Xsenalten - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Xenalten

Xsenalten: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Xenalten

Koda ATX: A08AB01

Aktivna sestavina: orlistat (orlistat)

Proizvajalec: farmacevtsko podjetje Obolensk, CJSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 676 rubljev.

Nakup

Xsenalten - zdravilo za zdravljenje debelosti je zaviralec lipaz v prebavnem traktu.

Oblika in sestava izdaje

Ksenalten se proizvaja v obliki kapsul: velikost št. 1, modro telo in pokrov; vsebina - skoraj bele ali bele granule (7 ali 21 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 6 ali 12 pakiranj).

1 kapsula (s povprečno težo polnila - 240 mg) vsebuje:

zdravilna učinkovina: orlistat - 120 mg;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza (MCC) - 59,6 mg; natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrob glikolat) - 38 mg; natrijev lavril sulfat - 10 mg; smukec - 2,4 mg; povidon - 10 mg;
pokrovček kapsule in telo: želatina, titanov dioksid, patentirano modro barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Xsenalten, orlistat, je specifični zaviralec lipaz v prebavilih. Ustvari kovalentno vez z aktivnim serinskim mestom lipaz želodca in trebušne slinavke v lumnu želodca in tankega črevesa, kar povzroči, da inaktivirani encimi izgubijo sposobnost razgradnje prehranskih maščob v obliki trigliceridov. Necepljeni trigliceridi se ne absorbirajo, kar povzroči zmanjšanje vnosa kalorij v telo, kar vodi do izgube teže. 24–48 ur po jemanju orlistata poveča vsebnost maščobe v blatu. Zagotavlja zmanjšanje telesne maščobe, kar vam omogoča učinkovit nadzor nad telesno težo.

Za njegovo delovanje sistemska absorpcija orlistata ni potrebna. Jemanje priporočenega terapevtskega odmerka (120 mg 3-krat na dan) za približno 30% zavira absorpcijo lipidov iz hrane.

Farmakokinetika

Orlistat absorbira zelo nizko. 8 ur po zaužitju zdravila Xonalten je koncentracija nespremenjenega orlistata manjša od 5 ng / ml, zato njegovo določanje v plazmi ni mogoče.

Tudi sistemske stopnje izpostavljenosti Orlistatu so minimalne. Po peroralni uporabi 360 mg izotopa ¹⁴ C-orlistat v plazmi je radioaktivnost dosegla vrh po 8 urah, koncentracija nespremenjenega orlistata pa se približa mejni opredelitvi (<5ng / ml). Med terapevtskimi študijami, ki so vključevale oceno vzorcev plazme bolnika, so v njem občasno zaznali nespremenjenega orlistata, njegova raven pa je bila nizka (<10 ng / ml), brez znakov odlaganja, kar potrjuje minimalno absorpcijo zdravila.

Med in vitro laboratorijskimi študijami je bilo ugotovljeno, da se orlistat veže na plazemske beljakovine za več kot 99% (predvsem z albumini in lipoproteini). Snov v eritrocite prodre minimalno. Njegova presnova se pojavlja predvsem v stenah prebavil (prebavila), kar povzroči tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov M1 (hidrolizirani štirimestni laktonski obroč) in M3 (M1 s cepljenim ostankom N-formilevcina).

V študiji debelih bolnikov, ki so jemali ¹⁴ C-orlistat peroralno, sta celotni plazemski radioaktivnosti za 42% zagotovila dva njegova presnovka, M1 in MZ, ki imata odprt β-laktonski obroč in izkazujeta izredno šibko zaviralno aktivnost proti lipazam (šibkejša, v letu 1000 in 2500-krat v primerjavi z orlistatom). Raven presnovkov v plazmi 2–4 ure po peroralnem dajanju terapevtskih odmerkov orlistata znaša približno 26 ng / ml in 108 ng / ml. Glede na nizko aktivnost in nizko koncentracijo teh presnovkov v plazmi se štejejo za farmakološko nepomembne.

Razpolovni čas (T _1/2) glavnega presnovka (M1) je približno 3 ure, drugi presnovek (M3) se izloča počasneje, njegov T _1/2 je 13,5 ure. Pri debelih bolnikih C _ss (ravnotežna koncentracija) M1 (ne MZ) se poveča glede na povečanje odmerka orlistata. Kot enkratni odmerek 360 mg ¹⁴C-orlistat v notranjosti z normalno telesno težo in debelostjo, neabsorbirani orlistat se je v glavnem izločal skozi črevesje z blatom - približno 97%, od tega 83% - nespremenjen. Orlistat in njegovi presnovki se delno izločijo tudi z žolčem; skozi ledvice se izloči manj kot 2% snovi. Čas za popolno izločanje orlistata z urinom in blatom je od 3 do 5 dni. Izločanje orlistata je bilo podobno pri bolnikih z normalno težo in debelostjo. Glede na omejene podatke znaša absorbirani orlistat T _1/2 od 1 do 2 uri.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Xsenalten priporočljivo uporabljati v kombinaciji s hipokalorično prehrano za zdravljenje debelosti, vključno z zmanjšanjem in vzdrževanjem telesne teže, pa tudi za zmanjšanje tveganja ponovnega pridobivanja teže po začetni izgubi.

Ksenalten je predpisan bolnikom z ITM debelosti (ITM) ≥ 30 kg / m ² ali ITM ≥ 28 kg / m ² s prisotnostjo sočasnih dejavnikov tveganja (hipertenzija, diabetes, dislipidemija).

ITM se izračuna po formuli: ITM = M / P ² (M - telesna teža v kg, P - višina v m).

Kontraindikacije

Absolutno:

holestaza;
sindrom malabsorpcije;
sočasni sprejem s ciklosporinom;
nosečnost in dojenje;
mlajši od 18 let;
povečana individualna občutljivost na orlistat ali katero koli drugo sestavino zdravila Xsenalten.

Zdravilo se uporablja previdno ob prisotnosti nefrolitiaze (kalcijevi oksalatni kamni) in hiperoksalurije v anamnezi.

Navodila za uporabo zdravila Xsenalten: način in odmerjanje

Kapsule Xsenalten se jemljejo peroralno med vsakim obrokom ali najpozneje eno uro po obroku.

Priporočeni odmerek zdravila Xsenalten za odrasle bolnike: 120 mg (1 kapsula) 3-krat na dan.

Kapsulo lahko preskočite, če jeste obrok brez maščob.

Najdaljše trajanje terapije je 2 leti.

Stranski učinki

Pogostnost neželenih učinkov je bila določena v skladu z naslednjo gradacijo: zelo pogosto - več kot 0,1%; pogosto - več kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%; včasih - več kot 0,001%, vendar manj kot 0,01%; redko - več kot 0,0001%, vendar manj kot 0,001%; izredno redki - manj kot 0,0001%, vključno s posameznimi sporočili.

Neželeni učinki sistemov in organov:

prebavni trakt: zelo pogosto - steatoreja, nujna potreba po iztrebljanju, odvajanje plinov in nekaj izcedka, odvajanje mastne snovi iz danke, bolečina / nelagodje v trebuhu, ohlapno blato, povečana pogostnost odvajanja blata, napenjanje [praviloma so ti neželeni učinki blagi in prehodne (pojavijo se v zgodnjih fazah zdravljenja, običajno v prvih 3 mesecih); s povečanjem vsebnosti maščob v prehrani se poveča pogostnost takšnih neželenih učinkov, v zvezi s čimer je treba bolnike seznaniti z možnostjo njihovega pojava in jim pojasniti, da se njihovo izločanje izvaja z boljšim upoštevanjem prehrane, zlasti z zmanjšanjem količine maščobe, ki jo vsebuje hrana]; pogosto - bolečina / nelagodje v danki, mehko blato, fekalna inkontinenca, napenjanje, poškodbe dlesni / zob;
dihalni sistem, mediastinalni in prsni organi: zelo pogosto - okužba zgornjih dihal; pogosto - okužba spodnjih dihal;
imunski sistem: redko - urtikarija, srbenje, izpuščaj, bronhospazem, angioedem, anafilaksija;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol;
hepatobiliarni sistem: izjemno redko - povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, hepatitis;
genitourinarni sistem: pogosto - okužbe sečil;
druge reakcije: zelo pogosto - gripa; pogosto - tesnoba, dismenoreja, šibkost.

V primeru poslabšanja katerega koli od navedenih neželenih učinkov ali pojava drugih reakcij, ki niso navedene v navodilih, obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja orlistata niso opisani.

Pri debelih bolnikih in ljudeh z normalno telesno težo niso opazili nobenih klinično pomembnih neželenih učinkov zaradi enkratnega peroralnega dajanja orlistata v odmerku 800 mg ali njegovega ponovljenega dajanja 3-krat na dan v odmerkih do 400 mg (15 dni).

Če se čez dan odkrije znatno preveliko odmerjanje orlistata, je potrebno spremljanje bolnikovega stanja. Podatki študij na živalih in na ljudeh so pokazali hitro reverzibilnost sistemskih učinkov, povezanih s sposobnostjo orlistata, da zavira lipazo.

Posebna navodila

Med terapijo je potrebna uravnotežena hipokalorična prehrana, ki ne vsebuje več kot 30% maščobe, obogatena z zelenjavo in sadjem. Vsebnost vitamina D in β-karotena v debelosti je lahko nižja kot pri normalni telesni teži. Če je treba nadomestiti zmanjšanje absorpcije v maščobah topnih vitaminov, je možen dodaten potek multivitaminskih pripravkov, ki jih je treba jemati z zdravilom Xsenalten, upoštevajoč 2-urni interval med njihovimi odmerki, na primer pred spanjem.

Pred predpisovanjem zdravila Xsenalten je pomembno izključiti organske in hormonske vzroke za prekomerno telesno težo, na primer hipotiroidizem.

Dnevni vnos maščob, beljakovin in ogljikovih hidratov je treba razporediti med tri glavne obroke. Pomembno pa je upoštevati, da kadar hrana vsebuje več kot 30% dnevne vsebnosti kalorij v obliki maščob, se verjetnost neželenih učinkov iz prebavil poveča.

Sprejem zdravila Xonalten v odmerkih več kot 120 mg 3-krat na dan ne zagotavlja dodatnega učinka.

Kadar se nemogoče izogniti sočasni uporabi orlistata in ciklosporina, je treba nenehno spremljati njegovo koncentracijo v plazmi.

Glede na rezultate opazovanj so bolniki, ki niso prejemali vitaminskih dodatkov za preprečevanje pomanjkanja vitaminov, pokazali zmanjšano raven vitaminov v plazmi [z zaporednimi obiski zdravnika (dva ali več) med dvema letoma zdravljenja z orlistatom].

V nekaterih primerih lahko pri uporabi zdravila Xonalten opazimo zvišanje ravni oksalatov v urinu.

Kot pri drugih zdravilih za hujšanje so tudi pri bolnikih z anoreksijo ali bulimijo nervozo nagnjeni k zlorabi zdravila Xenalten.

Orlistat lahko zmanjša absorpcijo vitamina K, zato morajo bolniki, ki jemljejo zdravilo Xsenalten ob dolgotrajnem stalnem zdravljenju z varfarinom, spremljati parametre strjevanja krvi.

V povezavi z indukcijo zmanjšanja telesne mase z orlistatom je mogoče izboljšati presnovni nadzor sladkorne bolezni, kar bo morda zahtevalo prilagoditev odmerkov peroralnih hipoglikemičnih učinkovin (metformin, derivati sulfonilsečnine itd.) Ali insulina v smeri njihovega zmanjšanja.

Vprašanje potrebe po nadaljevanju zdravljenja z zdravilom Xsenalten, pod pogojem, da je po 3 mesecih jemanja telesne mase manj kot 5%, se odloči po posvetovanju s strokovnjakom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zdravilo Xsenalten ne vpliva na sposobnost bolnikov za vožnjo vozil in opravljanje drugih vrst dela, ki zahtevajo mobilizacijo motoričnih in duševnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: uporaba zdravila Xsenalten je kontraindicirana zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov, ki bi potrjevali njegovo varnost za mater in plod;
dojenje: med dojenjem ni priporočljivo, ker ni zanesljivo ugotovljeno, ali zdravilo prehaja v materino mleko.

Pediatrična uporaba

Xsenalten se v pediatrični praksi ne uporablja.

Interakcije z zdravili

digoksin, amitriptilin, fenitoin, fluoksetin, sibutramin, atorvastatin, pravastatin, nifedipin, losartan, glibenklamid, furosemid, kaptopril, atenolol in etanol: klinično pomembnih interakcij niso opazili;
ciklosporin: njegova raven v plazmi se zmanjša (sočasno dajanje ni priporočljivo; za zmanjšanje verjetnosti medsebojnega delovanja zdravil je treba ciklosporin jemati 2 uri pred orlistatom ali 2 uri po njem);
varfarin, drugi posredni antikoagulanti: možno je znižanje ravni protrombina in sprememba kazalnika MHO (mednarodno normalizirano razmerje), kar zahteva redno spremljanje njegovega kazalnika;
β-karoten, ki ga vsebujejo aditivi za živila: orlistat zmanjša njegovo absorpcijo za 30%;
vitamin E (v obliki α-tokoferol acetata): orlistat zavira njegovo absorpcijo za približno 60%;
pravastatin: njegova biološka uporabnost in hipolipidemični učinek se povečata, koncentracija v plazmi se poveča za 30%;
vitamini A, D, E in K: orlistat zmanjša njihovo absorpcijo (multivitamine je treba jemati 2 uri pred ali 2 uri po jemanju zdravila Xsenalten, na primer pred spanjem);
akarboza: sočasna uporaba ni priporočljiva zaradi pomanjkanja informacij o farmakokinetičnem medsebojnem delovanju z orlistatom;
amiodaron: po enkratni uporabi so opazili znižanje njegove ravni v plazmi, kombinacija je možna le na priporočilo strokovnjaka;
peroralni kontraceptivi: orlistat lahko posredno zmanjša njihovo biološko uporabnost in zmanjša kontracepcijski učinek, kar lahko povzroči razvoj neželene nosečnosti; z razvojem akutne driske je priporočljiva uporaba dodatnih načinov zaščite.

Analogi

Analogi zdravila Xsenalten so: Garcinia-Forte, Listata, Orsoten, Orsoten Slim, Xenical, Listata Mini, LiDa Premium, Meridia, Momordica Harantskaya itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v suhem in temnem prostoru. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Xenalten

V večini pozitivnih ocen zdravilo Xsenalten imenujejo učinkovit in varen izdelek za hujšanje s precej hitrim rezultatom. Opozoriti je treba, da se hkrati posode očistijo pred toksini in holesterolom, poleg tega pa je zdravilo Xsenalten cenejše v primerjavi s podobnimi sredstvi za odvečno težo.

Kot slabost večina bolnikov opozarja na mastno mastno blato, zlasti po prenajedanju mastne hrane. Vendar je treba upoštevati, da proizvajalec v navodilih opozori na ta stranski učinek in daje priporočila za zmanjšanje verjetnosti njegovega pojava.