Livazo

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Livazo: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Livazo

Koda ATX: C10AA08

Aktivna sestavina: pitavastatin (Pitavastatin)

Producent: Pierre Fabre Medicament Production (Francija)

Opis in fotografija posodobljeni: 29.07.2019

Cene v lekarnah: od 427 rubljev.

Nakup

Livazo je zdravilo za zniževanje lipidov, zaviralec reduktaze HMG-CoA (hidroksimetilglutaril-koencim A-reduktaza).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, bele lupine in jedra; vgravirano na vsaki strani: na eni strani - "KC", na drugi strani za tablete z odmerkom 1 mg - "1", odmerkom 2 mg - "2", odmerkom 4 mg - "4" (v pretisnih omotih: tablete z odmerkom 1 mg - 7, 14 ali 15 kosov, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota; tablete z odmerkom 2 mg - 7, 10, 14, 15 ali 20 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 5 pretisnih omotov; tablete odmerek 4 mg - 7, 10, 14 ali 15 kosov, 1, 2 ali 3 pretisni omoti v kartonski škatli. Vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Livazo).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: pitavastatin kalcij - 1,045; 2,09 ali 4,18 mg, kar ustreza 1, 2 oziroma 4 mg pitavastatina;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, hipromeloza, nizko substituirana hiproloza, magnezijev stearat, magnezijev aluminometasilikat;
filmska lupina: Opadrai bel - trietilacetat, hipromeloza, koloidni silicijev dioksid, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Livazo je hipolipidemično zdravilo, katerega učinkovina je pitavastatin.

Pitavastatin je konkurenčen zaviralec encima HMG-CoA reduktaze, ki katalizira začetno stopnjo sinteze holesterola in spodbuja pretvorbo HMG-CoA v mevalonsko kislino. Zaradi zaviranja začetne faze tvorbe holesterola uporabe pitavastatina ne spremlja kopičenje potencialno strupenih sterolov v telesu. HMG-CoA se zlahka biotransformira v acetil-CoA, ki je vključen v različne procese sinteze.

Uporaba zdravila Livazo je učinkovita tako za zmanjšanje koncentracije celotnega holesterola v krvi (OXC), lipoproteinskega holesterola nizke gostote (LDL), lipoproteinskega holesterola zelo nizke gostote (VLDL), apolipoproteina B (Apo-B) in trigliceridov ter za povečanje koncentracije lipoproteinski holesterol visoke gostote (HDL) in apolipoprotein A1 (Apo-A1).

Terapevtski odmerki pitavastatina znatno zmanjšajo koncentracijo celotnega holesterola, LDL holesterola, holesterola, ki ni povezan z lipoproteini visoke gostote (ne-HDL), Apo-B, trigliceridi, in povečajo koncentracijo HDL in Aro-A1 holesterola pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije ali kombinirane dislipidemije. Zmanjša se razmerje med celotnim holesterolom ali holesterolom HDL in Apo-B ali Apo-A1. Jemanje odmerka zdravila Livazo 2 mg zniža raven holesterola LDL za 38–39%, pri odmerku 4 mg pa za 44–45%.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, uporaba pitavastatina v odmerku 1, 2 ali 4 mg za zdravljenje primarne hiperholesterolemije ali kombinirane dislipidemije omogoča znižanje ravni holesterola LDL za 31, 39 oziroma 44,3%. Ciljna raven, ki jo je določilo Evropsko združenje za aterosklerozo (EAS), je dosežena v 90% primerov.

Pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije ali mešane dislipidemije pri bolnikih z dvema ali več srčno-žilnimi dejavniki tveganja ali mešane dislipidemije v kombinaciji z diabetesom mellitusom tipa 2 se ravni holesterola LDL zmanjšajo za 44% oziroma 41%, cilji, ki jih določa EAS, pa so doseženi v 80% primerih.

Z dolgotrajno uporabo zdravila Livazo zagotavljamo vzdrževanje ciljne vrednosti, ki jo določa EAS, s stalnim stabilnim zniževanjem ravni LDL holesterola za 30,5% in stalnim povečevanjem koncentracije HDL holesterola. Pri bolnikih z nižjimi izhodiščnimi vrednostmi tega kazalca opazimo velik porast holesterola HDL.

V ozadju uporabe pitavastatina v odmerku 4 mg pri bolnikih, pri katerih je bila opravljena perkutana koronarna intervencija pod nadzorom intravaskularnega ultrazvoka zaradi akutnega koronarnega sindroma, se je po 8-12 mesecih zdravljenja obseg koronarnih oblog zmanjšal za približno 17% in reverzibilen razvoj prenove žilne stene (iz 113 do 105,4 mm ³).

Ni ocene koristnih učinkov na stopnjo obolevnosti ali umrljivosti.

Ugotovljeno je bilo, da imenovanje zdravila Livazo v dnevnem odmerku 1 ali 2 mg bolnikom s hiperlipidemijo in sočasno oslabljeno toleranco za glukozo kot dodatek priporočilom za spremembe življenjskega sloga pomaga upočasniti razvoj na novo diagnosticiranega diabetesa mellitusa. Razmerje tveganja po ~ 33,5 mesecih zdravljenja je 0,82.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Livazo v notranjosti se Pitavastatin hitro absorbira v zgornjem delu prebavil. V nespremenjeni obliki se pitavastatin vrti v črevesno-jetrno cirkulacijo in se dobro absorbira iz jejunuma in ileuma. Najvišja koncentracija (C _max) v krvni plazmi je dosežena po 1 uri. Ob hkratnem zaužitju maščobnih živil se C _max zmanjša za 43%, medtem ko AUC (območje pod krivuljo koncentracije in časa) ostane nespremenjena. Absolutna biološka uporabnost - 51%.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin in glikoprotein kisline alfa-1) - več kot 99%. Povprečno V _d (prostornina porazdelitve) - 133 litrov. S pomočjo beljakovin organskega transporta OATP1B1 in OATP1B3 aktivno prodre v hepatocite. AUC se lahko pri štirikratnem povečanju razlikuje od najmanjšega do največjega. Pitavastatin ni substrat za P-glikoprotein.

Kot rezultat biotransformacije iz estrskega konjugata pitavastatina glukuronida s sodelovanjem uridin-5-difosfat glukuroniltransferaz (UGT1A3 in UGT2B7) nastane glavni presnovek - neaktivni lakton. Citokrom P ₄₅₀ ima minimalen učinek na presnovo pitavastatina. Izoencimi CYP2C9 in CYP2C8 sodelujejo pri presnovi pitavastatina do manjših presnovkov. V plazmi najdemo pitavastatin večinoma nespremenjen.

Pitavastatin se hitro izloči iz jeter z žolčem v nespremenjeni obliki, v črevesno-jetrni recirkulaciji, kar mu zagotavlja dolgoročen učinek.

Manj kot 5% odmerka se izloči skozi ledvice.

Po enkratnem odmerku je T _1/2 (razpolovni čas) iz plazme 5,7 ure (v ravnotežnem stanju 8,9 ure), povprečni očistek je 43,4 l / h.

Rahla sprememba farmakokinetičnih parametrov pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) ali pri različnih spolih nima klinično pomembnega vpliva na učinkovitost ali varnost zdravila.

Rasa ne vpliva na farmakokinetiko pitavastatina.

Pri blagi disfunkciji jeter (razred A po klasifikaciji Child-Pugh) se AUC poveča za 1,6-krat. Pri zmerni disfunkciji jeter (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je kazalnik AUC 3,9-krat višji kot pri zdravih bolnikih. Uporaba pitavastatina pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter je kontraindicirana.

Z zmerno ledvično odpovedjo se kazalnik AUC poveča 1,8-krat, pri bolnikih na hemodializi - 1,7-krat.

Indikacije za uporabo

primarna hiperholesterolemija, vključno s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo (Fredricksonova hiperlipidemija tipa IIa);
mešana hiperholesterolemija (hiperlipidemija tipa IIb po Fredricksonovi klasifikaciji);
hipertrigliceridemija (hiperlipidemija tipa IV po Fredricksonovi klasifikaciji) - kot dodatek k prehrani v primerih, ko nefarmakološke metode terapije, vključno s prehrano, gibanjem, hujšanjem, nimajo zadostnega učinka.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda stopnja odpovedi jeter - razred C po klasifikaciji Child - Pugh ali več kot 9 točk po Child - Pugh lestvici;
aktivna faza bolezni jeter, vključno s trajnim več kot 3-kratnim povečanjem aktivnosti jetrne transaminaze v krvnem serumu v primerjavi z zgornjo mejo normale (UHN);
intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
miopatija;
sočasno zdravljenje s ciklosporinom;
pomanjkanje zanesljivih metod kontracepcije za ženske v reproduktivni dobi;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za statine ali sestavine zdravil.

Zdravilo Livazo je treba jemati previdno, če ima bolnik dejavnike tveganja za razvoj miopatije ali rabdomiolize, kot so ledvična odpoved, hipotiroidizem, dedne mišične bolezni v osebni ali družinski anamnezi, navedba v zgodovini mišične toksičnosti ob predhodni uporabi fibratov ali drugih zaviralcev reduktaze HMG-CoA., zloraba alkohola, zgodovina bolezni jeter, starost nad 70 let.

Livazo, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Livazo se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, po možnosti zvečer ob istem času.

Pred in med zdravljenjem morajo bolniki upoštevati dieto za zniževanje holesterola.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek - 1 mg enkrat na dan. Če po 28 dneh uporabe zdravila Livazo ni zadostnega terapevtskega učinka, je treba dnevni odmerek povečati na 2 mg, v večini primerov pa ta odmerek zagotavlja optimalen učinek. Vzdrževalni odmerek se izbere individualno glede na odziv bolnika na zdravljenje, koncentracijo LDL holesterola in cilj zdravljenja. Največji dnevni odmerek zdravila Livazo ne sme presegati 4 mg.

Največji dnevni odmerek za hudo ledvično odpoved in blago do zmerno okvaro delovanja jeter je 2 mg.

Uporaba odmerka zdravila Livazo 4 mg pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo katere koli resnosti je dovoljena le v primerih akutne potrebe s postopnim povečevanjem odmerka, če je zagotovljeno natančno spremljanje delovanja ledvic.

Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.

Stranski učinki

Neželene motnje, ki se pojavijo med jemanjem zdravila Livazo (razvrščene na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1/10 000 in <1/1000, zelo redko - <1/10 000, vključno z osamljenimi primeri):

s strani krvotvornih organov: redko - anemija;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - zaspanost, omotica, oslabljen okus;
duševne motnje: pogosto - nespečnost;
s strani presnove: redko - anoreksija;
iz prebavnega sistema: pogosto - dispepsija, slabost, zaprtje, driska; redko - suhost ustne sluznice, bruhanje, bolečine v trebuhu; redko - holestatska zlatenica, glosodinija, akutni pankreatitis;
iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - artralgija, mialgija; redko - mišični krči;
od čutil: redko - zvoni v ušesih; redko - zmanjšana ostrina vida;
iz sečnega sistema: redko - polakiurija;
dermatološke reakcije: redko - srbenje, kožni izpuščaj; redko - eritem, urtikarija;
laboratorijski parametri: redko - povečana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST), kreatin fosfokinaze (CPK);
drugi: redko - povečana utrujenost, astenija, slabo počutje, periferni edem.

Poleg tega so med uporabo zdravila Livazo v obdobju trženja zabeležili naslednje neželene pojave:

iz hepatobiliarnega sistema: redko - nenormalno delovanje jeter, bolezen jeter;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - miopatija, rabdomioliza (vključno z akutno odpovedjo ledvic in smrtjo);
iz živčnega sistema: redko - hipestezija;
iz prebavnega sistema: redko - nelagodje v trebuhu.

Upoštevati je treba, da so se v ozadju uporabe drugih statinov pojavili neželeni učinki, kot so motnje spanja (vključno z nočnimi morami), depresija, diabetes mellitus, intersticijska pljučna bolezen, povečan glikoziliran hemoglobin in spolna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja niso bili ugotovljeni.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Pozorno je treba spremljati delovanje jeter in aktivnost CPK. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Livazo je za določitev izhodiščne vrednosti nadzora treba določiti aktivnost CPK pri bolnikih s predispozicijskimi dejavniki za razvoj rabdomiolize. Nemogoče je začeti zdravljenje z zdravilom, če vrednosti CPK presegajo VGN za 5-krat.

Zaradi učinka statinov na mišično tkivo med uporabo pitavastatina obstaja tveganje za razvoj mialgije, miopatije in rabdomiolize. Zato je treba pri predpisovanju zdravila Livazo bolnika opozoriti na potrebo po obisku zdravnika, če se pojavijo bolečine v mišicah, bolečina v mišicah pri palpaciji ali šibkost, krči. Za kakršne koli simptome mišičnega sistema je treba določiti aktivnost CPK, zlasti če jih spremlja vročina ali slabo počutje. Če je aktivnost CPK 5-krat višja od vrednosti VGN, se zdravljenje ustavi in 5-7 dni kasneje se opravi kontrolna analiza. Vprašanje prekinitve jemanja tablet lahko obravnavamo v primeru hudih mišičnih simptomov, tudi če aktivnost CPK ne presega VGN za 5-krat. Po odpravi simptomov in vrnitvi aktivnosti CPK v normalno stanje lahko zdravljenje z dnevnim odmerkom 1 mg nadaljujemo.

Pred in občasno med zdravljenjem je treba opraviti funkcionalne teste delovanja jeter. Če vztrajno naraščata aktivnost ALT in AST, ki presega 3-kratno ZMN, je treba zdravljenje z zdravilom Livazo prekiniti.

Pri bolnikih, nagnjenih k razvoju hiperglikemije (koncentracija glukoze na tešče 5,6–6,9 mmol / l, povišana koncentracija tiroglobulina, indeks telesne mase nad 30 kg / m ², arterijska hipertenzija), mora zdravilo Livazo spremljati klinična in biokemična kontrola.

Klinični znaki intersticijske pljučne bolezni vključujejo težko dihanje, neproduktiven kašelj, utrujenost, zvišano telesno temperaturo in izgubo teže. Če se splošno zdravstveno stanje poslabša glede na njihov videz, je treba zdravljenje prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V povezavi z možnimi pojavi vrtoglavice in zaspanosti v obdobju jemanja zdravila Livazo bolnikom svetujemo previdnost pri vožnji ali uporabi zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Livazo je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

Zanositve med jemanjem zdravila ni dovoljeno, zato morajo ženske v rodni dobi uporabljati zanesljive metode kontracepcije. V primeru spočetja je potrebna takojšnja prekinitev uporabe tablet.

Nosečnost lahko načrtujete le en mesec po odpovedi zdravila Livazo.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila pri otrocih nista bili dokazani, zato je imenovanje zdravila Livazo kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri uporabi zdravila Livazo pri bolnikih z ledvično insuficienco je potrebna previdnost. Največji dnevni odmerek za bolnike v tej kategoriji je 2 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila Livazo je kontraindicirana pri hudi jetrni odpovedi (razred C po klasifikaciji Child-Pugh), aktivni bolezni jeter, trajnem povečanju aktivnosti jetrnih transaminaz v krvnem serumu (več kot 3-krat v primerjavi z VGN).

Bolnike z anamnezo bolezni jeter je treba uporabljati previdno. Pri tej kategoriji bolnikov dnevnega odmerka zdravila Livazo 2 mg ne smete preseči.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Livazo jemati previdno; prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

ciklosporin: en odmerek ciklosporina povzroči povečanje AUC pitavastatina za 4,6-krat, zato je njihova kombinirana uporaba kontraindicirana;
eritromicin: v primeru predpisovanja antibiotikov makrolidne skupine, vključno z eritromicinom, je treba zdravljenje s pitavastatinom začasno prekiniti, saj se v primerjavi s kombinacijo zdravil AUC pitavastatina poveča za 2,8-krat;
fibrati, vključno z gemfibrozilom: kombinacija statinov s fibrati poveča tveganje za miopatijo in rabdomiolizo, zato je potrebna previdnost;
nikotinska kislina (v dnevnem odmerku več kot 1 g): previdno jemljite nikotinsko kislino v zniževalnih odmerkih, saj lahko z monoterapijo povzroči razvoj miopatije in rabdomiolize;
fusidna kislina: upoštevati je treba, da medsebojno delovanje fusidne kisline in statinov prispeva k pojavu hudih mišičnih motenj, vključno z rabdomiolizo. V zvezi s tem je treba, če je treba predpisati fusidinsko kislino, začasno prekiniti zdravljenje z zdravilom Livazo;
rifampicin: poveča AUC pitavastatina za 1,3-krat;
Zaviralci proteaz HIV (virus človeške imunske pomanjkljivosti): glede na njihov skupni vnos s pitavastatinom se njegova AUC rahlo spremeni;
ezetimib: ne vpliva na koncentracijo pitavastatina, nato pa pitavastatin ne vpliva na koncentracijo ezetimiba ali njegovega glukuronidnega presnovka v plazmi;
grenivkin sok, itrakonazol: niso ugotovili nobenega vpliva teh in drugih zaviralcev izoencima CYP3A4 na plazemske koncentracije pitavastatina;
digoksin: kombinacija pitavastatina z digoksinom ne vodi do pomembnih sprememb v plazemskih koncentracijah posameznega zdravila;
varfarin: sočasno zdravljenje z varfarinom je priporočljivo, da spremlja spremljanje protrombinskega časa in INR (mednarodno normalizirano razmerje).

Analogi

Analogi Livaza so: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Livazu

Ocene o Livazu so pozitivne. Strokovnjaki temu pravijo zdravilo nove, inovativne generacije statinov. Ugotovljeno je, da se ciljni učinek uporabe zdravila doseže z jemanjem manjših odmerkov kot drugi statini. Tudi zdravilo je prejelo pozitivne ocene v zvezi z uporabo pri bolnikih, starejših od 65 let. Nekateri bolniki med pomanjkljivostmi omenjajo stroške zdravila Livazo, saj jemanje traja dolgo.