Phthisopyram - Navodila Za Uporabo Tablet, Pregledi, Cena, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ftizopiram

Ftizopiram: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Phtizopyramum

Koda ATX: J04AC51

Aktivna sestavina: pirazinamid (pirazinamid), izoniazid (izoniazid)

Proizvajalec: Akrikhin, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2018

Ftizopiram je kombinirano zdravilo proti tuberkulozi.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: skoraj bele ali bele, ravno valjaste, z ločilno črto in posnetjem (10 kosov. V pretisnih omotih: v kartonski škatli 5 ali 10 paketov in navodila za uporabo Phthisopyram-a, za bolnišnice - v kartonski škatli 100 paketov; 50 ali 100 kosov v pločevinkah iz polipropilena ali polietilena, v kartonskem svežnju 1 pločevinka; za bolnišnice: 500 ali 1000 kosov v polietilenskih vrečkah, v polimerni posodi 1 vrečka; 100 kosov v pločevinkah, 25 pločevink v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

aktivne sestavine: pirazinamid - 500 mg, izoniazid - 150 mg;
pomožne sestavine: stearinska kislina, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, krompirjev škrob, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Phthisopyram je kombiniran pripravek, ki vsebuje dve zdravilni učinkovini z anti-tuberkuloznim delovanjem. Mehanizem delovanja izoniazida je posledica njegove sposobnosti zatiranja sinteze mikolične kisline, ki je potrebna za tvorbo celične stene mikobakterij. Ima izrazit baktericidni učinek proti hitro širijočim se populacijam Mycobacterium tuberculosis. Pirazinamid je derivat nikotinamida. Glede na koncentracijo in občutljivost mikroorganizmov deluje baktericidno ali bakteriostatično.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorpcija izoniazida in pirazinamida v prebavilih hitro pojavi. Sočasno jemanje hrane zmanjša absorpcijo in biološko uporabnost izoniazida. Z enkratnim odmerkom 300 mg izoniazida je njegova največja koncentracija v plazmi (C _max) dosežena po 1-2 urah. Za doseganje C _max v plazmi pirazinamid potrebuje istočasno, pirazinojska kislina (aktivni presnovek pirazinamida) - 4-5 ur.

Vezava na beljakovine v plazmi: izoniazid - ne več kot 10%, pirazinamid - 10–20%, pirazinojska kislina - 31%.

Pirazinamid in izoniazid dobro prodreta v različne telesne tekočine in tkiva. V cerebrospinalni tekočini je lahko vsebnost pirazinamida 87-100% koncentracije v plazmi. Obe komponenti se izločata v materino mleko.

Glavna presnovna pot izoniazida je acetilacija, ki se pojavi v jetrih. Njegova hitrost je odvisna od posameznikovih lastnosti bolnika ("hitri acetilatorji" in "počasni acetilatorji"). Presnovki izoniazida nimajo protimikrobnega delovanja.

Biotransformacija pirazinamida se v jetrih pojavi s hidrolizo. Kot rezultat delovanja mikrosomskih encimov nastane aktivni presnovek - pirazinojska kislina, ki se nato pretvori v 5-hidroksipirazinojsko kislino.

Razpolovni čas (T _1/2) izoniazida v "hitrih acetilatorjih" je 0,5-1,6 ure, v "počasnih acetilatorjih" - od 2 do 5 ur.

T _1/2 pirazinamida je približno 9,5 ure, pirazinojska kislina - 12 ur.

Izoniazid se izloča pretežno skozi ledvice (v 24 urah po dajanju): v obliki presnovkov (N-acetilizoniazid) - od 75 do 95% danega odmerka, nespremenjen - do 12% (v "hitrih acetilatorjih") in do 27% (za "počasne acetilatorje").

Pirazinamid se v glavnem izloči z urinom v 72 urah: nespremenjen - približno 3%, v obliki pirazinojske kisline - 33%, v obliki drugih presnovkov - 36%.

V primeru okvare delovanja jeter se T _1/2 aktivnih sestavin podaljša. Za pirazinamid se poveča na 26 ur, za pirazinojsko kislino pa do 22 ur.

Pri hudi ledvični odpovedi pri bolnikih z nizko stopnjo acetilacije je možno kopičenje izoniazida.

Indikacije za uporabo

Uporaba Phthisopyram-a je indicirana za zdravljenje vseh oblik in lokalizacij tuberkuloze, ki jo povzročajo mikobakterije, občutljive na izoniazid in pirazinamid.

Kontraindikacije

huda koronarna insuficienca;
nenadzorovana arterijska hipertenzija;
epilepsija in druge bolezni, ki jih spremlja nagnjenost k napadom;
akutni hepatitis;
ciroza jeter;
peptični čir na želodcu in dvanajstniku;
miksedem;
protin;
bronhialna astma;
hiperurikemija;
luskavica;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Previdni moramo biti pri predpisovanju tablet Phthisopyram bolnikom s kronično ledvično odpovedjo, okvarjenim delovanjem jeter, podhranjenostjo in kronično odvisnostjo od alkohola.

Ftizopiram, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Predpisovanje odmerka ftizopirama se izvaja s hitrostjo 5-10 mg izoniazida na 1 kg telesne mase.

Tablete se jemljejo peroralno po obroku, 1-krat na dan, v obdobju intenzivne nege (v 90-120 dneh) - vsak dan, nato vsak drugi dan. Trajanje splošnega poteka terapije je odvisno od narave bolezni, prenašanja zdravljenja in individualnega terapevtskega učinka.

Stranski učinki

s strani hepatobiliarnega sistema: motnje delovanja jeter (vključno z zlatenico), pogosteje s hipotrofijo, predhodne bolezni jeter, pri starejših bolnikih;
iz prebavnega sistema: kovinski okus v ustih, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, izguba apetita, driska, poslabšanje peptičnih ulkusov;
iz živčnega sistema: razdražljivost, glavobol, motnje spanja, omotica, depresija; redko - nespečnost, razdražljivost, psihoza, evforija; včasih - periferna nevropatija (pogosteje v starosti, med nosečnostjo, podhranjenostjo, diabetesom mellitusom, kroničnimi boleznimi jeter, alkoholizmom); v nekaterih primerih - konvulzije, halucinacije, zmedenost; pri bolnikih z epilepsijo - povečana pogostost napadov;
s strani kardiovaskularnega sistema: zvišan krvni tlak (BP), palpitacije, angina pektoris;
iz sistema hemostaze in krvotvornih organov: povečana strjevanje krvi, trombocitopenija, porfirija, sideroblastična anemija, splenomegalija, vakuolizacija eritrocitov;
iz sečnega sistema: intersticijski nefritis, disurija;
s strani mišično-skeletnega sistema: mialgija, artralgija;
alergijske reakcije: srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, fotoobčutljivost;
drugi: hipertermija, hiperurikemija, akne, zvišane ravni železa v serumu, protinasti artritis; zelo redko - ginekomastija, menoragija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, odpoved dihanja, zvišana raven jetrnih encimov, zlatenica, konvulzije, okvara zavesti, akutni pljučni edem, hiperglikemija, presnovna ketoacidoza, koma.

Zdravljenje: takojšnja izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja, predpisovanje prisilne diureze, hemodializa, sprejetje splošnih ukrepov za vzdrževanje vitalnih telesnih funkcij.

Posebna navodila

Uporaba alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol, je med zdravljenjem z zdravili kontraindicirana.

Priporočljivo je redno spremljanje kazalnikov delovanja jeter in celotne krvne slike pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali po potrebi dolgotrajno zdravljenje. Potrebno je redno spremljanje ravni sečne kisline v serumu, zlasti če v preteklosti obstajajo napadi protina.

Med zdravljenjem z izoniazidom obstaja tveganje za razvoj periferne nevropatije, zato je za njegovo preprečevanje in zdravljenje priporočljivo sočasno dajanje piridoksina (vitamin B ₆).

Pri predpisovanju zdravila Phthisopyram bolnikom s hipoplastično anemijo je treba upoštevati učinek pirazinamida na čas strjevanja krvi.

Priporočljivo je oceniti mesečno delovanje jeter in spremljati aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST) v plazmi.

Z asimptomatskim prehodnim zvišanjem ravni jetrnih encimov ne smete nehati jemati ftizopiram. Če raven ALT ali AST preseže zgornjo mejo norme več kot 3-krat, je potreben umik izoniazida. Prav tako je treba zdravilo odpovedati z razvojem akutne ali kronične oblike hepatitisa, v slednjem primeru je nemogoče nadaljevati zdravljenje z izoniazidom.

Upoštevati je treba, da lahko izoniazid poveča izločanje cinkovih ionov in zmanjša njihovo koncentracijo v krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med jemanjem velikih odmerkov Phthisopyram-a je možno razviti periferno nevropatijo in druge neželene pojave iz živčnega sistema, ki negativno vplivajo na bolnikovo sposobnost vožnje ali dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba tablet Phthisopyram med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Predpisovanje zdravila nosečnicam je dovoljeno le v posebnih primerih iz zdravstvenih razlogov.

Če je treba med dojenjem jemati izoniazid in pirazinamid, je treba dojenje prekiniti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju bolnikov s kronično ledvično odpovedjo je priporočljivo uporabljati Phthisopyram previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba Phthisopyram-a je kontraindicirana pri akutnem hepatitisu in cirozi jeter.

Zdravilo ima lahko hepatotoksični učinek, zato ga je treba predpisovati previdno v primeru okvarjenega delovanja jeter, kroničnega alkoholizma.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije med zdravili med uporabo ftizopirama:

fenitoin, karbamazepin, valproat: ta zdravila pod vplivom izoniazida upočasnijo presnovo, zato je v kombinaciji z zdravilom priporočljivo zmanjšati njihove odmerke; izoniazid poveča serumske koncentracije karbamazepina in fenitoina, poveča neželene učinke slednjih;
disulfiram: sočasna uporaba z izoniazidom prispeva k razvoju duševnih motenj, zato se je tej kombinaciji treba izogibati;
ketokonazol, ciklosporin: lahko zmanjšajo koncentracijo v krvi in zmanjšajo njihovo učinkovitost;
antacidi: pomagajo zmanjšati absorpcijo izoniazida;
glipizid, tolbutamid, peroralni kontraceptivi, teofilin, tolazamid: v kombinaciji z izoniazidom zmanjšajo terapevtsko učinkovitost;
fenitoin: ob jemanju izoniazida se neželeni učinki fenitoina povečajo;
triazolam: izoniazid zavira izločanje triazolama;
etanol: pri jemanju skupaj z izoniazidom se tveganje za hepatitis poveča;
alopurinol, kolhicin, sulfinpirazon, probenecid: ob hkratnem jemanju s pirazinamidom zmanjšajo njihovo učinkovitost, saj poveča koncentracijo sečne kisline v krvnem serumu (v tem primeru bi morali razmisliti o povečanju odmerka zdravil za protin);
vitamin B ₁: Izoniazid poveča izločanje vitamina B ₁ in zmanjša njegovo učinkovitost.