priporočljivo jemati Omeprazol-Akrikhin za zdravljenje / preprečevanje naslednjih bolezni:

refluksni ezofagitis;
peptični ulkus in 12-dvanajstnični čir (vključno s preprečevanjem ponovitve bolezni);
adenom trebušne slinavke ulcerogeni (Zollinger-Ellison sindrom);
razjede na prebavilih (prebavilih) stresne geneze;
sistemska mastocitoza;
poliendokrina adenomatoza;
gastropatija, povzročena z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (gastropatija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili);
izkoreninjenje Helicobacter pylori pri okuženih bolnikih z razjedo na želodcu in dvanajstniku na dvanajstniku (kot del kompleksnega zdravljenja).

Za otroke, starejše od 2 let, je Omeprazol-Akrikhin predpisan za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni; za otroke, starejše od 4 let, je zdravilo vključeno v kompleksno zdravljenje razjede dvanajstnika, povezane z Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

Absolutno:

redke dedne bolezni: intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, pomanjkanje saharaze / izomaltaze, intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
sočasna uporaba s posakonazolom, nelfinavirjem, erlotinibom, pripravki iz šentjanževke;
sočasna uporaba klaritromicina pri odpovedi jeter;
otroci, mlajši od 2 let in telesna teža <20 kg pri zdravljenju refluksnega ezofagitisa in simptomatskem zdravljenju zgage in kislega riganja pri zdravljenju refluksnega ezofagitisa;
otroci, mlajši od 4 let, in telesna teža <31 kg pri zdravljenju razjede dvanajstnika, ki jo povzroča Helicobacter pylori;
otroci in mladostniki do 18 let za vse indikacije, razen zgoraj navedenih;
povečana individualna občutljivost na omeprazol ali katero koli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije: Omeprazol-Akrikhin je treba v skladu z navodili previdno uporabljati med nosečnostjo, osteoporozo, ledvično / jetrno odpovedjo, s pomanjkanjem cianokobalamina (vitamin B ₁₂), hkrati z atazanavirjem (odmerek omeprazola ne sme biti večji od 20 mg na dan), itrakonazol, klopidogrel, varfarin, diazepam, takrolimus, cilostazol, fenitoin, sakvinavir, vorikonazol, klaritromicin, rifampicin.

Previdnost je potrebna tudi pri jemanju omeprazol-akrikhina pri pomembnem zmanjšanju telesne mase, ponavljajočem se bruhanju, bruhanju s krvjo, motenem požiranju, obarvanju blata (tarnasti blato)

Navodila za uporabo omeprazol-akrikhina: metoda in odmerek

Kapsule omeprazol-Akrikhin se jemljejo peroralno, predvsem zjutraj, pred zajtrkom ali neposredno med obroki, brez žvečenja in pitja malo vode.

Režim odmerjanja glede na indikacije za odrasle bolnike:

poslabšanje črevesne črevesne bolezni, refluksnega ezofagitisa in gastropatije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili: 20 mg 1-krat na dan; pri hudem refluksnem ezofagitisu se odmerek poveča na 40 mg na dan. Trajanje zdravljenja razjede dvanajstnika je 2-3 tedne, po potrebi se lahko podaljša na 4-5 tednov, čir na želodcu in refluksni ezofagitis - 4-8 tednov;
peptični ulkus in 12-krat na dvanajstniku, refluksni ezofagitis pri bolnikih, odpornih na druga zdravila proti ulkusu: 40 mg na dan. Trajanje zdravljenja razjede dvanajstnika - 4 tedne, čir na želodcu in refluksni ezofagitis - 8 tednov;
Zollinger-Ellisonov sindrom: 60 mg na dan, po potrebi se odmerek poveča na 80-120 mg na dan, razdeljen na 2-3 odmerke;
recidivi peptične ulkusne bolezni (za profilakso) - 20 mg 1-krat na dan;
izkoreninjenje Helicobacter pylori, trojno zdravljenje: v 7 dneh - Omeprazol-Akrikhin 20 mg + amoksicilin 1000 mg + klaritromicin 500 mg - 2-krat na dan ali Omeprazol-Akrikhin 20 mg + klaritromicin 250 mg + metronidazol 400 mg - 2-krat na dan ali Omeprazol-Akrikhin 40 mg 1-krat na dan + amoksicilin 500 mg 3-krat na dan + metronidazol 400 mg 3-krat na dan;
izkoreninjenje Helicobacter pylori, dvojno zdravljenje: v 14 dneh - Omeprazol-Akrikhin 20-40 mg + amoksicilin 750 mg - 2-krat na dan ali Omeprazol-Akrikhin 40 mg enkrat na dan + klaritromicin 500 mg 3-krat na dan ali amoksicilin 750-1500 mg 2-krat na dan.

Shema odmerjanja omeprazol-akrikhin glede na indikacije za otroke:

gastroezofagealna refluksna bolezen (otroci, starejši od 2 let s telesno maso> 20 kg) - 20 mg 1-krat na dan; po potrebi se odmerek poveča na 40 mg enkrat na dan. Trajanje terapije je 28–56 dni;
čir na dvanajstniku, povezan z Helicobacter pylori, kot del kompleksnega zdravljenja (otroci, starejši od 4 let s telesno maso> 31 kg): 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z amoksicilinom in klaritromicinom. Trajanje terapije je 7 dni. Amoksicilin in klaritromicin se uporabljata v skladu z navodili za ta zdravila.

Stranski učinki

Pogostnost neželenih učinkov po WHO (Svetovna zdravstvena organizacija): zelo pogosto - ≥ 0,1; pogosto - 0,01-0,1; redko - 0,001–0,01, redko - 0,001–0,0001, izjemno redko - <0,0001; z neznano frekvenco - iz razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti frekvence.

Sistemska razvrstitev neželenih učinkov po organih:

kri in limfni sistem: redko - trombocitopenija, levkopenija; izjemno redki - pancitopenija, agranulocitoza; z neznano pogostnostjo - eozinofilija;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije (angioedem, zvišana telesna temperatura, anafilaktična reakcija in / ali anafilaktični šok);
presnova in prehrana: redko - hiponatremija; z neznano pogostnostjo - hipomagneziemija;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - parestezija, omotica, zaspanost; redko - motnje okusa;
psiha: redko - nespečnost; redko - zmedenost, vznemirjenost, depresija; izjemno redki - halucinacije, agresija;
organ sluha in motnje labirinta: redko - vrtoglavica;
organ vida: redko - zamegljen vid;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: redko - bronhospazem;
Prebavni trakt: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, zaprtje, slabost / bruhanje; redko - stomatitis, suha usta, mikroskopski kolitis, kandidiaza prebavil;
jetra in žolčni kanali: redko - povečanje aktivnosti jetrnih encimov; redko - hepatitis (vključno z zlatenico); izjemno redki - odpoved jeter, pri bolnikih z jetrno boleznijo - encefalopatija;
koža in podkožje: redko - dermatitis, izpuščaj, srbenje, urtikarija; redko - fotoobčutljivost, alopecija; izjemno redki - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, Lyellov sindrom;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: redko (predvsem pri starejših bolnikih) - zlom kosti zapestja, kolka, vretenc; redko - mialgija, artralgija; izjemno redka - miastenija gravis;
ledvice in sečila: redko - intersticijski nefritis;
genitalije in mlečna žleza: izjemno redko - ginekomastija;
splošne motnje: redko - slabo počutje, periferni edem; redko - hiperhidroza.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja omeprazol-akrikhin so zamegljen vid, zmedenost, zaspanost, glavobol, suha usta, slabost, aritmija, tahikardija.

Za zdravljenje bolezni je priporočljivo lajšanje simptomov. V tem primeru hemodializa ni dovolj učinkovita.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti prisotnost malignih patologij, zlasti pri čirju na želodcu, saj lahko zdravljenje z omeprazolom-akrihinom, ki prikriva simptome, upočasni pravilno diagnozo.

Povišane koncentracije kromogranina A (CgA) v plazmi zaradi zdravljenja z omeprazolom lahko vplivajo na rezultate preiskav za odkrivanje nevroendokrinih novotvorb. Da bi preprečili tak učinek, je treba jemanje omeprazola začasno prekiniti 5 dni pred določitvijo koncentracije CgA.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z omeprazolom, vsaj 3 mesece, so imeli nekateri bolniki hudo hipomagneziemijo, ki se je kazala s povečano utrujenostjo, delirijem, konvulzijami, omotico in ventrikularno aritmijo. V večini epizod so po ukinitvi zaviralcev protonske črpalke in dajanju magnezijevih pripravkov aretirali hipomagneziemijo. Pri načrtovanem dolgotrajnem zdravljenju ali v primeru predpisovanja omeprazola z digoksinom in drugih zdravil, ki teoretično lahko povzročijo hipomagnezemijo (na primer diuretiki), je treba pred začetkom tečaja oceniti vsebnost magnezija v telesu in redno spremljanje indikatorja med zdravljenjem.

Kot vse snovi, ki zmanjšujejo kislost, lahko tudi omeprazol zmanjša absorpcijo cianokobalamina (vitamin B ₁₂), kar je treba upoštevati pri dolgotrajnem zdravljenju bolnikov z zmanjšano oskrbo ali prisotnostjo dejavnikov tveganja za malabsorpcijo.

Zabeležene so bile epizode nastanka želodčnih cist na žlezi med dolgotrajnim zdravljenjem z zaviralci protonske črpalke zaradi zaviranja izločanja klorovodikove kisline. Pojav je benigne prehodne narave.

Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu pod vplivom zaviralcev protonske črpalke ali drugih učinkovin povzroči povečanje rasti normalne črevesne mikroflore, kar lahko nekoliko poveča tveganje za razvoj črevesnih okužb, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Campylobacter spp. in Salmonella spp. ter Clostridium difficile pri hospitaliziranih bolnikih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu omeprazol-akrihina na koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij. Vendar je treba upoštevati možnost takšnih stranskih reakcij zdravila, kot so zamegljen vid, omotica in zaspanost, zato bodite previdni pri vožnji avtomobila ali drugih zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Glede na rezultate raziskav je bilo dokazano, da omeprazol nima škodljivega vpliva na potek nosečnosti, zdravje ploda in novorojenčka. Posledično je Omeprazol-Akrikhin odobren za uporabo med nosečnostjo. Zdravilo je treba uporabljati previdno.

Omeprazol prehaja v materino mleko, vendar če je uporabljen v terapevtskih odmerkih, je njegov učinek na otroka malo verjeten. Omeprazol-Akrikhin je odobren za uporabo med dojenjem (dojenje).

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi se Omeprazol-Akrikhin uporablja glede na indikacije ob upoštevanju starostnih omejitev.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z ledvično okvaro ne potrebujejo korekcije omeprazol-akrikhin, zato je treba zdravilo uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z jetrno insuficienco je Omeprazol-Akrikhin predpisan v odmerku največ 20 mg na dan, zato je treba zdravilo uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki (65 let in več) odmerka ne potrebujejo.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z omeprazolom-akrihinom:

erlotinib, ketokonazol, pripravki železa, itrakonazol, posakonazol, cianokobalamin (zdravila, katerih biološka uporabnost je v veliki meri odvisna od kislosti želodčnega soka): možno je povečanje ali zmanjšanje njihove absorpcije;
atazanavir, nelfinavir: njihova koncentracija v krvni plazmi se lahko znatno zmanjša;
sakvinavir, ritonavir: njihova koncentracija v plazmi se poveča do 70%, medtem ko se toleranca zdravljenja pri bolnikih z okužbo s HIV ne poslabša;
Digoksin (z 20 mg omeprazola): poveča njegovo biološko uporabnost za 10%; sočasna uporaba pri starejših bolnikih zahteva previdnost;
varfarin (R-varfarin), drugi antagonisti vitamina K, cilostazol, diazepam, fenitoin, pa tudi zdravila, ki jih v jetrih presnavlja izoencim CYP2C19: povečanje njihove koncentracije v plazmi in povečanje razpolovnega časa (morda bo treba zmanjšati odmerke teh zdravil);
varfarin, drugi antagonisti vitamina K (dolgotrajna uporaba): sočasno zdravljenje z omeprazolom v odmerku 20 mg na dan lahko privede do spremembe časa strjevanja krvi, zato zahteva nadzor mednarodnega normaliziranega razmerja (INR), v nekaterih primerih pa tudi zmanjšanje odmerka varfarina ali drugih antagonisti vitamina K. Omeprazol v dnevnem odmerku 40 mg enkrat poveča največjo koncentracijo v plazmi in AUC cilostazola (površina pod krivuljo koncentracija-čas) za 18% oziroma 26%, pri enem od njegovih aktivnih presnovkov pa je bilo povečanje za 29% in 69% oziroma;
klopidogrel: če se uporablja skupaj, se njegova koncentracija v plazmi prvi dan zmanjša za 46%, peti dan pa za 42%; izogibanju uporabi take kombinacije je treba upoštevati alternativne metode protitrombocitne terapije;
takrolimus: omeprazol poveča koncentracijo v plazmi, morda bo potrebna prilagoditev odmerka; pri kombiniranem zdravljenju je treba skrbno spremljati plazemsko koncentracijo takrolimusa in ledvično funkcijo (očistek kreatinina);
rifampicin, pripravki iz šentjanževke, drugi induktorji izoencimov CYP3A4 in CYP2C19: lahko povečajo presnovo omeprazola in s tem zmanjšajo koncentracijo v plazmi in njegov terapevtski učinek;
metotreksat: možno je rahlo zvišanje njegove koncentracije v krvni plazmi; če je treba uporabiti velike odmerke metotreksata, je priporočljivo začasno prenehati jemati omeprazol-akrihin;
klaritromicin, eritromicin: poveča plazemsko koncentracijo omeprazola;
amoksicilin, metronidazol: ne vplivajo na koncentracijo omeprazola v krvi;
kofein, piroksikam, teofilin, diklofenak, metoprolol, naproksen, propranolol, etanol, lidokain, ciklosporin, kinidin in estradiol: dolgotrajna uporaba z omeprazolom v odmerku 20 mg enkrat na dan ni povzročila spremembe njihove koncentracije v plazmi;
antacidi: interakcij z omeprazolom niso opazili.

Analogi

Analogi omeprazol-akrihin so: daktanol, daktarin, mikozon, gino-daktanol itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o omeprazolu-akrihinu

V pregledih omeprazola-akrihina poročajo, da je to poceni, učinkovito in cenovno dostopno zdravilo, ki dobro pomaga pri boleznih prebavil, zdravi vzrok zgage in ga dobro prenaša. Mnogi menijo, da je to odlična zamenjava za drage analoge.

V redkih primerih so kemijska sestava zdravila in veliko število možnih neželenih reakcij označeni kot pomanjkljivosti.