Tebantin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tebantin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tebantin

Koda ATX: N03AX12

Aktivna sestavina: Gabapentin (Gabapentin)

Proizvajalec: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budimpešta, Madžarska

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 705 rubljev.

Nakup

Tebantin je antiepileptično zdravilo z analgetičnim delovanjem (pri nevropatiji) ter anksiolitičnimi in nevroprotektivnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Tebantinova dozirna oblika - kapsule Coni-Snap: trda želatinasta, roza-rjava kapica, barva telesa je odvisna od odmerka zdravila; kapsule so napolnjene z belim ali skoraj belim kristaliničnim prahom (10 kosov v pretisnih omotih, 5 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli):

odmerek 100 mg: velikost kapsule št. 3, belo telo;
odmerek 300 mg: velikost kapsule št. 1, svetlo rumeno telo;
odmerek 400 mg: velikost kapsule št. 0, rumenkasto oranžno telo.

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: gabapentin - 100, 300 ali 400 mg;
pomožne sestavine: smukec, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, predželatinirani škrob;
pokrovček kapsule: železovo barvilo rdeči oksid (E172), železovo barvilo rumeni oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina;
telo kapsule: železovo barvilo rdeči oksid (E172) in železovo barvilo rumeni oksid (E172) - za odmerke 300 in 400 mg, titanov dioksid (E171), želatina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Gabapentin je lipofilna snov, katere struktura je podobna strukturi nevtrotransmiterja gama-aminobuterne kisline (GABA). Hkrati se po mehanizmu delovanja gabapentin razlikuje od nekaterih drugih zdravil, ki delujejo z GABA receptorji: ne kaže GABA-ergičnih lastnosti in ne vpliva na zajemanje in presnovo GABA.

Po predhodnih študijah se gabapentin lahko veže na α2-δ podenoto napetostnih kalcijevih kanalov in zavira pretok kalcijevih ionov, ki ima pomembno vlogo pri nevropatski bolečini. Delovanje gabapentina pri nevropatski bolečini je posledica tudi naslednjih mehanizmov:

povečana sinteza GABA;
zmanjšanje smrtnosti nevronov, odvisne od glutamata;
zaviranje sproščanja nevrotransmiterjev monoaminske skupine.

V klinično pomembnih koncentracijah se gabapentin ne more vezati na receptorje drugih običajnih zdravil ali oddajnikov (vključno z receptorji za GABA _A in GABA _B, N-metil-D-aspartat, glicin, glutamat ali benzodiazepin). Za razliko od karbamazepina in fenitoina ta snov in vitro ne more vplivati na natrijeve kanale.

Podatki nekaterih testov in vitro kažejo, da lahko gabapentin delno oslabi učinke agonista glutamatnega receptorja N-metil-D-aspartata, vendar ta vzorec velja le za koncentracije nad 100 μmol, ki jih ni mogoče doseči in vivo.

Gabapentin lahko nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev in in vitro spremeni aktivnost encimov glutamat sintetaza in GABA sintetaza. Poskusi na podganah kažejo na povečanje presnove GABA v nekaterih delih možganov, vendar pomen teh učinkov za antikonvulzivno aktivnost gabapentina ni bil ugotovljen. Pri živalih ta snov zlahka prodre v možgansko tkivo in prepreči konvulzije, ki jih povzročajo genetski dejavniki ali kemična zdravila (vključno z zaviralci sinteze GABA), ali največji električni udar.

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira in največjo koncentracijo v plazmi opazimo po 3 urah. Po večkratni uporabi je za dosego največje koncentracije potrebna 1 ura manj kot pri enkratnem odmerku. Absolutna biološka uporabnost gabapentina v kapsulah je približno 60%. S povečanjem odmerka zdravila se biološka uporabnost te snovi zmanjša.

Sočasni vnos Tebantina s hrano, vključno s tistimi, ki vsebujejo veliko maščob, poveča C _max in AUC gabapentina za približno 14%, hkrati pa ne vpliva bistveno na farmakokinetiko snovi.

Pri jemanju 300–4800 mg gabapentina se povprečne vrednosti AUC in C _max povečajo z naraščanjem odmerka. Pri odmerkih, ki ne presegajo 600 mg, je odstopanje od linearnosti obeh kazalcev majhno, pri velikih odmerkih pa povečanje ni tako pomembno.

Z enim peroralnim odmerkom je koncentracija zdravila v plazmi pri otrocih, starih od 4 do 12 let, podobna koncentraciji pri odraslih bolnikih. Ravnotežno stanje s ponavljajočimi se odmerki je bilo doseženo po 1-2 dneh in se je ohranilo ves čas zdravljenja.

V človeškem telesu se gabapentin praktično ne presnavlja. Poleg tega ta snov nima sposobnosti induciranja mešanih jetrnih oksidativnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil.

Gabapentin se praktično ne more vezati na plazemske beljakovine (manj kot 3%), njegova prostornina porazdelitve pa je 57,7 litra. Koncentracija gabapentina v cerebrospinalni tekočini je 20% koncentracije v plazmi v ravnotežnem stanju. Ta snov lahko prehaja krvno-možgansko pregrado in prehaja v materino mleko.

Izločanje tebantina iz plazme je linearno povezano. Razpolovni čas je neodvisen od odmerka in znaša od 5 do 7 ur. Očistek iz plazme, ledvični očistek in konstanta hitrosti izločanja gabapentina so neposredno sorazmerni z očistkom kreatinina. Gabapentin se nespremenjen izloči skozi ledvice in se s hemodializo tudi odstrani iz plazme.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se očistek gabapentina iz plazme zmanjša. Pri očistku kreatinina manj kot 30 ml / min je razpolovni čas približno 52 ur. Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic in bolnikov na hemodializi je priporočljiva prilagoditev odmerka.

Indikacije za uporabo

delni epileptični napadi s sekundarno generalizacijo (ali brez nje) pri otrocih, starejših od 12 let, in pri odraslih bolnikih - monoterapija ali dodatno zdravljenje;
delni epileptični napadi s sekundarno generalizacijo (ali brez nje) pri otrocih, starih 3–12 let - dodatno zdravljenje;
nevropatska bolečina pri odraslih bolnikih, starejših od 18 let, - olajšanje in zdravljenje.

Kontraindikacije

Absolutno:

vnetje trebušne slinavke (pankreatitis) v akutni obliki;
dojenje (obdobje dojenja);
otroci, mlajši od 3 let (vse vrste terapije);
otroci, stari od 3 do 12 let (monoterapija);
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
preobčutljivost za gabapentin in pomožne sestavine zdravila.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Med nosečnostjo se zdravilo Tebantin uporablja le, če predvidena korist za mater presega možno tveganje za plod.

Navodila za uporabo tebantina: način in odmerjanje

Kapsule tebantina se jemljejo peroralno, brez žvečenja, z zadostno količino tekočine. Učinkovitost zdravila ni odvisna od prehrane. Pri jemanju treh odmerkov je pomembno upoštevati, da interval med dvema odmerkoma ne sme biti daljši od 12 ur.

Delni napadi pri otrocih, starejših od 12 let, in odraslih

Za otroke, starejše od 12 let, in odrasle bolnike klinično pomemben želeni antiepileptični učinek običajno zagotavlja odmerek 900–1200 mg / dan, nekaj dni po začetku titracije.

Priporočeni dnevni odmerek in osnovni režim odmerjanja (A):

1. dan: 300 mg - 1-krat na dan za 1 kapsulo 300 mg ali 3-krat na dan za 1 kapsulo 100 mg;
II dan: 600 mg - 2-krat na dan, 1 kapsula 300 mg ali 3-krat na dan, 2 kapsuli 100 mg;
III dan: 900 mg - 3-krat na dan, 1 kapsula 300 mg ali 3-krat na dan, 3 kapsule 100 mg;
IV dan in pozneje: odmerek lahko povečate na 1200 mg, tako da ga v enakih odmerkih razdelite na 3 odmerke (na primer 3-krat na dan, 1 kapsula 400 mg).

Alternativni režim odmerjanja (B): prvi dan zdravljenja se vzame začetni odmerek 900 mg gabapentina na dan, razdeljen na 3 odmerke po 1 kapsula po 300 mg; naslednji dan lahko odmerek povečamo na 1200 mg na dan in nato (odvisno od doseženega učinka) na dan povečamo za 300-400 mg, vendar ne več kot največji dnevni odmerek 2400 mg (pri treh odmerkih). Učinkovitost in varnost uporabe večjih odmerkov zdravila nista bili dovolj raziskani.

Delni krči pri otrocih, starih od 3 do 12 let s telesno maso več kot 17 kg

Tebantin se za dodatno zdravljenje uporablja pri otrocih, starih od 3 do 12 let, s telesno maso> 17 kg, saj ni dovolj podatkov o varnosti in učinkovitosti njegove uporabe v tej starostni skupini kot monoterapije.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila je 25–35 mg / kg in je razdeljen na 3 odmerke.

Shema za izbiro učinkovitega odmerka s titracijo: 1. dan - 10 mg / kg / dan, 2. dan - 20 mg / kg / dan, 3. dan - 30 mg / kg / dan. Po potrebi se lahko v prihodnosti dnevni odmerek gabapentina poveča na 35 mg / kg / dan, razdeljen na 3 odmerke. Dolgoročne klinične študije potrjujejo dobro prenašanje odmerkov do 40-50 mg / kg / dan.

Začetni režim odmerjanja pred doseganjem terapevtskih odmerkov gabapentina (priporočeni dnevni odmerki gabapentina, odvisno od telesne teže):

otroci s telesno maso 17-25 kg (600 mg na dan): 1. dan - 200 mg enkrat na dan, 2. dan - 200 mg 2-krat na dan, 3. dan - 200 mg 3-krat na dan;
otroci, ki tehtajo več kot 26 kg (900 mg na dan): 1. dan - 300 mg enkrat na dan, 2. dan - 300 mg 2-krat na dan, 3. dan - 300 mg 3-krat na dan.

Vzdrževalni odmerki Tebantina (otrokova teža / odmerek): 17-25 kg - 600 mg / dan, 26-36 kg - 900 mg / dan, 37-50 kg - 1200 mg / dan, 51-72 kg - 1800 mg / dan.

Nevropatska bolečina

Pri zdravljenju nevropatske bolečine zdravnik s titracijo določi optimalni terapevtski odmerek na podlagi bolnikovega individualnega odziva, tolerance na zdravila in učinkovitosti. Odmerek je lahko do 3600 mg na dan (največ).

Priporočeni dnevni odmerek in osnovni režim odmerjanja (A):

1. dan: 300 mg - 1-krat na dan za 1 kapsulo 300 mg ali 3-krat na dan za 1 kapsulo 100 mg;
II dan: 600 mg - 2-krat na dan, 1 kapsula 300 mg ali 3-krat na dan, 2 kapsuli 100 mg;
III. Dan: 900 mg - 3-krat na dan, 1 kapsula 300 mg ali 3-krat na dan, 3 kapsule 100 mg.

Alternativni režim odmerjanja za zdravljenje močne bolečine (B): 1. dan se vzame začetni dnevni odmerek 900 mg gabapentina (razdeljen na 3 odmerke), nato pa lahko odmerek v 7 dneh povečamo na 1800 mg na dan.

Da bi dosegli potrebni analgetični učinek, lahko v nekaterih primerih odmerek povečamo na največ 3600 mg na dan, razdeljenega na 3 odmerke. V tekočih kliničnih študijah so odmerek v prvem tednu povečali na 1800 mg, v 2. in 3. tednu pa na 2400 mg in 3600 mg.

Oslabljeni bolniki, bolniki z nizko telesno maso ali po presaditvi organov smejo odmerek Tebantina strogo povečati za 100 mg na dan.

Pri ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) <80 ml / min pri hemodializnih bolnikih in starejših (zaradi starostnega zmanjšanja CC) zdravnik terapevtski odmerek izbere individualno.

Stranski učinki

Delno zdravljenje napadov

splošno slabo počutje: bolečine v hrbtu / prsnem košu, povečana utrujenost, gripi podoben sindrom, zvišana telesna temperatura, astenija, slabo počutje;
centralni živčni sistem (CNS): zaspanost / nespečnost, glavobol, omotica, ataksija, depresija, čustvena labilnost, povečana živčna razdražljivost, tresenje, trzanje mišic, hiperkineza, dizartrija, motena koordinacija, halucinacije, motnje gibanja (koreoatetoza, diskinezija, distonija), oslabljeno razmišljanje, zmedenost, parestezija, nistagmus, tiki (odvisni od odmerka), hiperkinezija, povečani, oslabljeni ali odsotni refleksi, tesnoba, tesnoba, sovražnost, amnezija;
prebavni sistem: slabost / bruhanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, povečan apetit, suha usta ali grlo, driska / zaprtje, zobne lezije, hepatitis, zlatenica, pankreatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, napenjanje, vnetje dlesni, anoreksija;
kardiovaskularni sistem: simptomi vazodilatacije, palpitacije, kot del kompleksne terapije - zvišan krvni tlak (BP);
hematopoetski sistem: trombocitopenija, levkopenija;
mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija, zlomi;
dihalni sistem: rinitis, faringitis; kot del kompleksne terapije z drugimi antiepileptiki - kašelj, pljučnica;
čutilni organi: hrup / zvonjenje v ušesih, okvara vida (diplopija, ambliopija);
sečni sistem: oslabljen nadzor uriniranja, akutna ledvična odpoved; kot del kompleksne terapije z drugimi antiepileptiki - okužbe sečil;
reproduktivni sistem: impotenca, ginekomastija, povečanje volumna mlečnih žlez;
preobčutljivostne reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, pruritus, zvišana telesna temperatura, angioedem, eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
druge reakcije: povečanje telesne mase, purpura, obarvanje zobne sklenine, generalizirani edem, periferni edem, obrazni edem, alopecija, akne, nihanja koncentracije glukoze v krvi pri diabetes mellitusu.

Poročali so o hiperkineziji in sovražnosti z gabapentinom kot dodatnim zdravljenjem pri otrocih, mlajših od 12 let.

Zdravljenje nevropatske bolečine

splošno slabo počutje: astenija, okužbe, gripi podoben sindrom, glavobol, nenamerne poškodbe, bolečine različne lokalizacije, bolečine v hrbtu;
prebavni sistem: dispepsija, zaprtje / driska, suha usta, slabost / bruhanje, napenjanje, bolečine v trebuhu;
živčni sistem: dezorientacija, motnje hoje, parestezija, miselna motnja, zaspanost, tremor;
čutni organi: ambliopija;
dihalni sistem: težko dihanje, faringitis;
presnova: povečanje telesne mase, periferni edem;
dermatološke reakcije: kožni izpuščaj.

Po ostrem umiku zdravila Tebantin najpogosteje opazimo: slabost, nespečnost, tesnobo, bolečine različne lokalizacije, hiperhidrozo.

Simptomi prevelikega odmerjanja so: dvojni vid, omotica, motnje govora, driska, zaspanost in letargija. Za zdravljenje bolezni je priporočljivo simptomatsko zdravljenje; pri hudi ledvični odpovedi je lahko indicirana hemodializa. Simptomov akutne življenjsko nevarne zastrupitve niso opazili niti po zaužitju 49 g zdravila na dan.

Preveliko odmerjanje

Tudi po zaužitju 49 g tebantina na dan niso opazili nobenih simptomov življenjsko nevarne akutne zastrupitve.

V primeru prevelikega odmerjanja se pojavijo motnje govora, dvojni vid, omotica, driska, zaspanost in letargija. Priporočljivo je simptomatsko zdravljenje. Pri zdravljenju bolnikov s hudo ledvično odpovedjo je možna hemodializa.

Posebna navodila

Pri izbiri optimalnega terapevtskega odmerka ni treba meriti koncentracije zdravila v plazmi.

Terapija odsotnosti epilepsije z gabapentinom je neučinkovita.

Uporaba gabapentina pri bolnikih z diabetesom mellitusom zahteva nadzor ravni glukoze v krvi in v nekaterih primerih prilagoditev odmerka hipoglikemičnega zdravila.

S pojavom dolgotrajnih bolečin v trebuhu, slabosti, ponavljajočega se bruhanja (prvi znaki akutnega pankreatitisa) je treba zdravljenje s Tebantinom prekiniti. Za zgodnjo diagnozo akutnega pankreatitisa je potreben temeljit pregled (klinični in laboratorijski testi in testi).

Bolniki z intoleranco za laktozo morajo upoštevati njeno vsebnost v 1 tebantinski kapsuli, odvisno od odmerka: 100 mg - 22,14 mg laktoze, 300 mg - 66,42 mg laktoze, 400 mg - 88,56 mg laktoze.

Odmerek zdravila je treba zmanjšati, zdravljenje prekiniti ali gabapentin nadomestiti z alternativnim zdravilom postopoma, vsaj 1 teden. Ob nenadni prekinitvi se lahko razvije epileptični status.

Zdravila je treba prekiniti in poiskati zdravniško pomoč, če se pojavijo omotica, zaspanost, ataksija, povečana utrujenost, slabost / bruhanje, povečanje telesne mase pri odraslih bolnikih in hiperkinezija, zaspanost, sovražnost pri otrocih.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Tebantin kot zdravila za dodatno zdravljenje epilepsije pri otrocih, mlajših od 3 let, kot zdravila za monoterapijo pri otrocih, mlajših od 12 let, in za zdravljenje nevropatske bolečine pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

V obdobju zdravljenja pred morebitnimi nevarnimi vrstami dela, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo, se je treba vzdržati.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni podatkov o uporabi zdravila Tebantin pri zdravljenju nosečnic, zato je v tem obdobju zdravilo predpisano samo iz zdravstvenih razlogov.

Gabapentin prehaja v materino mleko, vendar ni podatkov o učinku snovi na dojene otroke. Med dojenjem je zdravilo Tebantin predpisano le v primerih, ko koristi za mater presegajo možno škodo za otroka.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo je prepovedano uporabljati pri zdravljenju otrok, mlajših od 3 let, in z monoterapijo pri otrocih, starih od 3 do 12 let.

Ni podatkov o varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila Tebantine pri zdravljenju nevropatske bolečine pri otrocih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V skladu z navodili je treba zdravilo Tebantin uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z ledvično okvaro. Za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic in tiste na hemodializi je treba prilagoditi odmerek zdravila.

Uporaba pri starejših

Zaradi starostnega zmanjšanja očistka kreatinina je treba priporočeni odmerek zdravila za starejše bolnike izbrati individualno.

Interakcije z zdravili

fenitoin, valprojska kislina, karbamazepin, fenobarbital (antiepileptična zdravila): niso opazili interakcij z gabapentinom;
peroralni kontraceptivi: gabapentin ne vpliva na učinkovitost peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo noretisteron / etinil estradiol, in njihove farmakokinetike, vendar je možno poslabšanje / prenehanje njihovega kontracepcijskega učinka, če se Tebantin uporablja kot del kompleksne terapije z drugimi antiepileptičnimi zdravili, ki zmanjšujejo učinek peroralnih kontraceptivov;
antacidi (sredstva, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, ki nevtralizirajo želodčno kislost): zmanjšajte biološko uporabnost gabapentina za 24% (kapsule je treba jemati 2 uri po antacidih);
cimetidin: izločanje gabapentina skozi ledvice se zmanjša, kar morda ni klinično pomembno;
alkohol, druga zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem: lahko povečajo tako neželene stranske učinke gabapentina na živčni sistem, kot so zaspanost, ataksija;
probenecid: nima vpliva na izločanje gabapentina skozi ledvice;
morfij: pri jemanju morfina v obliki 60 mg kapsul z nadzorovanim sproščanjem 2 uri pred jemanjem zdravila Tebantin se je AUC gabapentina povečala za 44% v primerjavi z monoterapijo z gabapentinom, zaradi česar se je prag bolečine povečal (test hladnega pritiska), vendar je klinični pomen takšnih sprememb ni nameščeno. Gabapentin, dan 2 uri po morfiju, ne spremeni njegovih farmakokinetičnih lastnosti, neželeni učinki pa se ne razlikujejo od tistih, opaženih pri morfiju in placebu.

Laboratorijski rezultati za določanje beljakovin v urinu: v primeru uporabe zdravila Tebantin kot dela kompleksne terapije z drugimi antikonvulzivi so bili zabeleženi lažno pozitivni rezultati določanja skupnih beljakovin v urinu s polkvantitativnimi testi; priporočljivo je uporabiti natančnejšo metodo obarjanja z 20% raztopino sulfosalicilne kisline ali vzorca biureta.

Analogi

Analogi Tebantina so: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri sobni temperaturi.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tebantinu

Pregledi Tebantina kot zdravila za boj proti nevropatski bolečini kažejo na njegovo visoko učinkovitost, vendar je glavni pogoj skladnost z zdravniškimi priporočili. Najpogostejša neželena učinka sta zaspanost in omotica.

Pregledi bolnikov, ki so zdravilo uporabljali za zdravljenje epileptičnih napadov, so precej protislovni: nekateri bolniki poročajo o zmanjšanju resnosti in pogostosti napadov, drugi ne opazijo nobenih sprememb v svojem zdravju.