Citramon Ultra

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Citramon Ultra: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Citramon Ultra

Koda ATX: N02BA71

Aktivna sestavina: acetilsalicilna kislina (Acidum acetylsalicylicum) + kofein (kofein) + paracetamol (paracetamol)

Proizvajalec: Obolenskoye - farmacevtsko podjetje, JSC (Rusija); PharmVILAR, NPO (Rusija); Pharmproject JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2018

Cene v lekarnah: od 53 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Citramon Ultra

Citramon Ultra je kombinirano analgetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete, filmsko obložene: podolgovate bikonveksne, z zaobljenimi konci, s črto na eni strani; lupina je svetlo rjava, sredica je skoraj bela ali bela (v kartonski škatli je 1-6 pretisnih omotov s 5, 6, 10, 15 ali 20 tabletami in navodili za uporabo zdravila Citramon Ultra).

1 tableta vsebuje:

aktivne snovi: acetilsalicilna kislina - 240 mg; paracetamol - 180 mg; kofein - 27,3 mg (kofein monohidrat - 30 mg);
pomožne komponente: hidroksipropil metilceluloza, krompirjev škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, citronska kislina monohidrat, krospovidon, laktoza monohidrat, polietilen glikol 6000, stearinska kislina;
filmsko ohišje: Opadry II (serija 85), polivinil alkohol, makrogol, titanov dioksid, smukec, črni, rumeni in rdeči železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Citramon Ultra je kombinirano zdravilo, katerega učinki so posledica lastnosti učinkovin:

acetilsalicilna kislina: deluje antipiretično in protivnetno, pomaga lajšati bolečino, še posebej povezano z vnetnim procesom, pa tudi zavira agregacijo trombocitov, zmanjšuje nastanek trombov in izboljša mikrocirkulacijo v žarišču vnetja;
paracetamol: deluje antipiretično, analgetično in zelo blago protivnetno; to je posledica učinka snovi v hipotalamusu na središče termoregulacije in šibko izražene sposobnosti hitrega zaviranja biosinteze prostaglandinov v perifernih tkivih;
kofein: poveča refleksno razdražljivost hrbtenjače, stimulira vazomotorni in dihalni center, zmanjša agregacijo trombocitov, razširi krvne žile možganov, skeletnih mišic, ledvic, srca; pomaga zmanjšati občutek utrujenosti, zaspanosti, poveča telesno in duševno zmogljivost, pospeši pretok krvi in normalizira tonus možganskih žil; v majhnem odmerku v tej kombinaciji kofein praktično nima spodbudnega učinka na centralni živčni sistem.

Farmakokinetika

Acetilsalicilna kislina

Snov se po peroralni uporabi absorbira dovolj. Med absorpcijo pride do predsistemskega izločanja v jetrih in črevesni steni (postopek deacetilacije). Absorbirani del odmerka hitro hidrolizirata albumin esteraza in plazemske holinesteraze. V telesu snov kroži v povezavi z beljakovinami na ravni do 90%. Salicilati zlahka prodrejo v telesne tekočine in tkiva, tudi v peritonealno in sinovialno tekočino, sklepne votline. TC _max (čas, da dosežemo največjo koncentracijo) za zdravilne oblike z blažilnimi lastnostmi - 2 uri.

Biotransformacija se pojavi v jetrih, medtem ko nastajajo 4 presnovki. Askorbinska kislina se izloča predvsem z aktivnim izločanjem v ledvične tubule: 60% - v obliki salicilne kisline, preostanek - v obliki presnovkov. Z alkalizacijo urina se reabsorpcija ioniziranih salicilatov poslabša, njihovo izločanje se znatno poveča. Hitrost izločanja določa odmerek, T _1/2 (razpolovni čas) je za majhne odmerke - 2-3 ure, z njihovim povečanjem - do 15-30 ur. Izločanje salicilatov pri novorojenčkih je veliko počasnejše kot pri odraslih. Salicilati prehajajo skozi placento in se v majhnih količinah izločajo v materino mleko.

Paracetamol

Snov se hitro absorbira iz prebavil. C _max (največja koncentracija) je 5–20 μg / ml, čas doseganja pa je od 30 minut do 2 ur. Na plazemske beljakovine se veže do 15%. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado.

Presnova se pojavi v jetrih s konjugacijo s sulfati in glukuronidi. Tudi paracetamol delno oksidirajo jetrni mikrosomski encimi. V tem primeru pride do tvorbe toksičnih vmesnih presnovkov, ki so nato konjugirani z glutationom, nato z merkapturno kislino in cisteinom. Glavni izoencimi citokroma P450 za to presnovno pot so CYP2E1, CYP1A2 in v manjši meri CYP3A4. Tako nastali presnovki v primeru pomanjkanja glutationa lahko povzročijo poškodbe in nekrozo hepatocitov.

Pri novorojenčkih in majhnih otrocih prevladuje sulfacija, pri odraslih - glukuronidacija. Konjugirani presnovki paracetamola imajo majhno farmakološko (vključno s toksično) aktivnostjo.

Dodatni presnovni poti sta metoksilacija v 3-metoksiparacetamol in hidroksilacija v 3-hidroksiparacetamol, ki se nato konjugirajo s sulfati ali glukuronidi.

Izločanje poteka skozi ledvice predvsem v obliki konjugacijskih produktov; do 5% odmerka se izloči nespremenjenega. T _1/2 je od 1 do 4 ure. Pri starejših bolnikih se očistek snovi zmanjša in T _1/2 poveča.

Manj kot 1% odmerka paracetamola, ki ga je vzela doječa mati, prehaja v materino mleko.

Kofein

Snov se dobro absorbira v črevesju. Absorpcija se pojavi predvsem zaradi topnosti v vodi, temveč zaradi lipofilnosti. TC _max je 50–75 minut, C _max je v območju od 1,58 do 1,76 mg / l. Snov se hitro porazdeli po vseh tkivih in organih, zlahka prodre skozi krvno-možgansko pregrado in posteljico. V _d (volumen porazdelitve) je: odrasli - 0,4-0,6 l / kg; novorojenčki - 0,78-0,92 l / kg. Kofein se veže na beljakovine v krvi (albumin) na ravni 25–36%.

Pri odraslih se več kot 90% odmerka presnovi v jetrih, od tega se približno 80% presnovi v paraksantin, približno 10% v teobromin in približno 4% v teofilin. Nato se te spojine demetilirajo v monometilksantine, nato v metilirane sečne kisline. Pri otrocih v prvih letih življenja je od 10 do 15% kofeina biotransformiranih.

T _1/2: odrasli - 3,9-5,3 ure (v nekaterih primerih do 10 ur); otroci, mlajši od 4-7 mesecev - do 130 ur.

Izločanje se izvaja predvsem v obliki presnovkov skozi ledvice. Izločanje nespremenjeno: odrasli - 1-2%, novorojenčki - do 85%.

Indikacije za uporabo

Citramon Ultra je predpisan za lajšanje naslednjih bolečin različnega izvora blage in zmerne resnosti: glavobol, mialgija, algodismenoreja, nevralgija, migrena, zobobol, artralgija, pa tudi za zdravljenje vročine pri ARVI (vključno z gripo).

Kontraindikacije

Absolutno:

gastrointestinalne krvavitve, erozivne in ulcerozne lezije prebavil, čir na želodcu in dvanajstniku (s poslabšanjem);
popolna ali delna kombinacija bronhialne astme z nosno polipozo in intoleranco za acetilsalicilno kislino in druga nesteroidna protivnetna zdravila;
huda arterijska hipertenzija, huda ishemična bolezen srca;
kirurški posegi, ki jih spremlja krvavitev;
portalska hipertenzija;
hemoragična diateza, hemofilija, hipokoagulacija, hipoprotrombinemija;
pomanjkanje vitamina K;
ledvična odpoved;
glavkom;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze in laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
anksiozne motnje (agorafobija, panična motnja), motnje spanja, hiperekscitabilnost;
I in III trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja;
starost do 15 let (povezano s tveganjem za razvoj Reyevega sindroma s hipertermijo v ozadju virusnih bolezni);
individualna nestrpnost komponent v zdravilu Citramon Ultra.

Relativni (Citramon Ultra je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

protin;
odpoved jeter, bolezni jeter, alkoholna okvara jeter;
benigna hiperbilirubinemija (vključno z Gilbertovim sindromom);
alkoholizem;
II trimesečje nosečnosti;
starost.

Citramon Ultra, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Citramon Ultra se jemljejo peroralno z obroki ali po njih.

Priporočeni odmerek: 1-2 tableti 3-4 krat na dan. Odmor med posameznimi odmerki je od 4 do 8 ur. Največ je 8 tablet na dan.

Brez imenovanja / nadzora zdravnika trajanje tečaja ne sme biti daljše od 3 oziroma 5 dni kot antipiretik oziroma analgetik.

Stranski učinki

sistem strjevanja krvi: trombocitopenija, anemija, hipokoagulacija, methemoglobinemija, zmanjšana agregacija trombocitov, hemoragični sindrom (kaže se v obliki krvavitve iz nosu, krvavitve dlesni, purpure itd.);
prebavni sistem: slabost, gastralgija, hepatotoksičnost, bruhanje, erozivne in ulcerozne lezije prebavil;
srce in ožilje: zvišan krvni tlak, tahikardija;
sečil: poškodba ledvic s papilarno nekrozo, nefrotoksičnost;
čutilni organi: tinitus, okvara vida, gluhost;
alergijske reakcije: bronhospazem, kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, zardevanje kože, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom;
živčni sistem: glavobol, omotica.

Otroci lahko razvijejo Reyejev sindrom, ki se kaže v obliki hiperpireksije, presnovne acidoze, bruhanja, okvarjenega delovanja jeter, psihe in živčnega sistema.

Možni neželeni učinki, povezani z lastnostmi učinkovin zdravila Citramon Ultra:

paracetamol: slabost, bolečine v želodcu, alergijske reakcije (kažejo se kot kožni izpuščaj, srbenje, Quinckejev edem, urtikarija); redko - anemija, methemoglobinemija, trombocitopenija; pri izvajanju dolgega tečaja z uporabo velikih odmerkov - hepatotoksični in nefrotoksični učinki;
acetilsalicilna kislina; dispepsija (kaže se v obliki slabosti, bolečin v želodcu); pri dolgotrajni terapiji - gastritis, želodčne krvavitve, čir na želodcu in dvanajstniku; včasih - alergijske reakcije (v obliki bronhospazma, Quinckejevega edema, kožne reakcije);
kofein: včasih - zvonjenje v ušesih, nespečnost, tresenje okončin, palpitacije, bruhanje, težko dihanje; v primeru zlorabe - odvisnost od drog.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Citramon Ultra, odvisno od stopnje zastrupitve:

blago: omotica, bledica kože, zvonjenje v ušesih, bruhanje, gastralgija, slabost;
hudo: presnovna acidoza, motena presnova glukoze, anoreksija, bronhospazem, letargija, kolaps, zaspanost, konvulzije, zasoplost, anurija, krvavitev.

Simptomi disfunkcije jeter po prevelikem odmerjanju se lahko pojavijo 12–48 ur kasneje. V hudih primerih je možno razviti jetrno odpoved s progresivno encefalopatijo, komo in smrtjo. Druge verjetne motnje: akutna ledvična odpoved s tubularno nekrozo (tudi če ni resnih okvar jeter), pankreatitis, aritmija.

Osrednja hiperventilacija pljuč sprva vodi do dihalne alkaloze (v obliki zasoplosti, zadušitve, cianoze, povečanega potenja). Ločevanje oksidativne fosforilacije in progresivna depresija dihanja, ko se zastrupitev stopnjuje, lahko povzroči dihalno acidozo.

Terapija: stalno je treba spremljati kislinsko-bazično in elektrolitsko ravnovesje; po oceni stanja presnove lahko predpišemo natrijev bikarbonat, citrat ali natrijev laktat. V ozadju naraščajoče rezervne alkalnosti zaradi alkalizacije urina se poveča izločanje acetilsalicilne kisline.

Darovalci skupin SH in predhodniki sinteze glutationa se uvedejo: v 8-9 urah po prevelikem odmerjanju - metionin, v 8 urah - acetilcistein. Dodatne terapevtske ukrepe določi zdravnik glede na čas, ki je pretekel po jemanju paracetamola, in njegovo koncentracijo v krvi.

Posebna navodila

Otrokom, mlajšim od 15 let, je nemogoče predpisati zdravilo, saj je acetilsalicilna kislina del zdravila Citramon Ultra, ki v primeru virusne okužbe poveča tveganje za Reyejev sindrom. Njeni simptomi vključujejo akutno encefalopatijo, dolgotrajno bruhanje in povečana jetra. Pri dolgotrajnem zdravljenju je potrebno spremljanje funkcionalnega stanja jeter in periferne krvi.

V primeru imenovanja zdravila Citramon Ultra bolnikom s preobčutljivostjo ali prisotnostjo astmoidnih odzivov na salicilate ali druge derivate acetilsalicilne kisline je treba sprejeti posebne previdnostne ukrepe (v nujni sobi).

Ena od lastnosti acetilsalicilne kisline je upočasniti koagulacijo krvi, zato morate pri načrtovanju kirurškega posega svojega zdravnika predhodno opozoriti na jemanje zdravila Citramon Ultra. Nizki odmerki acetilsalicilne kisline zmanjšajo izločanje sečne kisline. V nekaterih primerih lahko pri bolnikih z ustrezno nagnjenostjo to povzroči napad protina.

Zaradi povečane verjetnosti prebavil v času zdravljenja je priporočljivo, da se etanola ne uporablja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki jemljejo tablete Citramon Ultra, morajo biti med vožnjo previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V prvem in tretjem trimesečju nosečnosti in med dojenjem je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

V drugem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo Citramon Ultra uporabljati previdno.

Acetilsalicilna kislina ima teratogene lastnosti. V primeru jemanja zdravila v prvem trimesečju nosečnosti se verjetnost malformacije poveča - cepljenje zgornjega neba. V tretjem trimesečju je možna inhibicija poroda, zaprtje duktus arteriosusa pri plodu, kar vodi do hiperplazije pljučnih žil in hipertenzije v žilah pljučnega obtoka.

Acetilsalicilna kislina se izloča v materino mleko in zaradi disfunkcije trombocitov se verjetnost krvavitve pri otroku poveča.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Citramon Ultra ni predpisano bolnikom, mlajšim od 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru odpovedi ledvic je Citramon Ultra kontraindiciran.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z jetrnimi boleznimi, alkoholnimi okvarami jeter in odpovedjo jeter je Citramon Ultra predpisan previdno.

Uporaba pri starejših

Citramon Ultra pri starejših bolnikih je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

heparin, posredni antikoagulanti, rezerpin, steroidni hormoni in hipoglikemična zdravila: njihov učinek se poveča;
nesteroidna protivnetna zdravila, metotreksat: poveča se tveganje za neželene učinke; pri dolgotrajni kombinirani uporabi se poveča verjetnost ledvične papilarne nekroze in analgetične nefropatije, ki se pojavi v končni fazi ledvične odpovedi;
salicilati (z velikimi odmerki paracetamola): poveča se tveganje za nastanek raka na mehurju / ledvicah;
spironolakton, furosemid, zdravila s hipotenzivnim delovanjem, urikozurična zdravila, ki spodbujajo izločanje sečne kisline: njihova učinkovitost se zmanjša;
induktorji jetrnih mikrosomskih encimov (fenilbutazon, fenitoin, rifampicin, barbiturati, triciklični antidepresivi), hepatotoksična zdravila, etanol: poveča se proizvodnja hidroksiliranih aktivnih presnovkov, kar vodi v hudo zastrupitev tudi v primeru manjšega prevelikega odmerjanja;
barbiturati (dolgotrajno zdravljenje): učinkovitost paracetamola se zmanjša;
induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (vključno s cimetidinom): zmanjša se tveganje za hepatotoksične učinke paracetamola;
metoklopramid: absorpcija paracetamola je pospešena;
kloramfenikol: njegov T _1/2 se znatno poveča (povezan s paracetamolom);
antikoagulanti (derivati kumarina; s kombinirano večkratno uporabo paracetamola): njihov učinek se poveča, kar je povezano z zmanjšanjem biosinteze prokoagulantnih dejavnikov v jetrih;
etanol: poveča se tveganje za razvoj akutnega pankreatitisa (povezano s paracetamolom);
Diflunisal: koncentracija paracetamola v plazmi se znatno poveča, hkrati pa se poveča verjetnost za razvoj hepatotoksičnosti;
mielotoksična zdravila: poveča se hematotoksičnost zdravila Citramon Ultra;
ergotamin: njegova absorpcija je pospešena (povezano s kofeinom).

Analogi

Analogi zdravila Citramon Ultra so AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Ocene zdravila Citramone Ultra

Mnenja o zdravilu Citramone Ultra ga označujejo kot hitro delujoče sredstvo za lajšanje bolečin. Prednost zdravila je prisotnost filmske lupine, ki zmanjšuje verjetnost negativnih učinkov na prebavni trakt. Hkrati mnogi bolniki ugotavljajo, da so stroški zdravila Citramon Ultra v primerjavi z analogi neupravičeno precenjeni.