Levitra

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Levitra: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Levitra

Koda ATX: G04BE09

Aktivna sestavina: vardenafil (vardenafil)

Proizvajalec: Bayer Schering Pharma AG, Nemčija

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 941 rubljev.

Nakup

Levitra je zdravilo za obnovo erektilne funkcije, zaviralec PDE5.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilna oblika Levitra - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, z rahlo hrapavo površino, od sivo oranžne do svetlo oranžne, na eni strani vgravirane "5", "10" ali "20", na drugi strani - z blagovno znamko Bayerjev križ (1 ali 4 kosi v pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina zdravila Levitra je vardenafil hidroklorid trihidrat v 1 tableti:

5,926 mg, kar ustreza 5 mg vardenafila;
11,852 mg, kar ustreza 10 mg vardenafila;
23,705 mg, kar ustreza 20 mg vardenafila.

Pomožne komponente: magnezijev stearat, krospovidon, brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza.

Poleg tega lupina vsebuje: hipromelozo, makrogol 400, titanov dioksid, rdeči železov oksid, rumeni železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Erekcija penisa je hemodinamski proces, med katerim se gladke mišice kavernoznih teles in arteriole, ki se nahajajo v njem, sprostijo.

Spolna stimulacija vodi do sproščanja dušikovega oksida (NO) iz živčnih končičev kavernoznih teles, ki aktivira encim gvanilat ciklazo. To vodi do povečanja koncentracije v kavernoznih telesih cGMP - cikličnega gvanozin monofosfata. Posledično se gladke mišice kavernoznega telesa sprostijo, kar poveča pretok krvi v penis. Vsebnost cGMP urejamo tako s sintezo gvanilat ciklaze kot s cepitvijo cGMP s hidrolizo s fosfodiesterazami (PDE). Najbolj znana PDE je fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5), ki ima posebne lastnosti za cGMP.

Vardenafil blokira PDE5, ki je odgovoren za cepitev cGMP, s čimer okrepi lokalno delovanje endogenega dušikovega oksida v kavernoznih telesih med spolno stimulacijo. Povečanje ravni cGMP, ki ga povzroči zaviranje PDE5, povzroči sprostitev gladkih mišic kavernoznega telesa in povečan pretok krvi v njih. Tako lahko Levitra okrepi naravni odziv na spolno stimulacijo.

Vardenafil je močan zaviralec PDE5 z visoko stopnjo selektivnosti (inhibitorna koncentracija v primerjavi s PDE5 je v povprečju 0,7 nM). Snov ima zaviralne lastnosti glede PDE5 v večji meri kot drugi znani PDE (1000-krat več kot PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300-krat več kot PDE11, 130-krat več kot PDE1 in 15-krat več kot PDE6).

Jemanje zdravila Levitra v odmerku 20 mg lahko po 15 minutah povzroči stanje erekcije (zadostno za zagotovitev penetracije). Reakcija na zdravilo se v celoti pokaže po 25 minutah.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se vardenafil absorbira zelo hitro. Če jemljemo pred obroki, prvi vrh največje koncentracije snovi včasih dosežemo po 15 minutah, vendar se pri 90% bolnikov najvišja koncentracija v povprečju zabeleži po 60 minutah (razpon je od 30 do 120 minut).

Učinek "prvega prehoda" skozi jetra je pomemben, zato je absolutna biološka uporabnost približno 15%. Pri uporabi zdravila v terapevtskih odmerkih (5–20 mg) se površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in največja koncentracija povečata sorazmerno z odmerkom.

S hkratnim dajanjem vardenafila s hrano, ki vsebuje veliko maščobe (57% in več), se hitrost absorpcije zmanjša in največja koncentracija snovi v krvi doseže po vsaj 60 minutah. Hkrati se sama največja koncentracija v povprečju zmanjša za približno 20% brez pomembnih sprememb v kazalniku AUC. Kadar se jemlje z običajno hrano, ki vsebuje največ 30% maščobe, se farmakokinetični parametri vardenafila (največja koncentracija in čas AUC) ne spremenijo. Iz tega sledi, da je mogoče zdravilo Levitra predpisati ne glede na vnos hrane.

V povprečju je volumen porazdelitve vardenafila pri stabilnem stanju farmakokinetičnih parametrov 208 litrov, kar kaže na dobro porazdelitev snovi v tkivih. Vardenafil in njegov glavni presnovek (M1) se v veliki meri vežejo na beljakovine v krvni plazmi (približno 95%) in ta lastnost spada v kategorijo reverzibilnih in ni določena s skupno koncentracijo zdravila.

90 minut po jemanju zdravila Levitra v semenu zdravih bolnikov ni določeno več kot 0,00012% odvzetega odmerka vardenafila.

Vardenafil se presnavlja predvsem z jetrnimi encimi, v katerih sodelujejo sistem citokroma CYP3A4, pa tudi izoformi CYP2C9 in CYP3A5. Razpolovni čas aktivne sestavine zdravila Levitra je v povprečju 4-5 ur, glavni presnovek M1, ki nastane med desetilacijo piperazinskega dela molekule, pa približno 4 ure. V krvi se glukuronid določa v obliki konjugata (glukuronska kislina), ki je del presnovka M1. Vsebnost preostalega (neglukuronskega) dela presnovka M1 doseže 26% celotne vsebnosti vardenafila. Profil selektivnosti za fosfodiesterazo v vardenafilu je podoben profilu M1. Sposobnost presnovka zavirati PDE5 in vitro je 28% v primerjavi z aktivno sestavino zdravila Levitra, kar ustreza 7% učinkovitosti zdravila.

Skupni očistek vardenafila je 56 l / h, končni razpolovni čas pa 4-5 ur. Po peroralni uporabi se snov v obliki presnovkov izloči predvsem skozi prebavila (91–95%), v manjši meri skozi ledvice (2–6% danega odmerka).

Pri zdravih starejših moških (starejših od 65 let) se v primerjavi z mlajšimi bolniki (stari do 45 let) očistek vardenafila v jetrih zmanjša. Pri starejših bolnikih, zdravljenih z zdravilom Levitra, se AUC v povprečju poveča za 52%. Vendar pri mladih in starejših bolnikih niso zabeležili razlik v varnosti in učinkovitosti zdravila.

Pri bolnikih z blago ledvično disfunkcijo (CC nad 50–80 ml / min) in zmerno (CC nad 30–50 ml / min) resnostjo so farmakokinetični parametri vardenafila praktično podobni kot pri zdravih moških. Pri hudi ledvični disfunkciji (CC manj kot 30 ml / min) se povprečna AUC poveča za 21%, največja koncentracija vardenafila v krvi pa zmanjša za 23%. Med vsebnostjo aktivne sestavine zdravila Levitra v plazmi in očistkom kreatinina ni bilo znakov pomembne povezave. Pri bolnikih na hemodializi farmakokinetika vardenafila ni dobro razumljena.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro delovanja jeter se očistek vardenafila zmanjša sorazmerno s stopnjo okvare jeter. Pri blagi odpovedi jeter (razred A po lestvici Child-Pugh) se AUC in največja koncentracija povečata za 1,2-krat (AUC - za 17%, največja koncentracija - za 22%) in z zmerno stopnjo (stopnja B po Child-Pugh lestvici) - 2,6 (160%) oziroma 2,3 (130%) krat. Pri bolnikih s hudimi motnjami v delovanju jeter (razred C po Child-Pugh-ovi lestvici) farmakokinetika vardenafila ni bila ustrezno preučena.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Levitra uporablja za erektilno disfunkcijo, nezmožnost moškega, da doseže in ohrani erekcijo, potrebno za spolni odnos.

Kontraindikacije

Kombinacija z indinavirjem, ritonavirjem in drugimi zaviralci proteaz HIV;
Hkratni vnos darovalcev dušikovega oksida ali nitrata;
Starost do 16 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Zdravilo Levitra ni namenjeno za uporabo pri ženskah.

Priporočljivo ga je uporabljati previdno pri bolnikih z anatomsko deformiranim penisom (Peyroniejeva bolezen, kavernozna fibroza, ukrivljenost), prirojenim podaljšanjem intervala QT, patologijami, ki povzročajo priapizem (multipli mielom, anemija srpastih celic, levkemija), hudo okvaro delovanja jeter, končna ledvična bolezen, arterijska hipotenzija (sistolični tlak v mirovanju manj kot 90 mm Hg), nedavni miokardni infarkt ali možganska kap, nestabilna angina pektoris, degenerativne dedne bolezni mrežnice (vključno s pigmentozo retinitisa), poslabšanje peptične ulkusne bolezni, nagnjenost k krvavitvam, idiopatska in / ali aortna hipertrofična stenoza.

Navodila za uporabo zdravila Levitra: način in odmerjanje

Tablete Levitra se jemljejo peroralno s hrano ali brez nje.

Ustrezno učinkovitost zdravila dosežemo z zadostno stopnjo spolne stimulacije.

Priporočeni odmerek: 10 mg enkrat na dan, ne več kot 5 ur pred spolno aktivnostjo, običajno 0,5-1 uro pred spolnim odnosom. Odmerek lahko zmanjšamo na 5 mg ali povečamo, vendar ne več kot 20 mg, odvisno od posamezne tolerance in učinkovitosti zdravila.

Sheme odmerjanja ni treba popravljati za zmerno ali blago okvaro ledvic, uživanje zdravil pri starejših bolnikih in manjšo odpoved jeter.

Bolniki z zmerno okvaro jeter morajo začeti jemati tablete Levitra v odmerku 5 mg na dan, nato pa odmerek postopoma povečevati na 10 in 20 mg, ob upoštevanju učinkovitosti in prenašanja zdravila.

Stranski učinki

Verjetnost možnih neželenih učinkov: ≥10% - pogosto, ≥1% - redko, ≥0,1% - <1% - včasih:

Kardiovaskularni sistem: pogosto - vročinski utripi (občutek vročine, nenadna občasna pordelost obraza); včasih - zvišan krvni tlak (BP), ortostatska hipotenzija, znižan krvni tlak, ishemija miokarda, angina pektoris;
Živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - omotica; včasih - tesnoba, zaspanost, omedlevica;
Prebavni sistem: včasih - slabost, dispepsija, okvarjeni testi delovanja jeter (zvišana alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), gama-glutamil transpeptidaza (GGTP));
Reproduktivni sistem: včasih - boleča erekcija, podaljšanje erekcije, priapizem;
Dihalni sistem: včasih - zasoplost, kongestivna hiperemija nosne sluznice (rinitis, edem sluznice, rinoreja), epistaksa, edem grla;
Mišično-skeletni sistem: včasih - bolečine v hrbtu, mialgija, povečana kreatin-fosfokinaza (CPK), povečan mišični tonus;
Organ vida: včasih - oslabljena svetlost vida, povečano solzenje, zvišan očesni tlak;
Dermatološke reakcije: včasih - obrazni edem, fotoobčutljivost;
Drugi: včasih - preobčutljivostne reakcije.

Poleg tega študije v obdobju trženja poročajo o redkih primerih okvare vida zaradi sprednje ishemične nevropatije vidnega živca, vse do trajne izgube vida. Najpogosteje se ta stanja pojavijo, kadar imajo bolniki sočasne dejavnike tveganja, kot so kajenje, starost nad 50 let, anatomska okvara glave vidnega živca, diabetes mellitus, koronarna srčna bolezen, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija. Povezava med razvojem sprednje ishemične nevropatije vidnega živca in dajanjem zdravila Levitra še ni dokončno ugotovljena.

Preveliko odmerjanje

Študije, opravljene pri bolnikih, ki so jim predpisali zdravilo Levitra v odmerkih 40 mg 1-krat na dan in 80 mg 1-krat na dan 4 tedne, so pokazale, da med zdravljenjem ni bilo pomembnih neželenih učinkov. Vendar pa imajo bolniki pri uporabi zdravila v režimu odmerjanja 40 mg 2-krat na dan močne bolečine v ledvenem delu hrbtenice, ki jih ne spremlja toksičen učinek na živčni in mišični sistem.

Kot zdravljenje je predpisana podporna in simptomatska terapija. Ker se vardenafil večinoma veže na beljakovine v plazmi in se le majhna količina snovi izloči skozi ledvice, je učinkovitost hemodialize zanemarljiva.

Posebna navodila

Levitro mora imenovati zdravnik, potem ko oceni stanje bolnikovega kardiovaskularnega sistema, saj se med spolno aktivnostjo poveča tveganje za zaplete srca.

Zdravila Levitra ne smete predpisovati moškim s sočasno patologijo kardiovaskularnega sistema, pri katerih je spolna aktivnost kontraindicirana.

Uporaba vardenafila ima vazodilatacijski učinek in lahko povzroči rahlo ali zmerno znižanje krvnega tlaka.

Z oviro izhodnega trakta levega prekata (vključno z aortno stenozo, idiopatsko hipertrofično subaortno stenozo) je lahko bolnik občutljiv na delovanje zaviralca PDE5.

Bolnikom s prirojenim podaljšanjem intervala QT ali med jemanjem kinidina, prokainamida, amiodarona, sotalola in drugih antiaritmičnih zdravil razreda IA in III razreda ne bi smeli predpisovati zdravila, saj jemanje celo 10 mg zdravila povzroči podaljšanje intervala QT.

Zaradi pomanjkanja informacij o posledicah terapije zdravila Levitra ni priporočljivo uporabljati pri hudi disfunkciji jeter, končni fazi ledvične bolezni (zahteva hemodializo), arterijski hipotenziji, miokardnem infarktu ali možganski kapi, nestabilni angini pektoris, dedni degenerativni patologiji mrežnice (pigmentirana retinitis).

V primeru nenadne izgube vida morate prenehati jemati zdravilo Levitra in nujno poiskati nasvet zdravnika.

Kombinacija z zaviralci alfa lahko povzroči razvoj arterijske hipotenzije, saj imata obe zdravili vazodilatacijski učinek. Ta kombinacija je dovoljena le pri stabilnem krvnem tlaku ob uporabi zaviralcev alfa in jemanju zdravila Levitra v odmerku največ 5 mg.

Jemanje vardenafila lahko sovpada z uporabo tamsulozina, drugih zaviralcev alfa ni dovoljeno jemati hkrati z zdravilom.

Ko jemljete zdravilo Levitra v izbranem odmerku, je treba zdravljenje z zaviralci alfa začeti z minimalnim odmerkom. Postopno povečevanje odmerka zaviralcev alfa med zdravljenjem z zaviralci PDE5 lahko povzroči nadaljnje zniževanje krvnega tlaka.

Če je potrebno, sočasno dajanje itrakonazola, ketokonazola, eritromicina, odmerek vardenafila ne sme presegati 5 mg, itrakonazola in ketokonazola - 200 mg.

V primeru nagnjenosti k krvavitvam in poslabšanju peptične razjede je priporočljivo, da zdravilo uporabite po oceni razmerja med pričakovano koristjo in potencialnim tveganjem za zdravljenje.

Zdravilo Levitra ne vpliva na trajanje krvavitve tako pri monoterapiji kot v kombinaciji z acetilsalicilno kislino.

Zdravilo ne poveča agregacije trombocitov, ki se je razvila med jemanjem drugih zdravil.

Prekoračitev terapevtskega odmerka vardenafila vodi do rahlega povečanja antitrombocitnega učinka natrijevega nitroprusida, ki je darovalec dušikovega oksida.

Za bolnike, katerih dejavnosti so povezane z neposrednim nadzorom vozil in mehanizmov, je treba pred uporabo zdravila Levitra določiti stopnjo posamezne reakcije na delovanje zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Preden začnejo voziti vozila ali delati s premičnimi mehanizmi, morajo bolniki ugotoviti individualno reakcijo svojega telesa na jemanje zdravila Levitra.

Interakcije z zdravili

Jetrni encimi sistema citokroma P ₄₅₀ (izoencimi CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) sodelujejo pri presnovi vardenafila, katerega zaviralci lahko v večji ali manjši meri zmanjšajo očistek vardenafila. Zato je v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir) možno znatno zvišanje koncentracije vardenafila v krvni plazmi.

Ob hkratni uporabi zdravila Levitra:

Cimetidin (nespecifični zaviralec izoencimov sistema citokroma P ₄₅₀) v odmerku 400 mg 2-krat na dan ne vpliva na največjo koncentracijo v krvi (C _max) in AUC vardenafila (20 mg);
Eritromicin (500 mg 3-krat na dan) 4-krat poveča AUC vardenafila v odmerku 5 mg in 3-krat poveča C _max vardenafila;
Ketokonazol (200 mg) povzroči povečanje AUC vardenafila (v odmerku 5 mg) za 10-krat in C _max vardenafila za 4-krat;
Indinavir (zaviralec proteaze HIV) v odmerku 800 mg 3-krat na dan poveča AUC vardenafila (10 mg) za 16-krat in C _max vardenafila za 7-krat (koncentracija vardenafila v plazmi 24 ur po uporabi se zmanjša na 4% njegove C _max);
Ritonavir v terapevtskem odmerku 600 mg 2-krat na dan podaljša T _1/2 vardenafila (5 mg) na 25,7 ure, zviša C _max vardenafila 13-krat in skupno AUC 49-krat;
Nitroglicerin v odmerku 0,4 mg, podjezično v 24-1 urah po jemanju zdravila Levitra (10 mg), ne poveča njegovega hipotenzivnega učinka;
Maalox (antacid, magnezijev hidroksid ali aluminijev hidroksid) ne vpliva na AUC in C _max vardenafila;
Ranitidin (300 mg na dan) in cimetidin (800 mg na dan) ne vplivata na biološko uporabnost zdravila.

Kombinacija 20 mg vardenafila in 3,5 mg gliburida nima medsebojnega vpliva na AUC in C _max.

Med kombinacijo 20 mg vardenafila in 25 mg varfarina ni bilo farmakodinamičnega ali farmakokinetičnega medsebojnega delovanja.

Sočasno dajanje 20 mg zdravila Levitra in 60 ali 30 mg nifedipina ne povzroči pomembnih farmakokinetičnih interakcij.

Hipotenzivni učinek etanola v odmerku 500 mg na 1 kg telesne mase se pri uporabi 20 mg vardenafila ne poveča.

Med kombinacijo zdravila Levitra in digoksina medsebojnega delovanja zdravil ni.

Na farmakokinetiko vardenafila ne vplivajo zaviralci angiotenzinske konvertaze, acetilsalicilna kislina, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, hipoglikemična zdravila (sulfonilsečnina, metformin), diuretiki, šibki zaviralci CYP3A4.

Analogi

Analogi levitre so: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na suhem, izven dosega otrok, pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Levitri

Glede na ocene se je Levitra uveljavila kot učinkovito zdravilo za zdravljenje erektilne disfunkcije. Bolniki se pozitivno odzivajo na zdravilo in ga hvalijo, pri čemer opozarjajo na možnost, da zdravilo jemljejo skupaj z alkoholnimi pijačami in ga uporabljajo moški, stari od 18 do 75 let, in tisti, ki trpijo za boleznimi srca in ožilja.

Zdravniki menijo, da je Levitra močan regulator moči, ki lahko okrepi naravni odziv na spolno stimulacijo do te mere, da omogoča polnopravni spolni odnos s penetracijo.

Cena Levitre v lekarnah

Približna cena zdravila Levitra z odmerkom 5 mg je 935-1064 rubljev (na 1 tableto). Zdravilo lahko kupite v odmerku 10 mg za 1477–1507 rubljev (za 2 tableti) ali 2788–2798 rubljev (za 4 tablete). Levitra v odmerku 20 mg je na voljo po ceni 1013–1154 rubljev (za 1 tableto) ali 3257–3521 rubljev (za 4 tablete).