Tadalafil-SZ - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tadalafil-SZ

Tadalafil-SZ: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tadalafil-SZ

Koda ATX: G04BE08

Aktivna sestavina: tadalafil (tadalafil)

Proizvajalec: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 52 rubljev.

Nakup

Tadalafil-SZ je zdravilo za zdravljenje erektilne disfunkcije, zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5).

Oblika in sestava izdaje

Tadalafil-SZ je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne; odmerek 5 mg - rumen, z ločnico na eni strani, odmerek 20 mg - rožnato-oranžna; jedro tablete je skoraj belo ali belo (odmerek 5 mg: v pretisnih omotih - 10 kosov, v kartonski škatli 2, 3 ali 6 paketov, 14 kosov, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji; 20 kosov. v polimerni pločevinki / steklenički, v kartonski škatli 1 pločevinka / steklenica; odmerek 20 mg: v pretisnih omotih - 4, 7 ali 8 kosov, v kartonski škatli 1 paket, 10 kosov, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji; 20 kosov v polimerni pločevinki / plastenki, v kartonski škatli 1 pločevinka / steklenica.

1 tableta vsebuje:

• zdravilna učinkovina: tadalafil - 5 ali 20 mg;
• pomožne komponente: laktopres (laktoza monohidrat) (mlečni sladkor), laktoza monohidrat (mlečni sladkor), natrijeva kroskarmeloza (primelloza), mikrokristalna celuloza, krospovidon (Kollidon CL), krospovidon (Kollidon CL-M), hiproloza (hidroksipropil celuloza) (hidroksipropil celuloza), natrijev lavril sulfat, natrijev stearil fumarat.

Sestava filmskega ohišja:

• odmerek 5 mg: Opadry II 85F22048 rumeno - polivinil alkohol (delno hidroliziran), makrogol [PEG (polietilen glikol) 3350], titanov dioksid (E171), aluminijast lak na osnovi barvila "Sunset" rumen, aluminijast lak na osnovi barvila kinolin rumena, aluminijev lak na osnovi indigokarminskega barvila, železovega barvilnega oksida (II) rumene barve (E172), smukec;
• odmerek 20 mg: Opadry II 85F240037 roza - polivinil alkohol (delno hidroliziran), železov barvni oksid (II) rumen (E172), železov barvni oksid (II) rdeč (E172), makrogol (PEG 3350), titanov dioksid (E171), smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tadalafil-SZ je zdravilo, namenjeno spodbujanju erektilne funkcije, izboljšuje erekcijo in povečuje sposobnost polnega spolnega odnosa. Njegova aktivna sestavina - tadalafil - je reverzibilni selektivni zaviralec cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP) specifičnega PDE-5, ki je aktiven samo v obdobju spolnega vzburjenja, ki ga spremlja lokalno sproščanje dušikovega oksida. Tadalafil, ki zavira PDE-5, poveča koncentracijo cGMP v kavernoznem telesu penisa in sprosti gladke mišice arterij. To omogoča pretok krvi v tkiva penisa in povzroči erekcijo.

PDE-5 je encim, ki ga najdemo v gladkih mišicah žil notranjih organov in kavernoznem telesu, trombocitih, ledvicah, pljučih, malih možganih, skeletnih mišicah. V primerjavi z učinkom tadalafila na PDE-5 je stopnja njegove aktivnosti do drugih PDE nizka. Rezultati študij in vitro kažejo, da je zaviranje PDE-1, PDE-2, PDE-4 in PDE-7 s tadalafilom, ki se pretežno nahaja v možganih, srcu, krvnih žilah, levkocitih, jetrih, skeletnih mišicah, 10.000-krat nižje, kot PDE-5. Izbirna dejavnost v zvezi s PDE-5 je zelo pomembna. Torej tadalafil nima blokirnega učinka na PDE-3 (encim, ki ga najdemo v srcu in krvnih žilah), ki sodeluje pri krčenju srčne mišice. Poleg tega je aktivnost tadalafila približno 700-krat nižja glede na PDE-6 - encim, kinajdemo v mrežnici in odgovorni za fotografski prenos. Učinek zdravila na PDE-8, PDE-9, PDE-10 je 9000-krat, na PDE-11 pa 14-krat manjši od PDE-5. Porazdelitev encimov PDE-8-PDE-11 v tkivih in fiziologija njihovih inhibicijskih učinkov nista bili ugotovljeni.

Pri zdravih moških tadalafil v ležečem in stoječem položaju ne povzroča pomembnih sprememb sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (BP), ne spreminja srčnega utripa (HR).

Nizka afiniteta za PDE-6 določa odsotnost sprememb pri prepoznavanju barve (modra ali zelena) in učinek tadalafila na ostrino vida, velikost zenice, elektroretinogram, očesni tlak.

Z dnevnim vnosom tadalafila-SZ neželen učinek tadalafila na morfologijo sperme in njihovo gibljivost ni bil ugotovljen. Zmanjšanje povprečne koncentracije sperme je lahko posledica visoke frekvence ejakulacije. Poleg tega ni bilo negativnega vpliva na povprečno koncentracijo spolnih hormonov, vključno s testosteronom, luteinizirajočimi in folikle stimulirajočimi hormoni.

Jemanje tadalafila-SZ 1-krat na dan izboljša erekcijo z erektilno disfunkcijo vseh resnosti.

Zaviranje PDE-5 s tadalafilom vodi do povečanja koncentracije cGMP ne samo v kavernoznem telesu penisa, temveč tudi v gladkih mišicah prostate, sečnem mehurju in krvnih žilah, ki jih oskrbujejo s krvjo. Jemanje zdravila za benigno hiperplazijo prostate (BPH) spodbuja sprostitev žilnih gladkih mišic, povečuje perfuzijo krvi v teh organih in zmanjšuje resnost simptomov BPH. Sprostitev gladkih mišic mehurja in prostate lahko še poveča učinke ožilja.

Farmakokinetika

Po jemanju tadalafila-SZ v notranjosti se tadalafil hitro absorbira, njegova povprečna največja koncentracija (C _max) v plazmi je dosežena po 2 urah. Hitrost in stopnja absorpcije ne vpliva na hkratni vnos hrane ali čas dneva (zjutraj ali zvečer). Glede na čas in odmerek je farmakokinetika zdravila pri zdravih moških linearna. V območju 2,5–20 mg tadalafila se AUC (skupna koncentracija v plazmi) poveča sorazmerno z odmerkom. Ko zdravilo jemljemo enkrat na dan, dosežemo ravnotežno koncentracijo v plazmi v 5 dneh. Farmakokinetika tadalafila je podobna tako z erektilno disfunkcijo kot brez nje.

Prostornina distribucije v povprečju znaša 63 litrov.

Vezava na beljakovine v plazmi - 94%, z okvarjenim delovanjem ledvic se ne spremeni. Tadalafil se dobro porazdeli v telesnih tkivih, v semenu je do 0,000 5% odvzetega odmerka.

Tadalafil se presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP3A4. Glavni metabolit v obtoku, metilkateholglukuronid, nima kliničnega pomena, njegova aktivnost proti PDE-5 je 13.000-krat manjša od aktivnosti tadalafila.

Pri zdravih moških je razpolovni čas (T _1/2) v povprečju 17,5 ure, povprečni očistek je 2,5 l / h.

Zdravilo se izloči v obliki neaktivnih presnovkov: skozi črevesje - približno 61%, skozi ledvice - približno 36% odmerka.

Moškim, starim 65 let in več, režima odmerjanja ni treba spreminjati.

Z blago ledvično odpovedjo z očistkom kreatinina (CC) 51–80 ml / min in zmerno ledvično odpovedjo s CC 31–50 ml / min se izpostavljenost tadalafilu (AUC) poveča približno 2-krat. Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic, ki so na hemodializi, se C _max poveča za 41% v primerjavi z zdravimi prostovoljci. S hemodializo se tadalafil izloči v majhni meri.

Pri blagi do zmerni okvari jeter (razredi A in B po klasifikaciji Child-Pugh) se farmakokinetika tadalafila ne spremeni. Pri hudi okvari jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) je priporočljivo začeti jemati zdravilo po predhodni oceni razmerja med tveganjem in koristjo terapije.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom odmerek tadalafila ni potreben.

Indikacije za uporabo

Uporaba tadalafila-SZ je indicirana za zdravljenje erektilne disfunkcije.

Poleg tega je jemanje tablet v odmerku 5 mg predpisano bolnikom s simptomi spodnjih sečil z benigno hiperplazijo prostate, vključno s sočasno erektilno disfunkcijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

• bolezni srčno-žilnega sistema: nenadzorovane aritmije, nestabilna angina pektoris, kronično srčno popuščanje razreda II in višje po klasifikaciji NYHA (New York Heart Association) v zadnjih šestih mesecih, napadi angine pektoris med spolnim odnosom, arterijska hipotenzija (BP pod 90/50 mm Hg), nenadzorovana arterijska hipertenzija, miokardni infarkt v zadnjih treh mesecih, ishemična možganska kap v zadnjih šestih mesecih;
• sočasna uporaba sredstev, ki vsebujejo organske nitrate;
• sočasno zdravljenje z drugimi zaviralci PDE-5 ali sredstvi za zdravljenje erektilne disfunkcije, doksazosinom, stimulatorji gvanilat ciklaze (vključno z riociguatom);
• kronična ledvična odpoved s CC manj kot 30 ml / min;
• izguba vida zaradi nearterijske sprednje ishemične optične nevropatije (NAPION), tudi med jemanjem zaviralcev PDE-5;
• intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
• starost do 18 let;
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Pri predpisovanju zdravila Tadalafil-SZ bolnikom s hudo okvaro jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh), nagnjenostjo k priapizmu (srpastocelična anemija, levkemija, multipli mielom), anatomski deformaciji penisa (Peyroniejeva bolezen, kotna ukrivljenost, kavernozna fibroza), ob sočasnem zdravljenju z zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa ₁, antihipertenzivi, ritonavirjem, sakvinavirjem, ketokonazolom, itrakonazolom, klaritromicinom, eritromicinom in drugimi zaviralci izoencima CYP3A4 (vključno z uporabo grenivkinega soka), zaviralci 5-alfa reduktaze.

Tadalafil-SZ, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete tadalafil-SZ se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.

Zdravnik predpiše zdravilo in določi taktiko zdravljenja na podlagi rezultatov ustreznega zdravniškega pregleda, vključno z ugotavljanjem glavnega možnega vzroka erektilne disfunkcije.

Priporočeni odmerek tadalafila-SZ:

• erektilna disfunkcija: moški s spolno aktivnostjo več kot 2-krat v 7 dneh - 5 mg enkrat na dan, vsak dan, vedno ob istem času. Ob upoštevanju individualne občutljivosti lahko dnevni odmerek zmanjšamo na 2,5 mg. Moški s spolno aktivnostjo manj kot 2-krat v 7 dneh - 20 mg neposredno pred spolnim odnosom. Največji dnevni odmerek je 20 mg;
• benigna hiperplazija prostate, vključno z erektilno disfunkcijo: 5 mg enkrat na dan, vedno hkrati, ne glede na čas spolne aktivnosti. Zdravnik individualno določi trajanje zdravljenja.

Pri blagi do zmerni ledvični odpovedi (CC od 31 do 80 ml / min) prilagoditev odmerka zdravila Tadalafil-SZ ni potrebna.

Stranski učinki

Neželeni dogodki iz sistemov in organov (razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1/10 000 in <1/1000, zelo redko - <1/10 000, vključno z osamljenimi primeri):

• iz prebavil: pogosto - dispepsija; redko - slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, gastroezofagealni refluks, starejši od 65 let - driska;
• iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - omotica; redko - migrena, omedlevica, prehodni ishemični napadi, prehodna amnezija, epileptični napadi, možganska kap (vključno z akutno hemoragično okvaro cerebralne cirkulacije);
• s strani srca: redko - tahikardija, palpitacije; redko - nestabilna angina, ventrikularne aritmije, miokardni infarkt;
• s strani posod: pogosto - zardevanje obraza; redko - znižanje krvnega tlaka (pogosteje ob hkratnem dajanju antihipertenzivnih zdravil), zvišan krvni tlak;
• na delu organa vida: redko - občutek bolečine v očesu, zamegljen vid; redko - otekanje vek, motnja vidnih polj, hiperemija veznice, okluzija mrežničnih žil, NAPION;
• iz organa sluha in motenj labirinta: redko - zvoni v ušesih; redko - nenadna izguba sluha;
• iz dihal, prsnega koša in organov mediastinalnega prostora: pogosto - zamašen nos; redko - krvavitev iz nosu, težko dihanje;
• dermatološke reakcije: redko - izpuščaj; redko - hiperhidroza (prekomerno potenje), urtikarija, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom;
• iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije; redko - angioedem;
• iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: pogosto - mialgija, bolečine v hrbtu in / ali okončinah;
• iz genitalij in mlečne žleze: redko - podaljšana erekcija; redko - hematospermija, krvavitev iz penisa, priapizem;
• iz sečnega sistema: redko - hematurija;
• splošne motnje: redko - utrujenost, periferni edem, bolečine v prsih; redko - edem obraza, nenadna srčna smrt.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: pojav neželenih učinkov, značilnih za uporabo tadalafila-SZ v običajnih odmerkih.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

V ozadju uporabe tadalafila-SZ se najpogosteje pojavijo takšni neželeni pojavi, kot so glavobol, dispepsija, bolečine v hrbtu in mialgija.

Erektilne disfunkcije se ne sme zdraviti pri moških s srčno-žilnimi boleznimi, pri katerih je spolna aktivnost povezana s potencialnim tveganjem.

Pri zdravljenju s tadalafilom se lahko pojavi priapizem. Zato je treba bolnika obvestiti, da je treba, če erekcija traja 4 ure ali več, nujno poiskati zdravniško pomoč, da se izognemo poškodbam tkiva penisa in nastanku nepopravljive impotence.

Pri predpisovanju zdravila Tadalafil-SZ bolnikom s srčno-žilnimi boleznimi mora zdravnik natančno oceniti pričakovano stopnjo prehodnega znižanja krvnega tlaka, ki se pojavi kot posledica sistemskega vazodilatacijskega učinka zdravila.

Učinkovitost tadalafila-SZ pri moških, ki so bili podvrženi radikalni nevrovarstveni prostatektomiji ali operaciji medeničnih organov, ni bila ugotovljena.

Za potrditev diagnoze benigne hiperplazije prostate mora bolnik opraviti pregled, ki izključuje raka prostate.

Bolnike je treba obvestiti o morebitni nenadni izgubi vida in potrebi po prenehanju jemanja zdravila Tadalafil-SZ ter se v tem primeru posvetovati z zdravnikom. Upoštevati je treba, da se pri bolnikih, ki so prejemali NAPION, poveča tveganje za njegov ponovni razvoj.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Tadalafil-SZ je priporočljivo biti previden med vožnjo in izvajanjem potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tadalafil-SZ ni namenjen za uporabo pri ženskah.

Uporaba v otroštvu

Tadalafil-SZ je kontraindiciran pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min) in bolnikih na hemodializi je uporaba zdravila Tadalafil-SZ kontraindicirana.

Pri blagi do zmerni ledvični odpovedi (CC od 31 do 80 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Tablete tadalafil-SZ je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh).

Uporaba pri starejših

Pri moških, starejših od 65 let, odmerka ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

• ketokonazol (selektivni zaviralec izoencima CYP3A4): v dnevnem odmerku 400 ali 200 mg povzroči povečanje izpostavljenosti enkratnemu odmerku tadalafila za 312 oziroma 107% in _Cmax za 22 oziroma 15% v primerjavi z AUC in C _max tadalafila pri monoterapiji;
• ritonavir (zaviralec izoencimov CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 in CYP2D6): v dnevnem odmerku 400 mg poveča AUC enkratnega odmerka tadalafila za 124%;
• klaritromicin, eritromicin, itrakonazol, grenivkin sok (zaviralci izoencima CYP3A4), zaviralci proteaz HIV (virus humane imunske pomanjkljivosti) (vključno s sakvinavirjem): lahko povečajo koncentracijo tadalafila v krvni plazmi;
• rifampicin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin (induktorji izoencima CYP3A4): lahko povzročijo zmanjšanje koncentracije tadalafila v krvni plazmi;
• magnezijev hidroksid, aluminijev hidroksid: zmanjšajte hitrost absorpcije tadalafila, ne da bi vplivali na AUC zdravila;
• nizatidin (zaviralec H ₂ -histaminskih receptorjev): povečanje želodčne kislosti med jemanjem ne vpliva na farmakokinetiko tadalafila;
• nitratni pripravki: hipotenzivni učinek nitratov se poveča;
• zdravila, katerih presnova poteka s sodelovanjem citokroma P ₄₅₀: tadalafil nima klinično pomembnega učinka na njihov očistek;
• varfarin: pri sočasnem jemanju s tadalafilom ne opazimo klinično pomembnih sprememb v delovanju varfarina na protrombinski čas, učinka na AUC R- ali S-izomerov varfarina ni;
• acetilsalicilna kislina: tadalafil nima vpliva na trajanje krvavitve zaradi jemanja acetilsalicilne kisline;
• antihipertenzivi: njihovo delovanje je mogoče okrepiti;
• riociguat: povzroči klinično pomembno povečanje hipotenzivnega učinka zaviralcev PDE-5;
• doksazosin (v dnevnem odmerku 4–8 mg): poveča njegov hipotenzivni učinek;
• tamsulozin (selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev alfa _1A): ni pričakovati znatnega znižanja krvnega tlaka;
• etinilestradiol, terbutalin: njihova biološka uporabnost se poveča;
• etanol: spremembe koncentracije tadalafila in alkohola se ne pojavijo, v nekaterih primerih je možen razvoj ortostatske hipotenzije, možna je posturalna omotica;
• teofilin: klinično pomembnih sprememb v njegovi farmakokinetiki ali farmakodinamiki ni.

Poleg tega tadalafil v skladu z rezultati raziskav ne inducira ali zavira izoencimov CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.

Analogi

Analogi Tadalafil-SZ so: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, Yohimbine hydrochloride, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zydena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Sildena Strong in Olmax Strong.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tadalafil-SZ

Ocene o zdravilu Tadalafil-SZ so pozitivne. Bolniki navajajo učinkovitost zdravila. Poleg tega ima zdravilo v primerjavi s podobnimi izdelki primerno ceno, kar je njegova pomembna prednost.

Cena Tadalafil-SZ v lekarnah

Cena tadalafila-SZ za paket, ki vsebuje 8 tablet po 20 mg, se lahko giblje od 1.347 rubljev.

Tadalafil-SZ: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Tadalafil-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 1 kos. 52 RUB Nakup

Tadalafil-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 4 kos. 259 r Nakup

Tadalafil-SZ tablete p.o. 20mg 4 kos. 348 r Nakup

Tadalafil-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 8 kosov. 442 r Nakup

Tadalafil-SZ tablete p.o. 20mg 8 kosov 555 RUB Nakup

Tadalafil-SZ 5 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 588 r Nakup

Tadalafil-SZ 5 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 601 RUB Nakup

Tadalafil-SZ tablete p.o. 5mg 28 kosov 609 RUB Nakup

Tadalafil-SZ tablete p.o. 5mg 30 kosov 645 RUB Nakup

Tadalafil-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 787 r Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!