Ziromin - Navodila Za Uporabo, Tablete 500 Mg, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Žiromin

Ziromin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ziromin

Koda ATX: J01FA10

Aktivna sestavina: azitromicin (azitromicin)

Proizvajalec: World Medical Ilach San ve Tij A. Sh. (World Medicine Ilac San. Ve Tic. AS) (Turčija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Ziromin je antibakterijsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: podolgovate, bikonveksne, bele, z ločilno črto na eni strani (3 kosi. V pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli in navodila za uporabo zdravila Ziromin).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: azitromicin (v obliki dihidrata) - 500 mg (524,1 mg);
pomožne sestavine: natrijeva karmeloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, brezvodna laktoza, hidroksipropil celuloza, predželatinirani škrob (škrob 1500).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Žiromin vsebuje azitromicin kot zdravilno učinkovino, antibakterijsko sredstvo s širokim spektrom bakteriostatičnega delovanja iz skupine makrolidov-azalidov. Njegov mehanizem delovanja je posledica sposobnosti zatiranja sinteze beljakovin mikrobne celice. Zaradi povezave s 50S-podenoto ribosoma zdravilo v fazi prevajanja zavira peptid translokazo in zavira sintezo beljakovin, kar vodi do upočasnitve rasti in razmnoževanja bakterij. Ko se ustvari visoka koncentracija, ima baktericidni učinek.

Antibiotik vpliva na številne anaerobe, gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme, znotrajcelične in druge bakterije. Nekateri patogeni so lahko sprva odporni na njegovo delovanje ali sčasoma pridobijo odpornost.

Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) bakterij, občutljivih na azitromicin:

Stafilokok: ≤ 1 mg / L;
Streptokoki A, B, C, G: ≤ 0,25 mg / L;
Streptococcus pneumoniae: ≤ 0,25 mg / L;
Haemophilus influenzae: ≤ 0,12 mg / l;
Moraxella catarrhalis: ≤ 0,5 mg / L;
Neisseria gonorrhoeae: ≤ 0,25 mg / l

MIK bakterij, odpornih na antibiotike:

Stafilokok:> 2 mg / L;
Streptokoki A, B, C, G:> 0,5 mg / L;
Streptococcus pneumoniae:> 0,5 mg / L;
Haemophilus influenzae:> 4 mg / L;
Moraxella catarrhalis:> 0,5 mg / L;
Neisseria gonorrhoeae:> 0,5 mg / l

V večini primerov je ziromin aktiven proti naslednjim mikroorganizmom:

grampozitivni aerobi: Streptococcus pyogenes, na penicilin občutljivi sevi Streptococcus pneumoniae, na meticilin občutljivi sevi Staphylococcus aureus;
gramnegativne aerobe: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
anaerobi: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp.;
drugi: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Gram pozitivni aerobi, kot so sevi Streptococcus pneumoniae, odporni na penicilin, lahko razvijejo odpornost na azitromicin.

Sprva odporni na delovanje Žiromina so:

gram pozitivni aerobi: Staphylococcus spp. (sevi stafilokokov, odporni na meticilin, kažejo zelo visoko stopnjo odpornosti na makrolide), Enterococcus faecalis in gram pozitivne bakterije, odporne proti eritromicinu;
anaerobi: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Iz prebavil se azitromicin dobro absorbira, nato pa se hitro porazdeli po telesu. Zanj je značilen učinek prvega prehoda skozi jetra, po enkratnem odmerku 500 mg ziromina je biološka uporabnost 37%. Po 2 - 3 urah je dosežena največja koncentracija v plazmi (C _max), ki je enaka 0,4 mg / l.

Azitromicin se na plazemske beljakovine veže za 7-50% (razmerje je obratno sorazmerno s koncentracijo snovi v krvi). Navidezni volumen porazdelitve je 31,1 l / kg. Prodira skozi celične membrane (zaradi tega je učinkovit pri nalezljivih boleznih, ki jih povzročajo znotrajcelični mikroorganizmi). S pomočjo fagocitov se prepelje na mesto okužbe, kjer se sprosti v prisotnosti patogena. Preprosto prehaja histohematogene ovire in prodira v tkiva. V celicah in tkivih je koncentracija 10–50-krat višja od koncentracije v plazmi, v žarišču okužbe pa je za 24–34% višja kot v zdravih tkivih.

V jetrih se azitromicin demetilira in izgubi svojo aktivnost.

Za snov je značilen dolg razpolovni čas (T _1/2) - 35-50 ur, T _1/2 iz tkiv pa je veliko več. V terapevtski koncentraciji lahko azitromicin določimo do 7 dni po zadnjem odmerku.

Izloča se v glavnem v nespremenjeni obliki: skozi črevesje - 50%, skozi ledvice - 6%.

Indikacije za uporabo

Ziromin se uporablja za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na azitromicin:

okužbe sečil, ki jih povzroča Chlamydia trachomatis (cervicitis, uretritis);
okužbe kože in mehkih tkiv (akne zmerne resnosti, sekundarno okužene dermatoze, impetigo, erizipela);
okužbe organov ORL in zgornjih dihal (sinusitis, tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa);
okužbe spodnjih dihal, vključno s tistimi, ki jih povzročajo atipični patogeni (pljučnica, akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa);
začetna stopnja lymske bolezni (borelioza) je eritem migrans (erythema migrans).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda disfunkcija jeter;
redka dedna intoleranca za galaktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
otroci, mlajši od 12 let (telesna teža manjša od 45 kg);
obdobje laktacije;
sočasno imenovanje ergotamina in dihidroergotamina;
znana preobčutljivost za azitromicin ali pomožne sestavine ziromina ter ketolide, eritromicin ali druge makrolide.

Sorodnik (tablete Ziromin se uporabljajo previdno):

končna odpoved ledvic (hitrost glomerulne filtracije manjša od 10 ml / min);
blaga do zmerna jetrna disfunkcija;
miastenija gravis;
prisotnost proaritmogenih dejavnikov (zlasti pri starejših): klinično pomembna bradikardija, prirojeno ali pridobljeno podaljšanje intervala QT, srčna aritmija, motnje v vodnem in elektrolitskem ravnovesju (zlasti hipokalemija, hipomagneziemija), hudo srčno popuščanje;
sočasna uporaba antiaritmičnih zdravil razreda IA (prokainamid, kinidin) ali razreda III (amiodaron, dofetilid, sotalol);
skupna uporaba naslednjih zdravil: terfenadin, cisaprid, varfarin, digoksin, ciklosporin, fluorokinoloni (moksifloksacin, levofloksacin), antidepresivi (citalopram), antipsihotična zdravila (pimozid);
nosečnost.

Ziromin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Žiromin je indiciran za peroralno uporabo. Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja, z dovolj vode, med obroki (interval - vsaj eno uro pred in dve uri po obroku).

Priporočeni režimi odmerjanja:

nezapletene okužbe sečil, ki jih povzroča Chlamydia trachomatis: 2 tableti enkrat;
zmerne akne vulgaris: 1 tableta na dan 3 dni, nato 1 tableta 1-krat na teden 9 tednov (prva tedenska tableta se vzame 7 dni po zaužitju prve dnevne tablete, tj. 8 dan po začetku zdravljenja in nato upoštevajte 7-dnevne intervale);
druge okužbe kože in mehkih tkiv, okužbe organov ORL, zgornjih in spodnjih dihal: 1 tableta na dan 3 dni;
eritem migrans: začetni odmerek - 2 tableti na dan, v naslednjih 4 dneh - 1 tableta na dan. Potek zdravljenja je 5 dni, skupni odmerek je 3000 mg.

Dnevni odmerek se vzame enkrat na dan. Če zamudite naslednji sestanek, morate čim prej vzeti zdravilo Ziromin, nato pa upoštevajte intervale 24 ur.

Stranski učinki

Spodaj opisani neželeni učinki so razvrščeni po pogostnosti razvoja, kot sledi: ≥ 10% - zelo pogosto, ≥1%, vendar <10% - pogosto, ≥ 0,1%, vendar <1% - redko, ≥ 0,01%, vendar < 0,1% - redko, manj kot 0,01% - zelo redko, neznana pogostost - razpoložljivi podatki ne omogočajo natančne ocene pogostosti pojavljanja:

iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije, angioedem; neznana pogostnost - anafilaktične reakcije;
nalezljive bolezni: redko - rinitis, faringitis, bolezni dihal, gastroenteritis, pljučnica, kandidiaza (vključno s sluznico ustne votline in genitalij); neznana pogostnost - psevdomembranski kolitis;
iz prebavil in presnove: zelo pogosto - driska; pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje; redko - povečano izločanje žlez slinavk, suhost / razjede ustne sluznice, dispepsija, riganje, napenjanje, napenjanje, zaprtje, disfagija, gastritis, anoreksija; zelo redko - razbarvanje jezika, pankreatitis;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - zardevanje obraza, palpitacije; neznana pogostost - ventrikularna tahikardija, polimorfna ventrikularna tahikardija piruetnega tipa, povečanje intervala QT na elektrokardiogramu (EKG), znižanje krvnega tlaka;
s strani krvnega in limfnega sistema: redko - eozinofilija, nevtropenija, levkopenija; zelo redko - hemolitična anemija, trombocitopenija;
iz hepatobiliarnega sistema: redko - hepatitis; redko - holestatska zlatenica, disfunkcija jeter; neznana pogostnost - odpoved jeter (v nekaterih primerih s smrtnim izidom, predvsem pri bolnikih s hudimi funkcionalnimi motnjami jeter), fulminantni hepatitis, nekroza jeter;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - kršitev okusa, nespečnost, zaspanost, parestezija, živčnost, omotica; redko - vznemirjenost; neznana pogostost - psihomotorična hiperaktivnost, miastenija gravis, konvulzije, agresija, halucinacije, izguba okusa, perverzija ali izguba vonja, tesnoba, hipestezija, omedlevica, delirij;
iz sečnega sistema: redko - bolečine v ledvičnem predelu, disurija; neznana pogostnost - intersticijski nefritis, akutna ledvična odpoved;
iz dihalnega sistema: redko - krvavitev iz nosu, težko dihanje;
s strani mišično-skeletnega sistema: redko - bolečine v vratu / hrbtu, mialgija, osteoartritis; neznana pogostnost - artralgija;
na delu kože in podkožne maščobe: redko - kožni izpuščaji, srbenje kože, znojenje, dermatitis, urtikarija, suha koža; redko - fotoobčutljivost; neznana pogostnost - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
iz genitalnih organov: redko - disfunkcija mod, metroragija;
od čutov: redko - okvara vida, vrtoglavica, okvara sluha; neznana pogostost - okvara sluha, vključno s šumenjem v ušesih in / ali gluhostjo;
laboratorijski podatki: pogosto - zmanjšanje števila limfocitov in koncentracije bikarbonatov v krvni plazmi, povečanje števila monocitov / eozinofilcev / bazofilcev / nevtrofilcev; redko - sprememba vsebnosti kalija / natrija v krvni plazmi, povečanje hematokrita in števila trombocitov, povečanje koncentracije bilirubina / kreatinina / sečnine v krvni plazmi, povečanje vsebnosti bikarbonatov / glukoze / klora v krvni plazmi, povečanje aktivnosti aspartat aminotransferaze / alanin aminotransferaze v plazmi;
druge reakcije: redko - občutek utrujenosti, slabega počutja, astenije, zvišane telesne temperature, edema obraza, perifernega edema, bolečine v prsih.

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju prevelikega odmerka azitromicina opazimo enake neželene učinke kot pri jemanju zdravila v terapevtskih odmerkih. Tipični simptomi prevelikega odmerjanja ziromina: driska, slabost, bruhanje, začasna izguba sluha. Protistrup ni znan. Zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Med terapijo je treba bolnika redno pregledovati zaradi pojava ognjevzdržnih mikroorganizmov in znakov superinfekcije, vključno z glivicami.

Ob upoštevanju farmakokinetičnih lastnosti je azitromicin priporočljiv za kratek tečaj, zato priporočeno trajanje zdravljenja ne sme biti preseženo.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Ziromin obstaja tveganje za razvoj psevdomembranskega kolitisa, povezanega s Clostridium difficile. Ta bolezen se lahko kaže kot blaga driska ali hud kolitis. Če se diareja, povezana z antibiotiki, pojavi med terapijo ali v obdobju do 2 mesecev po njeni prekinitvi, je treba opraviti pregled za razvoj klostridijske okužbe in psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzroča. Kontraindicirano je jemanje zdravil, ki zavirajo peristaltiko črevesja.

V ozadju zdravljenja z makrolidi (vključno z azitromicinom) je možno podaljšanje intervala QT in repolarizacija srca, kar poveča tveganje za srčne aritmije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa pirueta.

Žiromin lahko povzroči poslabšanje miastenije gravis ali razvoj miasteničnega sindroma.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vozniki motornih vozil in osebe, zaposlene v potencialno nevarnih panogah, morajo biti med jemanjem zdravila Ziromin previdni, ker obstaja nevarnost neželenih učinkov vidnega in živčnega sistema.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tablete ziromin med nosečnostjo so predpisane v primerih, ko pričakovana korist presega možno tveganje za plod.

Za čas zdravljenja je priporočljivo prekiniti dojenje.

Pediatrična uporaba

Ziromin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 12 let, s telesno maso manj kot 45 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Z GFR (hitrost glomerulne filtracije) 10-80 ml / min odmerka ni treba prilagajati, vendar je treba zdravljenje izvajati previdno in nenehno spremljati funkcionalno stanje ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudo okvarjenem delovanju jeter je jemanje zdravila Ziromin kontraindicirano.

Pri bolnikih z blago in zmerno okvaro delovanja jeter odmerka ni treba prilagajati, vendar je treba zdravilo Ziromin uporabljati previdno, saj obstaja tveganje za hudo odpoved jeter in fulminantni hepatitis. Če se pojavijo znaki poslabšanja delovanja jeter (zatemnitev urina, zlatenica, nagnjenost k krvavitvam, hitro naraščajoča astenija, jetrna encefalopatija), morate takoj prenehati jemati zdravilo in opraviti ustrezen pregled.

Uporaba pri starejših

Odmerek za starejše bolnike ni prilagojen, vendar je med zdravljenjem previden, saj se v starosti poveča tveganje za nastanek proaritmogenih stanj, kar poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa piruet.

Interakcije z zdravili

antacidi: ne vplivajo na biološko uporabnost, vendar zmanjšajo C _max azitromicina v krvi (za 30%), zato morate zdravilo Ziromin vzeti vsaj 1 uro pred ali 2 uri po jemanju antacidov;
didanozin (dideoksiinozin): pri uporabi didanozina v dnevnem odmerku 400 mg sočasno z azitromicinom v dnevnem odmerku 1200 mg pri šestih bolnikih, okuženih s HIV, ki so sodelovali v kliničnih preskušanjih, niso opazili sprememb v farmakokinetiki didanozina v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo;
Substrati P-glikoproteina (digoksin): makrolidi (vključno z azitromicinom) povzročajo povečanje koncentracije P-glikoproteinskega substrata v krvnem serumu;
alkaloidi ergot (derivati ergotamina in dihidroergotamina): ni podatkov o morebitni interakciji, vendar obstaja verjetnost razvoja ergotizma, zato takšne kombinacije niso priporočljive;
cetirizin: pri zdravih prostovoljcih, ki so 5 dni prejemali cetirizin v odmerku 20 mg skupaj z azitromicinom, niso ugotovili pomembnih sprememb v farmakokinetiki zdravil in intervalu QT;
atorvastatin: v kliničnih študijah sočasne uporabe azitromicina 500 mg na dan in atorvastatina 10 mg na dan sprememb v koncentracijah niso zaznali. Vendar pa so med študijo po registraciji prejeli ločena poročila o razvoju rabdomiolize s kombinirano uporabo statinov in azitromicina;
cimetidin: v enkratnem odmerku cimetidin ne vpliva na farmakokinetične parametre azitromicina, pod pogojem, da se slednji vzame najpozneje 2 uri po cimetidinu;
zidovudin: azitromicin v enkratnem odmerku 1000 mg in v večkratnih odmerkih 600 mg ali 1200 mg nepomembno vpliva na farmakokinetiko zidovudina in njegovega glukuronidnega presnovka, vključno z izločanjem skozi ledvice, vendar povzroči povečanje koncentracije fosforiliranega zidovudina (farmakološko aktivnega presnovka) v mononuklearnih celicah periferne krvi. Klinični pomen tega pojava ni bil ugotovljen;
karbamazepin: pri zdravih prostovoljcih, ki so sodelovali v študijah, ni bil ugotovljen pomemben učinek azitromicina na plazemsko koncentracijo karbamazepina in njegovega aktivnega presnovka;
antikoagulanti posrednega delovanja (derivati kumarina): v študijah kombinirane uporabe azitromicina in varfarina v enkratnem odmerku 15 mg pri zdravih prostovoljcih niso ugotovili sprememb v antikoagulantnem učinku. Poročali so o povečanem delovanju posrednih antikoagulantov (derivati kumarina). Vzročna povezava z azitromicinom ni bila ugotovljena, vendar je priporočljiva intenzivnejša kontrola protrombinskega časa;
indinavir: en odmerek azitromicina v odmerku 1200 mg ni imel statistično pomembnega učinka na farmakokinetiko indinavirja, ki so ga uporabljali pet dni trikrat na dan po 800 mg;
flukonazol: uporaba azitromicina v odmerku 1200 mg ni spremenila farmakokinetike flukonazola v odmerku 800 mg. Skupna izpostavljenost in T _1/2 azitromicina se nista spremenila, vendar se je njegov C _max zmanjšal za 18%, kar nima kliničnega pomena;
efavirenz: pri jemanju azitromicina v dnevnem odmerku 600 mg in efavirenza v dnevnem odmerku 400 mg 7 dni niso zaznali klinično pomembnih interakcij med zdravili;
rifabutin: sprememb koncentracij zdravil niso opazili. Poročali pa so o primerih nevtropenije. Njegov razvoj je bil povezan z rifabutinom, vzročna zveza z uporabo kombinacije ni bila ugotovljena;
nelfinavir: Nelfinavir, ki ga dajemo po 750 mg trikrat na dan, povzroči zvišanje ravnotežne koncentracije azitromicina v krvnem serumu, odvzetem v odmerku 1200 mg. O resnih neželenih učinkih niso poročali, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
sildenafil: v študijah zdravih prostovoljcev, ki so 3 dni prejemali azitromicin v dnevnem odmerku 500 mg, niso ugotovili sprememb v C _max in AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo) sildenafila in njegovega glavnega presnovka v obtoku;
zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov citokroma P450: azitromicin ne zavira ali inducira izoencimov citokroma P450, ne sodeluje v farmakokinetičnih interakcijah, podobnih eritromicinu in drugim makrolidom;
trimetoprim, sulfametoksazol, teofilin, metilprednizolon, triazolam, midazolam: niso ugotovili pomembnih sprememb v farmakokinetiki zdravil;
terfenadin: v študijah niso našli dokazov o medsebojnem delovanju zdravil z azitromicinom. Obstajajo ločena poročila, na podlagi katerih možnosti takšne interakcije ni mogoče popolnoma izključiti, ni pa zanesljivih evidentiranih dokazov. Ugotovljeno je bilo, da lahko kombinacija makrolidov s terfenadinom povzroči podaljšanje intervala QT in razvoj aritmij;
ciklosporin: v klinični študiji so zdravi prostovoljci 3 dni prejemali azitromicin v dnevnem odmerku 500 mg, nato pa ciklosporin v dnevnem odmerku 10 mg / kg. Zvišanje C _max in AUC _0-5 ciklosporina je bilo zanesljivo ugotovljeno, zato je pri predpisovanju te kombinacije potrebna previdnost. Nadzorovati je treba koncentracijo ciklosporina v plazmi in po potrebi prilagoditi njegov odmerek.

Analogi

Zirominovi analogi so Azivok, Azidrop, Azitrox, Azitral, Azitromicin, ZI-faktor, Zitnob, Zitrocin, Zitrolid, Sumaclid, Sumamed, Tremak-Sanovel, Hemomicin itd.