Torasemid
Torasemid: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Torasemid
Koda ATX: C03CA04
Aktivna sestavina: Torasemid (Torasemidum)
Proizvajalec: farmacevtska tovarna Berezovsky (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 22.10.2018
Cene v lekarnah: od 87 rubljev.
Nakup
Torasemid je zdravilo z diuretičnim učinkom.
Oblika in sestava izdaje
Odmerna oblika sproščanja torasemida - tablete: ravno valjaste, okrogle, skoraj bele ali bele, s črto in posnetjem (v pretisnih omotih po 10 kosov, v kartonski škatli z 2, 3 ali 6 pakiranji; v pločevinkah po 30 ali 100 kosov, v kartonska škatla 1 pločevinka).
Sestava:
- zdravilna učinkovina: torasemid - 5 ali 10 mg;
- pomožne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 44/88 mg; laktoza monohidrat - 26,4 / 52,8 mg; magnezijev stearat - 0,6 / 1,2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2,4 / 4,8 mg; povidon - 1,6 / 3,2 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Torasemid je diuretik v zanki. Glavni mehanizem njegovega delovanja je posledica reverzibilne vezave snovi na kotransporter klora / natrija / kalija, ki se nahaja v apikalni membrani debelega segmenta naraščajočega dela Henlejeve zanke. To vodi do zmanjšanja ali popolne inhibicije reabsorpcije natrijevih ionov in zmanjšanja osmotskega tlaka znotrajcelične tekočine.
Zdravilo blokira aldosteronske receptorje v miokardu, izboljša diastolično funkcijo miokarda in zmanjša fibrozo.
V primerjavi s furosemidom torasemid v manjši meri povzroči hipokalemijo, medtem ko deluje dlje in je bolj aktiven.
Največji terapevtski učinek opazimo 2-3 ure po peroralni uporabi.
Možen je dolg tečaj.
Farmakokinetika
Absorpcija (hitra in skoraj popolna) se pojavi v prebavilih. Najvišja koncentracija snovi v plazmi (C max) je dosežena 1-2 uri po peroralnem dajanju zdravila po obroku. Biološka uporabnost - 80–90% (možne so posamezne spremembe).
Volumen porazdelitve (Vd) je 16 litrov, pri cirozi jeter se ta kazalnik podvoji.
Vezava na beljakovine v plazmi je več kot 99%.
Presnova se pojavi v jetrih s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450. Nastane 3 presnovki (M1, M3 in M5) kot posledica zaporednih reakcij oksidacije, hidroksilacije ali hidroksilacije obroča. Njihova vezava na beljakovine v plazmi je 86, 95 oziroma 97%.
Razpolovni čas (T1 / 2) snovi in njenih presnovkov je 3-4 ure, v primerjavi s kronično ledvično odpovedjo pa ta kazalnik ostane nespremenjen.
Ledvični očistek je 10 ml / min, skupni očistek je 40 ml / min.
V povprečju se približno 83% odvzetega odmerka izloči skozi ledvice, od tega 24% nespremenjenih, ostalo je v obliki pretežno neaktivnih presnovkov (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
V predkomatoznem stanju in jetrni komi je uporaba zdravila kontraindicirana. Koncentracija torasemida v plazmi v krvi pri odpovedi jeter se poveča, kar je povezano z zmanjšanjem presnove snovi v jetrih.
T1 / 2 torasemida in presnovka M5 pri bolnikih z jetrnim ali srčnim popuščanjem se nekoliko povečata, kumulacija zdravila je malo verjetna.
S cirozo jeter se ledvični očistek, T1 / 2 in Vd povečata, medtem ko se celotni očistek ne spremeni.
Pri kroničnem srčnem popuščanju v fazi dekompenzacije se ledvični in jetrni očistek zdravila zmanjša. Skupni očistek torasemida je pri takih bolnikih v primerjavi z zdravimi prostovoljci 50% manjši, skupna biološka uporabnost oziroma T1 / 2 pa višja.
Ledvični očistek torasemida je pri bolnikih z ledvično insuficienco izrazito zmanjšan, vendar to ne vpliva na skupni očistek. Pri tej skupini bolnikov lahko diuretični učinek dosežemo z uporabo zdravila v večjih odmerkih. T1 / 2 torasemida se ne spremeni, T1 / 2 presnovkov M3 in M5 se poveča. Snov in njeni presnovki se rahlo izločijo s hemofiltracijo in hemodializo. Pri odpovedi ledvic z naraščajočo azotemijo je zdravilo kontraindicirano.
Indikacije za uporabo
- arterijska hipertenzija;
- edematozni sindrom različnih etiologij, vključno s kroničnim srčnim popuščanjem, boleznimi ledvic, jeter in pljuč.
Kontraindikacije
Absolutno:
- ledvična odpoved v kombinaciji z anurijo;
- refraktarna hipokalemija / hiponatremija;
- prekoma in jetrna koma;
- dekompenzirana mitralna / aortna stenoza;
- hipovolemija (z ali brez arterijske hipotenzije) ali dehidracija;
- izrazite kršitve odtoka urina katere koli etiologije (vključno z enostransko lezijo sečil);
- sinoatrijski in atrioventrikularni blok II - III stopnje;
- akutni glomerulonefritis;
- hiperurikemija;
- glikozidna zastrupitev;
- zvišan centralni venski tlak (več kot 10 mm Hg);
- hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
- intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
- kombinirano zdravljenje z aminoglikozidi in cefalosporini;
- prisotnost alergije na sulfonamidi (pripravki sulfonilsečnine ali sulfonamidna protimikrobna sredstva);
- starost do 18 let;
- nosečnost in obdobje dojenja;
- individualna nestrpnost sestavin zdravila.
Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri imenovanju torasemida potrebna previdnost):
- anamneza ventrikularnih aritmij;
- driska;
- pankreatitis;
- arterijska hipotenzija;
- hipoproteinemija;
- stenozirajoča ateroskleroza možganskih arterij;
- kršitve odtoka urina (hidronefroza, benigna hiperplazija prostate ali zožitev sečnice);
- nagnjenost k pojavu hiperurikemije;
- akutni miokardni infarkt (zaradi povečanega tveganja za kardiogeni šok);
- okvarjena ledvična / jetrna funkcija;
- diabetes mellitus (zaradi zmanjšane tolerance za glukozo);
- hipokalemija / hiponatremija;
- hepatorenalni sindrom;
- anemija;
- protin.
Navodila za uporabo torasemida: način in odmerjanje
Torasemid se jemlje peroralno, najbolje po obroku, z malo vode.
Dnevni odmerek jemljemo v 1 odmerku.
Priporočeni režim odmerjanja:
- edematozni sindrom različnih etiologij: terapevtski odmerek - 5 mg, možno je njegovo postopno povečanje - od 20 do 40 mg (največ). Izkušenj z uporabo večjih odmerkov ni. Prikazana je dolgotrajna terapija (ali zdravilo se uporablja, dokler edem ne izgine);
- arterijska hipertenzija: začetni odmerek je 2,5 mg, možno ga je povečati na 5-10 mg. Če je klinični učinek nezadosten, se shemi zdravljenja doda antihipertenzivno zdravilo druge skupine.
Stranski učinki
Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko; z neznano pogostnostjo - v primerih, ko iz razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti pogostosti pojavljanja kršitev):
- presnova / prehrana: redko - hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija; z neznano pogostnostjo - zmanjšanje tolerance za glukozo (možna manifestacija latentnega diabetesa mellitusa);
- limfni sistem / kri: z neznano pogostostjo - hemolitična / aplastična anemija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
- organ vida: z neznano pogostostjo - okvara vida;
- živčni sistem: pogosto - zaspanost, glavobol, omotica; redko - mišični krči spodnjih okončin; z neznano pogostostjo - parestezija v okončinah, omedlevica, zmedenost;
- kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, ekstrasistola, pordelost obraza, povečan srčni utrip; z neznano pogostostjo - ortostatska hipotenzija, prekomerna arterijska hipotenzija, globoka venska tromboza, kolaps, hipovolemija, trombembolija;
- motnje labirinta / sluha: z neznano pogostostjo - okvara sluha, izguba sluha in zvonjenje v ušesih (običajno reverzibilno), običajno v ozadju ledvične odpovedi ali hipoproteinemije;
- prebavni sistem: pogosto - driska; redko - napenjanje, bolečine v trebuhu, polidipsija; z neznano pogostnostjo - slabost, suha usta, bruhanje, pankreatitis, izguba apetita, intrahepatična holestaza, dispeptični simptomi;
- dihalni sistem: redko - krvavitev iz nosu;
- genitalije: z neznano pogostostjo - kršitev moči;
- sečil / ledvice: pogosto - poliurija, povečana pogostnost uriniranja, nokturija; redko - povečana potreba po uriniranju; z neznano pogostnostjo - oligurija, zadrževanje urina (v ozadju obstrukcije sečil), hematurija, intersticijski nefritis, povečanje koncentracije kreatinina in sečnine v krvi;
- podkožje / koža: z neznano pogostostjo - fotoobčutljivost, pruritus, urtikarija, izpuščaj, eksfoliativni dermatitis, polimorfizem eritema, vaskulitis, purpura;
- laboratorijski parametri: redko - povečanje števila trombocitov; z neznano pogostostjo - hiperurikemija, hiperglikemija, zmanjšanje števila eritrocitov, trombocitov in levkocitov, rahlo povečanje aktivnosti alkalne fosfataze v krvi, povečanje aktivnosti nekaterih jetrnih encimov (zlasti gama-glutamil transferaze);
- vodno-elektrolitsko / kislinsko-bazično ravnovesje: z neznano pogostnostjo - metabolična alkaloza, hiponatriemija, hipokalemija, hipokloremija, hipokalcemija, hipomagnezemija (glavni simptomi, ki kažejo na pojav kislinsko-bazičnih / elektrolitskih motenj, so zmedenost, glavobol, konvulzije, mišice šibkost, tetanija, motnje srčnega ritma in dispeptične motnje); dehidracija in hipovolemija (najpogosteje pri starejših bolnikih), kar lahko privede do hemokoncentracije s težnjo k trombozi;
- mišično-skeletni sistem: z neznano pogostostjo - mišična oslabelost;
- splošne motnje: redko - živčnost, astenija, hiperaktivnost, žeja, povečana utrujenost, šibkost.
Preveliko odmerjanje
Glavni simptomi: pretirano povečana diureza, ki nadaljuje z zmanjšanjem volumna krvi v obtoku in kršitvijo ravnovesja elektrolitov v krvi, kar lahko povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka, zaspanost, zmedenost, kolaps; možne motnje prebavnega sistema.
Specifičnega protistrupa ni. Hemodializa je neučinkovita. Priporočljivo je izzvati bruhanje, izpiranje želodca in jemanje aktivnega oglja. Prikazani so simptomatsko zdravljenje, zmanjšanje odmerka ali odpoved torasemida s hkratnim dopolnjevanjem volumna krvi v obtoku in nadzorom kazalnikov ravnotežja med vodno-elektrolitsko / bazno kislino.
Posebna navodila
Torasemid se sme uporabljati le po navodilih zdravnika.
Trajanje diuretičnega učinka je do 18 ur, kar olajša prenašanje terapije zaradi odsotnosti prepogostega uriniranja, kar omeji aktivnost bolnikov v prvih urah po jemanju zdravila.
Zaradi povečane občutljivosti na sulfonamide in derivate sulfonilsečnine je možna navzkrižna občutljivost na torasemid. Da bi se izognili razvoju hipokalemije / hiponatriemije in presnovne alkaloze med daljšim tečajem v velikih odmerkih, je priporočljivo jemati kalijeve dodatke in slediti dieti z zadostno vsebnostjo kuhinjske soli.
Največje tveganje za hipokalemijo je ciroza jeter, huda diureza, nezadosten vnos elektrolitov iz hrane, kombinirano zdravljenje s kortikosteroidi ali adrenokortikotropnim hormonom.
V primeru pojava ali povečanja oligurije in azotemije pri bolnikih s hudo progresivno ledvično boleznijo je zdravljenje priporočljivo prekiniti.
Pri bolnikih z ledvično odpovedjo so ugotovili povečano tveganje za motnje ravnovesja vode in elektrolitov. Med zdravljenjem je treba redno spremljati naslednje kazalnike: plazemska koncentracija elektrolitov v krvi (vključno z natrijem, kalijem, kalcijem, magnezijem), lipidi, kislo-bazično stanje, kreatinin, preostali dušik, sečna kislina. Po potrebi je treba izvesti ustrezno korektivno terapijo.
Treba je določiti režim uživanja drog pri ascitesu ob jetrni cirozi v stacionarnih pogojih, saj lahko motnje v vodno-elektrolitskem ravnovesju povzročijo pojav jetrne kome. Ta kategorija bolnikov kaže redno spremljanje elektrolitov v krvni plazmi.
Pri diabetesu mellitusu in zmanjšani toleranci za glukozo je treba redno spremljati koncentracijo glukoze v urinu in krvi.
Pri hiperplaziji prostate, zožitvi sečevodov, pa tudi pri nezavestnih bolnikih je potreben nadzor diureze zaradi možnosti akutne retencije urina.
Uporaba torasemida lahko povzroči poslabšanje protina.
Pri boleznih kardiovaskularnega sistema, zlasti med jemanjem srčnih glikozidov, lahko hipokalemija, ki jo povzročajo diuretiki, povzroči razvoj aritmij.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Vožnjo med uporabo torasemida je treba opustiti.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili Torasemide ni predpisan med nosečnostjo in dojenjem.
Uporaba v otroštvu
Zdravilo ni predpisano za bolnike, mlajše od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
- ledvična odpoved z anurijo - zdravljenje je kontraindicirano;
- okvarjena ledvična funkcija - Torasemid je predpisan previdno.
Za kršitve delovanja jeter
- jetrna koma in prekoma - terapija je kontraindicirana;
- okvara jeter - Torasemid je predpisan previdno.
Interakcije z zdravili
Možne interakcije:
- diazoksid, teofilin: povečanje njihove učinkovitosti;
- cefalosporini, aminoglikozidi, kloramfenikol, etakrinska kislina, antibiotiki, salicilati, pripravki iz platine, amfotericin B: povečanje njihove koncentracije in verjetnost oto- in nefrotoksičnih učinkov (povezanih s konkurenčnim izločanjem skozi ledvice);
- zdravila, ki zavirajo tubularno izločanje: zvišanje serumske koncentracije torasemida v krvi;
- hipoglikemična sredstva, alopurinol: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
- litijevi pripravki: zmanjšanje ledvičnega očistka in povečanje verjetnosti zastrupitve;
- holestiramin: zmanjšana biološka uporabnost in učinkovitost torasemida;
- tlačni amini: medsebojno zmanjšanje učinkovitosti;
- srčni glikozidi: povečano tveganje za glikozidno zastrupitev, povezano s hipokalemijo (za srčne glikozide z nizko in visoko polarnostjo) in podaljšanje T1 / 2 (za srčne glikozide z nizko polarnostjo);
- probenecid, metotreksat: zmanjšanje učinkovitosti torasemida, zmanjšanje ledvičnega izločanja probenecida, metotreksata;
- mineralni in glukokortikosteroidi, amfotericin B: povečanje verjetnosti hipokalemije;
- zaviralci angiotenzinske konvertaze, antagonisti receptorjev angiotenzina II (sočasna ali zaporedna uporaba): izrazito znižanje krvnega tlaka (razvoju motenj se je mogoče izogniti z zmanjšanjem odmerka torasemida ali njegovo začasno odpovedjo);
- salicilati (v velikih odmerkih): povečano tveganje za njihovo toksičnost;
- nedepolarizirajoči mišični relaksanti: oslabitev njihovega delovanja;
- Rentgenska kontrastna sredstva (pri bolnikih z velikim tveganjem za nefropatijo): povečanje verjetnosti za razvoj okvarjene ledvične funkcije (tveganje za okvare lahko zmanjšamo s predhodno intravensko hidracijo);
- ciklosporin: povečano tveganje za protinski artritis;
- nesteroidna protivnetna zdravila, sukralfat: zmanjšan diuretični učinek;
- depolarizirajoči mišični relaksanti: povečana živčno-mišična blokada;
- antihipertenzivi: okrepitev njihovega delovanja.
Analogi
Analogi torasemida so Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Ocene zdravila Torasemid
Mnenj o torasemidu je malo, saj zdravilo ni na voljo v lekarnah. Na splošno so pregledi dobri glede zdravil s podobnim učinkom, ki vključujejo torasemid kot aktivno snov. Običajno so zabeleženi njihov hitri učinek in možnost daljšega tečaja.
Cena zdravila Torasemid v lekarnah
Cena torasemida ni znana zaradi pomanjkanja zdravila v lekarnah. Na voljo analogi:
- Torasemid Canon (5 ali 10 mg): 90-505 ali 110-620 rubljev;
- Torasemid-SZ (5 ali 10 mg): 80-380 ali 110-470 rubljev.
Torasemid: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kosov. 87 RUB Nakup |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 20 kosov. 88 RUB Nakup |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kosov. 90 RUB Nakup |
|
Torasemid 10 mg tablete 20 kosov. 97 RUB Nakup |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kosov. 106 RUB Nakup |
|
Torasemid Canon 10 mg tablete 20 kosov. 109 RUB Nakup |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kosov. 112 RUB Nakup |
|
Torasemid 5 mg tablete 30 kosov. 115 RUB Nakup |
|
Torasemid tablete 5 mg 30 kosov. 119 RUB Nakup |
|
Torasemid tablete 10 mg 20 kosov. 129 RUB Nakup |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 20 kosov. 134 r Nakup |
|
Torasemid 5 mg tablete 60 kosov. 139 RUB Nakup |
|
Torasemid tablete 5 mg 60 kosov. 143 r Nakup |
|
Torasemid 10 mg tablete 30 kosov. 164 RUB Nakup |
|
Torasemid 5 mg tablete 60 kosov. 175 RUB Nakup |
|
Torasemid 10 mg tablete 60 kosov. 182 r Nakup |
|
Torasemid Canon 10 mg tablete 20 kosov. 202 RUB Nakup |
|
Torasemid tablete 5 mg 60 kosov. 244 RUB Nakup |
|
Torasemid 10 mg tablete 60 kosov. 244 RUB Nakup |
|
Torasemid tablete 10 mg 60 kosov. 245 RUB Nakup |
|
Torasemid Canon 10 mg tablete 60 kosov. 278 r Nakup |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 60 kosov. 278 r Nakup |
|
Torasemid tablete 10 mg 60 kosov. 295 RUB Nakup |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 60 kosov. 329 r Nakup |
|
Torasemid Canon 10 mg tablete 60 kosov. 425 r Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
