Zyprexa - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi, Tablete

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zyprexa

Zyprexa: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zyprexa

Koda ATX: N05AH03

Aktivna sestavina: olanzapin (olanzapin)

Proizvajalec: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Portoriko); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Španija); Eli Lilly & Company Limited (Združeno kraljestvo)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 2018 rubljev.

Nakup

Zyprexa je antipsihotično sredstvo, ki se uporablja pri zdravljenju shizofrenije in bipolarne motnje.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Zyprexa:

• Filmsko obložene tablete: okrogle, bele, na eni strani je vtisnjen identifikacijski napis, odvisno od vsebnosti aktivne snovi: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 kosov. V pretisnih omotih, 1, 2, 4, 8 pretisnih omotov v kartonski škatli);
• Liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno (i / m) dajanje: stisnjena masa ali rumen prašek (10 mg v vialah, 1 viala v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete:

• Učinkovina: olanzapin - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ali 10 mg;
• Pomožne komponente: hidroksipropil celuloza (hiproloza), krospovidon, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
• Obloga: metil hidroksipropil celuloza (hipromeloza), bela barvna mešanica, karnauba vosek (za poliranje), živilsko modro črnilo (za identifikacijske črke)

Sestava 1 steklenice liofilizata:

• Aktivna sestavina: olanzapin - 10 mg;
• Pomožne komponente: vinska kislina, laktoza monohidrat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Zyprexa je olanzapin, antipsihotična snov (nevroleptik) s širokim farmakološkim spektrom vpliva na številne receptorske sisteme.

Med predkliničnimi študijami je bilo ugotovljeno, da ima olanzapin afiniteto za adrenergične α ₁, dopamin D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ in D ₅, serotonin 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ in 5HT ₆, muskarinski M _{1– -5} in histamin H ₁ receptorjev. V poskusih na živalih je bilo ugotovljeno, da ima olanzapin antagonizem do dopaminskih, holinergičnih in 5HT receptorjev.

In vitro in in vivo ima olanzapin izrazitejšo aktivnost in afiniteto za receptorje 5H2 za serotonin v primerjavi z receptorji dopamina D2. Po podatkih elektrofizioloških študij olanzapin selektivno zmanjšuje razdražljivost mezolimbičnih (A10) dopaminergičnih nevronov in hkrati učinkuje na striatalne (A9) živčne poti, ki sodelujejo pri regulaciji motoričnih funkcij.

Pogojni obrambni refleks (test, ki označuje antipsihotično aktivnost) lahko olanzapin zmanjša pri nižjih odmerkih kot pri odmerkih, ki povzročajo katalepsijo (motnja, ki odraža neželen učinek na motorično funkcijo). Za razliko od drugih antipsihotikov olanzapin povečuje anksiozni učinek anksiolitičnega testa. Zdravilo Zyprexa zagotavlja statistično pomembno zmanjšanje produktivnih (halucinacije, blodnje itd.) In negativnih motenj.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se olanzapin dobro absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v 5-8 urah. Vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije.

Po intramuskularnem dajanju opazimo največjo koncentracijo zdravila v plazmi v 15–45 minutah. Z intramuskularno injekcijo odmerka 5 mg je koncentracija snovi v plazmi 5-krat višja od koncentracije, ki se določi pri peroralnem jemanju podobnega odmerka.

Presnovne značilnosti peroralnega in parenteralnega olanzapina so podobne.

Olanzapin se presnovi v jetrih s konjugacijo in oksidacijo. Glavni presnovek v obtoku je 10-N-glukuronid, ki menda ne prehaja krvno-možganske pregrade. Še dva presnovka olanzapina sta 2-hidroksimetil in N-desmetil, pri tvorbi katerih sodelujeta izoencima CYP1A2 in CYP2D6 citokroma P450. V študijah na živalih so ugotovili, da imata oba presnovka in vivo bistveno manj izrazito farmakološko aktivnost kot olanzapin. Tako je glavno farmakološko delovanje zdravila Zyprexa posledica prvotne zdravilne učinkovine olanzapin.

Povprečni plazemski očistek je 26 l / h. Razpolovni čas (T ½) olanzapina je v povprečju 33 ur. V študijah z različnimi odmerki v območju od 1 do 20 mg je bilo ugotovljeno, da je koncentracija zdravila v plazmi sorazmerna z odmerkom in je linearna.

Farmakokinetični parametri olanzapina se razlikujejo glede na spol, starost in kajenje. Razpolovni čas / očistek v plazmi:

• nekadilci - 38,6 h / 18,6 l / h;
• kadilci - 30,4 h / 27,7 l / h;
• bolniki, mlajši od 65 let - 33,8 h / 18,2 l / h;
• starejši bolniki (starejši od 65 let) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• moški: 32,3 h / 27,3 l / h;
• ženske: 36,7 h / 18,9 l / h.

Vendar je stopnja teh sprememb pri pacientih različnega spola, starosti in bolnikov s kajenjem bistveno nižja od stopnje razlik v teh podatkih pri posameznikih.

Med srednjimi vrednostmi T ½ in plazemskim očistkom pri bolnikih s hudo ledvično okvaro in bolnikih z normalnim delovanjem ledvic niso ugotovili pomembnih razlik. Približno 57% radioaktivno označenega olanzapina se izloči z urinom, predvsem v obliki presnovkov. Očistek olanzapina pri kadilcih z manjšo okvaro jeter je manjši kot pri nekadilcih brez okvare jeter. Ko je koncentracija zdravila v plazmi v območju 7-1000 ng / ml, je povezava s plazemskimi beljakovinami (predvsem albuminom in α ₁ -kislim glikoproteinom) približno 93%. V študijah, ki so vključevale predstavnike evropske, japonske in kitajske rase, razlike v farmakokinetiki olanzapina, povezane z raso, niso bile ugotovljene.

Aktivnost izoencima CYP2D6 citokroma P450 ne vpliva na presnovo olanzapina.

Indikacije za uporabo

Filmsko obložene tablete

• Bipolarna motnja: zdravilo Zyprexa, samostojno ali v kombinaciji z valproatom ali litijem, se uporablja za zdravljenje mešanih ali akutnih maničnih epizod bipolarne motnje z ali brez psihotičnih manifestacij in hitrih sprememb faze; pri bolnikih z bipolarno motnjo, pri katerih je olanzapin učinkovito zdravil manično fazo, je indiciran tudi za preprečevanje ponovitve bolezni;
• Shizofrenija: poslabšanje terapije; podporno in dolgoročno proti-relapsno zdravljenje shizofrenije in drugih psihotičnih motenj s hudimi simptomi (negativnimi (vključno s čustvenim izravnavanjem, osiromašenjem govora, zmanjšano socialno aktivnostjo) in / ali produktivnimi (vključno s halucinacijami, blodnjami, avtomatizmom)) in sočasnimi afektivnimi motnjami.

Zdravilo Zyprexa v kombinaciji s fluoksetinom je indicirano za zdravljenje depresivnih stanj, povezanih z bipolarno motnjo.

Liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno injekcijo

Injekcija zdravila Zyprexa je priporočljiva za hitro lajšanje psihomotorične vznemirjenosti (vznemirjenosti) pri bolnikih z bipolarno motnjo in shizofrenijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

• starost do 18 let;
• obdobje dojenja (dojenja);
• intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze in malabsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete);
• diagnosticirali preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Zyprexa.

Relativna kontraindikacija je obdobje nosečnosti - jemanje zdravila je potrebno pod zdravniškim nadzorom.

Navodila za uporabo zdravila Zyprexa: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Tablete Zyprex se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.

Dnevni odmerek je izbran individualno in je odvisen od kliničnega stanja bolnika. Povečanje odmerka nad standardno mora biti postopno (pri čemer mora biti interval vsaj 24 ur) in šele po ustreznem kliničnem pregledu.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Zyprexa:

• Shizofrenija in podobne psihotične motnje: začetni odmerek zdravila (to je tudi standard) - 10 mg enkrat na dan; terapevtski odmerki - od 5 do 20 mg na dan;
• Akutna manija pri bipolarni motnji: začetni odmerek zdravila (to je tudi standard) - 15 mg enkrat na dan; terapevtski odmerki - od 5 do 20 mg na dan.

Za starejše ljudi, bolnike z zmerno jetrno insuficienco in hudo ledvično okvaro je priporočljiv začetni odmerek olanzapina - 5 mg na dan.

Zmanjšanje začetnega odmerka zdravila Zyprexa je indicirano tudi s kombinacijo naslednjih dejavnikov: bolnice, nekadilci, starejši bolniki - zaradi možne upočasnitve presnove zdravilne učinkovine.

Liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno injekcijo

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, se injicira intramuskularno. Zdravila Zyprex se ne sme dajati subkutano ali intravensko.

Uporaba olanzapina v obliki injekcije je potrebna za hitro lajšanje vznemirjenosti pri bolnikih z bipolarno motnjo in shizofrenijo.

Priporočeni začetni odmerek zdravila Zyprexa je 10 mg (enkratna intramuskularna injekcija). Nadalje je ob upoštevanju kliničnega stanja pacienta najkasneje dve uri kasneje dovoljeno drugo injiciranje - do 10 mg. Po vsaj 4 urah po drugem injiciranju je dovoljeno narediti tretjega - do 10 mg. Varnost odmerkov, večjih od 30 mg na dan, v kliničnih študijah ni bila ocenjena.

Če obstajajo indikacije za nadaljevanje zdravljenja, je treba intramuskularne injekcije zdravila Zyprexa odpovedati in, če je klinično izvedljivo, preiti na peroralno uporabo olanzapina v odmerku od 5 do 20 mg.

Starejšim ali bolnikom z drugimi kliničnimi dejavniki tveganja je priporočljiva enkratna intramuskularna injekcija zdravila Zyprexa v odmerku 2,5-5 mg.

Liofilizat lahko raztopimo izključno s sterilno vodo za injekcije.

Ne mešajte olanzapina v isti brizgi z lorazepamom, diazepamom in haloperidolom, saj se lahko čas raztapljanja, obarjanja in / ali oslabitve učinka olanzapina podaljša.

Za pripravo raztopine je treba vsebini viale dodati 2,1 ml sterilne vode za injekcije:

1. Raztopina mora biti rumena, prozorna;
2. Raztopino je treba uporabiti v 1 uri po pripravi;
3. Neuporabljeni ostanek je treba odcediti;
4. Pred uvedbo morate v raztopini nadzorovati prisotnost mehanskih nečistoč (če vsebnik in raztopina to dopuščata).

Odmerek olanzapina v mg, ki ustreza prostornini raztopine za i / m injekcijo:

• Celotna vsebina steklenice je 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Stranski učinki

Neželeni učinki, povezani z uporabo olanzapina, v skladu s kliničnimi študijami:

• Zelo pogosto (> 1/10): zaspanost in povečanje telesne mase, blago prehodno zvišanje koncentracije prolaktina v plazmi (do 34% primerov) *;
• Pogosto (<1/10 do? 1/100): omotica, astenija, akatizija, povečan apetit, periferni edem, ortostatska hipotenzija, zaprtje, suha usta;
• Redko (1/10 000): prehodno asimptomatsko zvišanje vrednosti ALT v jetrih (alanin aminotransferaza) in AST (aspartat aminotransferaza) v krvnem serumu;
• V posameznih primerih (<1/10 000): zvišanje koncentracije glukoze v plazmi ≥200 mg / dl (sum diabetes mellitus), zvišanje koncentracije glukoze v plazmi z ≥160 mg / dl na <200 mg / dL (sum hiperglikemija) z izhodiščno glukozo ≤140 mg / dl.

Opomba:

* - najvišje vrednosti koncentracije prolaktina v povprečju ne dosežejo zgornje meje norme in se statistično pomembno ne razlikujejo od placeba; Klinični simptomi in znaki hiperprolaktinemije, kot so ginekomastija, povečanje dojk in galaktoreja, so redki; v večini primerov pride do normalizacije ravni prolaktina brez preklica zdravila Zyprexa.

V kliničnih študijah, v katerih je sodelovalo 1185 bolnikov (N = 1185), so opazili zvišanje ravni trigliceridov v povprečju za 20 mg / dl od izhodišča.

Glede na rezultate s placebom nadzorovanih študij (N = 2528) so se ravni holesterola v povprečju zvišale za 0,4 mg / dl od izhodišča.

Obstajali so posamezni primeri asimptomatske eozinofilije.

Zbirni podatki o glavnih neželenih učinkih in pogostosti njihovega pojavljanja (glede na rezultate kliničnih preskušanj in / ali podatke iz obdobja po registraciji pri zdravljenju različnih dozirnih oblik zdravila Zyprexa):

• Organizem kot celota: zelo pogosto - povečanje telesne teže ¹; pogosto - astenija ²; redko - povečana fotoobčutljivost ²;
• Kardiovaskularni sistem: pogosto - ortostatska hipotenzija ¹; redko - bradikardija ²;
• Prebavni sistem: pogosto - zaprtje ², suha usta ², povečan apetit ²; zelo redko - hepatitis ³;
• Presnovne motnje: pogosto - periferni edem ²; zelo redko - diabetična koma ³, diabetična ketoacidoza ^3,5, hiperglikemija ³, hipertrigliceridemija ^3,6;
• Živčni sistem: zelo pogosto - motnje hoje ⁴, zaspanost ²; pogosto - akatizija ², omotica ²; redko - napadi ³;
• Koža in dodatki: redko - izpuščaj ³;
• Genitourinarni sistem: zelo redko - priapizem ³;
• Klinična biokemija: zelo pogosto - zvišanje prolaktina ¹; pogosto - zvišanje ALT ¹, zvišanje AST ¹, posamezni primeri zvišanja koncentracije glukoze ≥160 mg / dl- <200 mg / dl (sum na hiperglikemijo) ¹, posamezni primeri zvišanja koncentracije glukoze ≥200 mg / dl (sum na diabetes) ¹;
• Hematologija: pogosto - eozinofilija ¹; redko - levkopenija ³; zelo redko - trombocitopenija ³.

Opombe

1 - Ocena kazalnikov iz baze podatkov kliničnih preskušanj.

2 - Neželeni učinki, zabeleženi v zbirki podatkov kliničnega preskušanja.

3 - Neželeni učinki, o katerih so poročali spontano v obdobju trženja.

4 - Neželeni učinki, ugotovljeni v kliničnih študijah pri bolnikih z demenco Alzheimerjevega tipa.

5 - Diabetična acidoza, razvrščena v Kodirani slovar za neželene učinke (COSTART).

6 - Hiperlipidemija po klasifikaciji COSTART.

Stopnjevanje frekvence glede na število označenih epizod: zelo pogosto (> 1/10); pogosto (1/100); redko (1/1000); redko (1/10 000); zelo redki (<1/10 000).

Preveliko odmerjanje

Najpogosteje (≥ 10%) se pri prevelikem odmerjanju pojavijo naslednji simptomi: artikulacijska motnja, vznemirjenost, agresivnost, tahikardija, različne ekstrapiramidne motnje, oslabljena zavest različne resnosti (od sedacije do kome) Drugi znaki prevelikega odmerjanja: nevroleptični maligni sindrom, konvulzije, delirij, aspiracija, depresija dihanja, aritmija, znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, zastoj dihanja in srca.

Najmanjši smrtni odmerek je bil 450 mg olanzapina. Največji odmerek, ki se je končal ugodno (bolnik je preživel), je 1500 mg.

Za olanzapin ni posebnega protistrupa. Spodbujanje bruhanja ni priporočljivo. Lahko se izvajajo običajni postopki, vključno z izpiranjem želodca in vnosom aktivnega oglja (vnos adsorbenta zmanjša biološko uporabnost peroralnega olanzapina na približno 50–60%). Nadaljnje zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko, katerega namen je ohraniti funkcije vitalnih organov in odpraviti zaplete, ki so se razvili, vključno z znižanjem visokega krvnega tlaka, obnovo motenj krvnega obtoka in ohranjanjem dihalne funkcije. Uporaba dopamina, epinefrina in drugih simpatomimetikov, ki so agonisti beta-adrenergičnih receptorjev, je kontraindicirana, saj lahko stimulacija teh receptorjev poslabša znižanje krvnega tlaka.

Posebna navodila

Terapija s katerim koli nevroleptiki, vključno z olanzapinom, lahko povzroči razvoj nevroleptičnega malignega sindroma (NMS), ki je potencialno usoden simptomatski kompleks. Klinične manifestacije NMS: znatno zvišanje telesne temperature, spremembe duševnega stanja, otrdelost mišic, avtonomne motnje (nestabilen krvni tlak, pulz, srčne aritmije, tahikardija, povečano znojenje). Dodatna potrditev ZNS je lahko: zvišane ravni kreatin-fosfokinaze, mioglobinurija (rabdomioliza), akutna ledvična odpoved. Takšne klinične manifestacije NMS ali znatno zvišanje temperature brez drugih simptomov zahteva umik vseh antipsihotikov, vključno z olanzapinom.

V primerjalnih študijah več kot 6 tednov je bilo zdravljenje z olanzapinom bistveno manj verjetno, da bi ga spremljal razvoj diskinezije, ki zahteva popravek zdravila, kot zdravljenje s haloperidolom. V tem primeru je treba pri dolgotrajnem zdravljenju z antipsihotiki upoštevati tveganje za tardivno diskinezijo. V primeru razvoja znakov tardivne diskinezije je priporočljivo zmanjšanje odmerka ali odvzem olanzapina. Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Zyprexa se lahko povečajo ali pokažejo simptomi tardivne diskinezije.

V nekaterih primerih je uporabo zdravila Zyprexa praviloma na začetku zdravljenja spremljalo asimptomatsko, prehodno zvišanje ravni jetrnih transaminaz (ALT in AST). Še posebej previdni moramo biti pri takem povečanju pri bolnikih z jetrno insuficienco, z omejeno jetrno funkcionalno rezervo ali v primeru zdravljenja s potencialno hepatotoksičnimi zdravili. Povečanje ravni ALT in / ali AST med zdravljenjem zahteva natančno spremljanje bolnika in po potrebi zmanjšanje odmerka.

Zdravilo Zyprexa se uporablja previdno v primeru epileptičnih napadov v anamnezi ali pri bolnikih, izpostavljenih dejavnikom, ki znižujejo prag napadov. Napadi pri teh bolnikih so bili med zdravljenjem z olanzapinom redki.

Previdni bodite tudi pri: zmanjšanem številu nevtrofilcev in / ali levkocitov; znaki toksičnih motenj / zatiranje delovanja kostnega mozga pod vplivom zdravil v anamnezi; depresija delovanja kostnega mozga zaradi sočasnih bolezni; zgodovina radioterapije ali kemoterapije; hipereozinofilija; mieloproliferativne bolezni.

Glede na rezultate kliničnih študij pri uporabi zdravila Zyprexa pri bolnikih z anamnezo teh motenj ni bilo recidivov od klozapina odvisne nevtropenije ali agranulocitoze.

Med kliničnimi študijami je bila redko spremljana uporaba zdravila Zyprexa z antiholinergičnimi neželenimi učinki. Vendar pa so ob sočasnih boleznih klinične izkušnje z olanzapinom omejene, zato je potrebna previdnost pri klinično pomembni hipertrofiji prostate, paralitični obstrukciji črevesja, glavkomu z zaprtim kotom in podobnih stanjih.

In vitro olanzapin deluje kot antagonist dopamina in je, tako kot drugi antipsihotiki, teoretično sposoben zatirati delovanje agonistov dopamina in levodope.

Glede na glavni učinek na centralni živčni sistem (CŽS) je potrebna previdnost pri uporabi zdravila Zyprexa v kombinaciji z drugimi centralno delujočimi zdravili in snovmi, ki vsebujejo etanol.

Učinek olanzapina za intramuskularno injiciranje pri starostni skupini bolnikov, mlajših od 18 let, ni raziskan.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V skladu z navodili lahko zdravilo Zyprexa povzroči zaspanost, zato je med terapijo priporočljivo biti zelo previden pri vožnji z mehanskimi sredstvi, vključno z avtomobilom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušnje z uporabo olanzapina med nosečnostjo ne zadoščajo za oceno njegove varnosti, zato se lahko zdravilo Zyprexa uporablja le, če so pričakovane koristi za žensko večje od možnih tveganj za plod. Ženske v rodni dobi je treba opozoriti, da morajo svojega zdravnika obvestiti v primeru načrtovanja nosečnosti ali njenega pojava med zdravljenjem z zdravili.

Pri novorojenčkih, katerih matere so v tretjem trimesečju nosečnosti jemale antipsihotike, obstaja tveganje za pojav neželenih učinkov, vključno z odtegnitvenimi simptomi in ekstrapiramidnimi motnjami različne resnosti in trajanja. Poročali so tudi o primerih zaspanosti, tresenja, vznemirjenosti, hipotenzije, sindroma dihalne stiske, hipertenzije in podhranjenosti. Zato bi morali biti takšni novorojenčki pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Olanzapin prehaja v materino mleko, zato je zdravilo Zyprexa med dojenjem kontraindicirano. Če je zdravljenje potrebno, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost olanzapina pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato je zdravilo Zyprex v pediatrični praksi kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi se priporoča zmanjšanje začetnega dnevnega odmerka zdravila Zyprexa.

Za kršitve delovanja jeter

Pri jetrni insuficienci zmerne resnosti je priporočljivo zmanjšanje začetnega dnevnega odmerka zdravila Zyprexa.

Uporaba pri starejših

Priporočeni začetni dnevni odmerki zdravila Zyprexa za zdravljenje starejših bolnikov, odvisno od oblike sproščanja zdravila:

• tablete - do 5 mg;
• raztopina za intramuskularno injekcijo, pripravljena iz liofilizata - 2,5–5 mg enkrat.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi zdravila Zyprexa z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

• Aktivno oglje: peroralno jemanje olanzapina zmanjša njegovo biološko uporabnost do 50–60%;
• Antacidi: cimetidin, ki vsebuje aluminij ali magnezij - uporaba v enem odmerku ne krši biološke uporabnosti zdravila Zyprexa v obliki tablet;
• Valprojska kislina: malo verjetno je, da bi imela klinično pomembno farmakokinetično interakcijo z olanzapinom;
• Snovi / zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem CYP1A2, na primer teofilin: njihova farmakokinetika se v glavnem ne spreminja, saj olanzapin ni potencialni zaviralec aktivnosti CYP1A2;
• Znani potencialni zaviralci CYP1A2: lahko zmanjša očistek olanzapina;
• Izoencimi citokroma P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 in CYP3A): olanzapin potencialno ne more zatreti njihove aktivnosti (v skladu s študijami in vitro z uporabo človeških jetrnih mikrosomov);
• Imipramin ali njegov presnovek desipramin (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarin (CYP2C19), teofilin (CYP1A2) ali diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolizem teh snovi ni zaviran (v skladu s kliničnimi študijami ola, če jih zap
• Zaviralci ali induktorji izoencimov citokroma P ₄₅₀, ki kažejo specifično aktivnost proti CYP1A2: lahko spremenijo presnovo olanzapina;
• Karbamazepin in bolnikovo kajenje: povečati očistek olanzapina (povečati aktivnost CYP1A2);
• Litij, biperiden: znakov medsebojnega delovanja zdravil ni bilo;
• Lorazepam: pri i / m dajanju lorazepama v odmerku 2 mg 1 uro po i / m injekciji olanzapina v odmerku 5 mg ni bilo pomembnega vpliva na farmakokinetiko olanzapina in celotnega ali nekonjugiranega lorazepama, vendar ta kombinacija injekcij poveča zaspanost, opaženo pri uporabi vsakega od zdravila ločeno;
• Zdravila, ki lahko znižujejo krvni tlak z mehanizmi, ki niso adrenergični antagonizem α-1: z intramuskularnim dajanjem olanzapina je možno znižanje krvnega tlaka in / ali bradikardija zaradi njegove aktivnosti kot adrenergičnega antagonista α-1;
• Fluvoksamin (zaviralec CYP1A2): zmanjša očistek olanzapina in poveča povprečno vrednost njegovega C _max: pri nekadilkah za 54%, pri moških, ki kadijo, za 77%; povprečna AUC: 52% oziroma 108%. Olanzapin v majhnih odmerkih naj jemljejo bolniki, ki se zdravijo s fluvoksaminom;
• Fluoksetin (z enim odmerkom 60 mg ali 60 mg na dan 8 dni): povzroči povečanje največje koncentracije olanzapina v povprečju za 16% in tudi povprečno za 16% - zmanjšanje njegovega očistka. Odmerjanja olanzapina v kombinaciji s fluoksetinom ni priporočljivo;
• Etanol: v farmakokinetiki etanola ni bilo sprememb glede na stabilno koncentracijo olanzapina, vendar lahko ta kombinacija poveča farmakološki učinek olanzapina, na primer sedativa.

Analogi

Analogi zdravila Zyprexa so: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapin, Olanzapin Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi 15-30 ° C. Ne zamrzujte liofilizata.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pripravljeno raztopino porabite v eni uri.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Zyprex

Ocene zdravila Zyprex kot antipsihotičnega sredstva so večinoma pozitivne. Bolniki opažajo visoko učinkovitost zdravila, če se uporablja v skladu z indikacijami.

Negativni pregledi opisujejo neželene učinke, med katerimi so najpogostejši znatno povečanje apetita, povečanje telesne mase, presnovne motnje in razvoj odtegnitvenega sindroma po prenehanju zdravljenja. Pritožujejo se omotica, suha usta, zaprtje. Pri nekaterih moških se mlečne žleze povečajo, vendar ta pojav z nadaljevanjem zdravljenja izgine. Mnogi bolniki izražajo nezadovoljstvo z visokimi stroški zdravila Zyprexa.

Cena zdravila Zyprexa v lekarnah

Približne cene za zdravilo Zyprexa (filmsko obložene tablete, 28 kosov. Na paket): 5 mg - 2220-2650 rubljev; 10 mg vsak - 4200–4860 rubljev.

Zyprexa: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Zyprexa 5 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 2018 rub. Nakup

Zyprexa Zidis 5 mg disperzibilne tablete 28 kosov. 2045 RUB Nakup

Ocene zdravila Zyprexa Zidis 2045 RUB Nakup

Zyprexa tablete p.p. 5mg 28 kosov 2372 RUB Nakup

Zyprexa 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 4098 RUB Nakup

Zyprexa Zidis 10 mg disperzibilne tablete 28 kosov. 4233 RUB Nakup

Ocene zdravila Zyprexa Zidis 4233 RUB Nakup

Zyprexa tablete p.p. 10mg 28 kosov 4587 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!