Triaxon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Triaxon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Triaxone

Koda ATX: J01DD04

Zdravilna učinkovina: ceftriakson (Ceftriaxone)

Proizvajalec: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.02.2020

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Triaxone

Triaxone je cefalosporinski antibiotik za parenteralno uporabo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: kristalno, belo ali belo z rumeno-oranžnim odtenkom (0,25; 0,5 ali 1 g v prozorni viali steklo, zaprto z gumijastim zamaškom, stisnjeno z aluminijastim pokrovčkom in zaprtim plastičnim pokrovom; v kartonski škatli 1 ali 5 steklenic in navodila za uporabo zdravila Triaxon, v kartonski škatli 20 ali 50 steklenic).

1 steklenica z zdravilom vsebuje natrijevo sol ceftriaksona v količini 0,25; 0,5 ali 1 g (na osnovi suhe snovi).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ceftriaxone je širokospektralni antibiotik cefalosporin tretje generacije za parenteralno uporabo. Zdravilna učinkovina ima baktericidni učinek, blokira sintezo celične membrane, in vitro zavira rast velikega števila gram pozitivnih in gram negativnih bakterij. Dokazuje odpornost na β-laktamaze (penicilinazo in cefalosporinazo, ki jih proizvaja večina gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov).

In vitro in v resnični klinični praksi ima Triaxone praviloma baktericidno delovanje proti naslednjim mikrobom:

gram-pozitivni: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; meticilin odporen Staphylococcus spp. kaže odpornost na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom; odporen tudi na Triaxon večina sevov enterokokov (Streptococcus faecalis);
gram negativni: Escherichia coli, Enterobacter spp. (nekateri sevi so imunski), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (nekateri sevi spp.) (vključno s S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (vključno s S. typhi), Yersinia spp. (vključno z Y. enterocolitica), Vibrio spp. (vključno z V. cholerae); številni sevi zgornjih mikroorganizmov, ki se v prisotnosti antibiotikov, kot so penicilini, cefalosporini prve generacije in aminoglikozidi, enakomerno razmnožujejo,so občutljivi na ceftriakson; in vitro in v poskusih na živalih je bilo ugotovljeno, da je Treponema pallidum dovzetna za ceftriakson; po kliničnih podatkih Triaxon kaže visoko učinkovitost pri primarnem in sekundarnem sifilisu;
anaerobi: Clostridium spp. (vključno s CI. difficile), Bacteroides spp. (vključno s posameznimi sevi B. fragilis), Fusobacterium spp. (razen F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; posamezni sevi mnogih Bacteroides spp. (B. fragilis), ki proizvajajo β-laktamazo, so imuni na ceftriakson; za določitev občutljivosti je treba uporabiti diske, ki vsebujejo ceftriakson, saj je znano, da so nekateri sevi patogenov in vitro lahko odporni na klasične cefalosporine.

Farmakokinetika

Pri parenteralni uporabi zdravila Triaxone zdravilna učinkovina dobro prodre v telesne tekočine in tkiva. Pri zdravih odraslih je razpolovni čas (T _1/2) zdravila približno 8 ur. Vrednosti površine pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) v serumu za intravensko in intramuskularno uporabo so enake, to je za intravensko uporabo. Pri uvedbi injekcij Triaxone je biološka uporabnost ceftriaksona 100%. Pri intravenski uporabi snov hitro prodre v intersticijsko tekočino in tam 24 ur ohrani baktericidno delovanje proti patogenom, ki so nanjo občutljivi.

Pri novorojenčkih, mlajših od 8 dni, in pri starejših bolnikih, starejših od 75 let, je povprečni T _1/2 zdravila približno 2-krat večji kot pri zdravih odraslih prostovoljcih. Pod vplivom črevesne flore se glavna snov pretvori v neaktivni presnovek.

Pri odraslih se 50-60% ceftriaksona v nespremenjeni obliki izloči z urinom in 40-50% z žolčem. Pri novorojenčkih se ledvice izločijo v povprečju 70% danega odmerka. Pri odraslih s funkcionalnimi motnjami jeter ali ledvic se farmakokinetika ceftriaksona praktično ne spremeni in T _1/2 se nekoliko poveča. V primeru okvare ledvične funkcije se izločanje zdravila z žolčem poveča, v primeru jetrne patologije pa z urinom.

Za ceftriakson je značilna reverzibilna vezava na albumin. V tem primeru je stopnja te vezave obratno sorazmerna ravni aktivne snovi, na primer, ko je njegova serumska koncentracija v krvi manjša od 100 mg / l, se na beljakovine veže za 95%, pri koncentraciji 300 mg / l pa le 85%. Zaradi nižje vsebnosti albumina v intersticijski tekočini raven ceftriaksona v njej presega raven seruma.

Pri otrocih, vključno z novorojenčki, z vnetjem možganske ovojnice ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino. V ozadju bakterijskega meningitisa približno 17% serumske koncentracije zdravila difundira v likvor, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. 24 ur po intravenskem dajanju zdravila v odmerku 50-100 mg / kg njegova vsebnost v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. 2–25 ur po dajanju v odmerku 50 mg / kg pri bolnikih z odraslim meningitisom je bila vsebnost ceftriaksona večkrat večja od najmanjšega zaviralnega odmerka, potrebnega za zaviranje mikroorganizmov, ki najpogosteje povzročajo meningitis.

Indikacije za uporabo

Triaxone je priporočljiv za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na ceftriakson:

meningitis;
okužbe dihal, zlasti pljučnica, in okužbe organov ORL;
okužbe trebušne votline - bolezni žolčnika in prebavil (GIT) vnetne narave, peritonitis;
sepsa;
okužbe ledvic in sečil;
genitalne okužbe, vključno z gonorejo;
okužbe sklepov, kosti, kože, vezivnega tkiva;
nalezljive lezije pri bolnikih z oslabljeno imunostjo.

Tudi antibiotik Triaxon je indiciran za preprečevanje razvoja okužb v pooperativnem obdobju.

Kontraindikacije

I trimesečje nosečnosti, dojenje;
preobčutljivost za cefalosporine in peniciline.

Triaxon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz zdravila, se daje intravensko ali intramuskularno.

Priporočeni dnevni odmerki zdravila Triaxone (pogostost dajanja enkrat na dan):

odrasli in mladostniki, starejši od 12 let: 1000-2000 mg ceftriaksona vsakih 24 ur; v resnih primerih ali z okužbami, ki jih povzročajo zmerno občutljivi patogeni mikroorganizmi, se lahko odmerek poveča na 4000 mg;
novorojenčki, mlajši od 14 dni: 20-50 mg / kg; zaradi nezrelosti encimskega sistema novorojenčkov odmerek 50 mg / kg ne sme biti presežen;
otroci, mlajši od 12 let, vključno z novorojenčki v starosti 14 dni: 20–75 mg / kg; pri telesni teži 50 kg in več uporabite odmerke, priporočene za odrasle; odmerke, ki presegajo 50 mg / kg, je treba dajati v obliki intravenske infuzije vsaj 30 minut.

Potek zdravljenja se določi glede na potek bolezni.

Eksperimentalno je bilo ugotovljeno, da lahko med ceftriaksonom in aminoglikozidi opazimo sinergizem glede učinka na večino gram negativnih bakterij. Vnaprej je nemogoče napovedati potencirani učinek takšne kombinirane uporabe, vendar je glede na hude in življenjsko nevarne okužbe (vključno s tistimi, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa) njihova skupna uporaba upravičena. Ker pa je ceftriakson fizično nezdružljiv z aminoglikozidi, je treba ta sredstva uporabljati ločeno v predpisanih odmerkih!

Priporočeni tečaji zdravljenja glede na indikacije:

bakterijski meningitis: pri otrocih, vključno z novorojenčki, enkrat na dan v začetnem odmerku 100 mg / kg; največji dnevni odmerek je 4000 mg, takoj po identifikaciji patogena in ugotovitvi njegove dovzetnosti za Triaxon je treba odmerek ustrezno zmanjšati; trajanje terapije, pri kateri so bili zabeleženi najboljši rezultati pri zdravljenju bolezni, ki jo povzročajo menisitidi Neisseria, je bilo 4 dni, Haemophilus influenzae - 6 dni, Streptococcus pneumoniae - 7 dni, občutljive Enterobacteriaceae - 10-14 dni;
gonoreja, ki jo vzbujajo sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze: enkrat v odmerku 250 mg / m;
preprečevanje okužb v pred- in pooperativnem obdobju: 30–90 minut pred operacijo, enkrat v odmerku od 1000 do 2000 mg, odvisno od stopnje tveganja okužbe.

V primeru hude okvare ledvic in jeter je treba redno spremljati serumsko koncentracijo ceftriaksona v krvi.

Metode za pripravo in uporabo raztopine:

i / m uvod: zdravilo v odmerku 1000 mg razredčimo v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina, i / m injekcije Triaxon injiciramo globoko v gluteusno mišico; raztopine, ki vsebuje lidokain, ni dovoljeno dajati intravensko;
IV injekcija: Triaxone v odmerku 1000 mg razredčimo v 10 ml sterilne destilirane vode, injiciramo IV počasi v 2-4 minutah;
IV infuzija: Triakson v odmerku 2000 mg raztopimo v približno 40 ml raztopine za infundiranje brez kalcijevih ionov, kot je 0,9% natrijev klorid; raztopina natrijevega klorida 0,45%, ki vsebuje 2,5% glukoze; raztopina glukoze 5%; raztopina glukoze 10%; raztopina fruktoze 5%; raztopina dekstrana 6%; trajanje infundiranja v / v infuziji naj bo vsaj 30 minut.

Stranski učinki

prebavni sistem: stomatitis, glositis, driska, slabost, bruhanje; redko - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, hepatitisa, holestatske zlatenice; izjemno redki - psevdomembranski kolitis;
hematopoetski sistem: spremembe v periferni krvni sliki - nevtropenija, trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, hemolitična anemija;
sečil: oligurija, intersticijski nefritis;
živčni sistem: omotica, glavoboli;
dermatološke reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, urtikarija, alergijski dermatitis, mikoze na področju genitalij, multiformni eritem; redko - Quinckejev edem;
alergijske reakcije: anafilaksija, anafilaktične reakcije;
drugi: mrzlica, povečana raven kreatinina v serumu;
lokalne reakcije: po intravenski uporabi - flebitis (za preprečitev tega neželenega učinka je treba raztopino injicirati v 2-4 minutah); po i / m injekcijah - bolečina na mestu injiciranja.

Zgoraj opisani neželeni učinki zdravila Triaxone običajno izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila je priporočljivo simptomatsko zdravljenje. Pretirano visokih koncentracij ceftriaksona v plazmi ni mogoče zmanjšati s hemodializo ali peritonealno dializo.

Posebna navodila

V obdobju uporabe zdravila Triaxone je tudi pri natančnem odvzemu anamneze verjetnost anafilaktičnega šoka, pri katerem je potreben takojšen ustrezen odmerek (intravenski adrenalin, glukokortikoidi).

V nekaterih primerih ultrazvočni pregled (ultrazvok) žolčnika zazna prisotnost sence, kar kaže na odlaganje padavin. Ta simptom izgine po zaključku zdravljenja ali začasni zavrnitvi dajanja zdravila Triaxone. Tudi z obstoječim sindromom bolečine se takšne spremembe odpravijo s konzervativno terapijo in ne zahtevajo kirurškega posega.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je priporočljivo redno spremljanje krvne slike.

Antibiotik Triaxone se sme uporabljati samo v bolnišnici.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri nosečnicah niso izvedli ustreznih in dobro nadzorovanih študij varnosti zdravila Triaxone.

Zdravilo je kontraindicirano v prvem trimesečju nosečnosti; v drugem in tretjem trimesečju se lahko uporablja le, če pričakovana korist zdravljenja za žensko presega možno nevarnost za plod.

Ugotovljeno je bilo, da se ceftriakson v nizkih koncentracijah izloča v materino mleko, zato, če je med dojenjem potrebno zdravljenje s triaksonom, dojenja ne nadaljujte.

Uporaba v otroštvu

Glede na študije in vitro lahko ceftriakson izpodrine bilirubin, povezan s serumskim albuminom, zato je treba pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, zlasti pri nedonošenčkih, zdravilo Triaxone uporabljati le pod strogim zdravniškim nadzorom.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s funkcionalno okvaro ledvic glede na normalno jetrno aktivnost odmerka zdravila Triaxone ni treba zmanjšati. Vendar pa pri bolnikih s preterminalno ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina pod 10 ml / min) največji dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 2000 mg.

Bolnikom, ki se zdravijo s hemodializo, po tem postopku ni treba spreminjati odmerka ceftriaksona.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s funkcionalno okvaro jeter, če ni ledvične odpovedi, odmerka zdravila Triaxone ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

drugi antibiotiki: zdravila Triaxone ne smemo mešati v isti infuzijski steklenički ali brizgi s temi sredstvi zaradi kemične nezdružljivosti;
sulfinpirazon, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), salicilati (zdravila, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov): nevarnost krvavitve se poslabša, saj ceftriakson, ki zavira črevesno floro, blokira sintezo vitamina K;
zančni diuretiki: poveča se tveganje za nefrotoksičnost;
antikoagulanti: terapevtski učinek teh zdravil se poveča.

Analogi

Analogi triaxona so Ceftriaxone, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred prodiranjem svetlobe, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Triaxone

Trenutno ni poročil o zdravilu Triaxon na specializiranih spletnih mestih, zato ni mogoče objektivno oceniti njegove učinkovitosti in slabosti.

Cena zdravila Triaxon v lekarnah

Cena zdravila Triaxone ni znana, saj antibiotik trenutno ni na voljo v lekarniški mreži. Cena analoga zdravila Ceftriaxone v obliki praška za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje je lahko 18–34 rubljev. za 1 steklenico, ki vsebuje 1 g.