Duodart

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Duodart: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Duodart

Koda ATX: G04CA52

Aktivna sestavina: tamsulozin (tamsulozin), dutasterid (dutasterid)

Proizvajalec: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.07.2018

Cene v lekarnah: od 1207 rubljev.

Nakup

Duodart je dvokomponentno zdravilo za zdravljenje in nadzor simptomov benigne hiperplazije prostate.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja Duodart - trde kapsule iz hipromeloze: podolgovate, velikost št. 00; telo - rjavo, pokrov - oranžen s črnim črnilom z oznako "GS 7CZ"; vsebina kapsul - mehka želatinska kapsula in peleti; mehke želatinske kapsule - neprozorne, podolgovate, dolgočasno rumene; peleti - od skoraj bele do bele (30 ali 90 kosov v polietilenskih steklenicah visoke gostote, 1 steklenica v kartonski škatli).

Sestava lupine trde kapsule (za 1 kapsulo):

telo: karagenan - 0-1,3 mg; kalijev klorid - 0–0,8 mg; titanov dioksid ~ 1 mg; rdeče barvilo železov oksid ~ 5 mg; prečiščena voda ~ 5 mg; hipromeloza-2910 - do 100 mg;
pokrov: karagenan - 0-1,3 mg; kalijev klorid - 0–0,8 mg; titanov dioksid ~ 6 mg; sončno rumeno barvilo ~ 0,1 mg; črno črnilo ~ 0,05 mg; prečiščena voda ~ 5 mg; hipromeloza-2910 - do 100 mg.

Sestava 1 mehke kapsule:

zdravilna učinkovina: dutasterid - 0,5 mg;
dodatne komponente: butilhidroksitoluen - 0,03 mg; mono- in digliceridi kaprinske / kaprilne kisline - 299,47 mg;
lupina: želatina - 116,11 mg; titanov dioksid - 1,29 mg; glicerol - 66,32 mg; barvilo rumeni železov oksid - 0,13 mg.

Sestava peletov v 1 kapsuli:

aktivna snov: tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg;
dodatne sestavine: smukec - 8,25 mg; mikrokristalna celuloza - 138,25 mg; 30% disperzijski kopolimer (1: 1) etil akrilat: metakrilna kislina - 8,25 mg; trietil citrat - 0,825 mg;
lupina: trietil citrat - 1,04 mg; smukec - 4,16 mg; 30% disperzijski kopolimer (1: 1) etil akrilat: metakrilna kislina - 10,4 mg.

Farmakološke lastnosti

Duodart je kombinirano zdravilo, katerega sestavni deli medsebojno dopolnjujejo delovanje za odpravo simptomov benigne hiperplazije prostate (BPH):

dutasterid: dvojni zaviralec 5α-reduktaze; zavira aktivnost izoencimov 5α-reduktaze tipa I in II, pri katerih se testosteron pretvori v 5α-dihidrotestosteron (DHT), glavni androgen, odgovoren za hiperplazijo žleznega tkiva prostate;
tamsulozin: zaviralec adrenergičnih receptorjev α1a; zavira α1a-adrenergične receptorje v vratu mehurja in gladkih mišicah strome prostate.

Farmakodinamika

dutasterid: pomaga znižati raven DHT, zmanjšati velikost prostate, zmanjšati resnost simptomov bolezni spodnjih sečil in povečati hitrost uriniranja ter zmanjšati verjetnost akutne retencije urina in potrebe po operaciji. Največji učinek je odvisen od odmerka in se razvije v 7-14 dneh. Po 1-2 tednih uporabe v odmerku 0,5 mg se povprečne koncentracije DHT v serumu v krvi zmanjšajo za 85% oziroma 90%;
tamsulozin: pomaga povečati največji pretok urina z zmanjšanjem tona gladkih mišic sečnice in prostate in tako zmanjša oviranje. Snov tudi zmanjša simptomatski kompleks polnjenja in praznjenja. Zaviralci alfa1 lahko znižajo krvni tlak (krvni tlak) z zmanjšanjem perifernega upora.

Farmakokinetika

Dutasterid:

absorpcija: C _max v serumu po zaužitju 0,5 mg dutasterida dosežemo v 1-3 urah. Absolutna biološka uporabnost pri moških je približno 60% glede na dvourno intravensko infuzijo. Biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane;
porazdelitev: velik Vd (300–500 l); visoka (> 99,5%) stopnja vezave na beljakovine krvne plazme; serumska koncentracija dutasterida v krvi z dnevnim vnosom doseže 65% stabilne koncentracije po 1 mesecu, približno 90% stabilne koncentracije po 3 mesecih. C _ss v serumu in semenu, enaki približno 40 ng / ml, so doseženi po 6 mesecih. Po 52 tednih zdravljenja je koncentracija dutasterida v semenu v povprečju 3,4 ng / ml. Približno 11,5% dutasterida pride v seme iz krvnega seruma;
presnova: presnavlja se z izoencimom CYP3A4 sistema citokroma P ₄₅₀ v dva majhna monohidroksilirana presnovka; nanj vplivajo tudi izoencimi CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 tega sistema. Po doseganju stabilne koncentracije dutasterida v krvnem serumu najdemo nespremenjenega dutasterida, 3 glavne in 2 manjša presnovka;
izločanje: dutasterid v telesu intenzivno presnavlja. Po peroralnem dajanju dnevnega odmerka 0,5 mg za doseganje stabilne koncentracije skozi črevesje se 1-15,4% izloči nespremenjeno, preostanek se izloči skozi črevesje v obliki 4 glavnih in 6 manjših presnovkov. V urinu najdemo le nespremenjene količine dutasterida v sledovih. Pri nizki serumski koncentraciji v krvi (manj kot 3 ng / ml) se snov hitro izloči na dva načina. Pri visokih koncentracijah (od 3 ng / ml) je izločanje snovi počasno, večinoma linearno, razpolovni čas pa je 3-5 tednov.

Tamsulozin:

absorpcija: pojavi se v črevesju, biološka uporabnost tamsulozina je skoraj 100%. Zanj je značilna linearna farmakokinetika po enkratni / večkratni uporabi z doseganjem stabilnih koncentracij peti dan, če se jemlje enkrat na dan. Po jedi pride do upočasnitve hitrosti absorpcije. Enako stopnjo absorpcije je mogoče doseči, če bolnik po približno 30 minutah jemlje tamsulozin vsak dan po istem obroku;
Porazdelitev: Tamsulozin se porazdeli v zunajcelični telesni tekočini. Večina (od 94 do 99%) se veže na beljakovine človeške krvne plazme, predvsem na α1-kisli glikoprotein. Vezava je linearna v širokem območju koncentracij (20 do 600 ng / ml);
presnova: ne opazimo enantiomerne biokonverzije tamsulozina iz R (-) izomera v S (+) izomer. Tamsulozin se v veliki meri presnavlja z izoencimi sistema citokroma P ₄₅₀ v jetrih in manj kot 10% odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Farmakokinetični profil presnovkov ni določen. Glede na razpoložljive podatke so izoencimi CYP3A4 in CYP2D6 vključeni v presnovo tamsulozina, majhna udeležba je tudi drugih izoencimov citokroma P ₄₅₀. Zaviranje aktivnosti jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi tamsulozina, lahko poveča njegovo izpostavljenost. Pred izločanjem skozi ledvice se presnovki tamsulozina intenzivno konjugirajo s sulfati ali glukuronidi;
Izločanje: razpolovni čas tamsulozina je od 5 do 7 ur. Približno 10% tamsulozina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Duodart je predpisano za zdravljenje in preprečevanje napredovanja BPH, kar dosežemo tako, da zmanjšamo njegovo velikost, odpravimo simptome, povečamo hitrost uriniranja, zmanjšamo verjetnost akutne retencije urina in potrebe po operaciji.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda odpoved jeter;
ortostatska hipotenzija (vključno z obremenjeno anamnezo);
starost do 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi drugih zaviralcev 5α-reduktaze.

Poleg tega zdravilo ni predpisano bolnicam.

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri imenovanju zdravila Duodart potrebna previdnost):

kronična ledvična odpoved (z očistkom kreatinina pod 10 ml / min);
načrtovana operacija sive mrene;
arterijska hipotenzija;
kombinirana uporaba z močnimi / zmerno aktivnimi zaviralci izoencima CYP3A4 - ketokonazolom, vorikonazolom in drugimi.

Navodila za uporabo zdravila Duodart: način in odmerjanje

Zdravilo Duodart se jemlje peroralno, po možnosti 30 minut po istem obroku.

Kapsule je treba jemati cele z vodo, brez odpiranja ali žvečenja. Ko vsebina mehke želatinske kapsule, ki se nahaja znotraj trde lupine, pride v stik s sluznico ustne votline, se lahko razvijejo vnetni pojavi iz sluznice.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Duodart za odrasle moške (vključno s starejšimi bolniki): 1 kapsula 1-krat na dan.

Stranski učinki

Ocena incidence neželenih učinkov:> 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko.

Kršitve, opažene pri uporabi dutasterida kot monoterapije:

redko: hipertrihoza, alopecija (kaže se predvsem v obliki izpadanja las na telesu);
zelo redki: oteklina / bolečina v predelu mod, depresija.

Kršitve, opažene pri uporabi tamsulozinijevega klorida kot monoterapije:

pogosto: motnje ejakulacije, omotica;
redko: zaprtje, bruhanje, driska, palpitacije srca, astenija, urtikarija, rinitis, pruritus, izpuščaj, posturalna hipotenzija;
redko: angioedem, izguba zavesti;
zelo redki: Stevens-Johnsonov sindrom, priapizem.

Pri izvajanju kombiniranega zdravljenja v zelo redkih primerih opazimo razvoj naslednjih motenj: omotica, občutljivost dojk, impotenca, motnje ejakulacije, zmanjšan libido, ginekomastija.

Spolne motnje povzroča dutasterid in lahko trajajo tudi po umiku.

Glede na rezultate opazovanj po registraciji pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali zaviralce alfa1, vključno s tamsulozinijevim kloridom, med operacijami sive mrene opazimo intraoperativni sindrom atonične šarenice.

Med jemanjem tamsulozina so ugotovili tudi primere atrijske fibrilacije, aritmije, dispnejo in tahikardijo. Pogostosti pojavljanja teh motenj ni mogoče oceniti; povezava z vnosom drog ni bila ugotovljena.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Duodart.

Dutasterid:

glavni simptomi: motnje v primeru prevelikega odmerjanja snovi, razen opisanih neželenih učinkov, se ne razvijejo;
terapija: specifičnega protistrupa ni, v primeru suma na preveliko odmerjanje je priporočljivo simptomatsko / podporno zdravljenje.

Tamsulozin:

glavni simptom: akutna arterijska hipotenzija;
terapija: prikazano je simptomatsko zdravljenje, vključno s sprejemom bolnikov vodoravnega položaja, če je potrebno, uporabo zdravil, ki povečajo količino krvi v obtoku, in zdravil z vazokonstrikcijskim učinkom. Potrebno je spremljanje in po potrebi vzdrževanje ledvične funkcije. Dializa verjetno ne bo učinkovita.

Posebna navodila

Dutasterid se lahko absorbira skozi kožo, zato se ženskam in otrokom svetuje, naj se izogibajo stiku s poškodovanimi kapsulami, če je potrebno, prizadeto območje kože sperite z milom in vodo.

Pri kombinirani uporabi zdravila Duodart z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4 (ketokonazol) ali v manjši meri z močnimi zaviralci izoencima CYP2D6 (paroksetinom) lahko opazimo povečanje izpostavljenosti tamsulozinu. V zvezi s tem tamsulozin ni priporočljiv za bolnike, ki jemljejo močne zaviralce izoencima CYP3A4, zato ga je treba previdno predpisovati bolnikom, ki jemljejo zaviralce izoencima CYP3A4 (eritromicin), močne / srednje močne zaviralce izoencima CYP2D6, kombinacijo zaviralcev izoencima C3 ali P3 znana nizka hitrost presnove CYP2D6.

Bolniki s hiperplazijo prostate pred imenovanjem zdravila Duodart in občasno med zdravljenjem potrebujejo digitalni rektalni pregled in druge metode za diagnosticiranje raka prostate (rak prostate).

Ravni PSA (specifični antigen za prostato) so pomemben sestavni del presejanja raka prostate. Po 6 mesecih zdravljenja se povprečna raven PSA v serumu običajno zmanjša za 50%.

Po 6 mesecih zdravljenja mora imeti bolnik novo izhodiščno raven PSA. Po tem se priporoča redno spremljanje njegove ravni. Vsako potrjeno zvišanje tega kazalnika glede na njegovo najnižjo vrednost med zdravljenjem z zdravilom Duodart lahko kaže na neupoštevanje režima zdravljenja ali razvoj raka prostate (zlasti raka prostate z visoko stopnjo diferenciacije po Gleasonovi lestvici).

Med uporabo zdravila Duodart se lahko razvije ortostatska hipotenzija, ki v redkih primerih lahko povzroči omedlevico. Na začetku zdravljenja je treba bolnike opozoriti na to in vedeti, katere ukrepe je treba sprejeti (sedeti ali leči, ko se pojavijo prvi znaki - omotica in neravnovesje). Upoštevati je treba, da lahko kombinirana uporaba z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 potencialno povzroči simptomatsko hipotenzijo.

V skladu z navodili je treba zdravljenje z zdravilom Duodart prekiniti 1-2 tedna pred operacijo sive mrene, vendar koristi in časovno obdobje za ukinitev terapije pred operacijo niso bile ugotovljene.

Vzročna povezava med vnosom zdravila Duodart in razvojem PCA visoke stopnje ni bila ugotovljena. V obdobju terapije je treba redno izvajati preiskave, da se oceni verjetnost raka na prostati, vključno z ravnijo PSA.

Obstajajo informacije o pojavu raka dojke pri moških, ki jemljejo dutasterid (povezava z jemanjem zdravila ni potrjena). Za kakršne koli spremembe na mlečnih žlezah - izbokline v žlezi ali izcedek iz bradavice se posvetujte s specialistom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med vožnjo upoštevajte verjetnost ortostatske hipotenzije in s tem povezane simptome, vključno z omotico.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ženskam je kontraindicirano jemati zdravilo Duodart.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Duodart je kontraindicirano za pediatrične bolnike.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri uporabi zdravila Duodart z očistkom kreatinina pod 10 ml / min je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Huda odpoved jeter je kontraindikacija za uporabo zdravila Duodart.

Interakcije z zdravili

Študije o preučevanju medsebojnega delovanja zdravila Duodart z drugimi zdravili niso bile izvedene. Spodnje informacije odražajo informacije, ki so na voljo za njegove komponente.

Možne interakcije dutasterida

Dutasterid se presnavlja z izoencimom CYP3A4 encimskega sistema citokroma P ₄₅₀, zato se lahko koncentracija dutasterida v krvi ob prisotnosti zaviralcev izoencima CYP3A4 poveča.

V kombinaciji z verapamilom in diltiazemom so opazili znatno zmanjšanje očistka dutasterida. V tem primeru amlodipin nima vpliva na očistek dutasterida.

Takšne spremembe nimajo kliničnega pomena in ne zahtevajo prilagoditve odmerka.

Možne interakcije tamsulozina

zdravila, ki vodijo do znižanja krvnega tlaka, vključno z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5, anestetiki in drugimi zaviralci alfa1: verjetnost povečanja hipotenzivnega učinka tamsulozina; kombinacija z drugimi zaviralci alfa1 ni priporočljiva;
ketokonazol, paroksetin: znatno zvišanje C _max in AUC tamsulozina;
cimetidin: zmanjšanje očistka in povečanje AUC tamsulozina (kombinacija zahteva previdnost);
varfarin: ni podatkov o medsebojnem delovanju (kombinacija zahteva previdnost).

Analogi

O analogih zdravila Duodart ni podatkov.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Duodartu

O Duodartu je malo pregledov, ki pričajo o njegovi učinkovitosti. Opozoriti je treba tudi, da je zdravilo razmeroma novo, zato pogosto odpira vprašanja bolnikom glede možnih neželenih učinkov in časa, ko je mogoče zaznati celoten učinek terapije.