Imodium Express

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Imodium Express: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Imodium Express

Koda ATX: A07DA03

Aktivna sestavina: loperamid (Loperamid)

Proizvajalec: Catalent Yu. K. Swindon Zidis, Ltd. (Catalent UK Swindon Zydis, Ltd.) (Združeno kraljestvo)

Opis in posodobitev fotografije: 23.07.2020

Imodium Express je sredstvo proti diareji.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete liofilizata: okrogle, skoraj bele ali bele, na eni strani je posnetek, na drugi strani je v sredini izboklina, neenakomerna hrapavost površine, neenakomerno stanjšani robovi (v kartonski škatli 1-2 pretisna omota po 10 tablet 1 ali 3 pretisni omoti po 6 tablet in navodila za uporabo zdravila Imodium Express).

Sestava 1 tablete-liofilizata:

zdravilna učinkovina: loperamid hidroklorid - 2 mg;
pomožne sestavine: natrijev bikarbonat, aspartam, manitol, želatina, prečiščena voda (uparjena med liofilizacijo), aroma mete.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Loperamid v črevesni steni se veže na opioidne receptorje in s tem zavira sproščanje prostaglandinov in acetilholina. To upočasni proces peristaltike in poveča čas, potreben za prehod vsebine skozi črevesje. Tudi zdravilo poveča tonus analnega sfinktra in s tem zmanjša željo po iztrebljanju.

V skladu s kliničnimi študijami se antidiarrični učinek razvije v 1 uri po zaužitju priporočenega enkratnega odmerka 4 mg.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se večina loperamida absorbira v črevesju. Vendar je sistemska biološka uporabnost le 0,3%, saj zdravilo aktivno presnavlja prvi prehod. Iz istega razloga je koncentracija nespremenjenega loperamida v plazmi zelo nizka.

Približno 95% odmerenega odmerka je povezanega s plazemskimi beljakovinami (zlasti albuminom).

Loperamid se presnavlja predvsem v jetrih. Po konjugaciji se zdravilo izloči z žolčem. Glavna presnovna pot je oksidativna N-demetilacija, ki se v večji meri izvaja s sodelovanjem zaviralca izoencimov CYP2C8 in CYP3A4.

V predkliničnih študijah je bilo mogoče ugotoviti, da je loperamid substrat P-glikoproteina.

Obdobje izločanja zdravila iz telesa je 9-14 ur (v povprečju 11 ur). Nespremenjena snov in njeni presnovki se izločajo predvsem z blatom.

Farmakokinetične študije loperamida pri otrocih niso bile izvedene. Verjetno bodo ti kazalniki, pa tudi interakcije zdravil z drugimi zdravili, enaki kot pri odraslih bolnikih.

Indikacije za uporabo

simptomatska monoterapija akutne in kronične driske, ne glede na izvor: alergijska, zdravilna, sevalna, čustvena, zaradi oslabljene absorpcije in presnove, spremembe prehrane ali sestave prehrane;
dodatno zdravljenje nalezljive driske;
terapija motenj blata z ileostomijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

fenilketonurija;
otroci, mlajši od 6 let;
I trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino tablet liofilizata.

Imodium Express ni mogoče uporabiti kot monopreparat v naslednjih primerih:

ulcerozni kolitis v akutni fazi;
akutna dizenterija, ki jo spremlja visoka temperatura in krvavo blato;
bakterijski enterokolitis, ki ga povzročajo patogeni (npr. Campylobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.);
psevdomembranski kolitis, ki ga povzroča jemanje antibiotikov.

Zdravila se tudi ne sme uporabljati v pogojih, ko je nevarno upočasniti peristaltiko zaradi velikega tveganja za nastanek resnih zapletov, kot so črevesna obstrukcija, megakolon (vključno s toksičnimi). Če je bil Imodium Express kljub temu sprejet, ga je treba v primeru napihnjenosti ali zaprtja takoj odpovedati.

Zdravilo Imodium Express je treba uporabljati previdno v primeru okvare jeter.

Imodium Express, navodila za uporabo: način in doziranje

Imodium Express je indiciran za peroralno uporabo. Tableto liofilizata je treba položiti na jezik in jo hraniti, dokler se popolnoma ne raztopi, nato pa jo zaužiti s slino brez pitne vode.

Tablete so precej krhke strukture. Da jih ne poškodujete, ne izstopajte s potiskanjem folije. Priporočljivo je, da folijo previdno odstranite tako, da z roko primete rob folije, nato rahlo pritisnete na celico od spodaj in previdno odstranite tableto.

Priporočeni režim odmerjanja Imodium Express:

akutna driska: začetni odmerek za odrasle - 4 mg (2 tableti), za otroke od 6. leta - 2 mg (1 tableta), nato pa morajo bolniki katere koli starosti po vsakem obisku stranišča v primeru ohlapnega blata vzeti 1 tableto;
kronična driska: na začetku zdravljenja so odrasli predpisani 4 mg na dan, otroci od 6. leta - 2 mg. Nato se odmerek prilagodi tako, da je normalno blato 1-2 krat na dan. Vzdrževalni dnevni odmerek je lahko 2–12 mg (1–6 tablet).

Največji dovoljeni dnevni odmerek za odrasle je 12 mg, za otroke - 6 mg na vsakih 20 kg telesne teže, vendar ne več kot 12 mg na dan.

Zdravilo Imodium Express je treba odpovedati, če blata ni več kot 12 ur zapored ali če se normalizira.

Stranski učinki

V kliničnih študijah so opazili naslednje neželene učinke zdravila Imodium Express:

s pogostnostjo ≥ 1% pri bolnikih z akutno drisko: napenjanje, zaprtje, bruhanje, slabost, glavobol;
s pogostnostjo ≥ 1% pri bolnikih s kronično drisko: slabost, zaprtje, napenjanje, omotica.

V postmarketinških študijah so ugotovili naslednje neželene učinke:

iz prebavil: pogosto (od ≥ 1% do <10%) - napenjanje, zaprtje, slabost; redko (od ≥ 0,1% do <1%) - suha usta, nelagodje / bolečine v trebuhu, bolečine v želodcu, dispepsija, bruhanje; redko (od ≥ 0,01% do <0,1%) - napenjanje, glosalgija, megakolon (vključno s toksičnimi), črevesna obstrukcija (vključno s paralitikom);
iz ledvic in sečil: redko - zadrževanje urina;
iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - zaspanost; redko - povečana utrujenost, hipertoničnost, depresija zavesti, motena koordinacija, omamljenost, izguba zavesti;
na delu organa vida: redko - mioza;
na delu kože in podkožja: redko - kožni izpuščaji; redko - urtikarija, pruritus, angioedem, bulozni izpuščaj (vključno s toksično epidermalno nekrolizo, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom);
iz imunskega sistema: redko - anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok, preobčutljivostne reakcije.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Imodium Express, vključno s sorazmernimi zaradi okvarjene jetrne funkcije, lahko spremljajo naslednji simptomi: motnje uriniranja, zaprtje, paralitična črevesna obstrukcija, depresija centralnega živčnega sistema (bruhanje z okvaro zavesti, hipertoničnost mišic, mioza, motnje koordinacije, obstrukcija dihalnih poti), zaspanost, omamljenost, depresija dihanja). Učinek loperamida na centralni živčni sistem je bolj izrazit pri otrocih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Ob namernem zaužitju prevelikega odmerka (40–240 mg na dan) obstajajo primeri podaljšanja kompleksa QRS in intervala QT, resne ventrikularne aritmije (vključno s tahikardijo tipa „pirueta“), omedlevica, zastoj srca in celo smrt.

V primeru nenamernega vnosa velikega odmerka zdravila Imodium Express je priporočljivo posvetovanje z zdravnikom za pravočasno spremljanje EKG za podaljšanje intervala QT in razvoj drugih neželenih učinkov na srčno-žilni sistem. Kot protistrup po potrebi uporabite nalokson (uporabljen dvakrat, saj je njegovo delovanje veliko krajše kot loperamid). Bolnika natančno spremljamo 48 ur, da ugotovimo možne znake depresije centralnega živčnega sistema.

Posebna navodila

Tablete Imodium Express se uporabljajo samo za simptomatsko zdravljenje driske (torej za njeno lajšanje). Če vzrok driske ni znan, je treba ponovno pretehtati taktiko terapije.

Drisko v večini primerov spremlja izguba tekočine in elektrolitov, zato je priporočljivo nadomestno zdravljenje, zlasti pri otrocih.

Če v dveh dneh po zaužitju tablet ne pride do nobenega učinka, se čim prej posvetujte z zdravnikom, da razjasni diagnozo in izključi nalezljiv izvor težave.

Obstajajo primeri zlorabe in uporabe loperamida kot nadomestka opioidov pri posameznikih, odvisnih od opioidov.

Poročali so o razvoju ventrikularne aritmije in podaljšanju intervala QT, do smrti, ob prevelikem odmerjanju zdravila Imodium Express. Zato zdravila ne smemo jemati dlje časa brez zdravniškega nadzora. Prav tako je prepovedano samostojno povečevati priporočeni odmerek in / ali trajanje terapije.

Pri bolnikih z aidsom in infekcijskim virusnim ali bakterijskim kolitisom, ki prejemajo loperamid, se lahko pojavi zaprtje, tveganje za razvoj toksičnega megakolona pa se poveča. Zato morate v primeru pojava prvih duhov napihnjenosti ali obstrukcije črevesja takoj prenehati jemati tablete Imodium Express.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Imodium Express v redkih primerih povzroči omotico, povečano utrujenost, zaspanost in druge neželene učinke, ki vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije. Zato je v času zdravljenja z antidiaroičnim sredstvom priporočljivo, da se vzdržite vožnje avtomobila in opravljanja potencialno nevarnih vrst del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje zdravila Imodium Express med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljivo.

Pediatrična uporaba

Imodium Express je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 6 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri okvari ledvične funkcije prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

S kršitvami jetrne funkcije se predsistemska presnova loperamida upočasni, kar je preobremenjeno z razvojem toksičnega učinka zdravila v primeru relativnega prevelikega odmerjanja. V zvezi s tem je treba zdravilo Imodium Express uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih odmerka zdravila Imodium Express ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Jemanje 16 mg loperamida, ki je substrat P-glikoproteina, hkrati s kinidinom ali ritonavirjem, ki sta zaviralca P-glikoproteina, je spremljalo povečanje koncentracije loperamida v plazmi za 2-3 krat. Vendar pri uporabi zdravila proti diareji v priporočenih odmerkih pomen te interakcije ni bil ugotovljen.

Jemanje 4 mg loperamida sočasno z itrakonazolom, ki je zaviralec P-glikoproteina in izoencima CYP3A4, je povzročilo povečanje plazemske koncentracije loperamida za 3-4 krat. V isti študiji je gemfibrozil (zaviralec izoencima CYP2C8) povzročil približno dvakratno povečanje koncentracije loperamida v plazmi.

Jemanje 16 mg loperamida s ketokonazolom, ki je zaviralec P-glikoproteina in izoencima CYP3A4, je povzročilo petkratno zvišanje koncentracije loperamida v plazmi.

Sočasna uporaba kombinacije itrakonazola in gemfibrozila z loperamidom je privedla do povečanja največje koncentracije slednjega v plazmi za 4-krat, skupne koncentracije pa za 13-krat. Hkrati niso opazili nobenega vpliva na centralni živčni sistem.

Loperamid, če ga jemljemo skupaj, poveča plazemsko koncentracijo desmopresina za 3-krat. Verjetno je to posledica upočasnitve gibljivosti prebavil.

Pričakuje se, da bodo zdravila s farmakološkimi lastnostmi, podobnimi loperamidu, lahko okrepila njegov učinek.

Zdravila, ki povečajo hitrost prehoda skozi prebavila, lahko zmanjšajo učinkovitost loperamida.