Solian

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Solian: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Za kršitve delovanja jeter
12. V primeru okvare ledvične funkcije
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Solian

Koda ATX: N05AL05

Aktivna sestavina: amisulprid (amisulprid)

Producent: Sanofi-Winthrop Industrie (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 3579 rubljev.

Nakup

Solian je nevroleptično, antipsihotično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

tablete: skoraj bele ali bele, okrogle ploščate, z vgraviranim napisom "AMI 100" ali "AMI 200" na eni strani in ločilno črto na drugi (10 kosov v pretisnem omotu, 3 pretisni omoti v kartonski škatli);
filmsko obložene tablete: bikonveksne podolgovate, bele, z ločnico med gravuro "AMI" in "400" na eni strani (10 kosov v pretisnem omotu, 3 pretisni omoti v kartonski škatli);
peroralna raztopina: bistra tekočina z rjavkasto rumenim do rumenim vonjem po karameli (60 ml v steklenicah iz temnega stekla, 1 steklenica v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: amisulprid - 0,1 g ali 0,2 g;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, hipromeloza, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (natrijev amilopektin glikolat) (tip A), mikrokristalna celuloza.

1 filmsko obložena tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: amisulprid - 0,4 g;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob (natrijev amilopektin glikolat) (tip A), magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hipromeloza;
sestava lupine: makrogolov stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, titanov dioksid (E171).

1 ml raztopine vsebuje:

aktivna snov: amisulprid - 0,1 g;
pomožne sestavine: Gesvit (natrijev glukonat, natrijev saharinat, glukurolakton), kalijev sorbat, 3 M raztopina klorovodikove kisline, metilparahidroksibenzoat, karamelna aroma, propilparahidroksibenzoat, voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amisulprid je antipsihotično zdravilo iz skupine substituiranih benzamidov s selektivno in prevladujočo afiniteto za podtipe dopaminskih receptorjev D2 in D3 limbičnega sistema. Ta snov nima afinitete za serotonin in druge nevroreceptorje (histamin, holinergik, adrenergik).

Študije na živalih so privedle do zaključka, da pri jemanju amisulprida v velikih odmerkih dopaminergični nevroni mezolimbičnega sistema v večji meri blokirajo kot analogni nevroni v striatumskem sistemu. Zdi se, da ta posebna afiniteta pojasnjuje prevlado antipsihotičnih učinkov amisulprida nad ekstrapiramidnimi.

Če se amisulprid uporablja v majhnih odmerkih, lahko blokira pretežno presinaptične dopaminske receptorje D2 in D3, kar lahko pojasni njegov pozitiven učinek na negativne simptome.

Farmakokinetika

Amisulprid ima dva vrha absorpcije: prvi je dosežen po 1 uri, drugi pa med 3 in 4 urami po dajanju. Kadar se zdravilo Solian uporablja v odmerku 50 mg, sta ustrezni koncentraciji amisulprida v plazmi 39 ± 3 ng / ml in 54 ± 4 ng / ml.

Volumen porazdelitve snovi je 5,8 l / kg, absolutna biološka uporabnost je 48%. Amisulprid se slabo veže na beljakovine v plazmi (16%), zato interakcija zdravila Solian z drugimi zdravili na ravni vezave na beljakovine ni pričakovana.

Presnova jeter je zanemarljiva (približno 4%), pri čemer najdemo dva neaktivna presnovka.

Sprejem tečaja ne vodi do kopičenja amisulprida in sprememb v njegovi farmakokinetiki. Razpolovni čas amisulprida pri peroralnem jemanju je približno 12 ur. Snov se nespremenjena izloči z urinom. Ledvični očistek je približno 330 ml / min.

Hrana, bogata z ogljikovimi hidrati, povzroči znatno zmanjšanje AUC, T _max in C _max amisulprida, medtem ko hrana, bogata z maščobami, ne spremeni zgornjih farmakokinetičnih parametrov. Pomen teh opazovanj za vsakodnevno klinično prakso ni znan.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco pride do naslednjih sprememb v farmakokinetičnih parametrih amisulprida:

zmanjšanje sistemskega očistka za 2,5-3 krat;
Dvakratno povečanje AUC z blago odpovedjo ledvic;
povečanje AUC za skoraj 10-krat z zmerno odpovedjo ledvic.

Izkušenj z amisulpridom pri ledvični odpovedi je malo. Ni podatkov o jemanju snovi v odmerku več kot 50 mg.

Amisulprid se med hemodializo praktično ne izloči.

Presnova amisulprida v jetrih je nepomembna, zato pri jetrni insuficienci odmerek zdravila Solian ni potreben.

Primerjava farmakokinetičnih parametrov pri bolnikih, starejših od 65 let, in mlajših bolnikih je pokazala, da so pri enkratnem zaužitju amisulprida v odmerku 50 mg vrednosti C _max, T _1/2 in AUC pri starejših 10–30% višje. Pri tej kategoriji bolnikov ni podatkov o farmakokinetiki amisulprida med potekom uporabe.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Solian indicirano za zdravljenje kroničnih in akutnih oblik shizofrenije, ki jih spremljajo produktivni (halucinacije, blodnje, motnje mišljenja) in / ali negativni (afektivna sploščenost, izguba čustvenih in socialnih povezav) simptomi, vključno z bolniki s pretežno negativnimi simptomi.

Kontraindikacije

feokromocitom, tudi če obstaja sum;
sočasni rak dojke, prolaktinom hipofize in drugi od prolaktina odvisni tumorji;
huda ledvična odpoved [očistek kreatinina (CC) manj kot 10 ml / min];
sočasno zdravljenje z agonisti dopaminskih receptorjev (kabergolin, kinagolid in drugi), razen pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo;
sočasna uporaba levodope, amantadina, apomorfina, bromokriptina, entakapona, lisurida, pergolida, piribedila, pramipeksola, ropinirola, selegilina;
kombinacija z zdravili, ki podaljšajo interval QT in lahko povzročijo razvoj srčnih aritmij, vključno s ventrikularno tahikardijo tipa pirueta: antiaritmiki razreda IA (dizopiramid, kinidin) in razred III (sotalol, amiodaron, ibutilid, dofetilid), difemanil metil sulfat, bepridinil sultoprid, tioridazin, halofantrin, mizolastin, cisaprid, lumefantrin, moksifloksacin, sparfloksacin, pentamidin, intravenski eritromicin, spiramicin ali vinkamin;
starost do 18 let;
obdobje dojenja;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Priporočljivo je predpisovati zdravilo Solian previdno ob prisotnosti dejavnikov tveganja, ki napovedujejo razvoj hudih prekatnih aritmij (vključno s potencialno smrtno nevarnim bolnikom z ventrikularno tahikardijo, kot je pirueta), prirojenim podaljšanjem intervala QT, pridobljenim podaljšanjem intervala QT glede na kombinirano zdravljenje z zdravili, ki ne podaljšajo intervala QT indicirano v kontraindikacijah), z bradikardijo (manj kot 55 utripov na minuto), elektrolitskimi motnjami, vključno s hipokalemijo, ledvično odpovedjo, sočasno zdravljenje z zdravili, ki lahko povzročijo upočasnitev srčne prevodnosti, hipokalemijo in / ali hudo bradikardijo, z epilepsijo, prisotnostjo dejavnikov tveganja za razvoj možganska kap in / ali trombembolija s Parkinsonovo boleznijo, ker lahko amisulprid poslabša simptome,diabetes mellitus ali dejavniki tveganja za njegov razvoj, pri starejših bolnikih zaradi povečanega tveganja za znižanje krvnega tlaka (BP) in razvoju prekomerne sedacije, pri starejših bolnikih z demenco.

Uporabe zdravila Solian med nosečnostjo ni priporočljivo, razen v nujnih primerih, ko pričakovani učinek zdravljenja za mater upravičuje potencialno nevarnost za plod.

Navodila za uporabo zdravila Solian: način in odmerjanje

Solian tablete in raztopina so namenjene peroralni uporabi.

Raztopina se vzame z brizgo za jemanje predpisanega odmerka, 1 ml vsebuje 0,1 g zdravila.

Odmerek je treba prilagoditi individualno.

Pogostost jemanja zdravila Solian je odvisna od dnevnega odmerka, če ne presega 0,4 g, se zdravilo vzame enkrat, odmerek nad 0,4 g se razdeli na 2 odmerka.

Priporočeni dnevni odmerek:

shizofrene motnje s prevlado negativnih simptomov: 0,05–0,3 g, običajno 0,1 g; pri odmerku manj kot 0,2 g je treba predpisati tablete po 0,1 g ali 0,2 g;
mešane epizode s produktivnimi in negativnimi simptomi: 0,4–0,8 g, odmerek mora zagotavljati optimalen nadzor produktivnih simptomov. Podporno zdravljenje se izvaja v najmanjšem učinkovitem odmerku, določenem ob upoštevanju bolnikovega odziva na zdravilo;
akutne psihotične epizode: na začetku zdravljenja - 0,4–0,8 g, se vzdrževalno zdravljenje izvaja v individualno izbranem najmanjšem učinkovitem odmerku. Največji dnevni odmerek je 1,2 g.

Popravek odmerjanja zdravila Soliana za bolnike z ledvično insuficienco:

CC 30-60 ml / min: 1/2 običajnega odmerka;
CC 10-30 ml / min: 1/3 običajnega odmerka.

Pri okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Zelo previdno je treba odmerek zdravila Solian izbrati za starejše bolnike.

Stranski učinki

s strani živčnega sistema: zelo pogosto - ekstrapiramidni simptomi (togost, hipersalivacija, tremor, hipokinezija, diskinezija, akatizija), ki so odvisni od odmerka, pri optimalnih odmerkih so običajno zmerno izraženi in delno reverzibilni ob hkratni uporabi antiholinergičnih antiparkinsoničnih zdravil; pogosto - dnevna zaspanost, tesnoba, nespečnost, motnje orgazma, vznemirjenost, reverzibilna akutna distonija (okulogične krize, trizmus, spastični tortikolis); redko - napadi, tardivne diskinezije (ritmični nehoteni gibi obraznih mišic in / ali jezika med dolgotrajnim zdravljenjem); pogostnost neznana - nevroleptični maligni sindrom z velikim tveganjem za smrt;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - znižanje krvnega tlaka; redko - bradikardija; neznana pogostost - podaljšanje intervala QT, ventrikularne aritmije (vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa pirueta, ki jo lahko zapletejo ventrikularna fibrilacija, srčni zastoj in nenadna smrt), globoka venska tromboza, venski trombembolični zapleti (vključno s pljučno embolijo, včasih smrtno izid);
iz prebavnega sistema: pogosto - suha usta, slabost, bruhanje, zaprtje; redko - povečanje aktivnosti jetrnih encimov (predvsem transaminaz);
iz imunskega sistema: redko - alergijske reakcije, urtikarija, angioedem;
iz endokrinega sistema: pogosto - povečanje telesne mase, povečanje ravni koncentracije prolaktina v krvni plazmi (galaktoreja, ginekomastija, amenoreja, bolečine v mlečnih žlezah, erektilna disfunkcija); redko - hiperglikemija; pogostnost neznana - hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija;
s strani hematopoetskega sistema: pogostnost ni znana - agranulocitoza, levkopenija, nevtropenija;
nosečnost, poporodno in perinatalno stanje: pogostnost neznana - odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zdravilo med nosečnostjo.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Solian lahko opazimo znatno povečanje znanih farmakoloških učinkov amisulprida: razvoj zaspanosti, sedacije, znižanja krvnega tlaka, razvoj ekstrapiramidnih simptomov in kome. Obstajajo tudi poročila o smrtnih primerih zaradi prevelikega odmerjanja (predvsem ob sočasnem jemanju drugih psihotropnih zdravil). Upoštevati je treba, da je lahko vzrok za preveliko odmerjanje sočasno dajanje več zdravil.

Za amisulprid ni posebnega protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja je treba zagotoviti nadzor in podporo osnovnih vitalnih funkcij telesa, dokler bolnik ne prevelikega odmerka. Zaradi nevarnosti podaljšanja intervala QT in razvoja življenjsko nevarnih motenj ritma je spremljanje EKG obvezno.

Z razvojem hudih ekstrapiramidnih simptomov je priporočljiva uporaba m-antiholinergikov centralnega delovanja (na primer triheksifenidila).

Uporaba hemodialize za izločanje amisulprida v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Solian ni primerna.

Posebna navodila

Pri akutni shizofreniji uporaba zdravila Solian povzroči manj sekundarnih negativnih simptomov kot haloperidol. Poleg tega so klinične študije potrdile razvoj znatno nižje pogostnosti ekstrapiramidnih simptomov med jemanjem amisulprida v primerjavi s haloperidolom.

Tako kot drugi antipsihotiki lahko tudi Solian, če jemljemo velike odmerke, povzroči razvoj malignega nevroleptičnega sindroma. Tipični znaki potencialno usodnega zapleta so hipertermija, avtonomne motnje, mišična togost in povečana koncentracija kreatin-fosfokinaze (CPK). Ko se pri bolniku razvije hipertermija, je treba nemudoma ukiniti uporabo amisulprida in vseh antipsihotikov.

Ker lahko amisulprid poslabša potek te bolezni pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, je treba Solian pri tej kategoriji bolnikov predpisovati zelo previdno in le v skrajnem primeru, če se njegovi uporabi ni mogoče izogniti. V tem primeru je treba agoniste dopaminskih receptorjev (ob sočasnem zdravljenju) postopoma odpovedati. Nenaden umik agonistov dopaminskih receptorjev lahko prispeva k nastanku malignega nevroleptičnega sindroma.

Če se pojavijo ekstrapiramidalni simptomi, je treba bolniku predpisati M-antiholinergike centralnega delovanja.

Da bi zmanjšali tveganje za nastanek paroksizmalne tahikardije, pred predpisovanjem zdravila bolniku priporočamo, da opravi študijo elektrolitske sestave krvi, elektrokardiografijo (EKG). To bo ugotovilo prisotnost kršitev in po možnosti prilagodilo terapijo.

V obdobju zdravljenja ne smete uživati alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol.

Solian lahko zniža prag napadov, zato je treba bolnike z epilepsijo skrbno klinično in elektroencefalografsko opazovati.

Bolniki z dejavniki tveganja in bolniki s sladkorno boleznijo morajo redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi.

Starejši bolniki z demenco imajo večje tveganje za smrt, ki jo v večini primerov povzročajo kardiovaskularne (srčno popuščanje, nenadna smrt) ali nalezljive (pljučnice) patologije.

Priporočljivo je odpoved amisulprida s postopnim zmanjševanjem odmerka, da se prepreči razvoj odtegnitvenega sindroma - pojava nehotenih gibalnih motenj (akatizija, diskinezija, oslabljen mišični tonus).

Ko se pri bolniku pojavi nepojasnjena okužba ali zvišana telesna temperatura, je potreben takojšen pregled krvnih motenj, saj lahko zdravilo prispeva k razvoju levkopenije, nevtropenije in agranulocitoze.

Zaradi možnega pojava pri bolnikih med uporabo zdravila Solian, zlasti na začetku zdravljenja, zaspanosti, zmanjšanja hitrosti psihomotoričnih reakcij, je potrebna previdnost pri vožnji vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatkov o varnosti uporabe amisulprida za zdravljenje nosečnic ni, zato lahko zdravilo Solian uporabljamo le v primerih, ko potencialna korist za mater presega možno tveganje za otroka.

Pri novorojenčkih, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni intrauterini izpostavljenosti antipsihotičnim zdravilom (vključno s Solianom), obstaja možnost, da se v postnatalnem obdobju razvijejo neželeni učinki, vključno z ekstrapiramidnimi simptomi ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko razlikujejo po trajanju in resnosti. Obstajajo dokazi o razvoju dihalnih motenj, mišične hipotenzije, tresenja, mišične hipertonije, vznemirjenosti, zaspanosti ali težav pri dojenju. Novorojenčki iz te kategorije morajo biti pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Podatkov o izločanju amisulprida v materino mleko ni, zato med dojenjem ni priporočljivo uporabljati zdravila Solian.

Uporaba v otroštvu

Varnost in učinkovitost uporabe amisulprida pri zdravljenju otrok, mlajših od 15 let, nista bili dokazani, zato je uporaba zdravila Solian pri bolnikih te kategorije prepovedana. Ker je podatkov o uporabi amisulprida pri mladostnikih s shizofrenijo omejenih, ni priporočljivo predpisovati zdravila bolnikom s to boleznijo, starim od 15 do 18 let.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z okvaro jeter prilagoditev odmerka zdravila Soliana ni potrebna.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri ledvični odpovedi z očistkom kreatinina 30-60 ml / min je treba odmerek zdravila Solian zmanjšati za 2-krat, z očistkom kreatinina 10-30 ml / min - 3-krat. Zdravilo je prepovedano uporabljati z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min.

Uporaba pri starejših

Pri predpisovanju zdravila Solian starejšim bolnikom je potrebna posebna previdnost zaradi možne prekomerne sedacije ali tveganja za razvoj arterijske hipotenzije.

Interakcije z zdravili

Tveganje za polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa piruet, ki je za bolnika potencialno življenjsko nevarno, se poveča ob hkratni uporabi zdravila Solian z naslednjimi zdravili:

zdravila, ki spodbujajo razvoj hipokalemije: diuretiki (povzročajo hipokalemijo), odvajala (spodbujajo gibljivost črevesja), intravensko dajanje amfotericina B, glukokortikosteroidov, tetrakozaktidov (ta kombinacija zahteva stalno okrevanje in vzdrževanje normalne ravni kalija v krvi);
sredstva, ki povzročajo bradikardijo: klonidin, verapamil, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diltiazem, donepezil, gvanfacin, pripravki digitalisa, rivastigmin, takrin, galantamin, ambenonijev klorid, neostigmin bromid, piridostigmin bromid;
antipsihotiki: pimozid, haloperidol, klorpromazin, pipotiazin, droperidol, sertindol, cijamazin, levomepromazin, sultoprid, tiaprid, sulpirid, veraliprid;
imipraminski antidepresivi, azolni antimikotiki, litijevi pripravki.

Zdravila, ki vsebujejo etanol, povečajo sedativni učinek amisulprida, kar pa poveča osrednje učinke etanola.

Potrebna je previdnost pri sočasni terapiji z zdravili, ki zmanjšujejo centralni živčni sistem (CŽS): barbituratov, derivati morfina (antitusiki, analgetiki), benzodiazepine, hipnotiki, ne-benzodiazepin anksiolitiki, blokatorji H ₁ -histamine receptorje z sedativni učinek, antidepresivi s sedativni učinek (antidepresivi), amitriptilin, mianserin, trimipramin, mirtazapin), centralno delujoči antihipertenzivi, nevroleptiki, talidomid, baklofen, pizotifen. Ko se ta sredstva kombinirajo z amisulpridom, je možno izrazito povečanje zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, zato se lahko zmanjša koncentracija pozornosti.

Verjetnost arterijske hipotenzije (vključno z ortostatsko hipotenzijo) se poveča v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (karvedilol, bisoprolol, metoprolol) in drugimi antihipertenzivi.

Solianovi analogi

Analog Soliana je Limipranil.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte v zaščitenem prostoru pred vlago pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Ocene o Solianu

Pregledi zdravila Solian kažejo na visoko učinkovitost tega zdravila, vendar mnogi uporabniki opažajo razvoj neželenih učinkov (na primer povečanje telesne mase, apatija).