Pletax - Navodila Za Uporabo, Cena Tablet, Analogi, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pletax

Pletax: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Pletaks

Koda ATX: B01AC23

Aktivna sestavina: cilostazol (cilostazol)

Proizvajalec: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Doo (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2019

Cene v lekarnah: od 959 rubljev.

Nakup

Pletax je antitrombocitno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: bele ali skoraj bele, bikonveksne, na eni strani okrogle, gladke, na drugi z zarezo (v kartonski škatli 3, 4 ali 6 pretisnih omotov, ki vsebujejo po 10 ali 14 tablet, in navodila za uporabo Pletaxa).

Sestava 1 tablete po 50/100 mg:

• zdravilna učinkovina: cilostazol - 50/100 mg;
• pomožne sestavine: hipromeloza - 19 / 26,5 mg; magnezijev stearat - 1,7 / 2,3 mg; karmelozni kalcij - 1,5 / 2,2 mg; mikrokristalna celuloza - 26/35 mg; predželatiniziran krompirjev škrob - 81,8 / 84 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Inhibicija fosfodiesteraze tipa 3 je glavni mehanizem farmakološkega delovanja zdravila, zaradi česar povečuje znotrajcelično vsebnost cikličnega adenozin monofosfata v tkivih in organih.

Med eksperimentalnimi in majhnimi kliničnimi študijami je bilo ugotovljeno, da cilostazol deluje vazodilatacijsko. Večinoma širi femoralne arterije, v manjši meri - zgornje mezenterične, karotidne in vretenčne arterije. Ledvične arterije so neobčutljive na učinke zdravila Pletax.

V pogojih in vitro snov zavira na širjenje podganjih in človeških gladkih mišičnih celic.

V kliničnih in eksperimentalnih študijah ex vivo in in vivo je bilo ugotovljeno, da zdravilo poveča vsebnost cikličnega adenozin monofosfata v trombocitih in povzroči reverzibilen protitrombocitni učinek.

Cilostazol reverzibilno zavira agregacijo trombocitov, čigar razvoj povzročajo različni dražljaji, vključno z adrenalinom, arahidonsko kislino, kolagenom, adenozin difosfatom, trombinom in mehanskim delovanjem (hemodinamski šok). Poleg tega snov blokira sproščanje trombocitnega faktorja 4 (PF-4) in rastnega faktorja trombocitov s strani človeških trombocitov.

Med eksperimentalnimi in kliničnimi študijami so ugotovili tudi dodatne potencialno koristne učinke zdravila - povečanje vsebnosti holesterola v sestavi lipoproteinov z visoko gostoto in zmanjšanje serumskih trigliceridov.

V klinični študiji je jemanje cilostazola v odmerku 100 mg 2-krat na dan 84 dni v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, zmanjšalo koncentracijo trigliceridov v krvi za povprečno 15% (0,33 mmol na 1 L) in povečalo koncentracijo visokega lipoproteinskega holesterola v krvi. gostota v povprečju 10% (0,1 mmol na 1 liter).

Pletax ima pozitiven inotropni učinek. V eksperimentalnih študijah na psih je imel za posamezno vrsto škodljiv učinek na kardiovaskularni sistem (tega učinka niso opazili pri opicah in podganah). Zdravilo ne poveča trajanja intervala QT pri opicah in psih.

Devet s placebom nadzorovanih kliničnih študij je potrdilo učinkovitost cilostazola pri bolnikih z občasno klavdikacijo. Ugotovljeno je bilo, da uporaba snovi v odmerku 100 mg 2-krat na dan 168 dni približno podvoji največjo prevoženo razdaljo (s 60,4 m na 129,1 m; povprečno absolutno povečanje največje prevožene razdalje je 42 m) in razdaljo prehodno pred nastopom bolečine (od 47,3 m ² do 93,6 m ²).

Učinkovitost zdravila Pletax pri bolnikih z diabetesom mellitusom je bila nižja kot pri bolnikih brez kršitve presnove ogljikovih hidratov.

Glede na prospektivno dvojno slepo klinično študijo cilostazol ne povečuje umrljivosti pri bolnikih z občasno klavdikacijo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se cilostazol zlahka absorbira. V primerjavi z jemanjem zdravila na prazen želodec je njegova največja koncentracija v krvni plazmi 16% večja, če jo vzamete 30 minut po jedi, in 93% večja, če jo vzamete 2 uri po jedi.

Najvišja koncentracija cilostazola v plazmi in njegovih aktivnih presnovkov se poveča manj kot sorazmerno z večanjem odmerka. V tem primeru se površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) za snov in njene glavne presnovke poveča približno sorazmerno s povečanjem odmerka.

V ozadju okluzivnih patologij perifernih arterij dosežemo ravnotežno koncentracijo zdravila v krvi z rednim vnosom v odmerku 100 mg 2-krat na dan po 4 dneh.

Dva farmakološko aktivna presnovka cilostazola sta dehidrocilostazol in 4'-trans-hidroksicilostazol. Prva je 4-7 krat boljša od snovi po svoji sposobnosti, da zavira agregacijo trombocitov. Drugi ima petkrat manj izrazito sposobnost zaviranja agregacije trombocitov v primerjavi s nespremenjenim cilostazolom. Ravni dehidrocilostazola v plazmi in 4'-trans-hidroksiciklostazol, izmerjene z vrednostjo AUC, znašajo 41 oziroma 12% vsebnosti cilostazola.

Povezava zdravila z beljakovinami v krvni plazmi (večinoma z albumini) se giblje med 95 in 98%. Povezava z beljakovinami krvne plazme 4'-trans-hidroksiciklostazola je 66, in dehidrocilostazola 66,4%.

Zdravilo se aktivno presnavlja predvsem pod vplivom izoencima CYP3A4, v manjši meri - izoencima CYP2C19 in še manj - izoencima CYP1A2. Ni induktor jetrnih mikrosomskih peroksidacijskih encimov.

Izločanje cilostazola iz telesa poteka v glavnem z urinom (74%), preostanek pa se izloči z blatom. V nespremenjeni obliki zdravila v urinu praktično ne zaznajo. Manj kot 2% odvzetega odmerka snovi se izloči z urinom v obliki dehidrocilostazola, približno 30% v obliki 4'-trans-hidroksiciklostazola, preostanek pa v obliki različnih presnovkov, od katerih vsak ne presega 5% sprejetega odmerka.

Opaženi razpolovni čas zdravila je 10,5 ure, njegovi aktivni presnovki pa imajo podoben opaženi razpolovni čas.

V primerjavi z bolniki z normalno ledvično funkcijo je pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco prosta frakcija snovi 27% večja, najvišja plazemska koncentracija in AUC nespremenjenega cilostazola pa 29% oziroma 39% nižja.

Kazalniki najvišje koncentracije dehidrocilostazola v krvni plazmi in AUC v ozadju hude ledvične odpovedi se v primerjavi z indikatorji pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo zmanjšajo za 41 oziroma 47%. Hkrati se ti kazalniki 4'-trans-hidroksiciklostazola (glavnega presnovka, ki se izloča z urinom) povečajo za 173 oziroma 209% v primerjavi s tistimi pri bolnikih brez ledvične okvare.

Imenovanje zdravila Pletax je kontraindicirano pri hudi ledvični odpovedi [očistek kreatinina (CC) <25 ml na minuto].

V primerjavi z zdravimi posamezniki se najvišja koncentracija v plazmi in AUC pri zmerni okvari jeter povečata za 25% oziroma 10%. Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco se ti kazalniki povečajo za 50 oziroma 16% v primerjavi z bolniki brez okvare jeter.

Podatkov o uporabi zdravila glede na zmerno do hudo odpoved jeter ni. Njegova uporaba je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter, saj se cilostazol v veliki meri presnavlja z jetrnimi mikrosomskimi oksidacijskimi encimi.

Glede na študije, v katerih so sodelovali prostovoljci, stari od 50 do 80 let, je bilo ugotovljeno, da spol in starost ne vplivata pomembno na farmakokinetiko Pletaxa.

Zdravilo je predpisano bolnikom z občasno klavdikacijo, ki ne občutijo bolečin v mirovanju in ni nobenih manifestacij nekroze perifernega tkiva (po Fontainovi klasifikaciji - kronična ishemija spodnjih okončin II stopnje), da bi povečali največjo razdaljo in razdaljo, ki jo bolnik premaga brez bolečin.

Zdravilo Pletax je namenjeno uporabi kot drugo vrsto zdravljenja pri bolnikih z občasno klavdikacijo, pri katerih se spremeni življenjski slog, vključno z opuščanjem kajenja in nadzorovanimi programi fizične rehabilitacije, ter drugi ustrezni posegi ne zadoščajo za zmanjšanje manifestacij bolezni.

Indikacije za uporabo

• občasna klavdikacija - za simptomatsko zdravljenje;
• občasna klavdikacija pri bolnikih, ki nimajo bolečin v mirovanju in simptomov nekroze perifernih tkiv (po Fontainovi klasifikaciji - kronična ishemija spodnjih okončin II stopnje) - za povečanje največje razdalje in prevožene razdalje brez bolečin;
• občasna klavdikacija pri bolnikih s spremembami življenjskega sloga, vključno s prenehanjem kajenja in izvajanjem programov fizične rehabilitacije pod nadzorom specialista, pa tudi drugi ustrezni posegi niso bili dovolj za zmanjšanje manifestacij patologije - kot terapija druge vrste.

Kontraindikacije

Absolutno:

• kronično srčno popuščanje;
• zmerna ali huda okvara jeter;
• huda ledvična odpoved (CC <25 ml v 1 minuti);
• politopični ventrikularni prezgodnji utripi, ventrikularna fibrilacija ali ventrikularna tahikardija v anamnezi (ne glede na prisotnost ali odsotnost ustreznega antiaritmičnega zdravljenja);
• nagnjenost k krvavitvam [na primer slabo nadzorovana arterijska hipertenzija, proliferativna diabetična retinopatija, nedavna (v zadnjih 6 mesecih) hemoragična kap, poslabšanje razjede želodca ali dvanajstnika];
• zgodovina hude tahiaritmije;
• podaljšan interval QT na elektrokardiogramu;
• invazivna intervencija koronarne arterije, miokardni infarkt ali nestabilna angina v zadnjih 6 mesecih;
• kombinirano zdravljenje z močnimi zaviralci CYP2C19 ali CYP3A4 (na primer zaviralci proteaze HIV-1, omeprazol, lansoprazol, ketokonazol, eritromicin, diltiazem, cimetidin);
• kombinirano zdravljenje z dvema ali več antikoagulantnimi ali antitrombocitnimi zdravili (na primer apiksaban, rivaroksaban, dabigatran, acenokumarol, varfarin, heparin, klopidogrel, acetilsalicilna kislina);
• nosečnost;
• obdobje dojenja;
• mlajši od 18 let;
• individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (tablete Pletax se uporabljajo pod zdravniškim nadzorom):

• blago odpoved jeter;
• kronična ishemična bolezen srca (zlasti stabilna angina napora);
• trepetanje in atrijska fibrilacija;
• ventrikularni ali atrijski prezgodnji utripi;
• diabetes;
• sočasno zdravljenje z zdravili, ki znižujejo krvni tlak;
• kombinirana uporaba zdravil, ki zmanjšujejo strjevanje krvi;
• kombinirano imenovanje substratov CYP2C19 ali CYP3A4 (na primer verapamil, nifedipin, midazolam, cisaprid);
• starost.

Pletax, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Pletax se jemljejo peroralno, pol ure pred obroki. Jemanje zdravila s hrano vodi do zvišanja njegove največje koncentracije v krvni plazmi, kar je lahko povezano s povečano pogostnostjo neželenih učinkov.

Priporočeni odmerek zdravila je 100 mg 2-krat na dan.

Če izpustite naslednji odmerek zdravila Pletax, se naslednja tableta vzame kot običajno. Nesprejemljivo je jemati dvojni odmerek zdravila.

Zdravljenje s cilostazolom je treba začeti pod nadzorom zdravnika z izkušnjami v zdravljenju občasne klavdikacije.

Po 3 mesecih od začetka zdravljenja mora zdravnik ponovno oceniti bolnikovo stanje. V odsotnosti ustreznega terapevtskega učinka ali zmanjšanja resnosti manifestacij občasne klavdikacije je treba zdravilo Pletax odpovedati in razmisliti o drugih metodah zdravljenja.

Bolniki, ki se zdravijo z zdravilom Pletax, morajo še naprej upoštevati priporočila za spremembe življenjskega sloga (gibanje, opustitev kajenja) in zdravljenje z zdravili (uporaba antitrombocitov in zdravil za zniževanje lipidov), katerih namen je zmanjšati verjetnost za razvoj srčno-žilnih zapletov. Zdravilo ni nadomestilo za navedeno terapijo.

Za spreminjanje režima odmerjanja za starejše bolnike ni posebnih zahtev.

Prilagoditev odmerka za CC> 25 ml na minuto se ne izvede. Pletax je kontraindiciran pri bolnikih s CC <25 ml na minuto.

V primerih blage jetrne insuficience spremembe odmerka zdravila niso potrebne.

Izkušenj z uporabo Pletaxa pri zmerni / hudi odpovedi jeter ni. Ker zdravilno učinkovino zdravila v veliki meri presnavljajo encimi jetrne mikrosomske oksidacije, je njena uporaba kontraindicirana ob zmerni / hudi odpovedi jeter.

Pri kombiniranem zdravljenju z zdravili, ki imajo močan zaviralni učinek na CYP3A4 (na primer nekateri makrolidi), ali zdravili z močnim zaviralnim učinkom na CYP2C19 (na primer omeprazol) se odmerek cilostazola zmanjša za 2-krat (do 50 mg 2-krat na dan).).

Stranski učinki

Možni neželeni učinki zdravila Pletax (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno s posameznimi sporočili, - zelo redki; v primeru kadar frekvence ni mogoče določiti iz razpoložljivih podatkov, je frekvenca neznana):

• kri in limfni sistem: pogosto - ekhimoza; redko - anemija; redko - trombocitoza, povečan čas krvavitve; pogostnost neznana - aplastična anemija, pancitopenija, levkopenija, agranulocitoza, granulocitopenija, trombocitopenija, nagnjenost k krvavitvam;
• imunski sistem: redko - alergijske reakcije;
• presnova in prehrana: pogosto - anoreksija, edem (edem obraza, periferni edem); redko - diabetes mellitus, hiperglikemija;
• duševne motnje: redko - tesnoba;
• živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica; redko - intrakranialna krvavitev, motnje spanja (nenavadne sanje), nespečnost; pogostnost neznana - hipestezija, pareza;
• organ vida: pogosto - intraokularna krvavitev; pogostnost neznana - konjunktivitis;
• organ sluha in labirintne motnje: pogostnost neznana - zvoni v ušesih;
• srce: pogosto - ventrikularne ekstrasistole, aritmija, angina pektoris, tahikardija, palpitacije; redko - sinkopa, ventrikularna tahikardija, supraventrikularna tahikardija, kronično srčno popuščanje, atrijska fibrilacija, miokardni infarkt;
• posode: pogosto - ortostatska hipotenzija; redko - arterijska hipotenzija, arterijska hipertenzija, vročinski utripi;
• dihala, organi prsnega koša in mediastinuma: pogosto - faringitis, rinitis; redko - krvavitve iz dihalnih poti, pljučna krvavitev, kašelj, pljučnica, dispneja (zasoplost); pogostnost neznana - intersticijska pljučnica;
• prebavila: zelo pogosto - motnje blata, driska; pogosto - prebavne krvavitve, bolečine v trebuhu, napenjanje, dispepsija, bruhanje, slabost; redko - gastritis;
• jetra in žolčni trakt: pogostnost neznana - zlatenica, odstopanje kazalcev delovanja jeter od normalnih vrednosti, hepatitis;
• koža in podkožje: pogosto - kožni izpuščaji / srbenje; redko - podkožne krvavitve, urtikarija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, kožni izpuščaji, ekcem;
• vezivno in mišično-skeletno tkivo: redko - intramuskularni hematomi, mialgija;
• ledvice in sečila: redko - okvarjena ledvična funkcija, ledvična odpoved; pogostnost neznana - polakiurija, hematurija;
• splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: pogosto - astenija, bolečine v prsih; redko - slabo počutje, mrzlica; pogostnost neznana - bolečina, pireksija;
• laboratorijski in instrumentalni podatki: pogostnost ni znana - zvišanje koncentracije kreatinina / sečnine / sečne kisline v krvi.

Med jemanjem kombinacije cilostazola z drugimi vazodilatatorji, ki povzročajo refleksno tahikardijo (na primer z dihidropiridinskimi zaviralci počasnih kalcijevih kanalov), so opazili večjo incidenco perifernih edemov in palpitacij.

Zdravilo samo poveča verjetnost krvavitve in to verjetnost je mogoče še povečati s kombiniranim zdravljenjem s katerim koli drugim zdravilom, ki ima enak potencial kot Pletax.

Bolniki s sladkorno boleznijo imajo lahko večje tveganje za očesno krvavitev.

Bolniki, starejši od 70 let, imajo večjo pojavnost palpitacij srca in driske.

Preveliko odmerjanje

Podatki o akutnem prevelikem odmerjanju cilostazola pri ljudeh so omejeni.

Glavni pričakovani simptomi so driska, hud glavobol, motnje srčnega ritma, arterijska hipotenzija, tahikardija.

Terapija je simptomatska. Z razvojem prevelikega odmerka je potreben natančen pregled in opazovanje bolnika. Želodec je treba izprazniti z bruhanjem ali z izpiranjem želodca v skladu s splošno sprejetimi priporočili. Peritonealna dializa in hemodializa sta praktično neučinkoviti zaradi visoke stopnje komunikacije cilostazola z beljakovinami krvne plazme.

Posebna navodila

Preden začnete jemati zdravilo Pletax, je treba oceniti možnost uporabe drugih metod zdravljenja, kot sta konzervativno zdravljenje ali kirurška revaskularizacija.

Z mehanizmom farmakološkega delovanja lahko cilostazol povzroči arterijsko hipotenzijo, tahiaritmijo, palpitacije in / ali tahikardijo. Ko se jemlje, se lahko srčni utrip poveča za 5-7 utripov na minuto, kar lahko pri bolnikih s tveganjem (na primer pri osebah s stabilno angino pektoris) razvije napad angine pektoris.

Zaradi večje verjetnosti hudih kardiovaskularnih zapletov zaradi povečanega srčnega utripa (na primer stabilne koronarne bolezni srca) je treba zdravilo uporabljati pod natančnim nadzorom.

Pletax je kontraindiciran pri bolnikih z anamnezo hude tahiaritmije, invazivnimi posegi na koronarni arteriji / miokardnim infarktom / nestabilno angino pektoris v zadnjih 6 mesecih. Pri trepetanju ali atrijski fibrilaciji, ventrikularni ali atrijski ekstrasistoli je zdravilo predpisano previdno.

Bolnika je treba opozoriti, da je treba zdravnika obvestiti o vsakem primeru podkožnega hematoma (modrice) ali krvavitve z rahlo modrico. Z razvojem mrežnične krvavitve se terapija odpove.

Ker je zdravilo zaviralec agregacije trombocitov, se med kirurškimi posegi (vključno z manjšimi invazivnimi postopki, kot je odstranjevanje zoba) med jemanjem verjetnost krvavitve poveča. V primerih načrtovanih operacij (če je razvoj protitrombocitov nezaželen) zdravilo Pletax odpovemo 5 dni pred izvedbo.

Obstajajo poročila o redkih ali zelo redkih primerih hematoloških motenj, vključno z aplastično anemijo, pancitopenijo, agranulocitozo, levkopenijo ali trombocitopenijo. V večini primerov so se po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Pletax te motnje rešile same, v več primerih pa so aplastična anemija in pancitopenija povzročili smrt.

Bolnika je treba opozoriti, da je treba zdravnika takoj obvestiti o vseh znakih, ki so lahko zgodnji simptomi hematoloških zapletov, kot so vneto grlo in pireksija (visoka temperatura). Če se pojavijo klinične manifestacije hematoloških zapletov ali sumi na okužbo, je treba opraviti podroben krvni test. Zdravila takoj prekinemo, če se pojavijo laboratorijski znaki ali klinični simptomi hematoloških zapletov.

Kombinirano zdravljenje z zdravilom Pletax z zdravili, ki zavirajo agregacijo trombocitov, zmanjšujejo strjevanje krvi ali krvni tlak (možnost dodatnega delovanja z razvojem refleksne tahikardije in arterijske hipotenzije), je treba izvajati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko Pletax povzroči omotico, se bolnikom v obdobju zdravljenja priporoča previdnost pri vožnji ali izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, katerih izvajanje zahteva večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pletax ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Podatkov o uporabi cilostazola med nosečnostjo ni. Glede na tekoče eksperimentalne študije na živalih vpliva na sposobnost razmnoževanja. Med temi študijami tudi ni bila ugotovljena njegova sposobnost prodiranja v materino mleko. Ni znano, ali zdravilo prehaja v materino mleko. Zdravilo ni imelo škodljivih učinkov na plodnost laboratorijskih živali.

Uporaba v otroštvu

Pletax ni predpisan bolnikom, mlajšim od 18 let, saj varnost in učinkovitost njegove uporabe pri bolnikih te starostne kategorije nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pletax je kontraindiciran pri hudi ledvični odpovedi (CC <25 ml na minuto).

Za kršitve delovanja jeter

• uporaba zdravila Pletax je kontraindicirana: zmerna ali huda okvara jeter;
• uporaba zahteva previdnost: blaga okvara jeter.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom Pletax predpisujemo previdno.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije cilostazola z drugimi snovmi / zdravili:

• acetilsalicilna kislina (ASA): kratkotrajna (manj kot 4 dni) kombinirana uporaba zdravil vodi do povečanja agregacije trombocitov, povzročene z ADP, v pogojih ex vivo za 23-25% v primerjavi z monoterapijo z ASA. Ker uporaba kombinacije poveča verjetnost krvavitve, je treba bolnika natančno spremljati;
• eritromicin (močan zaviralec CYP3A4): vrednosti AUC cilostazola / dehidrocilostazola / 4'-trans-hidroksicilostazola se povečajo za 72/6/119%. Ob upoštevanju spremembe teh kazalnikov je bilo ugotovljeno, da se celotna farmakološka aktivnost cilostazola v kombinaciji z eritromicinom poveča za 34%. Priporočljivo je odmerek prvega zmanjšati na 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji z eritromicinom in drugimi zdravili te skupine (na primer klaritromicin);
• ketokonazol (močan zaviralec CYP3A4): AUC cilostazola / 4'-trans-hidroksiciklostazola se poveča za 117/87%, AUC dehidrocilostazola pa za 15%. Ob upoštevanju spremembe teh kazalnikov je bilo ugotovljeno, da se je celotna farmakološka aktivnost cilostazola v kombinaciji s ketokonazolom povečala za 34%. Priporočljivo je odmerek prvega zmanjšati na 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji s ketokonazolom in drugimi zdravili te skupine (na primer itrakonazol);
• diltiazem (šibek zaviralec CYP3A4): vrednosti AUC cilostazola / dehidrocilostazola / 4'-trans-hidroksiciklostazola se povečajo za 44/4/43%. Ob upoštevanju spremembe teh kazalnikov je bilo ugotovljeno, da se je celotna farmakološka aktivnost cilostazola v kombinaciji z diltiazemom povečala za 19%. Popravek režima odmerjanja se ne izvede;
• grenivkin sok (črevesni zaviralec CYP3A4): enkratni odmerek 100 mg cilostazola z 240 ml soka ne povzroči pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih prvega in ne zahteva prilagoditve odmerka. Vendar velike količine grenivkinega soka lahko vplivajo na farmakokinetiko cilostazola;
• omeprazol (močan zaviralec CYP2C19): AUC cilostazola / dehidrocilostazola se poveča za 22/68%, AUC 4'-trans-hidroksicilostazola pa zmanjša za 36%. Ob upoštevanju spremembe teh kazalnikov je bilo ugotovljeno, da se je celotna farmakološka aktivnost cilostazola v kombinaciji z omeprazolom povečala za 47%. Pri predpisovanju kombinacije se odmerek zdravila zmanjša na 50 mg 2-krat na dan;
• lovastatin (substrat CYP3A4) in njegov beta-hidroksilni presnovek: vrednosti AUC se povečajo za 70%.

V študiji na zdravih prostovoljcih uporaba kombinacije cilostazola s klopidogrelom ni vplivala na število trombocitov, aktiviran delni tromboplastinski čas in protrombinski čas. Monoterapija s klopidogrelom je, tako kot kombinacija s cilostazolom, pri zdravih posameznikih povzročila podaljšanje časa krvavitve. Uporaba slednjega ni povzročila dodatnega pomembnega podaljšanja časa krvavitve, vendar ga je priporočljivo uporabljati previdno v kombinaciji s katerim koli zdravilom, ki zavira agregacijo trombocitov. Priporočljivo je redno spremljanje časa krvavitve. Imenovanje zdravila Pletax je kontraindicirano pri bolnikih, ki hkrati prejemajo dve ali več antiagregacijskih / antikoagulantnih zdravil.

V klinični študiji en odmerek zdravila ni zaviral presnove varfarina in ni vplival na parametre strjevanja krvi (število trombocitov, aktiviran delni tromboplastinski čas in protrombinski čas). Vendar je pri sočasni uporabi cilostazola in katerega koli antikoagulanta pomembna previdnost.

Pletax je kontraindiciran pri bolnikih, ki jim je predpisana uporaba dveh ali več antiagregacijskih / antikoagulantnih zdravil.

Cilostazol se v glavnem presnavlja v jetrih pod vplivom encimov citokroma P ₄₅₀, večinoma CYP2C19 in CYP3A4 in v manjši meri CYP1A2. Menijo, da dehidrocilostazol v glavnem nastaja s sodelovanjem CYP3A4, 4'-trans-hidroksiciklostazol pa v glavnem z delovanjem CYP2C19. V tem primeru je prvi v svoji sposobnosti zaviranja agregacije trombocitov 4-7-krat boljši od cilostazola, drugi pa ima petkrat manj izrazito sposobnost zaviranja agregacije trombocitov.

Skladno s tem zdravila, ki zavirajo CYP3A4, na primer zaviralci proteaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti, azolni antimikotiki (itrakonazol, ketokonazol), nekateri makrolidi (klaritromicin, eritromicin) in CYP2C19, na primer zaviralci protonske črpalke (omeprazeprazol) splošno farmakološko delovanje cilostazola in lahko poveča njegove neželene učinke. V zvezi s tem je bolnikom, ki jim je predpisano zdravljenje z močnimi zaviralci CYP2C19 ali CYP3A4, Cilostazol predpisan v odmerku 50 mg 2-krat na dan.

Pri sočasnem zdravljenju s substrati CYP3A4, ki imajo ozek terapevtski razpon (ergot alkaloidi, pimozid, halofantrin, cisaprid), je potrebna previdnost. Pomembno je tudi biti previden pri uporabi cilostazola v povezavi s statini (zaviralci hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze), ki se presnavljajo v sodelovanju s CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin in simvastatin).

Vpliv zdravil, ki povečujejo aktivnost CYP2C19 in CYP3A4 (zdravila s šentjanževko, rifampicin, fenitoin, karbamazepin), na farmakokinetiko cilostazola ni preučen. Kombinirana terapija lahko teoretično zmanjša njen trombocitni učinek, zato je pomembno redno spremljanje časa krvavitve. V tekočih kliničnih študijah so ugotovili, da kajenje (dejavnik, ki povečuje aktivnost CYP1A2) zmanjša koncentracijo snovi v krvni plazmi za 18%.

Previdno je treba pod nadzorom zdravnika jemati zdravilo Pletax sočasno z vsemi zdravili, ki znižujejo krvni tlak, vključno z zaviralci fosfodiesteraze-5 in nitrati. To je posledica dejstva, da se lahko aditivni učinek razvije s pojavom refleksne tahikardije in arterijske hipotenzije.

Analogi

Analog Pletaxa je Aducil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Pletaxu

O Pletaxu je malo pregledov, ki kažejo na njegovo učinkovitost.

Cena Pletaxa v lekarnah

Približna cena za Pletax je: v paketu 30 tablet po 50 mg - od 970 do 1045 rubljev; v paketu po 60 tablet po 100 mg - od 2041 do 2200 rubljev.

Pletax: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Pletax 50 mg tablete 30 kosov. 959 r Nakup

Pletax 100 mg tablete 60 kosov. 1979 RUB Nakup

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!