Zalasta Ku-tab

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zalasta Ku-tab: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zalasta Q-jeziček

Koda ATX: N05AH03

Aktivna sestavina: olanzapin (olanzapin)

Proizvajalec: KRKA Polska Sp.z.o. (KRKA Polska Sp.z oo) (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Cene v lekarnah: od 950 rubljev.

Nakup

Peroralne disperzibilne tablete, Zalasta Ku-tab

Zalasta Ku-tab je antipsihotično zdravilo (nevroleptik) s širokim farmakološkim spektrom delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, razpršenih v ustni votlini: dovoljeni so rahlo bikonveksni, okrogli, rumeni, marmorirani in manjši strukturni vključki (7 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli s 4 ali 8 pretisnimi omoti in navodili za uporabo zdravila Zalasta Ku-tab) …

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: olanzapin - 5; 7,5; deset; 15 ali 20 mg;
pomožne komponente: manitol, kalcijev silikat, krospovidon, aspartam, nizko substituirana hipromeloza LH-21, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zalasta Ku-tab je nevroleptično, antipsihotično zdravilo. Njegova aktivna sestavina - olanzapin - ima širok spekter farmakološkega delovanja. Antipsihotično učinek je posledica blokade dopamin D ₂ receptorje mezolimbičnih in mezokortikalne sistemov, sedativni učinek je posledica blokade adrenergičnih receptorjev v mrežastim nastanek možganskega debla je hypothermic učinek je blokada receptorjev hipotalamusa, Antiemetični učinek je posledica blokade D je ₂ -herreceptor coni dopamin območja receptorja.

Olanzapin vpliva na nekatere podrazrede serotoninskih receptorjev in adrenergične, muskarinske in H ₁ -histaminske receptorje.

V ozadju uporabe olanzapina se produktivne (halucinacije, blodnje) in negativne (sum, sovražnost, čustveni in socialni avtizem) simptomatologije psihoze znatno zmanjšajo, ekstrapiramidne motnje se redko pojavijo.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Zalasta Ku-tab se olanzapin v notranjosti dobro absorbira; hkratni vnos hrane ne vpliva na stopnjo in hitrost absorpcije. Najvišja koncentracija olanzapina v plazmi (C _max) je dosežena v 5-8 urah.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin in alfa ₁ -kisli glikoprotein) je 93%.

Premaga krvno-možganske in druge histohematološke ovire, prodre v materino mleko.

Olanzapin se presnovi v jetrih s konjugacijo in oksidacijo. Glavni metabolit v obtoku je 10-N-glukuronid, ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. S sodelovanjem izoencimov CYP1A2 in CYP2D6 se tvorijo N-desmetilni in 2-hidroksimetilni presnovki, katerih farmakološka aktivnost je bistveno nižja kot pri matični spojini.

Približno 57% odvzetega odmerka olanzapina se izloči skozi ledvice, predvsem v obliki presnovkov.

Razpolovni čas (T _1/2) je 33,8 ure, pri moških je povprečni T _1/2 manjši kot pri ženskah. T _1/2 v starosti (65 let in več) - 51,8 ure. Očistek v plazmi - 18,2 l / h, pri starejših - 17,5 l / h.

Uporaba olanzapina pri bolnikih s shizofrenijo, starejših od 65 let, v dnevnih odmerkih 5–20 mg ne povzroča razlik v profilu neželenih učinkov v primerjavi z mlajšimi.

Varnostni profil olanzapina (v dnevnem odmerku od 5 do 20 mg) je primerljiv pri moških in ženskah.

Pri odpovedi ledvic z očistkom kreatinina (CC) manj kot 10 ml / min se farmakokinetični parametri olanzapina ne spremenijo bistveno.

Pri kadilcih z blago jetrno okvaro (razred A po Child-Pughu) se povprečni T _1/2 poveča in očistek zmanjša.

Odvisnost T _1/2 in plazemskega očistka olanzapina od starosti, spola in kajenja je majhna.

Farmakokinetični parametri pri mladostnikih, starih od 13 do 17 let, in odraslih bolnikih so podobni. Povprečna izpostavljenost olanzapinu pri mladostnikih presega izpostavljenost pri odraslih za približno 27%.

Vpliv rase na farmakokinetiko olanzapina ni bil ugotovljen.

Indikacije za uporabo

Zalasta Ku-tab je predpisan za naslednje bolezni / stanja:

shizofrenija;
zmerne do hude manične epizode;
depresivna epizoda v strukturi bipolarne motnje - kombinirano zdravljenje s fluoksetinom;
terapevtsko odporna depresija pri odraslih bolnikih (večje depresivne epizode z odsotnostjo učinka uporabe dveh antidepresivov v anamnezi glede na trajanje zdravljenja in odmerek, ki ustreza tej epizodi) - kombinirano zdravljenje s fluoksetinom.

Poleg tega je zdravilo Zalasta Ku-tab indicirano za vzdrževanje kliničnega izboljšanja dolgotrajnega zdravljenja bolnikov s shizofrenijo, ki se odzovejo na začetno zdravljenje, in za preprečevanje ponovitve manije pri bolnikih z bipolarno motnjo, če je olanzapin učinkovit pri maničnih epizodah.

Kontraindikacije

Absolutno:

glavkom z zaprtim kotom;
obdobje laktacije;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zalasta Ku-tab je treba previdno predpisovati v primeru epilepsije, konvulzivnega sindroma v anamnezi, odpovedi jeter, ledvične odpovedi, paralitične črevesne obstrukcije, levkopenije in / ali nevtropenije različnega izvora, hiperplazije prostate, mielosupresije različnih srčnih patologij (vključno z mieloproliferativnimi patologijami), cerebrovaskularnih bolezni, nagnjenost k arterijski hipotenziji, prirojeno povečanje intervala QT na elektrokardiogramu (EKG), prisotnost stanj, ki potencirajo povečanje intervala QT (vključno s kongestivnim srčnim popuščanjem, hkratno uporabo zdravil, ki podaljšujejo interval QT, hipokalemija, hipomagneziemija), fenilketonurija, hipereozinofilni sindrom jemanje drugih zdravil osrednjega delovanja med nosečnostjo,pri starejšem bolniku.

Zalasta Ku-tab, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, pri čemer ostanejo v ustih, dokler se pod vplivom sline popolnoma ne raztopijo, ne glede na obrok. Zaradi krhke strukture tablet jih je treba položiti na jezik takoj po odstranitvi iz pretisnega omota. Po potrebi lahko tableto raztopite tik preden jo zaužijete v 200 ml vode.

Tablete za resorpcijo zdravila Zalasta Ku-tab so biološko enakovredne običajnim tabletam zdravila Zalasta, zato pri prehodu z enega zdravila na drugega sprememba režima odmerjanja ni potrebna.

Priporočen odmerek:

shizofrenija: začetni odmerek zdravila Zalasta Ku-tab je 10 mg enkrat na dan;
manične ali mešane epizode bipolarne motnje: začetni odmerek za monoterapijo je 15 mg enkrat na dan, kot del kombiniranega zdravljenja - 10 mg enkrat na dan;
preprečevanje ponovitev bipolarne motnje: začetni odmerek zdravila Zalasta Ku-tab je 10 mg enkrat na dan. Če bolnik že jemlje olanzapin za zdravljenje manične epizode, je treba odmerek vzdrževati, da se prepreči ponovitev bolezni. Če se pojavi nova manična, mešana ali depresivna epizoda, je treba zdravljenje nadaljevati v prvotnem ali prilagojenem odmerku. Ob upoštevanju klinične slike je prikazana uporaba dodatnih sredstev za zdravljenje motenj razpoloženja;
kombinirano zdravljenje s fluoksetinom za terapevtsko odporno depresijo: začetni odmerek je 5 mg olanzapina in 20 mg fluoksetina enkrat na dan, zvečer. Če je potrebno, je treba odmerek prilagoditi vzporedno za vsako od zdravil. Antidepresivni učinek se običajno doseže z uporabo 6–12 mg olanzapina in 25–30 mg fluoksetina. Zahteva redno ocenjevanje izvedljivosti nadaljevanja terapije;
kombinirano zdravljenje s fluoksetinom depresivne epizode v strukturi bipolarne motnje: začetni odmerek zdravila Zalasta Ku-tab je 5 mg, fluoksetin pa 20 mg. Tablete se jemljejo enkrat na dan, zvečer. Če ni zadostnega kliničnega učinka, je dovoljeno odmerek olanzapina povečati na 6–12 mg, odmerek fluoksetina pa na 25–30 mg. Redno je treba ocenjevati antidepresivno aktivnost terapije in potrebo po njenem nadaljevanju.

Opozoriti je treba, da je za vzdrževalno zdravljenje shizofrenije, manično epizodo ali preprečevanje ponovitve bipolarne motnje dovoljeno izbrati posamezni odmerek zdravila Zalasta Ku-tab v območju odmerkov od 5 do 20 mg enkrat na dan, ob upoštevanju bolnikovega kliničnega stanja. Začetni odmerek je mogoče povečati šele po oceni klinične slike v presledku 1 dan.

Pri bolnikih, starih 65 let ali več, zmanjšan začetni dnevni odmerek 5 mg na splošno ni indiciran, vendar ga je treba upoštevati glede na bolnikovo klinično stanje.

Začetni odmerek za ledvično odpoved, odpoved jeter razredov A in B po klasifikaciji Child-Pugh in / ali cirozo je priporočljivo uporabiti v količini 5 mg. Povečanje začetnega odmerka pri takih bolnikih je treba izvajati previdno.

Ob upoštevanju rezultatov kliničnega spremljanja je mogoče razmisliti o potrebi po povečanju odmerka zdravila Zalasta Ku-tab pri bolnikih s kajenjem.

Pri ženskah, pri starejših ali nekadilcih, se lahko presnova olanzapina upočasni, zato je treba po potrebi razmisliti o zmanjšanju odmerka. Povečanje odmerka pri teh kategorijah bolnikov je treba izvajati zelo previdno.

Stranski učinki

Neželene motnje v sistemih in organih (razvrščene na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1/10 000 in <1/1000, zelo redko - <1/10 000, vključno z osamljenimi primeri):

iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost; pogosto - akatizija, omotica, diskinezija, parkinsonizem; redko - konvulzivni sindrom (običajno s konvulzivnim sindromom v anamnezi); zelo redko - maligni nevroleptični sindrom, distonija (vključno z okulogično krizo), tardivna diskinezija; v ozadju močnega preklica Zalasta Ku-tab - slabost ali bruhanje, znojenje, tesnoba, nespečnost, tresenje;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - arterijska hipotenzija (vključno z ortostatsko arterijsko hipotenzijo); redko - bradikardija (vključno s kolapsom); zelo redko - povečanje intervala QTc na EKG (popravljena vrednost intervala QT glede na srčni utrip), trombembolija (vključno s trombozo globokih ven in pljučno embolijo), ventrikularna tahikardija ali fibrilacija, nenadna smrt;
iz hepatobiliarnega sistema: pogosto - prehodno zvišanje ravni alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze (asimptomatsko, pogosteje na začetku zdravljenja); redko - hepatitis (vključno s holestatskimi, hepatocelularnimi ali mešanimi poškodbami jeter);
iz limfnega sistema in krvotvornih organov: pogosto - eozinofilija; redko - levkopenija; zelo redko - nevtropenija;
iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - rabdomioliza;
iz sečnega sistema: zelo redko - zadrževanje urina;
iz reproduktivnega sistema: zelo redko - priapizem;
iz prebavil: pogosto - suha usta, zaprtje in drugi prehodni antiholinergični učinki; zelo redko - pankreatitis;
presnovne in prehranske motnje: zelo pogosto - povečanje telesne teže; pogosto - povečan apetit; zelo redko - dekompenzacija diabetesa mellitusa, hiperglikemija, ketoacidoza, koma (vključno s smrtnim izidom), hipotermija, hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija;
dermatološke reakcije: redko - fotoobčutljivost;
alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj; zelo redko - srbenje kože, urtikarija, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
laboratorijski parametri: zelo pogosto - hiperprolaktinemija; redko - zvišanje ravni kreatin-fosfokinaze; redko - povečanje dojk, ginekomastija, galaktoreja; zelo redko - zvišanje ravni celotnega bilirubina in alkalne fosfataze;
drugi: pogosto - periferni edem, astenija; zelo redko - alopecija.

Poleg tega je bila med kliničnimi študijami zabeležena visoka incidenca cerebrovaskularnih motenj (možganska kap, prehodni ishemični napadi), pljučnice, zvišane telesne temperature, letargije, eritema, vidnih halucinacij, urinske inkontinence in smrti pri starejših bolnikih z demenco.

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo in psihozo zdravil med jemanjem agonistov dopamina pogosto opazimo halucinacije in poslabšanje simptomov bolezni.

Sočasna uporaba zdravila Zalasta Ku-tab z valprojsko kislino ali litijem prispeva k pomembnemu (več kot 10%) povečanju apetita, telesne teže, pogostosti suhih ust, govornih motenj in tresenja. Pri bolnikih z bipolarno manijo kombinacija zdravila z valprojsko kislino povzroči nevtropenijo.

V prvih 6 tednih kombiniranega zdravljenja z litijem so opazili znatno povečanje telesne mase.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zelo pogosto - tahikardija, vznemirjenost, dizartrija, agresija, ekstrapiramidalni simptomi, zmanjšanje zavesti do kome. Manj pogosto se pojavijo delirij, nevroleptični maligni sindrom, konvulzije, depresija dihanja, arterijska hipertenzija ali hipotenzija, aspiracija, srčne aritmije, koma. V zelo redkih primerih se stanje poslabša do razvoja kardiopulmonalne odpovedi. Po jemanju olanzapina v odmerku 450 mg se lahko pojavi akutno preveliko odmerjanje s smrtnim izidom. Hkrati obstajajo primeri z ugodnim izidom po enkratnem odmerku zdravila v odmerku 1500 mg.

Zdravljenje: posebnega protistrupa niso ugotovili, zato je treba takoj izpirati želodec in vzeti aktivno oglje. Ne povzročajte umetnega bruhanja. Nadalje se simptomatsko zdravljenje izvaja pod natančnim nadzorom funkcionalnega stanja dihalnega sistema in drugih vitalnih funkcij. Za ugotavljanje možnih aritmij je potrebno spremljanje kardiovaskularne aktivnosti; po potrebi je predpisano zdravljenje arterijske hipotenzije in vaskularnega kolapsa. Uporaba simpatomimetikov z beta-adrenomimetično aktivnostjo (vključno z epinefrinom, dopaminom) ni priporočljiva, da bi se izognili poslabšanju arterijske hipotenzije. Pacient potrebuje natančen zdravniški nadzor do popolnega okrevanja.

Posebna navodila

Pri shizofreniji in bipolarnih motnjah opazimo nagnjenost k samomoru, zato je med zdravljenjem ta kategorija bolnikov potrebna natančen nadzor, tudi zaradi namernega prevelikega odmerjanja zdravila.

Zaradi povečane smrtnosti in tveganja za cerebrovaskularne zaplete ni priporočljivo predpisovati zdravila Zalastu Ku-tab bolnikom s psihozo in / ali vedenjskimi motnjami, ki jih povzroča demenca. Pogostnost smrti pri tej kategoriji bolnikov ni odvisna od odmerka olanzapina ali trajanja zdravljenja. Dejavniki tveganja lahko vključujejo bolnikovo starost nad 65 let, sedacijo, disfagijo, dehidracijo, podhranjenost, pljučne bolezni ali sočasno zdravljenje z benzodiazepini.

Pri bolnikih, starejših od 75 let, z žilno ali mešano demenco se znatno poveča pojavnost cerebrovaskularnih neželenih dogodkov (vključno s prehodnimi ishemičnimi napadi, možgansko kapjo), vključno s smrtnimi.

Uporaba olanzapina ni priporočljiva za zdravljenje psihoz, ki jih povzroča uporaba agonistov dopaminskih receptorjev pri Parkinsonovi bolezni. To je povezano s povečanim tveganjem za poslabšanje simptomov Parkinsonove bolezni in halucinacij.

Klinične manifestacije malignega nevroleptičnega sindroma (NMS) vključujejo: hipertermijo, tahikardijo, nestabilen pulz ali krvni tlak (BP), aritmije, togost mišic, povečano znojenje, spremembe v duševnem stanju, povečano aktivnost kreatin-fosfokinaze v serumu, mioglobinurijo (rabdomioliza), akutna mioglobiniolija (rabobiorija). Če se pri bolniku pojavi nepojasnjena zvišana telesna temperatura (tudi če ni drugih znakov NNS), je potreben takojšen umik olanzapina.

Priporočljivo je skrbno spremljati koncentracijo glukoze v krvi, vključno z merjenjem izhodiščne koncentracije, 3 mesece po začetku zdravljenja in nato enkrat na 12 mesecev. Bolnike z diabetesom mellitusom ali dejavnike tveganja za njegov razvoj je treba redno pregledovati glede zmanjšanja glikemičnega nadzora, vključno s preverjanjem telesne teže (pred zdravljenjem po 1, 2 in 3 mesecih, nato na 3 mesece).

Zaradi negativnega vpliva zdravila Zalasta Q-tab na lipidni profil je treba redno spremljati in popravljati motnje metabolizma lipidov, zlasti v primeru dislipidemije in prisotnosti dejavnikov, ki povečujejo tveganje za motnje metabolizma lipidov.

Če diagnosticiramo hepatitis, je treba zdravljenje z olanzapinom prekiniti.

V primeru nenadne prekinitve zdravljenja z olanzapinom se v redkih primerih lahko pojavijo nespečnost, tresenje, povečano znojenje, tesnoba, slabost in bruhanje.

Dejavniki tveganja za razvoj venske trombembolije vključujejo imobilizacijo bolnikov.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z olanzapinom se tveganje za nastanek tardivne diskinezije poveča, zato je treba ob pojavu simptomov te bolezni razmisliti o zmanjšanju odmerka zdravila Zalasta Ku-tab ali njegovem odpovedi.

Priporočljivo je redno spremljanje krvnega tlaka pri bolnikih, starejših od 65 let, zaradi povečanega tveganja za posturalno hipotenzijo pri starejših.

Upoštevati je treba prisotnost aspartama v pripravku, ki je vir fenilalanina in je lahko nevaren za ljudi s fenilketonurijo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Uporaba zdravila Zalasta Ku-tab lahko povzroči takšne neželene pojave, kot sta zaspanost in omotica, ki negativno vplivata na hitrost psihomotoričnih reakcij in pozornosti. Zato je treba bolnike opozoriti na povečano nevarnost, povezano z vožnjo vozil ali delom s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Zalasta Ku-tab med nosečnostjo je indicirana le izjemoma, če pričakovani klinični učinek za mater upravičuje potencialno grožnjo za plod. Ko zdravilo jemlje mati v tretjem trimesečju nosečnosti, se učinek olanzapina lahko pokaže kot tresenje, arterijska hipertenzija, zaspanost in letargija pri otroku po rojstvu.

Ženske, ki jemljejo zdravilo Zalasta Ku-tab, morajo zdravnika obvestiti o načrtovanju nosečnosti ali zanositve.

Uporaba tablet med dojenjem je kontraindicirana.

Pediatrična uporaba

Varnost in učinkovitost olanzapina pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani, zato je imenovanje zdravila Zalasta Ku-tab kontraindicirano pri mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zalasta Ku-tab je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco jemati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Zalasta Ku-tab je treba uporabljati previdno za zdravljenje bolnikov z jetrno insuficienco.

Uporaba pri starejših

Previdno je treba zdravilo Zalasta Ku-tab predpisati za zdravljenje starejših bolnikov.

Interakcije z zdravili

induktorji izoencima CYP1A2: kombinacija s karbamazepinom in kajenjem povzroči znižanje koncentracije olanzapina v krvni plazmi, kar je posledica povečanja njegovega očistka. Izvesti je treba klinično opazovanje, ker bo morda potrebno povečanje odmerka zdravila Zalasta Ku-tab;
zaviralci izoencima CYP1A2: ob sočasnem zdravljenju s fluvoksaminom, ciprofloksacinom ali drugimi zaviralci CYP1A2 je treba olanzapin začeti z zmanjšanimi odmerki. V primerih, ko se med zdravljenjem z zdravili imenujejo zaviralci CYP1A2, bo morda treba zmanjšati odmerek olanzapina;
aktivno oglje: vpliva na biološko uporabnost olanzapina, kar povzroči zmanjšanje njegove absorpcije za 50–60%, zato je treba aktivno oglje jemati pred ali po zaužitju olanzapina v presledku vsaj 2 uri;
neposredni in posredni agonisti dopamina: njihovi učinki so lahko oslabljeni;
triciklični antidepresivi, varfarin, teofilin, diazepam: presnova navedenih farmacevtskih snovi ni zavirana;
fluoksetin, cimetidin: ne vplivajo na farmakokinetiko olanzapina;
antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij: posamezni odmerki teh zdravil ne vplivajo na biološko uporabnost olanzapina;
biperiden, litijevi pripravki: interakcije niso zaznali;
valprojska kislina: odmerek valprojske kisline ni potreben;
etanol: uživanje alkohola lahko spremlja poslabšanje depresivnega učinka na centralni živčni sistem.

Analogi

Analogi zaviralca Zalasta Ku so: Zalasta, Egolanza, Parnasan, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olaneks, Olanzapine Medisorb, Olanzapine-viala, Olanzapine, Olanzapine-Teva, Olanzapin Canon, Olanzapine-ALSI, Olanzapin-TL, Normaza

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Zalaste Ku-zavihku

Ocene za Zalasta Ku-tab so večinoma pozitivne. Bolniki ugotavljajo blag klinično izrazit učinek zdravila in dobro počutje glede na njegovo uporabo. Poročali so o nekaterih prehodnih neželenih dogodkih (vključno z zaspanostjo, tesnobo, strahom).