Zitrolid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zitrolid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zitrolid

Koda ATX: J01FA10

Aktivna sestavina: azitromicin (azitromicin)

Proizvajalec: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 153 rubljev.

Nakup

Zitrolid je antibiotik makrolidne skupine, ki je predstavnik podskupine azalidov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zitrolida - kapsule: velikost št. 0, z belim telesom in rumeno ali oranžno rumeno kapico; vsebina - prašek od bele do bele barve s kremasto barvno barvo (6 kosov v pretisnih omotih, 1 paket v kartonski škatli; 10 kosov v pretisnih omotih, 10 paketov v kartonski škatli).

Aktivna sestavina: azitromicin, v 1 kapsuli - 250 mg.

Dodatne snovi: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Sestava lupine: želatina, azorubin, titanov dioksid, ponceau 4R, kinolinsko rumena.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Azitromicin je bakteriostatski antibiotik širokega spektra, spada v skupino makrolidov (azalidov). Ima širok spekter protimikrobnega delovanja.

Farmakološki učinek azitromicina temelji na zatiranju sinteze beljakovin v mikrobnih celicah. Veže se na 50S-podenoto ribosoma, kar povzroči zaviranje peptidne translokaze v fazi prevajanja in zaviranje sinteze beljakovin, kar vodi do upočasnitve razmnoževanja in rasti bakterij. Če se uporablja v visokih koncentracijah, ima baktericidni učinek. Deluje proti številnim gram-pozitivnim / gram-negativnim aerobom, anaerobom, znotrajceličnim in drugim mikroorganizmom.

Odpornost na delovanje azitromicina je lahko začetna ali pridobljena.

V večini primerov se občutljivost na azitromicin kaže z:

gram-pozitivni / gram-negativni aerobi: Streptococcus pneumoniae občutljiv na penicilin, Staphylococcus aureus na meticilin, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteraxella
anaerobi: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
drugi mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikroorganizmi, prvotno odporni na delovanje zitrolida: Enterococcus faecalis, stafilokoki (stafilokoki, odporni na meticilin, imajo zelo visoko odpornost na makrolide), Bacteroides fragilis, gram pozitivne bakterije, odporne proti eritromicinu.

Streptococcus pneumoniae, odporen na penicilin, lahko razvije odpornost na azitromicin.

Farmakokinetika

Azitromicin ima visoko absorpcijsko, lipofilno kislino odpornost.

Po enkratnem odmerku 500 mg je biološka uporabnost 37% (zaradi učinka prvega prehoda skozi jetra). C _max (največja koncentracija snovi) po peroralnem dajanju določenega odmerka je 0,4 mg / l, ta številka je dosežena v 2,5–2,9 urah. Koncentracija snovi v celicah in tkivih je 10-50 krat višja od koncentracije v serumu.

Volumen porazdelitve je 31,1 l / kg, snov zlahka prodre skozi histohematogene pregrade. Azitromicin dobro prodira v prostato, urogenitalna tkiva in organe, mehka tkiva, kožo, dihala.

Kopičenje opazimo v okolju z nizkim pH, v lizosomih (to je še posebej pomembno za izkoreninjenje znotrajceličnih patogenov). Prenašajo ga tudi fagociti, makrofagi in polimorfonuklearni levkociti. Prodira skozi celične membrane, kjer ustvarja visoke koncentracije.

V žariščih okužbe koncentracija azitromicina znatno presega koncentracijo v zdravih tkivih (za 24–34%) in je v korelaciji z resnostjo vnetnega edema. V žarišču vnetja ostanejo učinkovite koncentracije snovi po zaužitju zadnjega odmerka 5 do 7 dni. Povezava s plazemskimi beljakovinami je v območju od 7 do 50% (obratno sorazmerna koncentraciji v krvi).

Demetiliran v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov. Izoencimi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 sodelujejo pri presnovi azitromicina (je njihov zaviralec). Očistek v plazmi je 630 ml / min.

T _1/2 (razpolovni čas) med 8 in 24 urami po zaužitju je približno 14-20 ur, med 24 do 72 urami - 41 ur. 50% snovi se nespremenjene izloči z žolčem, 6% pa skozi ledvice.

Vnos hrane pomembno vpliva na farmakokinetične parametre: C _{max se} zmanjša za 52%, AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) - za 43%.

Pri starejših ženskah se vrednosti C _max povečajo za 30-50%.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Zitrolid zdravilo za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na azitromicin:

Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih organov in organov ORL, vključno s tonzilitisom, faringitisom, vnetjem srednjega ušesa, tonzilitisom, sinusitisom, bronhitisom, bakterijsko in atipično pljučnico;
Okužbe genitourinarnega sistema, vključno s cervicitisom, nezapletenim uretritisom;
Bolezni želodca in dvanajstnika, povezane z Helicobacter pylori (kompleksna terapija);
Okužbe kože in mehkih tkiv, vključno z impetigom, erizipelo, sekundarno okuženimi dermatozami;
Škrlatinka;
Začetna stopnja lymske bolezni (borelioza) je plazenje eritema (erythema migrans).

Kontraindikacije

Absolutno:

ledvična odpoved v hudi stopnji (z očistkom kreatinina manj kot 40 ml / min);
huda jetrna okvara (na lestvici Child-Pugh, razred B in več);
obdobje laktacije;
starost do 12 let s telesno maso do 45 kg;
kombinirano zdravljenje z ergotaminom in dihidroergotaminom;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi drugih makrolidov.

Relativni (Zitrolid je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

aritmija, vključno s prisotnostjo nagnjenosti k pojavu aritmij in podaljšanjem intervala QT (povezano s tveganjem za nastanek ventrikularnih aritmij in podaljšanjem intervala QT);
miastenija gravis;
odpoved jeter (na lestvici Child-Pugh pod razredom B);
ledvična odpoved (z očistkom kreatinina nad 40 ml / min);
kombinirano zdravljenje z varfarinom, terfenadinom, digoksinom;
nosečnost.

Navodila za uporabo zitrolida: način in odmerjanje

Zitrolid je treba jemati peroralno 1-krat na dan, na tešče - 1 uro pred ali 2 uri po obroku.

Priporočeni dnevni odmerki za odrasle, odvisno od indikacije:

Okužbe dihal: 500 mg, trajanje zdravljenja - 3 dni (tj. Skupni odmerek - 1500 mg);
Okužbe kože in mehkih tkiv ter stopnja I lajmske bolezni: 1. dan - 1000 mg, nato 500 mg v naslednjih 4 dneh (skupni odmerek - 3000 mg);
Akutne okužbe sečil: 1000 mg enkrat;
Peptična ulkusna bolezen, povezana z Helicobacter pylori (v kombiniranem zdravljenju): 1000 mg 3 dni.

Odmerek zitrolida za otroke se določi glede na težo - s hitrostjo 10 mg na kilogram telesne teže 1-krat na dan v 3-dnevnem tečaju ali po naslednji shemi: 1. dan - 10 mg / kg, v naslednjih 3-4 dneh - 5-10 mg / kg.

Za zdravljenje začetne faze Lymejeve bolezni je zdravilo Zitrolide predpisano otrokom po naslednji shemi: 1. dan - 20 mg / kg, v naslednjih 4 dneh - 10 mg / kg.

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: pogosto (> 1%) - slabost, driska, bolečine v trebuhu; redko (≤1%) - napenjanje, dispepsija, melena, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, holestatska zlatenica; redko pri otrocih - anoreksija, sprememba okusa, zaprtje, gastritis;
S strani kardiovaskularnega sistema: redko - bolečine v prsih, palpitacije;
S strani centralnega živčnega sistema: redko - zaspanost, glavobol, vrtoglavica; redko pri otrocih - tesnoba, motnje spanja, nevroze, hiperkinezija, z vnetjem srednjega ušesa - glavobol;
Iz genitourinarnega sistema: redko - nefritis, vaginalna kandidiaza;
Alergijske reakcije: fotoobčutljivost, izpuščaj, Quinckejev edem; redko pri otrocih - urtikarija, srbenje, konjunktivitis.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: driska, bruhanje, huda slabost, prehodna izguba sluha.

Terapija: odprava zitrolida, izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Preobčutljivostne reakcije pri nekaterih bolnikih lahko trajajo tudi po prekinitvi zdravljenja z Zitrolidom, v tem primeru pa je potrebno specifično zdravljenje.

Če je potrebno, mora sočasna uporaba antacidov med odmerki trajati 2 uri.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki med jemanjem zdravila Zitrolid med vožnjo z motornim vozilom morajo biti previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: Zitrolid lahko uporabljamo le pod zdravniškim nadzorom, potem ko ocenimo razmerje med pričakovano koristjo zdravljenja in obstoječim tveganjem; azitromicin prehaja skozi placento;
obdobje dojenja: zdravljenje je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Zdravljenje z zitrolidom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 12 let, ki tehtajo do 45 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

ledvična odpoved v hudi stopnji (z očistkom kreatinina manj kot 40 ml / min): zdravljenje je kontraindicirano;
ledvična odpoved (z očistkom kreatinina nad 40 ml / min): Zitrolid je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

huda jetrna okvara (na lestvici Child-Pugh razreda B in več): zdravljenje je kontraindicirano;
okvara jeter (na lestvici Child-Pugh pod razredom B): Zitrolid je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Digoksin: njegova koncentracija se poveča;
Ergotamin, dihidroergotamin: njihov toksični učinek se poveča (kaže se z disestezijo in vazospazmom);
Triazolam: njegov očistek se zmanjša in učinek se poveča;
Antacidi, ki vsebujejo magnezij in aluminij, etanol, hrana: absorpcija azitromicina se upočasni in zmanjša;
Varfarin: možno je povečanje antikoagulantnega učinka (skrbno je treba spremljati protrombinski čas);
Linkozamini: učinkovitost azitromicina se zmanjša;
Kloramfenikol, tetraciklin: poveča učinkovitost azitromicina;
Posredni antikoagulanti, cikloserin, felodipin, metilprednizolon in zdravila, ki so izpostavljena mikrosomski oksidaciji (peroralni hipoglikemični agensi, alkaloidi ergotina, heksobarbital, valprojska kislina, ciklosporin, terfenadin, dizopiramid, karbripamazinin, T. njihovo izločanje se upočasni, koncentracija v plazmi in toksičnost se povečata.

Analogi

Analogi zitrolida so: Azitromicin, Azitromicin-OBL, Azitromicin-BHFZ, Azitromicin-KR, Azitromicin-Astrafarm, Azitromicin-Zdravje, Azitrox, Azimed, Azin, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ºС. Hranite izven dosega otrok. Ne izpostavljajte vlagi in sončni svetlobi.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene zdravila Zitrolide

Ocene zdravila Zitrolide so večinoma pozitivne. Mnogi bolniki pišejo o njegovi visoki učinkovitosti pri zdravljenju različnih nalezljivih in vnetnih bolezni, pri tem pa opozarjajo, da izboljšanje nastopi v kratkem času. Obstajajo poročila o razvoju neželenih učinkov, ki so pogosto kratkoročne narave in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja. Stroški zdravila v primerjavi z analogi so ocenjeni kot visoki.