Spiriva

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Spiriva: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Spiriva

Koda ATX: R03BB04

Aktivna sestavina: tiotropijev bromid (tiotropijev bromid)

Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 2000 rubljev.

Nakup

Spiriva je zdravilo z antiholinergičnim in bronhodilatacijskim delovanjem, zaviralec m-holinergičnih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Spiriva je na voljo v obliki trdih želatinskih kapsul z inhalacijskim praškom: velikost št. 3, svetlo zelenkasto modra, neprozorna; kapsula je natisnjena s črnim črnilom z oznako “TI 01” in simbolom podjetja; vsebina kapsul je bel prašek (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 3 ali 6 pretisnimi omoti; 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 3 ali 6 pretisnimi omoti, skupaj s posebnim inhalatorjem HandiHaler).

Sestava za 1 kapsulo:

zdravilna učinkovina: tiotropijev bromid monohidrat - 22,5 μg (ustreza vsebnosti tiotropijevega bromida 18 μg);
pomožne komponente: mikronizirana laktoza monohidrat in laktoza monohidrat 200 M;
lupina kapsule: želatina, indigo karmin, rumeni železov oksid, makrogol, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Spiriva je eden od dolgo delujočih zaviralcev m-holinergičnih receptorjev.

Ima enako afiniteto do različnih podtipov muskarinskih receptorjev od M ₁ do M ₅. Zaradi zaviranja receptorjev M ₃ v dihalnih poteh opazimo proces sprostitve gladkih mišic. Učinki zdravila Spiriva na bronhodilatacijo so odvisni od odmerka in trajajo vsaj 24 ur.

To trajanje delovanja v primerjavi z ipratropijev bromid je verjetno posledica zelo počasno sproščanje od vezi z M ₃ receptorje. Pri vdihavanju ima tiotropijev bromid lokalni selektivni učinek; pri terapevtskih odmerkih sistemskih antiholinergičnih stranskih reakcij ne povzroči.

Sproščanje snovi iz vezi z M ₂ receptorje pojavi hitreje kot iz vezi z M ₃ receptorje. Počasno sproščanje vezave na receptorje zaradi visoke afinitete zanje vodi do intenzivnega in dolgotrajnega bronhodilatatornega učinka pri bolnikih s KOPB (kronična obstruktivna pljučna bolezen).

Po vdihavanju tiotropijevega bromida je bronhodilatacija posledica sistemskega in ne lokalnega delovanja.

Kot rezultat kliničnih študij je bilo ugotovljeno, da se 30 minut po enkratnem 24-urnem enkratnem odmerku zdravila Spiriva bistveno izboljša delovanje pljuč, kar se kaže s povečanjem FEV ₁ (volumen prisilnega izdiha v prvi sekundi manevriranja prisilnega izdiha) in FVC (razlika med prostornino zraka v pljučih na začetni in končni točki manevra prisilnega izdiha).

Tretji dan zdravljenja so opazili izrazit bronhodilatacijski učinek, v prvih 7 dneh so opazili razvoj farmakodinamičnega ravnovesja. Uporaba zdravila Spiriva lahko znatno poveča jutranjo in večerno največjo stopnjo pretoka. Po oceni zdravljenja eno leto niso ugotovili nobenih manifestacij strpnosti.

Uporaba zdravila Spiriva lahko znatno zmanjša zasoplost v celotnem obdobju zdravljenja. V dveh randomiziranih, dvojno slepih, s placebom nadzorovanih preskušanjih je bilo dokazano, da zdravilo znatno izboljša toleranco za vadbo v primerjavi s placebom.

Opaženi so tudi drugi učinki zdravila Spiriva:

vztrajno izboljšanje FEV ₁ po 4 letih uporabe brez spreminjanja stopnje letnega zmanjšanja FEV ₁;
znatno izboljšanje kakovosti življenja, kar opazimo skozi celotno obdobje terapije. Zdravilo bistveno zmanjša število hospitalizacij, povezanih s poslabšanjem KOPB, medtem ko se čas do prve hospitalizacije podaljša.

Med zdravljenjem se statistično značilno zmanjša tveganje za smrt za 16%.

Prednosti zdravila Spiriva v primerjavi s terapijo s salmeterolom:

podaljšanje časa do prvega poslabšanja;
zmanjšanje verjetnosti poslabšanj;
povečanje časa nastopa prvega hujšega poslabšanja, ki zahteva hospitalizacijo;
zmanjšanje letnega števila zmernih do hudih poslabšanj, ki zahtevajo hospitalizacijo.

Farmakokinetika

Tiotropijev bromid je kvaternarna amonijeva spojina, ki je težko topna v vodi.

Po intravenski uporabi in vdihavanju suhega praška ima linearno farmakokinetiko znotraj terapevtskega območja.

Absolutna biološka uporabnost snovi pri vdihavanju je 19,5%. To kaže na visoko biološko uporabnost frakcije zdravila, ki doseže pljuča.

C _max (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi po vdihavanju je dosežena v 5-7 minutah. Tiotropijev bromid se slabo absorbira iz prebavil; vnos hrane ne vpliva na absorpcijo snovi. Ko snov jemljemo peroralno v obliki raztopine, je absolutna biološka uporabnost 2-3%.

Na plazemske beljakovine se veže za 72%. V _d (volumen porazdelitve) je 32 l / kg.

V ravnotežnem stanju je vrednost C _max v krvni plazmi pri bolnikih s KOPB 12,9 pg / ml in hitro upada, kar kaže na večdelno vrsto porazdelitve snovi. V ravnotežnem stanju je C _min (najmanjša koncentracija snovi) v krvni plazmi 1,71 pg / ml.

Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Tiotropijev bromid ima zanemarljivo stopnjo biotransformacije. Nencimsko se cepi na ditienil glikolno kislino in alkohol-N-metilskopin, ki se ne vežeta na muskarinske receptorje.

Kot rezultat študij je bilo dokazano, da se zdravilo (manj kot 20% odmerka po intravenski uporabi) presnavlja z izoencimi citokroma P ₄₅₀ z oksidacijo in poznejšo konjugacijo z glutationom, da tvori različne presnovke. Pri uporabi zaviralcev CYP2D6 in CYP3A4 (gestodena, kinidina in ketokonazola) se lahko pojavijo presnovne motnje. Tako so ti izocimi vključeni v presnovo zdravila.

Po vdihavanju je T _1/2 (razpolovna doba) tiotropija v območju od 27 do 45 ur. Skupni očistek, opažen pri mladih zdravih prostovoljcih po intravenski uporabi, je 880 ml / min. Snov po intravenski uporabi se izloči v glavnem v nespremenjeni obliki skozi ledvice (74%). Izločanje skozi ledvice po vdihavanju suhega praška v stanju dinamičnega ravnovesja je 7% na dan odmerka. Preostanek neabsorbirane snovi se izloči skozi črevesje.

Ledvični očistek tiotropija je večji od očistka kreatinina, kar kaže na tubularno sekrecijo. Po dolgotrajnem dajanju zdravila Spiriva enkrat na dan bolnikom s KOPB sedmi dan opazimo razvoj farmakokinetičnega ravnovesja, kumulacije pa v prihodnosti ne.

Pri starejših bolnikih se ledvični očistek tiotropija zmanjša. Vendar to ne vodi do ustreznega povečanja vrednosti AUC za _0-6 (površina pod krivuljo koncentracija-čas) ali C _max.

Pri blagi ledvični okvari (z očistkom kreatinina v območju od 50 do 80 ml / min) je vdihavanje tiotropija enkrat na dan v ravnotežnem stanju povzročilo zvišanje vrednosti AUC za _0-6. V tem primeru se vrednost C _max ni spremenila. Glede na zmerno / hudo ledvično disfunkcijo (z očistkom kreatinina do 50 ml / min) je intravensko dajanje snovi privedlo do dvakratnega povečanja koncentracije zdravila v plazmi. Podobne spremembe opazimo po vdihavanju suhega prahu.

Pričakuje se, da odpoved jeter ne bo pomembno vplivala na farmakokinetične parametre tiotropijevega bromida, saj se snov izloča pretežno z urinom, tvorba farmakološko aktivnih presnovkov s sodelovanjem encimov pa ni povezana.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Spiriva predpisano bolnikom s KOPB (kronično obstruktivno pljučno boleznijo), vključno z emfizemom in kroničnim bronhitisom, kot podporno zdravljenje (za preprečevanje poslabšanj in ob stalni zasoplosti).

Kontraindikacije

obdobje nosečnosti (prvo trimesečje);
starost do 18 let;
povečana individualna občutljivost na atropin in njegove derivate;
povečana individualna občutljivost na katero koli sestavino zdravila.

Zdravilo Spiriva se previdno uporablja pri bolnikih s hiperplazijo prostate, glavkomom z zaprtim kotom in zaporo vratu mehurja.

Navodila za uporabo zdravila Spiriva: način in odmerjanje

Kapsule Spiriva so namenjene za inhalacijo (ne smejo jih pogoltniti).

Priporočeni odmerek je 1 kapsula enkrat na dan, hkrati. Ne prekoračite navedenega odmerka. Kapsule se uporabljajo samo z inhalatorjem HandiHaler.

Pri odpovedi jeter, blagi ledvični odpovedi in starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.

V primeru zmerne ali hude ledvične odpovedi, pa tudi pri hkratni uporabi z zdravili, ki se večinoma izločajo skozi ledvice, je treba spremljati bolnikovo stanje.

Priporočila za uporabo inhalatorja HandiHaler

Sestavni deli inhalatorja HandiHaler: ustnik, osrednja komora, gumb za prebadanje, podstavek, pokrov za prah.

Postopek med vdihavanjem:

Odprite poseben pokrov, odporen proti prahu (za to pritisnite gumb za prebadanje in ga spustite).
Pokrov popolnoma odprite, nato pa odprite ustnik.
Izvlecite kapsulo Spiriva in jo postavite v osrednjo komoro.
Ustnik tesno zaprite (zasliši se značilen klik), pokrov za prah mora biti odprt.
Medtem ko inhalator držite v pokončnem položaju z ustnikom navzgor, enkrat pritisnite gumb za prebadanje in ga spustite (tako nastane luknja za sprostitev zdravila iz kapsule).
Izdihnite (ne morete izdihniti v ustnik).
Z ustnicami dobro primite ustnik in počasi in globoko vdihnite, da se pljuča popolnoma napolnijo; čim dlje zadržite dih in odstranite inhalator iz ust; dihajte mirno in ponovite 6. in 7. korak, da popolnoma izpraznite kapsulo.
Odprite ustnik, odstranite in zavrzite uporabljeno kapsulo, nato zaprite inhalator.

Inhalator HandiHaler je treba čistiti mesečno. Izperite ga v topli vodi, nato ga obrišite s papirnato brisačo in pustite, da se en dan posuši na zraku.

Pred postopkom vdihavanja je treba preveriti kapsule Spiriva, ki morajo biti nedotaknjene in nedotaknjene.

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: palpitacije, tahikardija; posamezni primeri - supraventrikularna tahikardija in atrijska fibrilacija;
prebavni sistem: ustna kandidoza, rahla suha usta (izgine z nadaljevanjem terapije), gastroezofagealni refluks, zaprtje; posamezni primeri - težave pri požiranju, črevesna obstrukcija;
dihalni sistem: bronhospazem, epistaksa, lokalno draženje žrela, kašelj, disfonija;
sečil: okužbe sečil, zadrževanje in težave z uriniranjem pri moških z dejavniki tveganja;
centralni živčni sistem: omotica;
alergijske reakcije: srbenje kože, urtikarija, izpuščaj, preobčutljivostne reakcije; osamljeni primeri - Quinckejev edem;
druge reakcije: posamezni primeri - zvišan očesni tlak, glavkom, zamegljen vid.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: motnje nastanitve, suha usta, povečan srčni utrip (manifestacije antiholinergičnega delovanja).

Po enkratnem vdihavanju odmerkov do 282 μg pri zdravih prostovoljcih sistemskih antiholinergičnih učinkov niso razkrili. Po večkratni uporabi enkratnega dnevnega odmerka 141 μg so opazili razvoj dvostranskega konjunktivitisa v kombinaciji s kserostomijo, ki je ob nadaljevanju zdravljenja prešel neodvisno. V študiji, ki je preučevala učinke tiotropija pri večkratni uporabi zdravila Spiriva pri bolnikih s KOPB, ki so prejemali največ 36 mcg na dan več kot 4 tedne, je bilo ugotovljeno, da je bil edini neželeni učinek suha usta.

Pojav akutne zastrupitve, povezane z nenamernim zaužitjem kapsul, je malo verjeten, kar je povezano z nizko biološko uporabnostjo zdravila Spiriva.

Posebna navodila

Zdravilo ni namenjeno lajšanju akutnih bronhospastičnih napadov.

Po vdihavanju zdravila Spiriva se lahko razvije takojšnja preobčutljivostna reakcija.

Proces vdihavanja zdravila (tako kot druga sredstva za vdihavanje) lahko privede do razvoja bronhospazma.

Pri ledvični odpovedi (očistek kreatinina ≤ 50 ml / min) je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Prašek iz kapsul ne sme priti v oči. Če se pojavijo simptomi glavkoma z zaprtim kotom (zamegljen vid, edem roženice, zamašenost veznice, nelagodje ali bolečina v očeh, vidni oreoli z rdečico oči), se takoj posvetujte z zdravnikom.

Ena kapsula zdravila Spiriva vsebuje 5,5 mg laktoze monohidrata.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Študije o vplivu zdravila Spiriva na bolnikovo sposobnost vožnje in upravljanja z mehanizmi niso bile izvedene, vendar je treba upoštevati možnost nastanka takšnih neželenih učinkov, kot sta zamegljen vid in omotica. Če se pojavijo naštete reakcije, je priporočljivo biti previden ali zavrniti opravljanje del, povezanih s povečano koncentracijo pozornosti in hitro reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V prvem trimesečju nosečnosti je zdravilo Spiriva kontraindicirano.

Podatki o uporabi tiotropijevega bromida med nosečnostjo pri ljudeh so omejeni. V študijah na živalih niso dokazali neposrednih / posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj. V predkliničnih študijah so ugotovili, da se tiotropijev bromid v majhnih količinah izloča v materino mleko.

Kot previdnostni ukrep v II-III trimesečju nosečnosti in med dojenjem je treba zdravilo Spiriva uporabljati le v primerih, ko pričakovana korist presega možno tveganje.

Uporaba v otroštvu

Zdravljenje s Spirivo je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kadar je zdravilo Spiriva predpisano bolnikom z ledvično insuficienco (z očistkom kreatinina ≤ 50 ml / min), je treba spremljati njihovo stanje.

Interakcije z zdravili

Dovoljena uporaba zdravila Spiriva hkrati z drugimi zdravili, ki se običajno uporabljajo za zdravljenje KOPB: derivati metilksantina, simpatomimetiki, inhalacijski glukokortikosteroidi in peroralni glukokortikosteroidi.

Stalne kombinirane uporabe zdravila Spiriva in antiholinergikov niso preučevali, zato ta kombinacija ni priporočljiva. Z enim hkratnim vnosom zgoraj omenjenih zdravil niso opazili sprememb EKG in vitalnih parametrov, resnost neželenih učinkov se ni zmanjšala.

Analogi

Analogi Spirive so Spiriva Respimat, domači tiotropij.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok. Kapsule ne smejo biti zamrznjene, izpostavljene visokim temperaturam ali sončni svetlobi.

Inhalator HandiHaler se uporablja največ eno leto. Odprt pretisni omot s kapsulami je treba uporabiti v 9 dneh.

Rok uporabnosti zdravila je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Spirivi

Glede na ocene je zdravilo Spiriva najpogosteje ocenjeno kot učinkovito zdravilo z dobro toleranco. Zabeležen je primeren režim odmerjanja. Pri bronhialni astmi se zdravilo lahko uporablja kot del kombiniranega zdravljenja. Glavna pomanjkljivost so visoki stroški zdravila. Nekateri menijo, da je priporočljivo sproščati kapsule brez vključenega inhalatorja.