Norvask

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Norvask: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Norvasc

Koda ATX: C08CA01

Aktivna sestavina: amlodipin (amlodipin)

Proizvajalec: R-PHARM NEMČIJA (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 167 rubljev.

Nakup

Norvasc je zdravilo, ki deluje antihipertenzivno in antianginalno.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: bele ali skoraj bele, v obliki osmerokotnika z neenakomernimi stranicami, na eni strani - logotip Pfizer, na drugi strani (odvisno od odmerka) - AML-5 ali AML-10 (10 kosov v pretisnih omotih, 1, 3, 4, 9 pretisnih omotov v kartonski škatli; 14 kosov v pretisnih omotih, 1 pretisni omot v kartonski škatli; vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Norvask).

Sestava 1 tablete vključuje:

Zdravilna učinkovina: amlodipin - 5 ali 10 mg (kar ustreza vsebnosti amlodipinijevega bezilata - 6,944 oziroma 13,889 mg);
Dodatne sestavine (5/10 mg aktivne snovi): magnezijev stearat - 2/4 mg, mikrokristalna celuloza - 124,056 / 248,111 mg, natrijev karboksimetil škrob - 4/8 mg, kalcijev hidrogen fosfat - 63/126 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Norvask je amlodipin, ki je počasen zaviralec kalcijevih kanalov, derivat dihidropiridina. Ima antihipertenzivne in antianginalne učinke. Blokira počasne kalcijeve kanale in zavira tudi transmembranski prehod kalcijevih ionov v celice (v celicah gladkih mišic ožilja v večji meri kot v kardiomiocitih).

Antianginalni učinek je posledica sposobnosti amlodipina, da širi koronarne in periferne arterije ter arteriole.

Z angino pektoris Norvasc zmanjša celoten periferni vaskularni upor (zaradi širjenja perifernih arteriol), zmanjša resnost miokardne ishemije, srčne nadobremenitve in potrebe miokarda po kisiku. Preprečuje krče koronarnih arterij, tudi tistih, ki jih povzroča kajenje. Zaradi širjenja koronarnih arterij in arteriol v nespremenjenih in ishemičnih conah miokarda Norvasc poveča oskrbo miokarda s kisikom, zlasti pri vazospastični angini pektoris.

S stabilno angino pektoris lahko zdravilo poveča toleranco za vadbo in zmanjša porabo nitroglicerina ali drugih nitratov, zmanjša pogostnost napadov angine, upočasni razvoj napadov angine in ishemične depresije segmenta ST.

Zdravilo Norvasc ima dolgoročni od odmerka odvisen hipotenzivni učinek, kar je razloženo z njegovo zmožnostjo neposrednega sproščujočega učinka na gladke mišice žil. Z arterijsko hipertenzijo en odmerek zdravila 24 ur znatno zmanjša krvni tlak (BP) v ležečem in stoječem položaju.

Ortostatska hipotenzija (znižanje krvnega tlaka pri premikanju iz vodoravnega v navpični položaj) se pri amlodipinu redko razvije.

Zdravilo Norvasc zmanjša stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata. Ne povzroča zmanjšanja iztisne frakcije levega prekata. Poveča hitrost glomerularne filtracije, zavira agregacijo trombocitov in ima šibek natriuretični učinek. Ne povzroča refleksnega zvišanja srčnega utripa. Ne vpliva na kontraktilnost in prevodnost miokarda.

Pri bolnikih z diabetično nefropatijo zdravilo Norvasc ne poveča resnosti mikroalbuminurije.

Ne vpliva škodljivo na koncentracijo lipidov v krvni plazmi in na presnovo. Uporablja se lahko ob sočasnih boleznih, kot so diabetes mellitus, protin, bronhialna astma.

Klinično pomembno znižanje krvnega tlaka se pojavi po 6-10 urah in ga opazimo v 24 urah.

Uporaba zdravila Norvask preprečuje razvoj zadebelitve intime medijev karotidnih arterij, zmanjšuje pogostost posegov za obnovo koronarnega krvnega obtoka, hospitalizacije zaradi nestabilne angine pektoris in napredovanje kroničnega srčnega popuščanja, zmanjšuje umrljivost zaradi obvodnega obvoda koronarnih arterij, perkutana transluminalna angioplastija, koronarna arterija miokarda pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema (vključno s koronarno aterosklerozo s poškodbo ene žile in do stenoze treh ali več arterij in aterosklerozo karotidnih arterij), ki so imeli miokardni infarkt ali TLP, ki trpijo zaradi angine pektoris.

Zdravilo Norvasc ne prispeva k razvoju zapletov in ne poveča stopnje umrljivosti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (III in IV funkcionalna razreda po klasifikaciji NYHA) med zdravljenjem z zaviralci ACE (encim za pretvorbo angiotenzina), diuretiki in digoksinom. Vendar pa pri kroničnem srčnem popuščanju neishemične etiologije amlodipin poveča tveganje za nastanek pljučnega edema.

Farmakokinetika

Amlodipin, ki vstopi v prebavila, se dobro absorbira. Najvišja koncentracija v krvi doseže po 6-12 urah, povprečna absolutna biološka uporabnost pa se giblje med 64 in 80%. Hrana, če jo jemljete sočasno, ne vpliva na absorpcijo snovi.

Volumen porazdelitve je v povprečju 21 l / kg mase, kar kaže na pretežno porazdelitev zdravila v tkivih kot v krvi. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado.

Zanj je značilna visoka vez z beljakovinami - približno 97,5%.

Ravnotežna koncentracija v plazmi se doseže 7–8 dni po začetku zdravljenja.

Amlodipin se počasi, a aktivno presnavlja v jetrih, nima pomembnega učinka pri prvem prehodu skozi jetra. Presnovki snovi ne kažejo pomembne farmakološke aktivnosti.

Skupni očistek amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Razpolovni čas (T _½) po enkratnem odmerku zdravila Norvasc je 35-50 ur, pri ponavljajočih se odmerkih pa približno 45 ur.

Izloča se: približno 70% odmerka - skozi ledvice z urinom (60% - v obliki presnovkov, 10% - nespremenjeno), 20-25% - skozi črevesje z žolčem. S hemodializo ni odstranjen.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se T _½ amlodipin poveča na 65 ur, vendar ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih z jetrno insuficienco se s podaljšano uporabo zdravila Norvasc T _½ amlodipina poveča na 60 ur.

Ledvična odpoved pomembno ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Indikacije za uporabo

Arterijska hipertenzija;
Vazospastična angina (varianta angine ali Prinzmetalova angina);
Stabilna angina.

Zdravilo Norvasc se lahko uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi ali antianginalnimi zdravili.

Kontraindikacije

Absolutno:

Huda arterijska hipotenzija (sistolični tlak manj kot 90 mm Hg);
Hemodinamsko nestabilno srčno popuščanje po miokardnem infarktu;
Obstrukcija odtočnega trakta levega prekata, vključno s hudo aortno stenozo;
Starost do 18 let (študije, ki bi potrjevale varnost in učinkovitost zdravila Norvask za to starostno kategorijo bolnikov, niso bile izvedene);
Preobčutljivost za sestavine zdravila, pa tudi za druge derivate dihidropiridina.

Relativni (za imenovanje Norvaska je potrebna previdnost zaradi naslednjih bolezni / stanj):

Kronično srčno popuščanje neishemične etiologije (klasifikacija NYHA - III-IV funkcionalni razred);
Akutni miokardni infarkt (dodatno - v 30 dneh po njem);
Odpoved jeter;
Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
Nestabilna angina;
Arterijska hipotenzija;
Aortna in mitralna stenoza;
Sindrom bolnega sinusa, vključno s hudo tahikardijo, bradikardijo;
Sočasna uporaba z induktorji ali zaviralci izoencima CYP3A4.

Zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti zdravila Norvask se zdravilo predpisuje nosečnicam šele po oceni razmerja koristi in tveganj za zdravje matere in ploda. Med dojenjem je treba med zdravljenjem dojenje prekiniti.

Norvask, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Norvasc je treba jemati peroralno z zadostno količino vode (100 ml).

Priporočeni režim odmerjanja: 5 mg enkrat na dan. Če je potrebno, je mogoče en odmerek povečati na največ 10 mg.

Pri starejših bolnikih, bolnikih s funkcionalnimi motnjami ledvic ali jeter, pa tudi v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ni potrebna korekcija režima Norvasc.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (več kot 1/10 - zelo pogosto; več kot 1/100 in manj kot 1/10 - pogosto; več kot 1/1000 in manj kot 1/100 - redko; več kot 1/10 000 in manj kot 1/1000 - redko; manj 1/10 000 (ob upoštevanju posameznih sporočil) - zelo redko):

Živčni sistem: pogosto - zaspanost, povečana utrujenost, omotica, glavobol; redko - hipestezija, astenija, splošno slabo počutje, periferna nevropatija, parestezija, razdražljivost, tremor, labilnost razpoloženja, nespečnost, nenavadne sanje, depresija, zvonjenje v ušesih, perverzija okusa, tesnoba; zelo redko - ataksija, migrena, amnezija, povečano znojenje, vznemirjenost, apatija;
Kardiovaskularni sistem: pogosto - naval krvi na kožo obraza, palpitacije, periferni edem (predvsem stopala in gležnji); redko - prekomerno zniževanje krvnega tlaka; zelo redko - vaskulitis, omedlevica, bolečine v prsih, težko dihanje, ortostatska hipotenzija, miokardni infarkt, poslabšanje poteka ali pojav kroničnega srčnega popuščanja, motnje srčnega ritma (vključno z atrijsko fibrilacijo, bradikardijo in ventrikularno tahikardijo);
Prebavni trakt: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost; redko - žeja, bruhanje, driska ali zaprtje, dispepsija, napenjanje, suhost ustne sluznice, anoreksija; redko - povečan apetit, fibromatoza dlesni; zelo redko - gastritis, pankreatitis, zlatenica (ki jo povzroča holestaza), hepatitis, povečanje količine bilirubina v krvnem serumu, povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
Mišično-skeletni sistem: redko - artroza, bolečine v hrbtu, mišični krči, artralgija, mialgija; redko - miastenija gravis;
Dihala: redko - rinitis, dispneja, epistaksa; zelo redko - kašelj;
Hematopoetski sistem: zelo redko - levkopenija, Werlhofova bolezen, trombocitopenija;
Urogenitalni sistem: redko - nokturija, boleče in / ali pogosto uriniranje, erektilna disfunkcija; zelo redko - poliurija, disurija;
Koža: redko - dermatitis; zelo redko - hladen znoj, pigmentirana kseroderma, izpadanje las, motnje pigmentacije kože;
Čutilni organi: redko - kršitev nastanitve in vida, diplopija, bolečine v očeh, kseroftalmija, konjunktivitis;
Presnova: zelo redko - hiperglikemija; redko - sprememba (povečanje ali zmanjšanje) telesne teže;
Laboratorijski podatki: zelo redko - zvišanje serumske glukoze;
Alergijske reakcije: redko - srbež kože, izpuščaj (vključno z urtikarijo, eritematoznim, makulopapularnim izpuščajem); zelo redko - multiformni eritem, angioedem;
Drugi: redko - ginekomastija, mrzlica; zelo redko - oslabljen vonj (parosmija).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja opazimo izrazito znižanje krvnega tlaka, možen je razvoj refleksne tahikardije in prekomerne periferne vazodilatacije, kar lahko privede do pojava hude in obstojne arterijske hipotenzije, vključno z razvojem šoka in smrti.

Priporočljivo je izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja, še posebej, če od jemanja zdravila Norvask nista minili več kot 2 uri. Pacient mora zavzeti vodoraven položaj z nizkim vzglavjem. V bolnišničnem okolju je prikazano, da nadzoruje količino krvi v obtoku, izločanje urina, kazalnike delovanja srca in pljuč ter vzdržuje funkcije kardiovaskularnega sistema. Hemodializa je neučinkovita. Za obnovitev žilnega tonusa so predpisana vazokonstriktorska zdravila (pod pogojem, da ni kontraindikacij za njihovo uporabo). Posledice blokade kalcijevih kanalov se odpravijo z intravenskim dajanjem kalcijevega glukonata.

Posebna navodila

Da bi se izognili razvoju bolečine, hiperplazije in krvavitve dlesni, morate vzdrževati zobno higieno in biti pod nadzorom zobozdravnika.

Starejši bolniki potrebujejo natančnejše spremljanje stanja.

Pri hipertenzivni krizi zdravilo Norvasc ni predpisano (ni podatkov o njegovi varnosti in učinkovitosti).

Pri kroničnem srčnem popuščanju (III in IV razred NYHA) neishemične geneze se poveča incidenca pljučnega edema, če ni znakov poslabšanja srčnega popuščanja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi verjetnosti izrazitega znižanja krvnega tlaka, zaspanosti, omotice in drugih neželenih učinkov pri vožnji in opravljanju drugih potencialno nevarnih del morajo biti bolniki previdni, zlasti na začetku jemanja zdravila Norvasc in pri povečanju odmerka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost amlodipina med nosečnostjo ni bila ugotovljena, zato lahko zdravnik Norvasc predpiše le, če pričakovana korist za žensko presega možno tveganje za plod.

Ali amlodipin prehaja v materino mleko, ni znano. Ugotovljeno pa je bilo, da se drugi zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, ki so derivati dihidropiridina, izločajo v materino mleko. Iz tega razloga je treba rešiti vprašanje prekinitve dojenja, če je imenovanje zdravila Norvask med dojenjem klinično upravičeno.

V študijah na podganah učinka amlodipina na plodnost niso razkrili.

Pediatrična uporaba

Varnost amlodipina v otroštvu in mladosti ni natančno ugotovljena, zato zdravilo Norvasc ni predpisano za bolnike, mlajše od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije odmerka zdravila Norvask ni treba prilagajati, vendar je treba upoštevati, da se lahko razpolovni čas amlodipina pri bolniku nekoliko poveča.

Za kršitve delovanja jeter

Prilagoditve odmerka zdravila ob motnjah delovanja jeter ni potrebno, vendar je treba upoštevati, da je možno podaljšati razpolovni čas amlodipina.

Tablete Norvasc je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvaro jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih odmerka zdravila Norvask ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Norvasc se lahko glede na indikacijo varno uporablja v kombinaciji z naslednjimi zdravili:

Arterijska hipertenzija: tiazidni diuretiki, zaviralci α, zaviralci β ali zaviralci angiotenzinske konvertaze;
Stabilna angina pektoris: druga antianginalna zdravila, vključno z zaviralci adrenergičnih receptorjev β, nitrati s kratkim ali podaljšanim delovanjem.

Pri kombinirani uporabi zdravila Norvask z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z indometacinom), antibiotiki in peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili ni bilo odkritih klinično pomembnih interakcij.

Pri kombinirani uporabi zdravila Norvask z nekaterimi zdravili lahko opazimo naslednje učinke:

Antipsihotiki, α ₁ -adrenergični zaviralci: povečanje njihovega antihipertenzivnega delovanja;
Zaviralci angiotenzinske konvertaze, diuretiki (tiazidi in zanke), β-blokatorji in nitrati: povečanje antianginalnega in antihipertenzivnega delovanja;
Simvastatin (večkratna sočasna uporaba simvastatina v odmerku 80 mg in amlodipina v odmerku 10 mg): povečanje izpostavljenosti simvastatinu (njegov odmerek je treba omejiti na 20 mg);
Antiaritmična zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (kinidin, amiodaron): povečana resnost negativnega inotropnega delovanja;
Antipsihotiki in izofluran: povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila Norvask;
Protivirusna zdravila (ritonavir): zvišanje plazemske koncentracije amlodipina;
Litijevi pripravki: povečana manifestacija njegove nevrotoksičnosti (v obliki tinitusa, ataksije, slabosti, tresenja, bruhanja, driske);
Zaviralci izoencima CUR3A4: povečanje sistemske izpostavljenosti amlodipinu pri starejših bolnikih z arterijsko hipertenzijo;
Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol): zvišanje koncentracije amlodipina v krvni plazmi (kombinirana uporaba zahteva previdnost);
Induktorji izoencima CYP3A4: učinek na krvni tlak (med jemanjem zdravila Norvask je potrebno skrbno spremljanje);
Grenivkin sok: povečanje biološke uporabnosti amlodipina in posledično povečanje hipotenzivnega učinka (kombinacija ni priporočljiva).

Analogi

Analogi Norvasca so: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipine, Felodip, Amlodipin, Amlodipin-Teva, Amlodipin-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Corvadil.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Norvasku

Glede na ocene je zdravilo Norvasc učinkovito antihipertenzivno in antianginalno sredstvo. Vendar pa je po mnenju večine zelo drago. Zdravniki razlagajo visoke stroške z izvirnostjo, to je, da je bilo pod blagovno znamko Norvask izdano prvo zdravilo, ki vsebuje amlodipin. Danes obstaja veliko domačih analogov s to učinkovino, vendar jih uvoženo sredstvo po stopnji prečiščenja presega in je prestalo vse možne teste, kar pomeni veliko boljšo toleranco in zanesljivost.

Od najpogostejših neželenih učinkov so opazili le periferni edem spodnjih okončin.

Cena zdravila Norvasc v lekarnah

Približne cene za Norvasc: 5 mg tablete - 240 rubljev. na paket 14 kosov, 472-540 rubljev. v pakiranju 30 kosov.; tablete 10 mg - 466-533 rubljev. na paket 14 kosov, 827-1023 rubljev. v paketu 30 kosov.