Obzidan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Obzidan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakodinamika in farmakokinetika
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Nosečnost in dojenje
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene e
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Obsidan

Koda ATX: C07AA05

Aktivna sestavina: propranolol (propranolol)

Proizvajalec: ACTAVIS GROUP (Islandija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.05.2019

Obzidan je adrenergični zaviralec beta ₁ in beta ₂, zdravilo z antihipertenzivnimi, antianginalnimi in antiaritmičnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: bele, okrogle, s poševnimi robovi, na eni strani obstaja nevarnost ločevanja vtisnjenih številk "4" in "0", na drugi strani - gladka površina (20 kosov. V pretisnih omotih po 3 pretisni omoti v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina: propranolol hidroklorid, njegova vsebnost v 1 tableti je 40 mg.

Pomožne sestavine: krompirjev škrob, magnezijev stearat, želatina, koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob (tip A), smukec, laktoza monohidrat.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zaradi neselektivnega blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev (za 75% beta1- in 25% beta2-adrenergičnih receptorjev) propranolol zmanjša tvorbo cAMP iz ATP, ki ga stimulirajo kateholamini. Posledično se pretok kalcija v celice zmanjša. Zdravilna učinkovina zdravila Obzidan ima tudi negativni batmo-, krono-, dromo- in inotropni učinek, ki je sestavljen iz zmanjšanja kontraktilnosti miokarda, zaviranja razdražljivosti in prevodnosti ter zmanjšanja srčnega utripa.

Na začetku zdravljenja se prvi dan poveča celotni periferni žilni upor (zaradi vzajemnega povečanja aktivnosti alfa-adrenergičnih receptorjev in prenehanja stimulacije beta2-adrenergičnih receptorjev žil skeletnih mišic), vendar se po 1–3 dneh vrne na prvotno vrednost in se v primeru podaljšanega zdravljenja zmanjša.

Razlog za hipotenzivni učinek zdravila je njegov učinek na živčni sistem, zmanjšanje minutnega volumna srca, občutljivost baroreceptorjev aortnega loka (njihova aktivnost se ne poveča kot odziv na znižanje krvnega tlaka), zatiranje aktivnosti sistema renin-angiotenzin (opazno pri bolnikih z začetno hipersekrecijo renina), simpatična stimulacija perifernih žil.

Antianginalni učinek je posledica zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku zaradi negativnega inotropnega in kronotropnega učinka. Zmanjšanje srčnega utripa vodi v podaljšanje diastole in izboljšanje perfuzije miokarda. Propranolol lahko poveča potrebo po kisiku, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, zaradi povečanega raztezanja mišičnih vlaken v prekatih in zvišanja končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu.

Antiaritmični učinek zdravila Obzidan je razložen z zaviranjem atrioventrikularne prevodnosti, zmanjšanjem hitrosti spontanega vzbujanja zunajmaterničnih in sinusnih spodbujevalnikov ter z izločanjem aritmogenih dejavnikov (arterijska hipertenzija, tahikardija, povečana raven cAMP, prekomerna aktivnost simpatičnega živčnega sistema). Zatiranje prevodnosti impulzov je bilo ugotovljeno večinoma v antegradi in v manjši meri v retrogradnih smereh, ki potekajo skozi atrioventrikularno vozlišče in po dodatnih poteh. Po klasifikaciji antiaritmikov zdravilo Obsidan spada v skupino II. Z rednim vnosom je simptomov miokardne ishemije manjši zaradi zmanjšane potrebe miokarda po kisiku. Zaradi antiaritmičnega delovanja se zmanjša tudi tveganje za poinfarktno smrt.

Obzidan je sredstvo za preprečevanje razvoja vaskularnega glavobola, kar je razloženo z manj izrazitim širjenjem možganskih arterij zaradi beta-blokade vaskularnih receptorjev, zmanjšanjem izločanja renina in adhezije trombocitov, stimulacijo oksigenacije tkiv, zaviranjem lipolize in agregacije trombocitov, ki jo povzročajo kateholni dejavniki strjevanje krvi med sproščanjem adrenalina.

Propranolol lahko poveča tonus bronhijev in aterogene lastnosti krvi, zmanjša tresenje zaradi blokade beta2-adrenergičnih receptorjev, poveča krčenje maternice (spontano in povzročajo ga zdravila, ki stimulirajo miometrij).

Propranolol se hitro in skoraj v celoti (90%) absorbira, če ga jemljemo peroralno in se v najkrajšem možnem času izloči iz telesa. Biološka uporabnost po peroralni uporabi je 30-40% (pri mikrosomski oksidaciji se učinek "prvega prehoda" skozi jetra) in s podaljšanim zdravljenjem povečuje (nastajajo presnovki, ki so zaviralci jetrnih encimov). Količina biološke uporabnosti je odvisna od intenzivnosti jetrnega krvnega pretoka in narave hrane.

Propranolol se presnavlja z glukuronidacijo v jetrih. Po dajanju je največja koncentracija v plazmi dosežena po 1–1,5 urah. Za to snov je značilna visoka lipofilnost in sposobnost kopičenja v srcu, pljučnem tkivu, ledvicah in možganih.

Propranolol prehaja skozi placento in krvno-možganske pregrade, vstopa v materino mleko. Na beljakovine krvne plazme se veže za 90–95%. Porazdelitveni volumen je 3-5 l / kg. Aktivna sestavina zdravila Obzidan prodira z žolčem v črevesje, kjer je podvržena deglukuronizaciji in reabsorpciji.

Razpolovni čas je 3-5 ur, glede na dajanje zdravila na tečaj pa je mogoče ta časovni interval podaljšati na 12 ur. Propranolol se 90% izloči skozi ledvice in v nespremenjeni obliki ne več kot 1%. Hemodializa je neučinkovita pri odstranjevanju iz telesa.

Indikacije za uporabo

Atrijska tahiaritmija;
Supraventrikularna tahikardija;
Angina napora;
Bistveni tremor;
Arterijska hipertenzija;
Supraventrikularni in ventrikularni prezgodnji utripi;
Sinusna tahikardija (vključno s hipertiroidizmom);
Nestabilna angina (z izjemo Prinzmetalove angine);
Simpatiadrenalne krize v ozadju diencefalnega sindroma;
Tirotoksikoza in tirotoksična kriza (Obzidan se uporablja kot simptomatsko zdravilo v primeru intolerance za tirostatska zdravila);
Preprečevanje napadov migrene;
Preprečevanje miokardnega infarkta (sistolični krvni tlak nad 100 mm Hg).

Kontraindikacije

Absolutno:

Kronična obstruktivna pljučna bolezen (vključno z anamnezo);
Nagnjenost k bronhospastičnim reakcijam;
Bronhialna astma;
Vazomotorni rinitis;
Sladkorna bolezen;
Spastični kolitis;
Feokromocitom (brez hkratne uporabe zaviralcev alfa);
Presnovna acidoza (vključno z diabetično ketoacidozo);
Okluzivna bolezen perifernih žil (zapletena zaradi bolečine v mirovanju ali občasne klavdikacije, gangrene);
Kardiomegalija, če je ne spremljajo znaki srčnega popuščanja;
Pljučni edem;
Sindrom bolnega sinusa;
Akutno srčno popuščanje
Nekontrolirano kronično srčno popuščanje IIB-III stopnje;
Sinusna bradikardija;
Prinzmetalova angina;
Akutni miokardni infarkt (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg);
Sinoatrijska blokada;
Atrioventrikularni blok II in III stopnje;
Arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg);
Kardiogeni šok;
Sočasna uporaba antipsihotikov, anksiolitikov ali zaviralcev monoaminooksidaze;
Dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Sorodnik:

Starost do 18 let;
Starejša starost;
Obdobje nosečnosti;
Zgodovina alergijskih reakcij;
Raynaudov sindrom;
Atrioventrikularni blok 1. stopnje;
Kronično srčno popuščanje stadij I-IIA;
Luskavica;
Miastenija gravis;
Ledvična in / ali jetrna okvara;
Feokromocitom;
Hipertiroidizem.

Navodila za uporabo zdravila Obzidan: način in odmerjanje

Obzidan je treba jemati peroralno, pred obroki: tablete pogoltnite cele in popijte veliko tekočine.

Priporočeni režimi odmerjanja:

Hipertiroidizem (simptomatsko zdravljenje): 40 mg 3-4 krat na dan;
Arterijska hipertenzija: 40 mg 2-krat na dan. V primeru pomanjkanja hipotenzivnega učinka se dnevni odmerek poveča na 120 mg (40 mg 3-krat na dan) ali na 160 mg (80 mg 2-krat na dan). Najvišji dovoljeni dnevni odmerek je 320 mg;
Srčne aritmije, angina: na začetku zdravljenja - 20 mg 3-krat na dan (dnevni odmerek - 60 mg), nato pa se dnevni odmerek postopoma poveča na 80-120 mg v 2-3 odmerkih. Najvišji dnevni odmerek ne sme preseči 240 mg;
Zdravljenje esencialnega tremorja in preprečevanje migrene: 40 mg 3-krat na dan, po potrebi odmerek dodatno prilagodite;
Preprečevanje ponovitve miokardnega infarkta: zdravljenje se začne med 5 in 21 dnevi po napadu, prva 2-3 dni so predpisana 40 mg 3-krat na dan (dnevni odmerek - 120 mg), nato - 80 mg 2-krat na dan (dnevni odmerek - 160 mg). Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 180-240 mg v 2-3 odmerkih.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se interval med odmerki podaljša ali odmerek zmanjša.

V primeru okvare delovanja jeter se odmerek zdravila zmanjša.

Stranski učinki

Iz dihal: zasoplost, laringospazem, bronhospazem, zamašen nos, rinitis;
S strani kardiovaskularnega sistema: aritmije, bolečine v prsih, hladne okončine, palpitacije, znižanje krvnega tlaka, atrioventrikularni blok, sinusna bradikardija, ortostatska hipotenzija, krči perifernih arterij, motnje srčnega popuščanja, srčno popuščanje;
S strani centralnega in perifernega živčnega sistema: redko - astenični sindrom, vznemirjenost, glavobol, zmanjšana sposobnost hitrih duševnih in motoričnih reakcij, zaspanost, nočne more, povečana utrujenost, halucinacije, omotica, parestezije, nespečnost, kratkotrajna izguba spomina ali zmedenost, šibkost, tresenje, depresija;
Iz reproduktivnega sistema: zmanjšana jakost;
Iz prebavnega sistema: bolečina v nadželodčnem predelu, sprememba okusa, suha usta, slabost, zaprtje / driska, bruhanje, motnje v delovanju jeter;
Iz endokrinega sistema: zmanjšano delovanje ščitnice;
Od čutov: oslabljena ostrina vida, suhost sluznice oči (zaradi zmanjšanja izločanja solzne tekočine), keratokonjunktivitis;
Alergijske in dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, povečano znojenje, poslabšanje poteka luskavice, eksantem, alopecija, kožne reakcije, podobne luskavici, kožna hiperemija;
S strani presnove: pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1 - hipoglikemija, pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 - hiperglikemija;
Drugi: Odtegnitveni sindrom, bolečine v prsih, hrbtu ali sklepih, mišična oslabelost;
V delu laboratorijskih parametrov: povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in ravni bilirubina, zmanjšanje števila levkocitov, granulocitov ali trombocitov v krvi.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja obsidana so:

arterijska hipotenzija;
bradikardija;
aritmije;
odpoved srca;
izguba zavesti ali omotica;
konvulzije;
cianoza dlani ali nohtov;
oteženo dihanje.

Standardni postopki v tem primeru so izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Glede na spremljajoče simptome prevelikega odmerjanja se priporoča naslednje zdravljenje:

bronhospazem: vdihavanje ali parenteralno dajanje beta-adrenostimulantov;
kršitev AV prevodnosti: intravensko dajanje 1-2 mg epinefrina ali atropina; z nizko učinkovitostjo je treba namestiti začasni spodbujevalnik;
konvulzije: intravenski diazepam;
ventrikularni prezgodnji utripi: dajanje lidokaina (zdravila razreda IA se ne uporabljajo);
arterijska hipotenzija: bolnika premaknemo v ležeči položaj, spustimo konico postelje in raztopine, ki nadomeščajo plazmo, vbrizgamo intravensko (v odsotnosti simptomov pljučnega edema); z nezadostno učinkovitostjo se uporabljajo dobutamin, dopamin, epinefrin.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je treba redno spremljati srčni utrip in krvni tlak (na začetku vnosa zdravila - vsak dan, nato - enkrat na 3-4 mesece), pa tudi elektrokardiogram. Starejši potrebujejo tudi spremljanje stanja delovanja ledvic (vsakih 4-5 mesecev).

Če ima starejši bolnik okvaro ledvic in / ali jeter, poslabšanje bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto), arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg), atrioventrikularni blok, ventrikularne aritmije, bronhospazem Prizadeto ali v celoti preklicano.

Zdravnik mora vsakega pacienta naučiti, kako izračuna srčni utrip, in opozoriti, da je treba poiskati nasvet, če je ta številka manjša od 50 utripov na minuto.

Priporočljivo je prekiniti zdravljenje, če se zaradi nadaljevanja terapije razvije depresija.

Propranolol lahko zmanjša nastanek solz, kar je treba upoštevati pri ljudeh, ki nosijo kontaktne leče.

Bolnikom s srčnim popuščanjem (v zgodnjih fazah) je mogoče zdravilo Obzidan predpisati šele po zdravljenju z diuretiki in / ali srčnimi glikozidi.

Zdravljenje obstojne arterijske hipertenzije in koronarne srčne bolezni mora biti dolgotrajno, do nekaj let.

Odpoved zdravljenja je treba storiti postopoma, odmerek pa zmanjšati pod nadzorom zdravnika, saj se lahko v primeru nenadne prekinitve zdravljenja poslabša toleranca do vadbe, miokardna ishemija in sindrom bolečine se lahko povečata z angino pektoris. Optimalna karenca za zdravilo Obzidan je vsaj 2 tedna z zmanjšanjem odmerka za 25% vsake 3-4 dni.

Bolnike s sladkorno boleznijo je treba zdraviti pod nadzorom glukoze v krvi (vsakih 4-5 mesecev). Posebej previdni moramo biti pri ljudeh, ki prejemajo hipoglikemična zdravila, saj obstaja nevarnost hipoglikemije med daljšimi prekinitvami vnosa hrane. Hkrati bodo njegovi izraziti znaki, kot sta tresenje in tahikardija, prikriti z delovanjem propranolola. Zdravnik mora paciente obvestiti, da je glavni simptom hipoglikemije v obdobju uporabe tega zdravila povečano znojenje.

V kombinaciji z insulinom lahko Obzidan povzroči hipoglikemijo, peroralna hipoglikemija pa hiperglikemijo.

S tirotoksikozo lahko propranolol prikrije glavne simptome bolezni (na primer tahikardijo). V primeru nenadne odpovedi zdravila se lahko simptomi povečajo.

Pri feokromocitomu lahko zdravilo Obzidan predpišemo le v kombinaciji z zaviralci alfa.

Za bolnike, ki sočasno prejemajo klonidin in propranolol, je mogoče njegovo odpoved izvesti le nekaj dni po odpovedi zdravila Obzidan.

Bolniki, ki prejemajo zdravilo Obzidan v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo oskrbo s kateholamini (na primer rezerpin), morajo biti med zdravljenjem pod stalnim zdravniškim nadzorom, saj se učinek propranolola lahko poveča, kar se kaže v bradikardiji in arterijski hipotenziji.

Če morate operacijo opraviti v splošni anesteziji z etrom ali kloroformom, morate v nekaj dneh prenehati jemati zdravilo Obzidan, ker poveča se tveganje za razvoj arterijske hipotenzije in zatiranje delovanja miokarda.

Prav tako je treba zdravilo preklicati pred izvajanjem študij o vsebnosti vinilamidne kisline, kateholaminov in normetanefrina v urinu in krvi ter titrov antinuklearnih protiteles.

Učinkovitost propranolola se zmanjša pri bolnikih, ki zlorabljajo kajenje.

V obdobju terapije se je treba vzdržati pitja naravnega sladkega korena in alkohola, pa tudi vožnje avtomobila in opravljanja kakršnih koli del, ki zahtevajo večjo pozornost in veliko hitrost psihofizičnih reakcij.

Upoštevati je treba, da lahko hrana, bogata z beljakovinami, poveča biološko uporabnost propranolola.

Nosečnost in dojenje

V skladu z navodili je treba zdravilo Obzidan med nosečnostjo uporabljati le, če potencialna korist njegove uporabe pri materi znatno presega verjetno tveganje za plod. Če je treba v tem obdobju jemati zdravilo, je treba skrbno spremljati stanje ploda, saj lahko zdravilo povzroči plod bradikardije, hipoglikemije in zaviranja intrauterine rasti. Obzidan je odpovedan 48-74 ur pred nastopom poroda.

Med dojenjem je jemanje zdravila strogo prepovedano. Če je potrebno, dojenje preneha.

Interakcije z zdravili

Zaviralci monoaminooksidaze: antihipertenzivni učinek propranolola se znatno poveča (uporaba te kombinacije je kontraindicirana; interval med odmerki zdravil ne sme biti krajši od 14 dni);
Amiodaron, verapamil, diltiazem: resnost negativnega dromo-, ino- in kronotropnega delovanja se poveča (takšne kombinacije niso priporočljive);
Derivati fenotiazina: koncentracija obeh zdravil se medsebojno poveča;
Etanol, hipnotiki in sedativi, antipsihotiki, tri- in tetraciklični antidepresivi: poveča se resnost zaviralnega učinka propranolola na centralni živčni sistem;
Cimetidin: poveča biološko uporabnost propranolola;
Etanol, diuretiki, hidralazin, rezerpin in druga antihipertenzivna zdravila: okrepi se antihipertenzivni učinek propranolola;
Glukokortikosteroidi, nesteroidna protivnetna zdravila, estrogeni: hipotenzivni učinek zdravila Obzidan je oslabljen;
Uterotonična zdravila, tireostatika: njihov učinek se poveča;
Antihistaminiki: njihov učinek se zmanjša;
Rifampicin: zmanjša razpolovni čas propranolola;
Antiaritmična zdravila, srčni glikozidi, gvanfacin, rezerpin, metildopa: poveča se tveganje za razvoj ali poslabšanje bradikardije, razvoj atrioventrikularne blokade in srčnega popuščanja, srčni zastoj;
Teofilin, ksantini (z izjemo difilina): njihov očistek se zmanjša;
Kumarini: njihov antikoagulantni učinek je podaljšan;
Insulin in peroralna hipoglikemična sredstva: njihov učinek se spremeni, simptomi razvoja hipoglikemije se ne pojavijo;
Lidokain: poveča koncentracijo propranolola v krvni plazmi;
Fenitoin, ki se daje intravensko, pomeni inhalacijsko anestezijo, ki so derivati ogljikovodikov: resnost kardiodepresivnega učinka propranolola in verjetnost znižanja krvnega tlaka;
Sulfasalazin: zavira se presnova propranolola, zaradi česar se njegova koncentracija v krvni plazmi poveča;
Nifedipin: krvni tlak se lahko znatno zniža;
Nedepolarizirajoči mišični relaksanti: njihov učinek je podaljšan;
Alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo ali kožne teste: povečuje se tveganje za hude sistemske reakcije (anafilaksija);
Nehidrogenirani alkaloidi ergot: poveča se verjetnost razvoja motenj perifernega krvnega obtoka;
Intravensko rentgensko kontrastno sredstvo, ki vsebuje jod: poveča se tveganje za anafilaktične reakcije.

Analogi

Analogi Obzidana so: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi 15-25 ºС.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Obzidanu

Glede na ocene je Obzidan zdravilo, ki je prejelo pozitivne ocene iz najrazličnejših skupin bolnikov, vendar je zanj značilna precej visoka cena. Predpisal naj bi ga le lečeči zdravnik, saj je izbira zdravil za bolezni srca in ožilja zelo individualna.

Cena zdravila Obzidan v lekarnah

Cena zdravila Obzidan se razlikuje glede na število tablet v pakiranju. Stroški zdravila v lekarnah so v povprečju 3000 rubljev za pakiranje 30 kosov, 3300-3400 rubljev za paket 50 kosov. in 4000–4100 rubljev za pakiranje po 100 kosov.