Karbamazepin
Karbamazepin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. Interakcije z zdravili
- 12. Analogi
- 13. Pogoji shranjevanja
- 14. Pogoji odkupa iz lekarn
- 15. Ocene
- 16. Cena v lekarnah
Latinsko ime: karbamazepin
Koda ATX: N03AF01
Aktivna sestavina: karbamazepin (karbamazepin)
Proizvajalec: OOO Rozpharm (Rusija), ZAO ALSI Pharma (Rusija), OAO Sintez (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 14.08.2019
Cene v lekarnah: od 52 rubljev.
Nakup
Karbamazepin je zdravilo s psihotropnim antiepileptičnim delovanjem.
Oblika in sestava izdaje
Karbamazepin se proizvaja v obliki tablet (10, 15, 25 kosov v pretisnem omotu, 1-5 zavojčkov v kartonski škatli; 20, 30 kosov v pretisnem omotu, 1, 2, 5, 10 zavojčkov v kartonski škatli pakiranje; 20, 30, 40, 50, 100 kosov v pločevinki, 1 pločevinka v kartonski škatli).
Sestava 1 tablete vključuje:
- Aktivna sestavina: karbamazepin - 200 mg;
- Pomožne sestavine: smukec - 3,1 mg, povidon K30 - 14,4 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 0,96 mg, polisorbat 80 - 1,6 mg, krompirjev škrob - 96,64 mg, magnezijev stearat - 3, 1 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Karbamazepin je derivat dibenzoazepina, za katerega so značilni antiepileptični, nevrotropni in psihotropni učinki.
Trenutno je mehanizem delovanja te snovi preučen le delno. Zavira sinaptični prenos vzbujevalnih impulzov, preprečuje serijski izpust nevronov in membrano prenapihnjenih nevronov privede v stabilno stanje. Verjetno je glavni mehanizem delovanja karbamazepina preprečiti ponovno tvorbo od natrija odvisnih akcijskih potencialov v depolariziranih nevronih zaradi blokade natrijevih kanalov, ki so odvisni od delovanja.
Pri uporabi zdravila kot monoterapije pri bolnikih z epilepsijo (zlasti pri otrokih in mladostnikih) so opazili psihotropni učinek, ki se je izrazil v odpravljanju simptomov tesnobe in depresije ter zmanjšanju agresivnosti in razdražljivosti. O vplivu karbamazepina na kognitivne in psihomotorične funkcije ni nedvoumnih informacij: v nekaterih študijah so odkrili dvojni ali negativni učinek, ki je bil odvisen od odmerka, medtem ko so druge študije potrdile pozitiven učinek zdravila na spomin in pozornost.
Karbamazepin je kot nevrotropno sredstvo učinkovit pri nekaterih nevroloških boleznih. Na primer, pri sekundarni in idiopatski nevralgiji trigeminusa preprečuje pojav napadov paroksizmalne bolečine.
Pri bolnikih s sindromom odtegnitve alkohola karbamazepin zviša prag konvulzivne pripravljenosti, ki je v tem stanju v večini primerov znižan, in zmanjša resnost kliničnih manifestacij sindroma (med njimi so motnje hoje, tresenje, hiperekscitabilnost).
Pri bolnikih z diabetesom insipidus karbamazepin zmanjša izločanje urina in odpravi občutek žeje.
Kot psihotropno zdravilo je zdravilo predpisano za afektivne motnje, vključno z zdravljenjem akutnih maničnih stanj, z vzdrževalnim zdravljenjem bipolarnih afektivnih (manično-depresivnih) motenj (karbamazepin se uporablja kot monoterapija in hkrati z uporabo litijevih pripravkov, antidepresivov ali nevroleptikov), z maničnimi - depresivna psihoza, ki jo spremljajo hitri cikli, z maničnimi napadi, kadar se karbamazepin uporablja v kombinaciji z antipsihotiki, pa tudi z napadi shizoafektivne psihoze. Sposobnost zdravila zatirati manične manifestacije je mogoče razložiti z zaviranjem izmenjave noradrenalina in dopamina.
Farmakokinetika
Pri peroralnem jemanju se karbamazepin skoraj v celoti absorbira v prebavilih. Jemanje zdravila v obliki tablet spremlja razmeroma počasna absorpcija. Po enkratnem odmerku 1 tablete karbamazepina se v povprečju določi njegova največja koncentracija po 12 urah. Po enkratnem odmerku 400 mg zdravila je približna vrednost največje koncentracije nespremenjenega karbamazepina približno 4,5 μg / ml.
Ko se karbamazepin jemlje sočasno z obrokom, stopnja in hitrost absorpcije zdravila ostane nespremenjena. Ravnotežna koncentracija snovi v plazmi je dosežena v 1-2 tednih. Čas, da ga dosežemo, je individualen in je odvisen od stopnje avtoindukcije jetrnih encimskih sistemov s karbamazepinom, bolnikovega stanja pred začetkom zdravljenja, odmerka zdravila, trajanja terapije, pa tudi heteroindukcije z drugimi zdravili, ki se uporabljajo v kombinaciji s karbamazepinom. Med vrednostmi ravnotežnih koncentracij v območju terapevtskih odmerkov obstajajo pomembne razlike med posamezniki: pri večini bolnikov se ti kazalniki gibljejo od 4 do 12 μg / ml (17–50 μmol / L).
Karbamazepin se veže na beljakovine krvne plazme za približno 70-80%. Vsebnost nespremenjene snovi v slini in cerebrospinalni tekočini je sorazmerna s koncentracijo aktivne sestavine, ki ni vezana na plazemske beljakovine (20-30%). Vsebnost karbamazepina v materinem mleku doseže 25–60% njegove koncentracije v krvni plazmi.
Karbamazepin prehaja skozi placentno pregrado. Ker se skoraj v celoti absorbira, je navidezni volumen porazdelitve 0,8 - 1,9 l / kg.
Karbamazepin se presnavlja v jetrih. Najpomembnejši način biotransformacije snovi je epoksidacija s tvorbo metabolitov, med katerimi sta glavni derivat 10,11-transdiola in produkt njegove konjugacije z glukuronsko kislino. Karbamazepin-10,11-epoksid se v človeškem telesu pretvori v karbamazepin-10,11-transdiol s sodelovanjem mikrosomskega encima epoksid hidrolaze. Koncentracija karbamazepin-10,11-epoksida, ki je aktivni presnovek, je približno 30% plazemske koncentracije karbamazepina. Glavni izoencim, ki je odgovoren za pretvorbo karbamazepina v karbamazepin-10,11-epoksid, je citokrom P4503A4. Kot rezultat presnovnih procesov nastane tudi majhna količina drugega presnovka - 9-hidroksi-metil-10-karbamoilakridana.
Druga pomembna pot za presnovo karbamazepina je tvorba različnih monohidroksiliranih derivatov in N-glukuronidov z uporabo izoencima UGT2B7.
Razpolovni čas zdravilne učinkovine v nespremenjeni obliki po enkratnem peroralnem dajanju zdravila je v povprečju 36 ur, po večkratnih odmerkih zdravila pa približno 16-24 ur, odvisno od trajanja terapije (to je posledica avtoindukcije monooksigenaznega sistema jeter). Dokazano je, da razpolovni čas zdravila pri bolnikih, ki kombinirajo karbamazepin z drugimi zdravili, ki inducirajo jetrne encime (na primer fenobarbital, fenitoin), ne presega 9-10 ur.
Pri peroralni uporabi karbamazepin-10,11-epoksida je njegov razpolovni čas v povprečju približno 6 ur.
Po enkratni peroralni uporabi 400 mg karbamazepina se 72% snovi izloči skozi ledvice in 28% skozi črevesje. Približno 2% odvzetega odmerka se izloči z urinom, kar predstavlja nespremenjeni karbamazepin, približno 1% pa je v obliki 10,11-epoksi presnovka, ki kaže presnovno aktivnost. Po enkratnem peroralnem odmerku se 30% karbamazepina izloči skozi ledvice kot končni produkt procesa epoksidacije.
Pri otrocih je opaziti hitrejše izločanje karbamazepina, zato so včasih potrebni višji odmerki zdravila, ki se izračunajo na podlagi otrokove telesne teže v primerjavi z odraslimi bolniki.
Ni podatkov o spremembi farmakokinetike karbamazepina pri starejših bolnikih v primerjavi z mlajšimi bolniki.
Farmakokinetike karbamazepina pri bolnikih z ledvično in jetrno disfunkcijo do danes niso preučevali.
Indikacije za uporabo
- Epilepsija (razen mlahavih ali miokloničnih napadov, odsotnosti) - sekundarne in primarno generalizirane oblike napadov, ki jih spremljajo tonično-klonični napadi, delni napadi s preprostimi in zapletenimi simptomi, mešane oblike napadov (monoterapija ali v kombinaciji z drugimi zdravili z antikonvulzivnim učinkom);
- Poliurija in polidipsija pri diabetes insipidusu, sindrom bolečine pri diabetični polinevropatiji, nevralgija trigeminusa pri multipli sklerozi, idiopatska nevralgija trigeminusa, sindrom odtegnitve alkohola, idiopatska glosofaringealna nevralgija, afektivne motnje;
- Fazne afektivne motnje, vključno s shizoafektivnimi motnjami, manično-depresivno psihozo itd. (preprečevanje).
Kontraindikacije
- Atrioventrikularni blok;
- Kršitev hematopoeze kostnega mozga;
- Akutna intermitentna porfirija (vključno z indikacijami v anamnezi);
- Hkratni sprejem z zaviralci monoaminooksidaze in 14 dni po njihovi odpovedi;
- Nosečnost in dojenje;
- Preobčutljivost za sestavine zdravila, pa tudi za zdravila, ki so kemično podobna zdravilni učinkovini (triciklični antidepresivi).
V skladu z navodili je treba karbamazepin uporabljati previdno med jemanjem alkohola, starejšim bolnikom, pa tudi bolnikom s hudim srčnim popuščanjem, redčenjem hiponatriemije, povišanim očesnim tlakom, zaviranjem hematopoeze kostnega mozga v ozadju jemanja zdravil (v preteklosti), hiperplazije prostate, odpovedi jeter, kronična ledvična odpoved.
Navodila za uporabo karbamazepina: način in odmerjanje
Tablete karbamazepina se jemljejo peroralno z majhno količino tekočine. Zdravilo lahko jemljete s hrano ali brez nje.
Kadar je to mogoče, se pri zdravljenju epilepsije zdravilo predpiše kot monoterapija. Jemanje zdravila se začne z majhnim dnevnim odmerkom, ki se nato postopoma poveča do optimalnega.
Če antiepileptična terapija že poteka, je treba karbamazepin dodajati postopoma (odvisno od indikacij je mogoče prilagoditi odmerke sočasno uporabljenih zdravil).
Začetni odmerek za odrasle je 100–200 mg 1-2 krat na dan. Po potrebi ga počasi povečujemo, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka (praviloma do 400 mg 2-3 krat na dan). Največji dnevni odmerek je 1600-2000 mg.
Otrokom je predpisan naslednji režim odmerjanja:
- Do 5 let: začetni dnevni odmerek je 20-60 mg, vsak drugi dan odmerek postopoma povečujemo za 20-60 mg;
- Od 5. leta starosti: začetni dnevni odmerek je 100 mg, vsak teden se odmerek postopoma povečuje za 100 mg.
Vzdrževalni odmerek za otroke je 10-20 mg / kg na dan za 2-3 odmerke (za zagotovitev natančnega odmerjanja pri otrocih, mlajših od 5 let, je treba uporabiti tekoče peroralne dozirne oblike zdravila).
Za druge indikacije so predpisane tablete karbamazepina:
- Nevralgija trigeminusa: prvi dan - 200-400 mg na dan; odmerek postopoma povečujemo, dokler se bolečinski sindrom ne ustavi, vendar ne več kot 200 mg na dan (povprečni dnevni odmerek je 400-800 mg), nato zmanjšamo na najmanjši učinkovit odmerek;
- Sindrom bolečine nevrogene geneze: prvi dan - 100 mg 2-krat na dan; dokler bolečina ne popusti, se odmerek poveča za največ 200 mg na dan (možno je povečanje za 100 mg na 12 ur). Vzdrževalni dnevni odmerek - 200-1200 mg (v razdeljenih odmerkih);
- Diabetična nevropatija, ki jo spremlja bolečina: povprečni odmerek je 200 mg 2-4 krat na dan. Za preprečevanje ponovitev shizoafektivnih in afektivnih psihoz - 600 mg na dan v 3-4 odmerkih;
- Diabetes insipidus: Povprečni odmerek za odrasle je 200 mg 2-3 krat na dan. Za otroke je karbamazepin predpisan v skladu s težo in starostjo otroka;
- Odtegnitveni alkoholni sindrom: povprečni odmerek 200 mg 3-krat na dan; v hudih primerih v prvih dneh lahko enkratni odmerek povečamo na 400 mg. Na začetku zdravljenja s hudimi odtegnitvenimi simptomi je priporočljivo, da ga uporabljate sočasno z zdravili s pomirjevalno-hipnotičnimi učinki (klometiazol, klordiazepoksid);
- Akutna manična stanja in afektivne (bipolarne) motnje: dnevni odmerek - 400-1600 mg (v povprečju se zdravilo jemlje po 400-600 mg v 2-3 odmerkih). Pri akutnem poteku bolezni se odmerek hitro povečuje z vzdrževalnim zdravljenjem afektivnih motenj - postopoma (za izboljšanje tolerance).
Starejšim bolnikom in bolnikom s preobčutljivostjo Karbamazepin se običajno predpisuje v začetnem odmerku 100 mg 2-krat na dan.
Stranski učinki
Med uporabo karbamazepina se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:
- Centralni živčni sistem: ataksija, omotica, splošna šibkost, zaspanost, okulomotorne motnje, glavobol, nistagmus, pareza nastanitve, tiki, tremor, orofacialna diskinezija, koreoatetoidne motnje, periferni nevritis, dizartrija, parestezija, pareza, mišična oslabelost;
- Kardiovaskularni sistem: znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, motnje srčnega prevajanja, kolaps, bradikardija, aritmije, atrioventrikularni blok z omedlevico, razvoj ali poslabšanje kongestivnega srčnega popuščanja, poslabšanje koronarne srčne bolezni (vključno s povečano pogostostjo ali pojavnostjo napadov angine pektoris), sindrom trombembolije;
- Prebavni sistem: suha usta, bruhanje, slabost, zaprtje ali driska, bolečine v trebuhu, stomatitis, glositis, pankreatitis;
- Genitourinarni sistem: ledvična odpoved, intersticijski nefritis, okvarjena ledvična funkcija (hematurija, albuminurija, oligurija, azotemija / povečana sečnina), zadrževanje urina, pogostost uriniranja, impotenca / spolna disfunkcija;
- Endokrini sistem in metabolizem: hiponatriemija, povečanje telesne mase, edemi, povišane ravni prolaktina (morda hkrati z razvojem galaktoreje in ginekomastije); znižanje ravni L-tiroksina (prosti T4, T3) in zvišanje ravni ščitničnega stimulirajočega hormona (kliničnih manifestacij praviloma ne spremljajo), osteomalacija, motnje presnove kalcij-fosforja v kostnem tkivu (zmanjšanje koncentracije 25-OH-holekalciferola in ionizirane oblike kalcija v plazmi kri), hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija;
- Mišično-skeletni sistem: artralgija, konvulzije, mialgija;
- Jetra: povečana aktivnost gama-glutamiltransferaze (običajno brez kliničnega pomena), povečana aktivnost alkalne fosfataze in "jetrnih" transaminaz, hepatitis (granulomatozni, mešani, holestatski ali parenhimski (hepatocelularni) tip), odpoved jeter;
- Hematopoetski organi: trombocitopenija, levkopenija, levkocitoza, eozinofilija, limfadenopatija, aplastična anemija, akutna intermitentna porfirija, agranulocitoza, megaloblastna anemija, resnična eritrocitna aplazija, hemolitična anemija, retikulocitoza;
- Čutilni organi: spremembe v zaznavanju smole, zamegljenost leče, motnje okusa, konjunktivitis, hipo- ali hiperakuzija;
- Duševna sfera: tesnoba, halucinacije, izguba apetita, depresija, agresivno vedenje, dezorientacija, vznemirjenost, aktivacija psihoze;
- Alergijske reakcije: lupusu podoben sindrom, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, eritroderma, toksična epidermalna nekroliza, fotoobčutljivost, nodosum in multiformni eritem. Možne multiorganske preobčutljivostne reakcije z vaskulitisom, zvišano telesno temperaturo, limfadenopatijo, kožnimi izpuščaji, eozinofilijo, limfom podobnimi simptomi, levkopenijo, artralgijami, spremenjenim delovanjem jeter in hepatosplenomegalijo (ti pojavi se lahko pojavijo v različnih kombinacijah). Možno je vključevanje drugih organov, na primer ledvic, pljuč, miokarda, trebušne slinavke, debelega črevesa. Zelo redko - aseptični meningitis z mioklonusom, angioedem, anafilaktična reakcija, pljučne preobčutljivostne reakcije, za katere je značilna zasoplost, vročina,pljučnica ali pljučnica;
- Drugi: purpura, motnje pigmentacije kože, znojenje, akne, alopecija.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja karbamazepina opazimo predvsem naslednje simptome:
- s strani kardiovaskularnega sistema: visok ali nizek krvni tlak, tahikardija, motnje prevodnosti, ki jih spremlja širitev kompleksa QRS, srčni zastoj in omedlevica, ki jo sproži srčni zastoj;
- s strani centralnega živčnega sistema: midriaza, konvulzije, depresija funkcij centralnega živčnega sistema, podhladitev, dezorientacija v vesolju, halucinacije, vznemirjenost, zaspanost, oslabljena zavest, koma, mioklonus, dizartrija, nejasen govor, ataksija, zamegljen vid, nistagmus, hiperrefleksija (v začetni fazi) in hiporefleksija (v nadaljevanju), psihomotorična stanja, diskinezija, napadi;
- iz prebavil: zmanjšana hitrost evakuacije hrane iz želodca, bruhanje, oslabljena gibljivost debelega črevesa;
- iz dihalnega sistema: zatiranje dihalnega centra, pljučni edem;
- iz urinarnega sistema: zastrupitev z vodo (redčenje hiponatremije), povezana z učinkom karbamazepina, podobno kot delovanje antidiuretičnega hormona, zadrževanje tekočine, zadrževanje urina, anurija ali oligurija;
- spremembe laboratorijskih parametrov: možen je razvoj hiperglikemije ali presnovne acidoze, povečana aktivnost mišične frakcije kreatin-fosfokinaze.
Specifični protistrup za karbamazepin ni znan. Potek zdravljenja prevelikega odmerka mora temeljiti na kliničnem stanju bolnika in priporočljivo je, da ga sprejmejo v bolnišnico.
Za potrditev zastrupitve z zdravili in oceno resnosti prevelikega odmerjanja je treba določiti koncentracijo karbamazepina v plazmi.
Treba je umiti želodec in izprazniti njegovo vsebino ter vzeti aktivno oglje. Poznejša evakuacija želodčne vsebine pogosto spodbuja zapoznelo absorpcijo, kar lahko v obdobju okrevanja povzroči ponovni razvoj simptomov zastrupitve. Dobre rezultate daje tudi simptomatsko podporno zdravljenje, ki se izvaja na oddelku za intenzivno nego in spremlja spremljanje srčne funkcije ter skrbno odpravljanje kršitev vodnega in elektrolitskega ravnovesja.
Pri diagnosticirani arterijski hipotenziji je indicirano intravensko dajanje dobutamina ali dopamina. Z razvojem aritmije je zdravljenje izbrano individualno. V primeru napadov se priporočajo benzodiazepini, kot je diazepam, ali drugi antikonvulzivi, kot sta paradehid ali fenobarbital (slednje uporabljamo previdno zaradi povečanega tveganja za depresijo dihanja).
Če se pri bolniku pojavi zastrupitev z vodo (hiponatremija), je treba omejiti dajanje tekočine in intravensko dati 0,9% raztopino natrijevega klorida, kar v mnogih primerih preprečuje razvoj možganske poškodbe. Dobre rezultate dosežemo s hemosorpcijo na sorbentih premoga. Peritonealna dializa, hemodializa in prisilna diureza se štejejo za premalo učinkovite pri odstranjevanju karbamazepina iz telesa. Drugi in tretji dan po pojavu znakov prevelikega odmerjanja se lahko njeni simptomi okrepijo, kar je razloženo s počasno absorpcijo zdravila.
Posebna navodila
Pred začetkom uporabe karbamazepina je treba opraviti pregled: splošno analizo urina in krvi (vključno s štetjem retikulocitov, trombocitov), določitev ravni železa, koncentracije sečnine in elektrolitov v krvnem serumu. V prihodnosti je treba te kazalnike spremljati tedensko v prvem mesecu zdravljenja, nato pa enkrat na mesec.
Pri predpisovanju karbamazepina bolnikom s povišanim očesnim tlakom ga je treba redno spremljati.
Terapijo je treba prekiniti z razvojem progresivne levkopenije ali levkopenije, ki jo spremljajo klinični simptomi nalezljive bolezni (za progresivno asimptomatsko levkopenijo ni treba odtegniti karbamazepina).
Med terapijo je treba biti previden med vožnjo vozil in opravljanjem drugih potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Dokazano je, da imajo otroci, rojeni materam z diagnozo epilepsije, večje tveganje za intrauterino motnjo rasti, vključno s pojavom malformacij. Obstajajo dokazi, da lahko karbamazepin poveča to nagnjenost, čeprav trenutno ni dokončne potrditve tega dejstva, ki bi ga trenutno dobili v nadzorovanih kliničnih preskušanjih z imenovanjem zdravila kot monoterapije.
Obstajajo poročila o primerih prirojenih bolezni, malformacijah, vključno s spina bifida (nezapiranje hrbtenic), in drugih nepravilnostih prirojene narave, kot so hipospadije, okvare v razvoju kardiovaskularnega sistema in drugih organskih sistemov ter kraniofacialnih struktur.
Previdno je treba predpisovati karbamazepin nosečnicam z epilepsijo. Če ženska, ki jemlje zdravilo, zanosi ali namerava zanositi in če je treba med nosečnostjo uporabljati karbamazepin, je priporočljivo skrbno pretehtati pričakovane koristi zdravljenja za mater in tveganje za morebitne zaplete, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti.
Z zadostno klinično učinkovitostjo je treba bolnikom v reproduktivni dobi karbamazepin predpisati izključno kot monoterapijo, saj je incidenca prirojenih malformacij ploda med kombiniranim antiepileptičnim zdravljenjem večja kot pri monoterapiji.
Zdravilo je treba predpisati v najmanjšem učinkovitem odmerku. Redno morate spremljati tudi vsebnost aktivne sestavine v krvni plazmi.
Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za malformacije. Zaželeno je tudi, da opravijo predporodno diagnostiko.
Med nosečnostjo je prekinitev učinkovitega antiepileptičnega zdravljenja kontraindicirana, saj lahko napredovanje bolezni negativno vpliva na mater in plod.
Obstajajo dokazi, da karbamazepin poveča pomanjkanje folne kisline, ki se razvije med nosečnostjo. To lahko poveča pojavnost prirojenih napak pri dojenčkih, rojenih ženskam, ki jemljejo to zdravilo. Zato je priporočljivo jemati dodatne odmerke folne kisline pred in med nosečnostjo.
Kot preventivni ukrep za preprečevanje povečane krvavitve pri novorojenčkih je treba ženskam v zadnjih tednih nosečnosti, pa tudi novorojenčkom, dajati vitamin K 1.
Poročali so o več primerih depresije dihanja in / ali epileptičnih napadov pri novorojenčkih, katerih matere so kombinirale karbamazepin z drugimi antikonvulzivi. Občasno se pojavijo tudi driska, bruhanje in / ali zmanjšan apetit pri novorojenčkih, katerih matere so jemale karbamazepin. Predpostavlja se, da so te reakcije manifestacija odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih.
Karbamazepin se določi v materinem mleku, njegova raven v njem je 25-60% ravni snovi v krvni plazmi. Zato je priporočljivo primerjati koristi in možne neželene učinke dojenja v okviru dolgotrajnega zdravljenja z zdravili. Med jemanjem karbamazepina lahko matere dojijo svoje dojenčke, vendar le, če jih stalno spremljajo zaradi neželenih učinkov (na primer alergijske reakcije na koži in huda zaspanost).
Pediatrična uporaba
Karbamazepin je mogoče uporabljati pri otrocih, starejših od 4 let, v strogem skladu z režimom odmerjanja.
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi karbamazepina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki:
- Zaviralci CYP3A4: povečana koncentracija karbamazepina v krvni plazmi;
- Dekstropropoksifen, verapamil, felodipin, diltiazem, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, desipramin, cimetidin, danazol, acetazolamid, nikotinamid (samo v velikih odmerkih pri odraslih); makrolidi (josamicin, eritromicin, klaritromicin, troleandomicin); azoli (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadin, terfenadin, izoniazid, grenivkin sok, propoksifen, zaviralci virusnih proteaz, ki se uporabljajo pri zdravljenju HIV: povečanje koncentracije karbamazepina v krvni plazmi;
- Felbamat, fensuksimid, fenobarbital, primidon, fenitoin, metsuksimid, teofilin, cisplatin, rifampicin, doksorubicin, po možnosti: valpromid, klonazepam, valprojska kislina, okskarbazepin in zeliščni pripravki z vsebnostjo šentjanževke;
- Valprojska kislina in primidon: premestitev karbamazepina iz povezave s plazemskimi beljakovinami in povečanje koncentracije farmakološko aktivnega presnovka (karbamazepin-10,11-epoksid);
- Izotretinoin: spremembe biološke uporabnosti in / ali očistka karbamazepina in karbamazepin-10,11-epoksida (potrebno je spremljanje koncentracije v plazmi);
- Klobazam, klonazepam, primidon, etosuksimid, alprazolam, valprojska kislina, glukokortikosteroidi (prednizolon, deksametazon), haloperidol, ciklosporin, doksiciklin, metadon, peroralna zdravila, ki vsebujejo progesteron in / ali estrogene, alternativna terapija (za zdravljenje vnetja je nujna) - potrebna vnetna zdravila) fenprocoumon, varfarin, dicumarol), topiramat, lamotrigin, triciklični antidepresivi (imipramin, nortriptilin, amitriptilin, klomipramin), felbamat, klozapin, tiagabin, zaviralci proteaze, ki se uporabljajo pri zdravljenju okužbe s HIV (ritonavir, cvacvineron, itita, zaviralci kalcijevih kanalov (skupina dihidropiridonov, na primer felodipin), midazolam, levotiroksin, prazikvantel, olazapin, risperidon, tramadol, ziprasidon:zmanjšanje njihove koncentracije v plazmi (zmanjšanje ali celo popolno izravnavanje njihovih učinkov, morda bo potreben popravek uporabljenih odmerkov);
- Fenitoin: zvišanje ali zmanjšanje njegove ravni v krvni plazmi;
- Mefenitoin: zvišanje (v redkih primerih) njegove ravni v krvni plazmi;
- Paracetamol: povečano tveganje za toksične učinke na jetra in zmanjšanje terapevtske učinkovitosti (pospešitev presnove paracetamola);
- Fenotiazin, pimozid, tioksanteni, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin in triciklični antidepresivi: povečajo zaviralni učinek na centralni živčni sistem in oslabijo antikonvulzivni učinek karbamazepina;
- Diuretiki (furosemid, hidroklorotiazid): razvoj hiponatriemije, ki ga spremljajo klinični znaki;
- Nedepolarizirajoči mišični relaksanti (pankuronij): zmanjšanje njihovih učinkov;
- Etanol: zmanjšana toleranca;
- Posredni antikoagulanti, hormonski kontraceptivi, folna kislina: pospešujejo presnovo;
- Sredstva za splošno anestezijo (enfluran, halotan, fluorotan): pospeševanje presnove s povečanjem tveganja za razvoj hepatotoksičnih učinkov;
- Metoksifluran: povečano tvorjenje nefrotoksičnih presnovkov;
- Izoniazid: povečan hepatotoksični učinek.
Analogi
Analogi karbamazepina so: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Carbalex, Karbapin, Mezakar, Timonil.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o karbamazepinu
Na forumih je le nekaj mnenj o karbamazepinu, ki se uporablja kot zdravilo. V bistvu obstajajo razprave o možnem narkotičnem učinku zdravila.
Bolniki, ki so jemali karbamazepin za zdravljenje različnih duševnih motenj in depresivnih stanj, trdijo, da je v primerjavi s sodobnimi analogi manj učinkovit in ima veliko število neželenih učinkov. Pri zdravljenju nevralgije trigeminusa uporaba zdravila praktično ne daje rezultata. Bolniki med zdravljenjem pogosto trpijo zaradi nespečnosti.
Cena karbamazepina v lekarnah
Približna cena za karbamazepin je 55-62 rubljev (paket vsebuje 40 tablet).
Karbamazepin: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Karbamazepin 200 mg tablete 40 kosov. 52 RUB Nakup |
Karbamazepin 200 mg tablete 50 kosov. 56 RUB Nakup |
Karbamazepin 200 mg tablete 50 kosov. 65 RUB Nakup |
Karbamazepin tablete 200 mg 40 kosov. 67 RUB Nakup |
Karbamazepin 200 mg tablete 50 kosov. 67 RUB Nakup |
Karbamazepin 200 mg tablete 50 kosov. 157 r Nakup |
Karbamazepin 200 mg tablete 50 kosov. 179 r Nakup |
Tablete karbamazepina 0,2g 50 kosov. 191 RUB Nakup |
Tablete karbamazepina 200 mg 50 kosov. 194 r Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!