Orlistat-Akrikhin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Orlistat-Akrikhin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene Orlistat-Akrikhin
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Orlistat-Akrikhin

Koda ATX: A08AB01

Aktivna sestavina: orlistat (orlistat)

Proizvajalec: Polfarma S. A., Poljska Farmacevtska tovarna (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2018

Cene v lekarnah: od 737 rubljev.

Nakup

Orlistat-Akrikhin je zdravilo za zniževanje lipidov, zaviralec lipaz v prebavilih.

Oblika in sestava izdaje

Izdelek se proizvaja v obliki kapsul: velikost št. 1, trda želatina, modra; vsebina kapsul je bel prah ali rahlo stisnjeni aglomerati (7 ali 14 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 3 pretisni omoti po 7 kosov ali 3 pretisni omoti po 14 kosov ali 6 pretisnih omotov po 14 kosov in navodila za uporabo Orlistat-Akrikhin).

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: orlistat - 120 mg;
dodatne komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, koloidni brezvodni silicijev dioksid;
ovojnica kapsule: titanov dioksid (E171), želatina, indigo karmin (E132).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Orlistat spada med dolgo delujoče specifične zaviralce lipaz v prebavilih. Ta snov kaže svoj učinek na lumen želodca in tankega črevesa tako, da tvori kovalentno vez z aktivnim serinskim centrom lipaz želodca in trebušne slinavke. Zaradi vpliva sredstva za zniževanje lipidov inaktivirani encim izgubi sposobnost razgradnje maščob v obliki trigliceridov (TG), ki s hrano vstopajo v monogliceride in absorbirajo proste maščobne kisline. Ker se neprebavljeni TG ne absorbirajo iz prebavil (GIT), se v telo dovaja manj kalorij in posledično se zmanjša telesna teža. Tako se terapevtski učinek zdravila izvaja brez absorpcije v sistemski obtok. Zaradi aktivnosti orlistata se koncentracija maščobe v blatu poveča 24–48 ur po peroralnem dajanju zdravila. Orlistat-Akrikhin vodi do zmanjšanja skladišča maščob in zagotavlja učinkovit nadzor nad telesno težo.

V kliničnih preskušanjih z debelimi bolniki je skupina bolnikov, zdravljenih z orlistatom, pokazala izrazitejšo izgubo telesne teže v primerjavi z bolniki, ki so bili samo na dieti. Izgubo telesne teže so opazili že v prvih 2 tednih po začetku jemanja zdravila Orlistat-Akrikhin in še v 6–12 mesecih, tudi če je bil negativni odziv na dieto zdravljenje.

V dveh letih so zabeležili statistično značilno izboljšanje profila metaboličnih dejavnikov tveganja, povezanih z debelostjo. Poleg tega se je v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, znatno zmanjšalo število maščobnih oblog v telesu. Orlistat se je izkazal za učinkovitega tudi, če se uporablja za preprečevanje ponovne pridobitve telesne teže. Približno polovica bolnikov se je zvišala za največ 25% izgubljene teže, druga polovica pacientov v študiji pa ni ponovno pridobila teže ali celo zabeležila poznejšo izgubo teže.

V kliničnih študijah, ki so trajale od 6 mesecev do 1 leta, so bolniki s prekomerno telesno težo ali debelostjo in sladkorno boleznijo tipa 2 pri uporabi orlistata imeli večjo izgubo telesne teže v primerjavi z bolniki, ki so bili samo na dieti. Izguba teže je bila predvsem posledica zmanjšanja odlaganja maščob v telesu. Opozoriti je treba, da so bili pri pacientih, vključenih v študijo, pred začetkom študije, kljub jemanju antidiabetičnih zdravil, pogosto opaženi nezadosten nadzor glikemije. Ugotovili so, da so ti bolniki z orlistatom znatno izboljšali glikemični nadzor. Med uporabo zdravila Orlistat-Akrikhin so opazili tudi zmanjšanje odmerkov antidiabetikov, koncentracijo insulina in zmanjšanje insulinske rezistence.

Po podatkih raziskav, ki so trajale 4 leta, je bilo ugotovljeno, da se je z zdravljenjem z orlistatom nevarnost diabetesa tipa 2 znatno zmanjšala - v povprečju za 37% v primerjavi s placebom. Ta nevarnost se je zmanjšala za približno 45% pri bolnikih z začetno okvaro tolerance za glukozo. Skupina, ki je prejemala orlistat, je v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, zabeležila večje zmanjšanje telesne mase, poleg tega pa znatno izboljšanje profila dejavnikov presnovnega tveganja. Dosežena nova raven telesne teže se je ohranila v vseh štirih letih študije.

Pri debelih mladostnikih je enoletna študija z orlistatom pokazala zmanjšanje indeksa telesne mase (ITM) ter zmanjšanje telesne maščobe ter obsega pasu in bokov v primerjavi s placebom. V obdobju jemanja zdravila Orlistat-Akrikhin pri mladostnikih se je tudi diastolični krvni tlak (BP) znatno zmanjšal v primerjavi s tistimi, ki so prejemali placebo.

Farmakokinetika

Za zdravilo je značilna nizka absorpcija. 8 ur po peroralni uporabi nespremenjenega orlistata v plazmi ne zaznamo, saj njegova koncentracija ne presega 5 ng / ml. Znakov kopičenja aktivne snovi ni bilo mogoče najti, kar kaže na izredno nizko stopnjo njene absorpcije.

Nemogoče je določiti količino porazdelitve, saj se sredstvo praktično ne absorbira. In vitro se skoraj v celoti (za 99%) veže na plazemske beljakovine, predvsem z lipoproteini in albumini. V minimalnih količinah lahko sredstvo prodre v eritrocite. Presnovna preobrazba orlistata se pojavi predvsem v črevesni steni, pri čemer nastaneta dva presnovka, ki ne kažeta farmakološke aktivnosti - M1 (štirimestni hidroliziran laktonski obroč) in M3 (M1 s cepljenim ostankom N-formilevcina).

Snov se izloča predvsem skozi črevesje - približno 97% odvzetega odmerka, od tega v nespremenjeni obliki - približno 83%. Skupno izločanje vseh presnovkov orlistata skozi ledvice ne presega 2% sprejetega odmerka. Obdobje popolne odstranitve snovi z blatom in urinom je 3-5 dni. Načini izločanja orlistata pri bolnikih z normalno telesno težo in debelostjo so podobni. Prav tako se aktivna snov in njeni presnovki lahko izločijo z žolčem.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Orlistat-Akrikhin je priporočljivo za dolgotrajno zdravljenje debelih bolnikov z ITM ≥ 30 kg / m2 ali bolnikov s prekomerno telesno težo z ITM ≥ 28 kg / m2, ki imajo dejavnike tveganja, povezane z debelostjo, medtem ko upoštevajo zmerno omejeno nizkokalorično prehrano.

Orlistat-Akrikhin je indiciran tudi za sprejem pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s prekomerno telesno težo ali debelostjo v kombinaciji z zmerno omejeno hipokalorično prehrano in / ali jemanjem hipoglikemičnih zdravil (derivati insulina in / ali sulfonilsečnine, metformin).

Kontraindikacije

Absolutno:

holestaza;
sindrom kronične malabsorpcije;
starost do 12 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Orlistat-Akrikhin.

Zelo previdno je treba zdravilo zdraviti sočasno s ciklosporinom, varfarinom ali drugimi peroralnimi antikoagulanti.

Orlistat-Akrikhin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Orlistat-Akrikhin se uporablja peroralno z vsakim glavnim obrokom (ob obrokih, tik pred obroki ali najpozneje 1 uro po obroku). Kapsule je treba jemati z vodo.

Za dolgotrajno zdravljenje bi morali debeli bolniki (ITM ≥ 30 kg / m2) ali prekomerno telesno težo (ITM ≥ 28 kg / m2) z dejavniki tveganja, povezani z debelostjo, stari 12 let in več, na zmerno omejeni nizkokalorični dieti. jemljite Orlistat-Akrikhin v odmerku 120 mg orlistata (1 kapsula) 3-krat na dan.

Pri predpisovanju zdravila odraslim bolnikom z diabetesom mellitusom tipa 2 z debelostjo ali prekomerno telesno težo s kombiniranim vnosom hipoglikemičnih učinkovin in / ali po zmerno omejeni hipokalorični dieti je priporočljivo jemati 120 mg orlistata (1 kapsula) 3-krat na dan.

Naslednji vnos kapsule je dovoljeno izpustiti, če hrana ne vsebuje maščob ali je obrok preskočen.

V obdobju terapije se morate držati uravnotežene, zmerno omejene hipokalorične diete, ki ne vsebuje več kot 30% kalorij v obliki maščob; priporočljivo je tudi, da sadje in zelenjavo vključite v dnevno prehrano. Skupno dnevno zaužito količino ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin je treba razdeliti na tri glavne odmerke.

Pri uporabi orlistata v odmerkih nad 3 kapsule na dan se terapevtski učinek ni povečal.

Študija varnosti in učinkovitosti jemanja zdravila Orlistat-Akrikhin pri bolnikih s funkcionalno okvaro jeter in / ali ledvic ni bila izvedena.

Stranski učinki

Neželeni učinki, ki jih je povzročilo jemanje orlistata, so se v večini primerov pojavili iz prebavil in so bili povezani s farmakološkim delovanjem zdravila, ki blokira absorpcijo maščob v hrani.

Med jemanjem zdravila Orlistat-Akrikhin se lahko pojavijo naslednje kršitve:

presnovne in prehranske motnje: zelo pogosto - hipoglikemija;
nalezljive in parazitske lezije: zelo pogosto - gripa;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol;
duševne motnje: pogosto - tesnoba;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: zelo pogosto - okužbe zgornjih dihal; pogosto - okužbe spodnjih dihal;
genitalije in mlečna žleza: pogosto - neredne menstruacije;
ledvice in sečila: pogosto - okužbe sečil;
Prebavni trakt: zelo pogosto - mastni izcedek iz danke, nelagodje / bolečina v trebuhu, plini z določeno količino izcedka, napenjanje, ohlapno blato, potreba po iztrebljanju, povečana pogostnost odvajanja blata, steatorreja; pogosto - nelagodje / bolečina v danki, fekalna inkontinenca, mehko blato, napenjanje, poškodbe zob, bolezni dlesni;
splošne motnje: pogosto - šibkost.

Narava in pogostnost neželenih učinkov pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 sta bila podobna kot pri bolnikih brez diabetesa mellitusa, prekomerno telesno težo in debelostjo.

Med zdravljenjem se je pogostnost neželenih učinkov v prebavilih povečala s povečanjem količine maščob v vnosu hrane. Resnost teh motenj je mogoče odpraviti ali zmanjšati z uporabo diete z nizko vsebnostjo maščob. V večini primerov so bili zgoraj navedeni učinki prehodni in blagi, njihov pojav so opazili predvsem v prvih 3 mesecih zdravljenja in praviloma največ ene epizode. Glede na dolgotrajno uporabo zdravila Orlistat-Akrikhin se je pojavnost teh pojavov zmanjšala.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja drog niso opisani.

Pri jemanju enkratnega (800 mg) in večkratnih odmerkov (15 dni do 400 mg trikrat na dan) orlistata pri osebah z normalno telesno težo / debelostjo ni bilo neželenih učinkov. Pri jemanju orlistata pri debelih bolnikih 6 mesecev v odmerku 240 mg trikrat na dan niso opazili nobenega povečanja incidence neželenih učinkov.

V primeru večjega prevelikega odmerjanja zdravila Orlistat-Akrikhin je treba bolnika opazovati 24 ur. V skladu s kliničnimi in predkliničnimi študijami bi morali biti sistemski učinki, povezani z lastnostmi orlistata, ki zavirajo lipazo, hitro reverzibilni.

Posebna navodila

Orlistat-Akrikhin je priporočljiv za dolgoročni nadzor telesne teže (vključno z zmanjšanjem telesne teže, vzdrževanjem želene dosežene ravni in preprečevanjem ponovnega povečanja telesne mase).

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 se zaradi izgube teže pri uporabi zdravila poveča verjetnost izboljšanja presnove ogljikovih hidratov, zaradi česar bo morda treba zmanjšati odmerek hipoglikemičnih zdravil.

Zdravljenje z zdravilom Orlistat-Akrikhin ne sme trajati več kot 2 leti. Če 12 tednov po začetku tečaja ni bilo mogoče doseči vsaj 5% izgube teže, je treba uporabo zdravila prekiniti.

Če se med zdravljenjem pojavijo simptomi, kot so utrujenost, šibkost, zvišana telesna temperatura, temen urin in zlatenica, se morate posvetovati s svojim zdravnikom, da izključite morebitne motnje v delovanju jeter.

V obdobju zdravljenja z zdravili se lahko predvsem pri bolnikih s sočasno kronično okvaro ledvic in / ali dehidracijo razvijeta hiperoksalurija in oksalatna nefropatija, ki v nekaterih primerih lahko privede do odpovedi ledvic.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Orlistat-Akrikhin ne vpliva škodljivo na sposobnost vožnje vozil ali drugih zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Učinkovitosti in varnosti uporabe orlistata pri otrocih, mlajših od 12 let, niso preučevali, zato je jemanje zdravila Orlistat-Akrikhin kontraindicirano pri bolnikih te starostne kategorije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Učinkovitosti in varnosti zdravljenja z zdravili pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic niso preučevali.

V primeru okvare ledvične funkcije odmerka zdravila Orlistat-Akrikhin ni treba spreminjati.

Za kršitve delovanja jeter

Učinkovitosti in varnosti zdravljenja z zdravili pri osebah z okvarjenim delovanjem jeter niso preučevali.

Ob obstoječih kršitvah jeter ni treba spreminjati odmerka zdravila Orlistat-Akrikhin.

Prisotnost holestaze je kontraindikacija za jemanje zdravila.

Uporaba pri starejših

Učinkovitosti in varnosti zdravljenja z zdravili pri starejših osebah niso preučevali. Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

amiodaron - raven te snovi v krvni plazmi se lahko zmanjša, opraviti je treba klinično opazovanje in spremljanje kazalnikov EKG;
antiepileptična zdravila - absorpcija teh zdravil se zmanjša, kar lahko povzroči napade;
ciklosporin - raven njegove vsebnosti v krvni plazmi se zmanjša, kar lahko privede do oslabitve imunosupresivne učinkovitosti zdravila; ta kombinacija ni priporočljiva, če je potrebno, njeno izvajanje zahteva pogosto spremljanje koncentracije ciklosporina v plazmi, tako ob sočasni uporabi orlistata kot po njegovem zaključku;
varfarin in drugi antikoagulanti - možno je zmanjšanje koncentracije protrombina in povečanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR), kar lahko privede do spremembe hemostatičnih parametrov; pri tej kombinaciji je treba spremljati kazalnike INR;
v maščobah topni vitamini A, D, E, K in beta-karoten - absorpcija teh snovi je oslabljena; pri kombinirani uporabi jih je treba jemati pred spanjem ali najpozneje 2 uri po jemanju orlistata;
akarboza - priporočljivo je izogibati se kombinirani uporabi zaradi pomanjkanja študij farmakokinetičnih interakcij;
natrijev levotiroksin - hipotiroidizem se lahko razvije in / ali zmanjša njegov nadzor zaradi zmanjšanja absorpcije natrijevega levotiroksina in / ali anorganskega joda;
peroralni kontraceptivi - tveganje za zmanjšanje kontracepcijskega učinka se poslabša, kar v nekaterih primerih poveča verjetnost nenačrtovane nosečnosti; zateči se k dodatnim kontracepcijskim metodam, tudi v primeru hude driske;
protiretrovirusna zdravila za zdravljenje virusa človeške imunske pomanjkljivosti (HIV), antipsihotiki (vključno z litijevimi pripravki), antidepresivi, benzodiazepini - terapevtski učinek teh zdravil je lahko oslabljen; začeti zdravljenje z orlistatom pri teh bolnikih je treba po natančni oceni pričakovanih koristi tega zdravljenja in možnega tveganja;
fibrati, atorvastatin, digoksin, amitriptilin, bigvanidi, losartan, pravastatin, fluoksetin, fentermin, sibutramin, nifedipin, fenitoin, etanol - interakcij s temi zdravili niso opazili.

Analogi

Analogi Orlistat-Akrikhin so: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Ksenalten Light, Xsenalten Logo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži na mestu, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Orlistat-Akrihin

Ocene o Orlistat-Akrikhinu so zelo raznolike. Mnogi bolniki se pozitivno odzovejo na zdravilo in poročajo, da so zaradi njegovega delovanja v 3 mesecih lahko izgubili približno 5 kg odvečne teže. Po tem se je telesna teža postopoma zmanjševala, vendar ne tako hitro. Pri bolnikih s počasnejšo presnovo je bil postopek hujšanja nekoliko daljši. Hkrati pacienti ugotavljajo, da je za doseganje učinkovitih rezultatov zdravljenja treba prilagoditi prehrano in običajni življenjski slog - držati se ustrezne prehrane, ki vam omogoča, da zmanjšate število kalorij v prehrani, izvajate redno izvedljivo telesno aktivnost, se čim bolj premikate itd.

Pomanjkljivosti zdravila Orlistat-Akrikhin v večini primerov vključujejo pojav neželenih učinkov v obliki napenjanja, tekočega blata, driske in nujne potrebe po odvajanju. Toda te kršitve se praviloma opazijo v prvih mesecih zdravljenja, nato pa same izginejo. Redko obstajajo pregledi, ki kažejo na zelo šibek učinek zdravljenja z zdravili.