Levetiracetam Canon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Levetiracetam Canon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Levetiracetam Canon

Koda ATX: N03AX14

Aktivna sestavina: Levetiracetam (Levetiracetam)

Proizvajalec: Kanonpharma Production, JSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 295 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon je antiepileptično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle (v odmerku 250 mg) ali ovalne (v odmerku 500 in 1000 mg), bikonveksne, s tveganjem, modra filmska lupina, skoraj belo jedro v prerezu (250 mg tablete - do 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 1, 3 ali 6 paketov; 15 kosov. V pretisnih omotih pretisnih omotov, v kartonskem svežnju 2 ali 4 pakiranja; v kartonski škatli z 1, 3 ali 6 pakiranji; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Levetiracetam Canon).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: levetiracetam - 250, 500 ali 1000 mg;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, manitol, kalcijev stearat, koloidni silicijev dioksid, povidon;
filmsko ohišje: Opadray II modro [titanov dioksid, makrogol (polietilen glikol), smukec, polivinil alkohol, aluminijast lak na osnovi očarljive rdeče barve, aluminijast lak na osnovi indigo karminskega barvila].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Levetiracetam Canon je levetiracetam, derivat pirolidona (S-enantiomer α-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamida), ki po kemični strukturi ni podoben tradicionalnim antiepileptičnim zdravilom. Mehanizem njegovega delovanja ni popolnoma razumljen, vendar je bilo natančno ugotovljeno, da se razlikuje od mehanizmov delovanja znanih antiepileptikov. V poskusih in vivo in in vitro je bilo ugotovljeno, da levetiracetam ne vpliva na osnovne značilnosti celic in normalen prenos. Poskusi in vitro so pokazali učinek zdravila na intranevronsko koncentracijo kalcijevih ionov zaradi delne inhibicije toka kalcijevih ionov skozi kanale tipa N in zmanjšanja sproščanja kalcija iz zalog nevronov. Levetiracetam tudi delno obnavlja tokove po glicinsko odvisnih kanalih,kot tudi ionski kanali receptorjev GABA (gama-aminobuterne kisline).

Eden izmed domnevnih mehanizmov delovanja zdravila je dokazana vezava sinaptičnih veziklov SV2A na glikoprotein, ki ga najdemo v sivi snovi hrbtenjače in možganov. Menijo, da se na ta način pojavi antikonvulzivni učinek, ki se kaže v preprečevanju hipersinhronizacije živčne aktivnosti. Poleg tega levetiracetam deluje na glicinske receptorje in GABA receptorje ter jih modulira z različnimi endogenimi sredstvi.

Levetiracetam Canon ne vpliva na normalno nevrotransmisijo, vendar zavira vzbujanje glutamatnih receptorjev in epileptiformne nevronske izbruhe, ki jih povzroča agonist GABA bikukulin.

Ugotovljeno je bilo, da je levetiracetam aktiven tako proti žariščnim kot generaliziranim epileptičnim napadom [fotoparoksizmalna reakcija (FPR) ali epileptiformne manifestacije].

Farmakokinetika

Levetiracetam se v celoti absorbira iz prebavil. Dobro se raztopi v vodi, prodre v tkiva in tekočine. Absorpcija je linearna, zato je mogoče predvideti koncentracijo zdravila v plazmi glede na uporabljeni odmerek, izražen v mg / kg telesne mase. Odmerek in čas obrokov ne vplivata na obseg absorpcije.

Za levetiracetam je značilna zelo visoka biološka uporabnost - približno 100%.

Največja koncentracija v plazmi (Cmax) po zaužitju odmerka 100 mg je dosežena v 1,3 ure in znaša 31 μg / ml z enim odmerkom, 43 μg / ml - z večkratnimi odmerki (2-krat na dan). Ravnotežna koncentracija se opazi po dveh dneh pri uporabi zdravila Levetiracetam Canon 2-krat na dan.

Pri otrocih je farmakokinetika levetiracetama linearna v območju dnevnih odmerkov od 20 do 60 mg / kg. Cmax je dosežen v 0,5-1 urah.

Levetiracetam in njegov glavni presnovek se vežejo na beljakovine v plazmi za največ 10%. Porazdelitveni volumen (Vd) je približno 0,5–0,7 l / kg.

Presnavlja se predvsem z encimsko hidrolizo acetamidne skupine. Primarni farmakološko neaktivni presnovek (ucb L057) nastane brez sodelovanja jetrnega citokroma P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon ne vpliva na encimsko aktivnost hepatocitov.

Študije in vitro niso pokazale zaviranja glavnih oblik citokroma P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) levetiracetama in njegovega glavnega presnovka ter aktivnosti epoksid hidroksilaze in glukuronil transferaze (UGT1A1, UGT1A6). Poleg tega je bilo v skladu s študijami in vitro ugotovljeno, da levetiracetam ne vpliva na glukuronidacijo valprojske kisline.

Razpolovni čas (T _1/2) iz krvne plazme odraslega bolnika je 7 ± 1 h in ni odvisen od režima odmerjanja in načina uporabe zdravila. Vendar se pri starejših bolnikih poveča na 10-11 ur, kar je povezano s starostno funkcionalno okvaro ledvic.

Skupni očistek je v povprečju 0,96 ml / min / kg. Izloča se pretežno skozi ledvice (95%). Ledvični očistek levetiracetama in njegovega presnovka je 0,6 oziroma 4,2 ml / min / kg.

V primeru okvare ledvične funkcije očistek levetiracetama in njegovega primarnega presnovka korelira z očistkom kreatinina (CC), zato je treba pri izbiri optimalnega odmerka upoštevati CC. Pri odraslih bolnikih s končno odpovedjo ledvic je T _1/2 med dializnimi sejami 25 ur, med dializo 3,1 ure. Med 4-urno dializo se iz telesa izloči do 51% zdravila.

Pri blagih in zmernih motnjah delovanja jeter niso opazili pomembnih sprememb v očistku levetiracetama. Pri večini bolnikov s hudo okvaro jeter in sočasno odpovedjo ledvic se očistek levetiracetama zmanjša za več kot 50%.

Pri otrocih je T _1/2 po enkratnem odmerku 20 mg / kg 5-6 ur. Skupni očistek je sorazmerno s telesno maso in je približno 40% večji kot pri odraslih.

Indikacije za uporabo

Kot monoterapijo se zdravilo Levetiracetam Canon uporablja za delne epileptične napade (vključno s sekundarno generalizacijo) v primeru na novo diagnosticirane epilepsije pri odraslih in mladostnikih, starih od 16 let.

Kot del kompleksne terapije je zdravilo predpisano za naslednje bolezni / stanja:

primarno generalizirani konvulzivni (tonično-klonični) napadi pri idiopatski generalizirani epilepsiji pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let;
mioklonični napadi pri mladostniški mioklonični epilepsiji pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let;
delni napadi (vključno s sekundarno generalizacijo) z epilepsijo pri odraslih in otrocih, starih od 6 let.

Kontraindikacije

Absolutno:

obdobje dojenja;
telesna teža manjša od 20 kg;
otroci, mlajši od 6 let - z delnimi napadi v ozadju epilepsije;
otroci, mlajši od 12 let - z miokloničnimi epileptičnimi napadi v ozadju juvenilne mioklonične epilepsije, pa tudi s primarno generaliziranimi konvulzivnimi (tonično-kloničnimi) napadi v ozadju idiopatske generalizirane epilepsije;
otroci, mlajši od 16 let - z delnimi napadi v ozadju na novo diagnosticirane epilepsije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge derivate pirolidona.

Sorodnik (tablete Levetiracetam Canon se uporabljajo previdno, po oceni razmerja med koristjo in tveganjem):

ledvična odpoved (CC manj kot 50 ml / min);
bolezen jeter v fazi dekompenzacije;
depresija, samomorilno vedenje;
starejša starost (nad 65 let);
sočasna uporaba sulfonamidov, nesteroidnih protivnetnih zdravil, metotreksata, probenecida.

Levetiracetam Canon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Levetiracetam Canon jemljemo peroralno, jih pogoltnemo cele in speremo z zadostno količino vode. Čas obrokov ni pomemben.

Monoterapija

Zdravilo Levetiracetam Canon je kot mono pripravek za odrasle in mladostnike, starejše od 16 let, predpisano v začetnem odmerku 250 mg 2-krat na dan.

Po potrebi se po 2 tednih odmerek poveča na 500 mg 2-krat na dan. Če učinek ni dovolj, se še naprej povečuje, do največjega dovoljenega dnevnega odmerka 3000 mg, razdeljenega na 2 odmerka po 1500 mg.

Kompleksna terapija

Odraslim in mladostnikom, starim 16 let, s telesno maso več kot 50 kg na začetku zdravljenja se predpiše 500 mg 2-krat na dan. Če je učinek nezadosten, vendar pod pogojem, da zdravilo dobro prenaša, se odmerek poveča na največji dnevni odmerek 3000 mg v 2 razdeljenih odmerkih. Odmerek se v intervalih od 2 do 4 tedne poveča za 500 mg 2-krat na dan.

Zdravljenje otrok, starejših od 6 let, se začne z dnevnim odmerkom 20 mg / kg v dveh razdeljenih odmerkih. Po potrebi se dnevni odmerek še naprej povečuje za 20 mg / kg v presledkih 2 tednov, do največjega dovoljenega odmerka 60 mg / kg / dan (v 2 razdeljenih odmerkih). V primeru slabega prenašanja zdravila se odmerek zmanjša. Zdravilo Levetiracetam Canon je priporočljivo, da se otrokom predpiše najmanjši učinkovit odmerek.

Otrokom, mlajšim od 16 let, ki tehtajo več kot 50 kg, se zdravilo daje kot odraslim.

Posebne skupine bolnikov

Pri ledvični odpovedi se odmerek zdravila Levetiracetam Canon prilagodi glede na QC.

Pri moških lahko CC izračunamo na podlagi koncentracije kreatinina v serumu po naslednji formuli:

CC (ml / min) = (140 - starost) × telesna teža (kg) / 72 × serumska CC (mg / dl).

Pri ženskah se CC določi tako, da se dobljena vrednost po opisani formuli pomnoži s faktorjem 0,85.

Priporočeni odmerki zdravila Canon Levetiracetam za odrasle:

CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2-krat na dan;
CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2-krat na dan;
CC <30 ml / min: 250-500 mg 2-krat na dan;
dializa: prvi dan zdravljenja - 750 mg, nato - 500-1000 mg enkrat na dan + dodaten odmerek 250-500 mg po dializi.

Priporočeni odmerki zdravila Levetiracetam Canon za otroke:

CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg na dan;
CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg na dan;
CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg na dan;
dializa: prvi dan zdravljenja - 15 mg / kg, nato - 10–20 mg / kg enkrat na dan + dodaten odmerek 5–10 mg / kg po dializi.

Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z dekompenzirano okvaro jeter in ledvično insuficienco s CC <60 ml / min je priporočljivo dnevni odmerek zmanjšati za 50%.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (glede na pogostost razvoja so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto -> 10% primerov, pogosto -> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%, zelo redko - <0,01%):

iz živčnega sistema in psihe: zelo pogosto - glavobol, zaspanost, astenični sindrom; pogosto - spremembe razpoloženja, vznemirjenost, omotica, razdražljivost, živčnost, depresija, neravnovesje, nespečnost, tesnoba, oslabljeno mišljenje, vrtoglavica, tresenje, osebnostne motnje, sovražnost / agresivnost, napadi; redko - vedenjske motnje, okvara spomina, amnezija, zmedenost, zmanjšana koncentracija, halucinacije, čustvena labilnost, psihotične motnje, ataksija, samomorilne namere, poskusi samomora; redko - oslabljeno mišljenje, osebnostna motnja, hiperkinezija, diskinezija, koreoatetoza, samomor;
iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, anoreksija, dispepsija, driska, povečana telesna teža; redko - spremembe testov delovanja jeter, pankreatitis; redko - izguba teže, hepatitis, odpoved jeter;
iz dihal: pogosto - povečan kašelj;
s strani organov vida: redko - kršitev nastanitve, diplopija;
na delu kože: pogosto - kožni izpuščaj, redko - srbenje, ekcem, alopecija (v nekaterih primerih so po odpovedi zdravila Levetiracetam Canon opazili obnovo las); redko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
laboratorijski podatki: redko - levkopenija, trombocitopenija; redko - nevtropenija, pancitopenija (včasih z depresijo funkcije kostnega mozga);
drugi: mišična oslabelost, mialgija, nagnjenost k poškodbam, nazofaringitis, okužbe.

Pri otrocih so možne naslednje motnje: vedenjske motnje, čustvena labilnost, nihanje razpoloženja, agresivnost, vznemirjenost, letargija, bruhanje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja levetiracetama so agresivnost, vznemirjenost, zaspanost, depresija zavesti, koma, depresija dihanja.

V akutnem obdobju sprožite bruhanje, sperite želodec, vzemite aktivno oglje. Specifični protistrup za snov ni znan. Zdravljenje je simptomatsko, izvaja se v bolnišnici. Za odstranjevanje zdravila iz telesa se uporablja hemodializa (učinkovitost dialize za odstranjevanje levetiracetama je 60%, njegov primarni presnovek je 74%).

Posebna navodila

Ob prisotnosti ledvične bolezni in dekompenzirane bolezni jeter je priporočljivo pred začetkom zdravljenja opraviti pregled ledvične funkcije. Če je to posledica bolnikovega stanja, se terapevtska shema popravi.

Obstajajo poročila o primerih samomorilnih namenov in poskusov, zato je treba bolnike obvestiti o potrebi po posvetovanju z zdravnikom, če se pojavijo znaki depresije ali samomorilnih namenov.

Pri prehodu bolnika na zdravilo Levetiracetam Canon priporočamo postopno ukinitev drugih antiepileptikov.

Levetiracetama Canon ni mogoče nenadoma preklicati. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba enkratni odmerek postopoma zmanjševati: za odrasle - za 500 mg na 2–4 tedne, za otroke - ne več kot 10 mg / kg na 2 tedna.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv zdravila na človeške kognitivne in psihomotorične funkcije ni raziskan. Glede na verjetnost, da se razvijejo reakcije osrednjega živčevja, je med zdravljenjem vredno zavrniti vožnjo avtomobila in opravljati potencialno nevarna dela, ki zahtevajo hitrost reakcij in večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih in skrbno nadzorovanih študij o vplivu levetiracetama na potek nosečnosti niso izvedli, zato je zdravilo Levetiracetam Canon v obdobju brejosti mogoče uporabljati le v izjemnih primerih, ko pričakovana korist zagotovo presega vsa možna tveganja.

Fiziološke spremembe v ženskem telesu med nosečnostjo lahko vplivajo na koncentracijo levetiracetama v plazmi. Običajno se opazi zmanjšanje njegove ravni, zlasti v tretjem trimesečju (do 60% izhodiščne koncentracije, opažene pred nosečnostjo).

Če se zdravilo Levetiracetam Canon uporablja med nosečnostjo, mora biti ženska pod posebnim zdravniškim nadzorom. V tem primeru je treba upoštevati poslabšanje poteka bolezni, ki lahko povzroči prekinitev antiepileptičnega zdravljenja, ki je preobremenjeno z negativnimi posledicami za mater in plod.

Ženske v reproduktivni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Zdravilo prehaja v materino mleko. Če je med dojenjem potrebno zdravljenje, je treba dojenje opustiti.

Pediatrična uporaba

Starostne omejitve (zdravila se ne sme uporabljati za zdravljenje bolnikov, mlajših od določene starosti):

delni napadi v ozadju epilepsije - do 6 let;
mioklonični napadi v ozadju juvenilne mioklonične epilepsije, pa tudi primarno generalizirani konvulzivni (tonično-klonični) napadi v ozadju idiopatske generalizirane epilepsije - do 12 let;
delni napadi pri na novo diagnosticirani epilepsiji - do 16 let.

Razpoložljivi podatki o uporabi zdravila Levetiracetam Canon pri otrocih ne kažejo njegovega negativnega vpliva na razvoj in puberteto. Do zdaj pa dolgoročni učinki učinka terapije na funkcije žlez z notranjim izločanjem, rast, spolni razvoj, plodnost, intelektualni razvoj in sposobnost učenja niso znani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Levetiracetam Canon je treba uporabljati previdno pri ledvični insuficienci s koncentracijo CC manj kot 50 ml / min. Potreben je popravek režima odmerjanja.

Za kršitve delovanja jeter

Levetiracetam Canon je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z jetrno boleznijo v fazi dekompenzacije. Potreben je popravek režima odmerjanja.

Uporaba pri starejših

Levetiracetam Canon se previdno uporablja pri zdravljenju bolnikov, starih 65 let ali več.

Interakcije z zdravili

Levetiracetam ne vpliva na antiepileptična zdravila, kot so fenobarbital, valprojska kislina, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenitoin, primidon.

Levetiracetam v dnevnem odmerku 1000 mg ne vpliva na farmakokinetične parametre peroralnih kontraceptivov - levonorgestrel in etinil estradiol, v dnevnem odmerku 2000 mg ne spremeni farmakokinetike varfarina in digoksina. Ta zdravila ne spreminjajo farmakokinetike levetiracetama.

Ob hkratni uporabi topiramata se tveganje za razvoj anoreksije poveča.

Pri otrocih, ki jemljejo antikonvulzive, ki povzročajo mikrosomsko oksidacijo v jetrih, je očistek levetiracetama 20% večji kot pri otrocih, ki ne prejemajo mikrosomskih induktorjev oksidacije. Pri sočasni uporabi probenecida v odmerku 500 mg 4-krat na dan so opazili zmanjšanje izločanja ledvic primarnega presnovka levetiracetama.

Podatkov o interakcijah z alkoholom ni.

Analogi

Analogi zdravila Levetiracetam Canon so Alžirica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Karbamazepin, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v suhem in temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Levetiracetam Canon

Ocene zdravila Levetiracetam Canon so večinoma pozitivne: zdravilo učinkovito preprečuje napade. Bolniki poročajo o bistveno boljši toleranci levetiracetama v primerjavi z valprojsko kislino.

Negativna sporočila vsebujejo pritožbe glede razvoja neželenih učinkov, med katerimi so najpogostejši zaspanost, šibkost in omotica.